ЗОЛМИГРЕН таблетки 2,5 мг

АТ Фармак

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 2,5 мг

Таблетки, 2,5 мг

Упаковка

Блистер №2x1
Блистер №10x1

Блистер №2x1

Аналоги

Rp

РАПИМИГ 2,5 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЗОЛМИТРИПТАН

Производитель:

АТ Фармак, Украина

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4796/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 12.05.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит золмитриптана в пересчете на 100% вещество 2, 5 мг
  • Торговое наименование: ЗОЛМИГРЕН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан.

Упаковка

Блистер №2x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЗОЛМИГРЕН таблетки 2,5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЗОЛМИГРЕН®

(ZOLMIGRЕN)

Состав:

действующее вещество: zolmitriptan;

1 таблетка содержит золмитриптана в пересчете на 100% вещество 2, 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат;

состав оболочки: Sepifilm 752Blanc(гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль (макрогол 40), титана диоксид (Е 171)), железа оксид желтый(Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATХN02CC03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренное сродство с серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых рецепторов, a1-, a2-, b1-адренергических рецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холінових рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, что вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Вместе с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото - и фонофобию. Дополнительно к периферическому действию воздействует на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет стойкий повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, идущих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы обладают седативным действием и вызывают сонливость.

Действие препарата наступает через 15-20 минут и достигает максимума через1часа после приема. Максимальный эффект наблюдается во время приема в период развития приступа.

Фармакокинетика.

После перорального приема хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет примерно 40%. Связывание с белками плазмы-25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение следующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием n-десметилпоходного, что имеет в 2-6 раз большую фармакологическую активность, чем первичное соединение, и ряд неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % – кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид - и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит-активен, а два других метаболита – неактивны. Средний период полувыведения (Т1 / 2) золмитриптана составляет 2, 5-3 часа. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше, по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается в час (до 3-3, 5 часа), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16% и 35 %. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование приступа мигрени с аурой и без ауры.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также слабо выраженное неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца или подобные ей симптомы, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. Клиренс креатинина ниже 15 мл / мин. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина( включая метисергид), Суматриптана, наратриптана или других агонистов рецепторов 5ht1b/1D. Заболевания периферических сосудов. Не применять пациентам пожилого возраста (от 65 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом.

Исходя из данных, полученных с участием здоровых добровольцев, между золмитриптаном и эрготамином не наблюдается никакого взаимодействия с точки зрения фармакокинетики или любого взаимодействия, которое имело бы клиническое значение. Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Золмігрен®рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после применения Золмигрена®.

После приема моклобемида, специфического ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (26%) AUC (площади под кривой) для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, которые применяют ингибиторы MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не следует применять одновременно во время приема моклобемида в дозах свыше 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора P450, период полувыведения золмитриптана рос на 44 %, а AUC – на 48 %. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного N-диметилированного метаболита (183c91). Пациентам, которые применяют циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки.

Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможности взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин) дозировку так же рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с золмитриптаном не взаимодействуют.

После одновременного применения триптанів и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ІЗЗСіН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома(включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии).

Как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Следует избегать одновременного применения золмитриптана с другими 5-НТ1В/1dагонистами в течение 24 часов и наоборот.

Особенности применения.

Препарат следует применять только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли следует исключить другие неврологические состояния у пациентов, которым ранее не была диагностирована мигрень, и тем, у которых наблюдаются атипичные симптомы с установленным диагнозом мигрени.

Препарат не следует принимать при гемиплегической, базилярнийта офтальмоплегичниймигрени.

Возможно возникновение инсульта и других цереброваскулярных нарушений у пациентов, принимающих агонисты 5HT1B/1D. Следует отметить, что пациенты, страдающие мигренью, имеют повышенный риск цереброваскулярных нарушений.

Золмигрен®не следует назначать пациентам с симптоматикой синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, которые связаны с другими дополнительными сердечными ведущими путями.

В единичных случаях, так же как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, возможен коронароспазм, стенокардия и инфаркт миокарда. Золмігрен®не следует применять пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность) без предварительного обследования на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска. Однако обследование не дает возможность выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому случались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Как и при применении других агонистов 5HT1B / 1D, после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сжатия в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Золмігрену®следует прекратить и провести обследование пациента.

Как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, возможно транзиторное повышение артериального давления у пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением. Очень редко такое повышение ад сочеталось с серьезными клиническими проявлениями. Рекомендуемую дозу Золмигрену®не следует превышать.

При одновременном применении триптанов и травяных сборов, содержащих зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться.

Сообщалось о возникновении серотонинового синдрома(включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии) после одновременного применения триптанів и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ІЗЗСіН). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и Иззсин является клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинергического средства.

Длительное применение любого обезболивающего при головной боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванного чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, которые не уменьшаются регулярным использованием лекарств.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Безопасность применения золмитриптана в период беременности не установлена. Исследования на животных не выявили прямого тератогенного эффекта. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности указывают на снижение жизнеспособности эмбриона. В период беременности Золмігрен®можно применять только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Кормление грудью

Исследования продемонстрировали, что золмитриптан проникает в молоко животных, которые кормят. Нет данных о проникновении золмитриптана в человеческое грудное молоко. Томужинкам в период грудного кормления применять препарат следует с осторожностью. Влияние на младенца необходимо минимизировать, для чего кормить его следует не ранее чем через 24 часа после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время приема препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозе до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов.

Но водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо предостеречь, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости и других симптомов.

Способ применения и дозы.

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Золмигрен®рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

Взрослым назначать по 1 таблетке (2, 5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. В случае необходимости повторную дозу можно принимать не ранее чем через 2 часа после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2, 5 мг допускается увеличение дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени корректировка дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

При клиренсе креатинина более 15 мл/мин дозу корректировать не нужно.

Не применять пациентам пожилого возраста (от 65 лет).

Дети.

Препарат не применять для лечения детей.

Передозировка.

У добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.

Период полувыведения золмитриптана составляет от 2, 5 до 3 часов, поэтому следует наблюдать за пациентом после передозировки по крайней мере 15 часов или до исчезновения симптомов. Специфического антидота нет.

В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, в т. ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы.

Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияет на концентрацию золмитриптана в сыворотке крови.

Побочные реакции.

Побочные эффекты обычно носят легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4 часов после приема препарата, не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без дополнительного лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления, временное повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, дисфагия, ишемия или инфаркт (например, интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с примесями крови или болью в брюшной полости.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия, увеличение частоты мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: Мышечная слабость, боль в мышцах.

Общие расстройства: астения, чувство тяжести, сжатия, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 или 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО "Фармак".

Местоположениепроизводителя и его адрес мися осуществление деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.