ЗОЛОФТ таблетки 50 мг

Пфайзер Инк.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 50 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блистер №14x2

Блистер №14x2

от 464.07 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СЕРТРАЛОФТ 50 50 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

от 215.81 грн

bioequivalence-icon

Rp

СЕРТРАЛОФТ 100 100 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

Rp

ДЕБИТУМ-САНОВЕЛЬ 25 мг

Сановель Иляч Сана ве Тиджарет А.Ш.(TR)

Таблетки

Rp

ЭМОТОН 50 мг

Эрсель Фарма Украина(UA)

Таблетки

Rp

ЗОЛОФТ 50 мг

Гаупт Фарма(IT)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

СЕРТРАЛИН

Производитель:

Пфайзер Инк., США

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/7475/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит сертралина гидрохлорид в количестве, эквивалентном 50 мг сертралина
  • Торговое наименование: ЗОЛОФТ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре ниже 30 ° С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Упаковка

Блистер №14x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЗОЛОФТ таблетки 50 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЗОЛОФТ®

(ZOLOFT®)

Состав:

действующее вещество: сертралин;

одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит сертралина гидрохлорид в количестве, эквивалентном 50 мг сертралина;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, Opadry белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титанудіоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, полисорбат 80), Opadry прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые, покрытые пленочной оболочкой таблетки капсулообразной формы с тиснением "Pfizer" с одной стороны и "ZLT 50" С другой. Таблетки имеют функциональную черту разделения между надписями «ZLT» и «50».

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТХ N06A B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Сертралин является мощным и специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина (5-НТ)in vitro, которое в организме животных приводит к потенцированию эффектов 5-НТ. Сертралин оказывает лишь очень слабое влияние на процессы обратного нейронального захвата норадреналина и допамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не проявляет стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных. В контролируемых исследованиях с участием здоровых добровольцев сертралин не проявлял седативного действия и не влиял на психомоторные функции. В связи с присущим ему селективным ингибированием захвата 5-НТ, сертралінне повышает активность катехоламинергических. Средство не имеет аффинности к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных ассоциировалось с уменьшением количества норадреналінових рецепторов мозга, что отмечается и при применении других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств.

Сертралин не вызывает развития медикаментозного злоупотребления. В плацебо-контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании сравнительного потенциала злоупотребления сертралином, алпразоламом и d-амфетамином с участием людей сертралин не вызывал положительных субъективных эффектов, которые свидетельствовали бы о потенциале для злоупотребления. Напротив, участники исследования, которые принимали как алпразолам, так и D-амфетамин по сравнению с пациентами, которые применяли плацебо, имели значительно более высокие показатели склонности к злоупотреблению, эйфории и потенциальной медикаментозной зависимости. Сертралин не вызывал стимулирующего эффекта и ощущения тревожности, которые ассоциировались с приемом d-амфетамина, или седативного действия и психомоторных нарушений, которые ассоциировались с приемом алпразолама. Сертралин не приводит к возникновению положительного стимула у макак вида резус, выдрессированных самостоятельно принимать кокаин, как и не является заместителем опознавательного стимула как в отношении d-амфетамина, так и пентобарбитала у макак-резус.

Клиническая эффективность и безопасность

Большое депрессивное расстройство

Проводили исследование с участием амбулаторных пациентов с депрессией, у которых отмечался ответ на терапию до завершения начальной 8-недельной открытой фазы терапии сертралином в дозе 50-200 мг/сутки. Эти пациенты (n=295) были рандомизированы в группы или для продолжения приема сертралина в дозе 50-200 мг/сут, или для приема плацебо в течение 44 недель в соответствии с двойного слепого исследования. Частота рецидивов в группе пациентов, принимавших сертралин, была статистически значимо ниже по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Средняя доза у участников, которые завершили участие в исследовании, составляла 70 мг / сут. Процент пациентов, ответивших на терапию (которые определялись как пациенты, у которых не наблюдался рецидив) в группах приема сертралина и плацебо составлял 83, 4% и 60, 8% соответственно.

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)

Объединенные данные общего числа пациентов с ПТСР, участвовавших в 3 исследованиях, свидетельствуют о более низком проценте ответа на терапию среди мужчин по сравнению с женщинами. В двух клинических исследованиях с общей популяцией с положительными результатами процент пациентов, ответивших на терапию, среди женщин и мужчин в группах пациентов, которые принимали сертралин, был подобным по сравнению с плацебо (женщины: 57, 2 % по сравнению с 34, 5 %; мужчины: 53, 9 % по сравнению с 38, 2 %). Количество мужчин и женщин среди пациентов общей объединенной количества исследований составляла 184 и 430 соответственно, при этом результаты ужінок были более постоянными, а у мужчин на начальном уровне наблюдались другие переменные параметры (более злоупотребления веществами, большая длительность заболевания, причина травмы и т. д), которые коррелировали с меньшей эффективностью препарата.

Электрофизиология сердца

В основательном исследовании интервала QTc в равновесном состоянии при условии надтерапевтичних экспозиций у здоровых добровольцев (которые получали дозу 400 мг/сутки, что вдвое превышала максимальную рекомендованную суточную дозу) верхняя граница 2-стороннего 90 % ДИ для соответствующего по времени средней разницы QTcF между сертралином и плацебо, полученной методом наименьших квадратов (11, 666 мс), превышала предварительно установленное пороговое значение 10 мс во временной точке через 4 часа после применения препарата. Анализ зависимости ответа от экспозиции указывал на слабый позитивный связь между QTcF и концентрации сертралина в плазме [0, 036 мс/(нг/мл); p < 0, 0001]. Учитывая модель зависимости ответа от экспозиции, предельное значение клинически значимого удлинения интервала QTcF (то есть более 10 мс для спрогнозированного 90 % ДИ) увеличивалось минимум в2, 6 раза, чем при средней Cmax (86 нг/мл) после применения высшей рекомендованной дозы сертралина (200 мг/сутки) (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции» и «Передозировка»).

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у пациентов детского возраста

Безопасность и эффективность сертралина (50-200 мг/сутки) изучались при лечении детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет), которые не имели депрессии и находились на амбулаторном лечении по поводу обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). Через 1 неделю начального периода разового слепого приема плацебо пациенты были рандомизированы в группы приема сертралина или плацебо в течение 12 недель с гибким дозированием препарата. Дети (в возрасте 6-12 лет) начинали применение препарата с дозы 25 мг. У пациентов, которые были рандомизированы в группу приема сертралина, наблюдалось значительно большее улучшение, чем у пациентов, которые получали плацебо, согласно оценке по Детской обсессивно-компульсивною шкале Йеля–Брауна CY-BOCS (p=0, 005), Глобальной обсессивно-компульсивною шкале Национального института психического здоровья (NIMH) (p=0, 019) и шкале «Общая клиническая оценка – улучшение» (p=0, 002). Кроме того, у пациентов в группе приема сертралина по сравнению с группой приема плацебо наблюдалась тенденция к большему улучшению по шкале «общая клиническая оценка – тяжесть заболевания» (p=0, 089). Среднее количество баллов по шкале CY-BOCS на начальном уровне и среднее изменение количества баллов по сравнению с исходным уровнем в группе пациентов, которые получали плацебо, составили 22, 25 ± 6, 15 и -3, 4 ± 0, 82 соответственно, в то время как в группе пациентов, получавших сертралин, среднее количество баллов на начальном уровне и среднее изменение количества баллов по сравнению с исходным уровнем составили 23, 36 ± 4, 56 и -6, 8 ± 0, 87 соответственно. В post-hoc анализе процент пациентов, ответивших на терапию и определялись как пациенты со снижением на 25 % (или больше) количества баллов по шкале CY-BOCS (первичный параметр эффективности) от показателей исходного уровня до конечной точки, составлял 53 % в группе приема сертралина по сравнению с 37 % в группе плацебо (р=0, 03).

Данные о долгосрочной безопасности и эффективности препарата в этой популяции пациентов детского возраста отсутствуют.

Дети

Данные о применении сертралина детям до 6 лет отсутствуют.

Фармакокинетика.

Абсорбция

В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50-200 мг (перорально, 1 раз в сутки) у людей, пик концентрации сертралина в плазме крови достигается через 4, 5-8, 4 часа после ежедневного приема препарата. Пища существенно не изменяет биодоступность сертралина в таблетках.

Распределение

Примерно 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация

Сертралин подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (»эффект первого прохождения") в печени.

Основываясь на данных клинических исследований и исследованийin vitro можно сделать заключение, что сертралин метаболизируется многими путями, в том числе с участием ферментов CYP3A4, CYP2C19 сур2в6 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Сертралин и его основной метаболитдезметилсертралин также являются субстратами Р-гликопротеина в условияхin vitro.

Элиминация

Средний период полувыведения сертралина составляет примерно 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). Согласно терминального периода полувыведения наблюдается кумуляция препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) до достижения равновесных концентраций, которые достигаются через 1 неделю после применения препарата 1 раз в сутки. Период полувыведения N-дезметилсертралина составляет 62-104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируются в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только очень незначительная часть (< 0, 2 %) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика сертралина в диапазоне доз от50 до 200 мг является дозозависимой.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Дети с ОКР

Фармакокинетика сертралина изучалась у 29 детей в возрасте 6-12 лет и у 32 подростков в возрасте
13-17 лет. У этих пациентов постепенно увеличивали дозу путем ее титрования до суточной дозы 200 мг в течение 32 дней, начиная с дозы или 25 мг, или 50 мг с постепенным увеличением. При применении препарата в дозах 25 мг и 50 мг переносимость была одинаковой. В равновесном состоянии при применении препарата в дозе 200 мг концентрации сертралина в плазме крови в группе детей в возрасте 6-12 лет были примерно на 35 % выше по сравнению с таковыми в группе пациентов в возрасте
13-17 лет и на 21% выше по сравнению с референтной группой взрослых. Не наблюдалось значимых различий между показателями клиренса у мальчиков и девочек. Таким образом, для применения препарата детям, особенно с низкой массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и ее увеличение при титровании дозы с шагом в 25 мг. Подросткам можно применять такие же дозы, что и взрослым.

Подростки и пожилые пациенты

Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у лиц пожилого возраста значимо не отличается от такового у взрослых в возрасте 18-65 лет.

Нарушение функций печени

У пациентов с повреждением печени период полувыведения сертралина увеличивается и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается втрое (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Нарушение функций почек

У пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени не отмечалось значимой кумуляции сертралина.

Фармакогеномика

У лиц с медленным метаболизмом CYP2C19 уровне сертралина в плазме крови были приблизительно на 50 % выше по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом CYP2C19. Клиническое значение этого явления не выяснено, поэтому титрование дозы необходимо, в зависимости от клинического ответа пациента.

Клинические характеристики.

Показания.

Сертралин показан для лечения следующих расстройств:

  • Большие депрессивные эпизоды. Предотвращение рецидива крупных депрессивных эпизодов.
  • Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.
  • Социальное тревожное расстройство.
  • Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Состав».

Противопоказано одновременное применение сертралина вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов как возбуждение, тремор и гипертермия. Начинать терапию сертралином нельзя минимум в течение 14 дней после прекращения курса лечения ингибитором МАО необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить минимум за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия.

Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказаны

Ингибиторы моноаминоксидазы (маои)

Маои необратимого действия (например селегилин)

Противопоказано применение сертралина вместе с маои необратимого действия, такими как селегилин. Терапию сертралином можно начинать раньше, чем через 14 дней после прекращения курса лечения маои необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить минимум за 7 дней до начала терапии маои необратимого действия (см. раздел «противопоказания»).

Селективный ингибитор обратного действия МАО-а (моклобемид)

В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в комбинации с селективным маои обратного действия, таким как моклобемид. После отмены ингибитора МАО обратного действия период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала терапии маои обратного действия (см. раздел «противопоказания»).

Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид)

Антибиотик линезолид является слабым неселективным маои обратного действия, что не следует применять пациентам, принимающим сертралин (см. раздел «противопоказания»).

Были зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, которые недавно прекратили применение маои (например метиленовый синий) и начали прием сертралина, или которые прекратили терапию сертралином незадолго до начала применения маои. Эти реакции включали тремор, миоклонию, усиленное потоотделение, тошноту, рвоту, приливы, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминавшими нейролептический злокачественный синдром, судороги и летальный исход.

Пимозид

В исследовании с однократным приемом низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровней пимозида примерно на 35 %. Это повышение уровней не ассоциировалось ни с какими изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим индексом пимозида (см. раздел «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение с сертралином

Средства, подавляющие ЦНС, и алкоголь

Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные и психомоторные функции у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.

Другие серотонинергические лекарственные средства

См. раздел «Особенности применения».

Рекомендуется с осторожностью назначать сертралин с фентанилом (что применяется преимущественно во время общего наркоза и в терапии хронической боли), другими серотонинергическими препаратами (в том числе другими серотонинергическими антидепрессантами, амфетаминами и триптанами) и другими опиоидными средствами.

Особые меры предосторожности при применении

Препараты, продлевающие интервал QT

Риск удлинения интервала QTc и / или желудочковых аритмий (например желудочковой тахикардии типа «пируэт») может повышаться в случае одновременного применения с другими препаратами, которые удлиняют интервалqtc (например некоторые антипсихотические средства и антибиотики) (см. разделы «особенности применения» и «фармакодинамика»).

Литий

В плацебо-контролируемом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременный прием сертралина и лития значимо не изменял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль за пациентами.

Фенитоин

Результаты плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически важному ингибированию метаболизма фенитоина. Однако данные отчетов некоторых случаев свидетельствуют о высоких экспозиции фенитоина у пациентов, которые применяют сертралин; рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующими коррекциями дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение препарата с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови. Нельзя исключить возможность снижения уровней сертралина в плазме крови под влиянием других индукторов фермента CYP3A4, например, фенобарбитала, карбамазепина, препаратов зверобоя и рифампицина.

Триптаны

В течение периода послерегистрационного надзора поступали единичные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексии, нарушения координации, чувство подавленности, тревожности и возбуждения післяодночасного применения сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами является необходимым с клинической точки зрения, рекомендовано обеспечить соответствующий надзор за пациентом (см. раздел «Особенности применения»).

Варфарин

Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что может в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, с дигоксином, атенололом, циметидином

Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влиял на бета-адреноблокирующие свойства Атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина не было обнаружено никакого взаимодействия.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов

Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарну функцию (например НПВП, ацетилсалициловой кислотой и тиклопідином) или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Блокаторы нервно-мышечной передачи

СИОЗС могут уменьшать активность холинэстеразы в плазме крови, что приводит к удлинению блокировки нервно-мышечной передачи мивакурием или другими блокаторами нервно-мышечной передачи.

Средства, метаболизирующиеся с участием цитохрома Р450

Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента СYР2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сутки приводил к умеренному повышению (в среднем на 23-37 %) равновесных концентраций дезипрамина в плазме крови (показатель активности изофермента СYР2D6). Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами СYР2D6 с узкими терапевтическими диапазонами, такими как противоаритмические препараты класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высоких дозах.

Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратовin vivoс применением субстратов CYP3A4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP2C19 (диазепама) и субстратов CYP2C9 (толбутамида, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследованийin vitro свидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования СУР1А2 или не имеет его вообще.

Ежедневный прием трех стаканов грейпфрутового сока приводил к повышению плазменных уровней сертралина почти на 100 % в перекрестном исследовании у 8 здоровых лиц японской национальности. Поэтому следует избегать приема грейпфрутового сока во время применения сертралина (см. раздел «Особенности применения»).

Исходя из результатов исследования взаимодействия с грейпфрутовым соком, нельзя исключить возможность даже значительно большего повышения экспозиции сертралина при одновременном применении с мощными ингибиторами фермента CYP3A4, например ингибиторами протеаз, кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном. Это также относится к умеренным ингибиторам CYP3A4, таким как апрепитант, эритромицин, Флуконазол, Верапамил и Дилтиазем. Следует избегать приема мощных ингибиторов CYP3A4 во время терапии сертралином.

У лиц с медленным метаболизмом CYP2C19 плазменные уровни сертралина повышаются примерно на 50 % по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом CYP2C19 (см. раздел «Фармакокинетика»). Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с мощными ингибиторами CYP2C19, например омепразолом, ланзопразолом, пантопразолом, рабепразолом, флуоксетином, флувоксамином.

Особенности применения.

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

При применении СИОЗС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС. Риск развития СС или ЗНС при применении СИОЗС возрастает при одновременном применении других серотонинергических средств (включая другие серотонинергические антидепрессанты, амфетамины, триптани) с средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая МАОІ, например метиленовый синий), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина и опиатами. У пациентов следует проводить мониторинг на предмет появления признаков и симптомов СС или ЗНС (см. раздел «противопоказания»).

Переход с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Существуют ограниченные данные контролируемых исследований по изучению оптимального времени переключения с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует проводить надлежащий медицинский осмотр при таких изменениях в лечении, особенно при переходе на сертралин с таких препаратов длительного действия как флуоксетин.

Другие серотонинергические средства, такие как триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты

Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих эффект серотонинергической нейротрансмиссии, таких как амфетамины, триптофан, фенфлурамин, 5-НТ-агонистичи растительные препараты, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), следует проводить с осторожностью, и такой комбинированной терапии, в случае возможности, следует избегать (из-за возможного фармакодинамического взаимодействия).

Удлинение интервала QTc / желудочковая тахикардия типа " пируэт»

В течение периода послерегистрационного применения сертралина сообщалось о случаях удлинения интервала QTc и желудочковой тахикардии типа «пируэт». Большинство случаев наблюдалась у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QTc/желудочковой тахикардии типа «пируэт». Влияние на удлинение интервала QTc было подтверждено в исследовании qtc у здоровых добровольцев со статистически значимым положительным соотношением экспозиция-ответ. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с дополнительными факторами риска удлинения интервала QTc, такими как сердечные заболевания, гипокалиемия или гипомагниемия, удлинение интервала QTc в семейном анамнезе, брадикардия и одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QTc (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и«Фармакодинамика»).

Усиление гипомании или мании

Сообщалось о возникновении симптомов мании / гипомании у небольшого процента пациентов, получавших зарегистрированные антидепрессанты и антиобсесивные препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с манией / гипоманией в анамнезе. Необходим тщательный надзор врача. При обнаружении признаков маниакальной фазы у пациента применение сертралина следует прекратить.

Шизофрения

Психотические симптомы могут усиливаться у пациентов с шизофренией.

Судороги

При терапии сертралином могут возникать судороги: сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного надзора. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.

Суициды/суицидальные мысли суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения

Депрессия ассоциируется с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе повреждений и попыток суицида (суицидальных действий и проявлений). Этот риск существует непосредственно до времени достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение состояния больных может не происходить в течение первых нескольких недель или большего периода терапии, пациентам следует находиться под тщательным наблюдением до наступления этого улучшения. В целом клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может увеличиваться.

Другие психические состояния, для лечения которых назначается сертралин, также могут ассоциироваться с повышенным риском развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими с большим депрессивным расстройством. Таким образом, аналогичные меры, касающиеся лечения больных с большим депрессивным расстройством, необходимы и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Известно, что для пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациентов, у которых еще до начала терапии в значительной мере оказывается суицидальные мысли, существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток, в связи с этим им следует находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Метаанализ данных, полученных в результате проведения плацебо-контролируемых клинических исследований с применением антидепрессантов взрослым пациентам с психическими расстройствами, показал повышенный риск проявлений суицидального поведения при применении антидепрессантов у пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с таковым при применении плацебо.

Следует осуществлять тщательный надзор за пациентами, в частности за пациентами с высоким риском развития суицидальности, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также каких-либо необычных изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.

Применение детям

Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет. В ходе клинических исследований с участием детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо, чаще наблюдались суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев). Если, исходя из клинической потребности, решение все же принимается в пользу назначения этого препарата, необходим тщательный мониторинг за пациентом по выявлению признаков суицидальных симптомов. Кроме того, доступна только ограниченное количество клинических доказательств безопасности длительного применения препарата у детей и подростков, включающие воздействие на их рост, половое созревание, а также когнитивное и поведенческое развитие. В постмаркетинговом периоде были зарегистрированы сообщения о нескольких случаях замедленного роста и полового созревания. Клиническая значимость и причинная связь пока не выяснены. При длительной терапии пациентов детского возраста врачи должны осуществлять мониторинг на предмет выявления отклонений от норм в процессе роста и развития организма.

Аномальные кровотечения / кровоизлияния

При применении СИОЗС сообщалось о случаях патологических геморрагических явлений, в том числе о кожных геморрагических явлениях (экхимозы и пурпура), и других геморрагических явлений, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, в том числе кровотечения с летальным исходом. Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС пациентам, особенно при одновременном применении с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на тромбоцитарну функцию (например с антикоагулянтами, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)), как и у пациентов с геморрагическими нарушениями в анамнезе (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Гипонатриемия

В результате терапии СИОЗС или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ІЗЗНС), включая сертралин, может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Сообщалось о случаях снижения уровня натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль / л.

У пациентов пожилого возраста может существовать больший риск развития гипонатриемии при применении СИОЗС и ІЗЗНС. Также риск этого осложнения может быть повышенным у пациентов, которые принимают диуретики, или у пациентов с гиповолемией любого другого происхождения (см. информацию о применения пациентам пожилого возраста в разделах «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»). У пациентов с симптоматической гипонатриемией следует рассмотреть прекращение терапии сертралином и ввести соответствующее медицинское вмешательство. К признакам и симптомам гипонатриемии относятся головная боль, трудности с концентрацией, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. Признаки и симптомы, которые ассоциируются с более тяжелыми и/или острыми эпизодами гипонатриемии, включают галлюцинации, синкопе, судороги, кому, остановку дыхания и летальный исход.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении терапии сертралином

Симптомы отмены являются частым явлением при прекращении терапии препаратом, в частности в случае внезапной отмены терапии (см. раздел «Побочные реакции»). По данным клинических исследований, у пациентов, которые прекратили применения сертралина, частота реакций отмены составляла 23 % по сравнению с 12 % у пациентов, которые продолжали получать терапию сертралином.

Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозировка скорость снижения дозы. Чаще всего сообщалось о таких реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревожности, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом эти симптомы были легкой или умеренной степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения терапии, но в очень редких случаях такие симптомы отмечались у пациентов, которые случайно пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше
(2-3 месяца или дольше). Таким образом, рекомендуется постепенно уменьшать дозу сертралина при прекращении терапии препаратом в течение периода в несколько недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. раздел «способ применения и дозы»).

Акатизия / психомоторное беспокойство

Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или неуемным беспокойством и потребностью двигаться, что часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять спокойно. Риск возникновения таких осложнений наибольший в течение первых нескольких недель терапии. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может быть вредным.

Применение при печеночной недостаточности

Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата у пациентов со стабильным циррозом легкой степени наблюдалось удлинение периода полувыведения и увеличение AUC или Cmax примерно втрое по сравнению с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени. Значимых различий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между этими двумя группами участников исследования не выявлено. Следует быть осторожными при назначении сертралина пациентам с патологией печени. В случае назначения сертралина пациентам с нарушениями функции печени необходимо взвесить целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение при почечной недостаточности

Сертралин интенсивно метаболизируется; выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. В дослідженняхз участием пациентов с нарушением функции почек от легкой до средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) или от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24та Cmax) при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от этих показателей в группе контроля. Нет необходимости в корректировке дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.

Применение пациентам пожилого возраста

В клинических исследованиях принимали участие более 700 пациентов пожилого возраста (в возрасте > 65 лет). Характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста были подобными таким, что наблюдались у младших пациентов.

Однако применение СИОЗС и ІЗЗНС, включая сертралин, ассоциировалось со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться больший риск развития этого побочного явления (см. «Гипонатриемия» в разделе «Особенности применения»).

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом применениесиззс может влиять на показатели гликемического контроля. Дозировка инсулина и / или перорального гипогликемического средства может потребовать корректировки.

Электрошоковая терапия (ЭШТ)

Клинических исследований, направленных на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводили.

Грейпфрутовый сок

Одновременное применение сертралина с грейпфрутовым соком не рекомендовано (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на результаты скринингового анализа мочи

Сообщалось о положительных результатах иммунологических скрининговых тестов мочи на определение содержания бензодиазепинов у пациентов, принимавших сертралин. Ложноположительные результаты обусловлены низкой специфичностью указанного лабораторного теста и могут наблюдаться в течение нескольких суток после прекращения лечения сертралином. Дифференцировать сертралин от бензодиазепинов в моче можно путем проведения уточняющих методов – газовой хроматографии/масс-спектрометрии.

Закрытоугольная глаукома

Препараты класса СИОЗС, в том числе сертралин, могут влиять на размер зрачка с развитием мидриаза. Такой эффект может приводить к сужению угла глаза с последующим повышением внутриглазного давления и развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Таким образом, сертралин следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Не существует хорошо контролируемых исследований препарата с участием беременных женщин. Однако существенное количество данных не выявило доказательств возникновения врожденных пороков развития плода вследствие применения сертралина. В исследованиях на животных было выявлено влияние на репродуктивную функцию, вероятно, в связи с токсическим действием препарата на организм матери, вызванное фармакодинамическим действием препарата и/или прямым фармакодинамическим действием препарата на плод.

Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин) симптомы, подобные реакций отмены. Этот феномен также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОЗС. Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такой, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.

Следует присматривать за новорожденными, если мать продолжает применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникать следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловленными или серотонинергическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев эти осложнения развиваются сразу же после родов или в ближайшее время (в течение менее 24 часов).

Согласно данным эпидемиологических исследований ожидается, что применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Риск наблюдался с частотой примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции отмечается 1-2 случая синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных на 1000 беременностей.

Кормление грудью

Опубликованы данные относительно уровней сертралина в грудном молоке свидетельствуют о том, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. В общем в сыворотке крови новорожденных выявляли незначительные концентрации препарата или концентрации препарата, недоступные для определения, за исключением одного случая, когда концентрация препарата в сыворотке крови младенца составила примерно 50 % от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье этого младенца). В настоящее время не сообщалось о побочном действии препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, которые применяли сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает риск.

Фертильность

Данные, полученные во время исследований на животных, не выявили влияния сертралина на параметры фертильности.

Отчеты исследований по применению некоторых СИОЗС с участием людей свидетельствуют, что влияние на качество спермы является обратимым. По состоянию на настоящее время не было выявлено влияния на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако пациентов следует предупредить о том, что психотропные средства могут нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или работа с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Сертралин принимать 1 раз в сутки (утром или вечером).

Таблетки сертралина можно принимать независимо от употребления пищи.

Начало лечения

Депрессия и ОКР

Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство

Лечение следует начинать с дозы 25 мг / сут. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Было показано, что такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов, характерных для панических расстройств на начальном этапе лечения.

Титрование дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР

У пациентов, которые не отвечают на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы. Коррекцию дозы следует осуществлять с шагом в 50 мг с интервалами не менее одной недели, до достижения максимальной дозы 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 часа.

Первые проявления терапевтического эффекта могут наблюдаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется более длительный период времени, особенно у больных с ОКР.

Поддерживающая доза

Дозировка в течение длительной терапии следует удерживать на самом низком эффективном уровне с последующей корректировкой зависимот терапевтического ответа.

Депрессия

Длительную терапию можно также применять для предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза для предотвращения рецидива ВИЭ является такой же, как доза, которую применяли в течение лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует получать терапию в течение достаточного времени, по меньшей мере в течение 6 месяцев, чтобы удостовериться в полном отсутствии симптомов.

Панические расстройства и ОКР

При длительной терапии у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку для этих расстройств не было продемонстрировано эффективности препарата в предотвращении рецидивов.

Применение детям

Дети и подростки с обсессивно-компульсивным расстройством

Подростки в возрасте 13-17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Дети в возрасте 6-12 лет: начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 1 неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки.

При необходимости, в случае недостаточного эффекта, возможно дальнейшее повышение дозы с увеличением на 50 мг за 1 раз в течение периода в несколько недель. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Однако при повышении дозы более 50 мг следует учитывать в целом более низкую массу тела детей по сравнению со взрослыми. Не следует менять дозу чаще, чем 1 разная неделя.

Эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством продемонстрирована не была.

Данные по применению препарата детям в возрасте до 6 лет отсутствуют (см. также раздел "особенности применения").

Применение пациентам пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста дозы препарата следует подбирать с осторожностью, поскольку эти пациенты могут иметь повышенный риск развития гипонатриемии (см. раздел «Особенности применения»).

Применение при печеночной недостаточности

Следует быть осторожными при применении сертралина пациентам с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить пациентам дозу или частоту приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по применению препарата таким больным отсутствуют (см. раздел «особенности применения»).

Применение при почечной недостаточности

При нарушениях функции почек коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Особенности применения»).

Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии сертралином

Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином, чтобы уменьшить риск развития реакций синдрома отмены, дозу следует постепенно уменьшать минимум в течение 1-2 недель (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после уменьшения дозы препарата или прекращения его применения появляются невыносимые симптомы, может быть рассмотрено возобновление применения препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно.

Дети.

Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивными расстройствами в возрасте от 6 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Токсичность

Сертралин имеет диапазон безопасности, зависящий от популяции пациентов и / или сопутствующего применения лекарственных средств. Сообщалось о летальных случаях передозировки сертралином как при отдельном применении, так и в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.

Симптомы

Симптомы передозировки включают побочные эффекты, опосредованные серотонином, такие как сонливость, желудочно-кишечные нарушения (например тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Реже сообщалось о развитии комы.

После передозировки сертралином сообщалось об удлинении интервала QTc/желудочковую тахикардию типа «пируэт», поэтому во всех случаях передозировки сертралином рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакодинамика»).

Терапия

Специфических антидотов сертралина не существует. Рекомендуется обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции, если это необходимо. При терапии передозировки следует иметь в виду, что прием активированного угля, который можно применять вместе со слабительным средством, может быть таким же эффективным или более эффективным при промывании желудка. Вызывание рвоты не рекомендовано. Рекомендован мониторинг сердечной деятельности (например ЭКГ), а также основных жизненных показателей вместе с общей симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заменимая гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.

Побочные реакции.

Чаще всего наблюдается такой побочный эффект как тошнота. При лечении социального тревожного расстройства у 14% мужчин, которые применяли сертралин, отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции) по сравнению с 0% пациентов, получавших плацебо. Эти побочные эффекты являются дозозависимыми и они часто самостоятельно исчезают при продолжении терапии.

Профиль побочных эффектов, которые часто наблюдались в ходе проведения двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами, был подобным такового у пациентов с депрессией, которые принимали участие в клинических исследованиях.

Нижеприведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в период послерегистрационного надзора (частота их развития неизвестна) и в ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований (в которых в целом приняли участие 2542 пациенты, которые получали сертралин, и 2145 пациентов, которые получали плацебо) с участием больных с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами.

Некоторые из ниже приведенных побочных реакций могут уменьшаться по интенсивности и частоте при условии длительного лечения и обычно не приводят к прекращению терапии.

Ниже приведена частота развития побочных реакций, наблюдавшихся в ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами. Приведены объединенные данные исследований и послерегистрационного надзора (частота неизвестна).

Частота побочных реакций представлена как: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии. Часто: инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит; нечасто: гастроэнтерит, средний отит; редко: дивертикулит§.

Опухоли доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы). Нечасто: новообразование.

Со стороны системы крови и лимфатической системы. Редко: лимфаденопатия, тромбоцитопения*§, лейкопения*§.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: повышенная чувствительность*, сезонная аллергия*; редко: анафилактоидная реакция*.

Со стороны эндокринной системы. Нечасто: гипотиреоз*; редко: гиперпролактинемия*§, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона*§.

Метаболические и алиментарные расстройства. Часто: снижение аппетита, усиление аппетита*; редко: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия*, гипергликемия*§, гипонатриемия*§.

Психические нарушения. Очень часто: бессонница; часто: ощущение тревожности*, депрессия*, возбуждение* снижение либидо*, нервозность, деперсонализация, ночные кошмары, бруксизм*; нечасто: суицидальные мысли/суицидальное поведение, психотическое расстройство*, патологическое мышление, апатия, галлюцинации*, агрессия*, эйфорическое настроение*, паранойя; редко: конверсионный расстройство*§, паронірія*§, зависимость от лекарств, лунатизм, преждевременная эякуляция.

Со стороны нервной системы. Очень часто: головокружение, головная боль*, сонливость; часто: тремор, расстройства движения (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертонус, дистония, спазмы челюсти или нарушение походки), парестезия*, гипертонус*, нарушение внимания, дисгевзия; нечасто: амнезия, гипестезия*, непроизвольные мышечные сокращения*, синкопе*, гиперкинезия*, мигрень*, судороги*, постуральное головокружение, нарушение координации движений, нарушение речи; редко: кома*, акатизия (см. раздел «Особенности применения»), дискинезия, гиперестезия, спазм церебральных сосудов (в том числе синдром преходящей церебральной вазоконстрикции и синдром Колла – Флеминга)*§, психомоторное возбуждение*§ (см. раздел «Особенности применения»), сенсорные нарушения, хореоатетоз§, также были зарегистрированы симптомы, ассоциировались с серотоніновим синдромом* или злокачественным нейролептичним синдромом, в некоторых случаях связанным с сопутствующим приемом серотонинергических средств, такие как возбуждение, спутанность сознания, усиленное потоотделение, диарея, лихорадка, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия§.

Со стороны органов зрения. Часто: нарушения зрения*; нечасто: мидриаз*; редко: скотома, глаукома, диплопия, фотофобия, кровоизлияние в переднюю камеру глаза*§, зрачки разного размера*§, расстройства зрения§, расстройства слезотечение.

Со стороны органов слуха и равновесия. Часто: звон в ушах*; нечасто: боль в ухе.

Со стороны сердца. Часто: ощущение сердцебиения*; нечасто: тахикардия*, нарушение сердечной деятельности; редко: инфаркт миокарда*§, желудочковая тахикардия типа «пируэт»*§ (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакодинамика»), брадикардия, удлинение интервала QTc* (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакодинамика»).

Со стороны сосудов. Часто: приливы*; нечасто: патологическое кровотечение (такое как желудочно-кишечное кровотечение)*, артериальная гипертензия*, гиперемия, гематурия*; редко: периферическая ишемия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: зевота*; нечасто: диспноэ, носовое кровотечение*, бронхоспазм*; редко: гипервентиляция, интерстициальное заболевание легких*§, ларингоспазм, дисфония, стридор*§, гиповентиляция, икота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: тошнота, диарея, сухость во рту; часто: диспепсия, запор*, боль в животе*, рвота*, метеоризм; нечасто: молотый, патологии со стороны зубов, эзофагит, глоссит, геморрой, гиперсаливация, дисфагия, отрыжка, изменения языка; редко: язвы на слизистой оболочке ротовой полости, панкреатит*§, гематохезія, язвочки на языке, стоматит.

Со стороны гепатобилиарной системы. Редко: нарушение функции печени, серьезные нарушения функции печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: гипергидроз, сыпь*; нечасто: периорбитальный отек*, крапивница*, алопеция*, зуд*, пурпура*, дерматит, сухость кожи, отек лица, холодный пот; редко: зарегистрированы редкие случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи, таких как синдром Стивенса – Джонсона и эпидермальный некролиз*§, кожная реакция*§, фоточувствительность§, ангионевротический отек, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи, буллезный дерматит, везикульозне высыпания.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани. Часто: боль в спине, артралгия*, миалгия; нечасто: остеоартрит, подергивание мышц, мышечные спазмы*, Мышечная слабость; редко: рабдомиолиз*§, поражение костей; частота неизвестна: тризм*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Нечасто: поллакиурия, нарушение мочеиспускания, задержка мочи, Недержание мочи*, полиурия, никтурия; редко: нарушение мочеиспускания*, олигурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень часто: нарушение эякуляции; часто: нерегулярный менструальный цикл*, эректильная дисфункция; нечасто: половая дисфункция, меноррагия, влагалищное кровотечение, половая дисфункция у женщин; редко: галакторея*, атрофический вульвовагинит, выделения из половых органов, баланопостит*§, гинекомастия*, приапизм*.

Общие нарушения. Очень часто: повышенная утомляемость*; часто: общее недомогание*, боль в грудной клетке*, астения*, пирексия*; нечасто: периферический отек*, озноб, нарушение походки*, жажда; редко: грыжа, снижение переносимости препарата.

Исследования. Часто: увеличение массы тела*; нечасто: повышение уровня аланінамінотрасферази*, повышение уровня аспартатаминотрансферазы* снижение массы тела*; редко: повышение уровня холестерина в крови*, отклонения от нормы результатов клинических лабораторных анализов, нарушение качества спермы, изменение функции тромбоцитов*§.

Травмы, отравления и осложнения процедур. Часто: травма.

Хирургические вмешательства и медицинские процедуры. Редко: процедура вазодилатации.

*Побочные реакции, которые были зарегистрированы в послерегистрационный период.

§ Частота побочных реакций представлена по расчетной верхней границей 95% доверительного интервала с использованием «правила трех».

Синдромы отмены, наблюдаемые при прекращении терапии сертралином

Прекращение терапии сертралином (особенно в случае резкого прекращения терапии) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Чаще всего сообщается про такие побочные явления как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревожности, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти побочные явления были легкой или умеренной степени тяжести и проходили самостоятельно; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. В связи с этим в случаях, когда больше нет необходимости в терапии сертралином, рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы (см. разделы «Способ применения и дозы» и«Особенности применения»).

Применение пациентам пожилого возраста

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ІЗЗНС), включая сертралин, ассоциировалось с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться повышенный риск развития этого побочного явления (см. раздел «Особенности применения»).

Применение детям

У более 600 детей, получавших сертралин, общий профиль побочных реакций был в целом подобен наблюдавшемуся в исследованиях с участием взрослых пациентов. В ходе контролируемых исследований были зарегистрированы следующие побочные реакции (количество пациентов, принимавших сертралин, составляло 281):

Очень часто (≥ 1/10): головная боль (22 %), бессонница (21 %), диарея (11 %) и тошнота (15 %).

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10): боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушения зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные кошмары, повышенная утомляемость, недержание мочи, высыпания, акне, носовое кровотечение, метеоризм. Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакодинамика»), суицидальные попытки, судороги, экстрапирамидный расстройство, парестезия, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функций печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустульозне высыпания, ринит, травма, снижение массы тела, подергивания мышц, необычные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в молочных железах, нарушения менструального цикла, алопеция, дерматит, поражения кожи, нетипичный запах кожи, крапивница, бруксизм, приливы. Частота неизвестна: энурез.

Эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств

В результате проведения эпидемиологических исследований, которые преимущественно проводили с участием пациентов в возрасте от 50 лет, был обнаружен повышенный риск возникновения переломов костей у пациентов, которые получали СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, обусловливающий повышение этого риска, неизвестен.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в послерегистрационный период является важным мероприятием. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении препарата. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Хаупт Фарма Латина С. г. л. /Haupt Pharma Latina S. r. l.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Борго Сан Мишель С. С. 156 КМ. 47, 600 – 04100 Латина (ЛТ), Италия/

Borgo San Michele S. S. 156 KM. 47, 600 – 04100 Latina (LT), Italy.

или٭

Производитель. Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ/Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бетрібштетте Фрайбург, Мусвальдаль 1, 79090 Фрайбург, Германия/

Betriebsstatte Freiburg, Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Germany.

٭ В инструкции, которая будет вложена в картонную упаковку, будет указан лишь один производитель (тот, что был задействован для выпуска серии).