Инструкция

для медицинского применения препарата

ЗОДАК^®

(ZODAC^®)

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;

5 мл сиропа содержат: цетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); глицерин (85 %); пропиленгликоль; сорбита раствор, не кристаллизуется (Е 420), сахарин натрия; натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; ароматизатор банановый 75420-33; вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Прозрачный, от бесцветного до едва желтоватого цвета сироп.

Название и местонахождение производителя.

ООО "Зентива".

У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A E07.

Цетиризин-антигистаминное средство II генерации с пролонгированным действием. Селективный ингибитор периферических Н₁- рецепторов. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, подавляет высвобождение гистамина из жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток, в первую очередь эозинофилов.

Цетиризин в диапазоне от 5 до 60 мг демонстрирует линейную кинетику. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов, а явный объем распределения-0, 50 л/кг. После применения ежедневных доз 10 мг в течение 10 дней не наблюдалось никакой кумуляции цетиризина. Максимальная плазматическая концентрация при стабильном состоянии составляет 300 нг/мл и достигается в течение 1, 0± 0, 5 часа. Цетиризин свя связывается с протеинами плазмы крови в количестве 93± 0, 3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы крови.

При» первом прохождении " цетиризин не подлежит активному метаболизму. Около 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном состоянии. У добровольцев дезинтеграция фармакокинетических параметров, таких как пиковое значение и площадь под кривой, являются унимодальными. У взрослых мужчин с белой и черной кожей не было зарегистрировано никакой разницы в кинетике цетиризина.

Прием пищи не влияет на объем абсорбции цетиризина, однако скорость абсорбции снижается. Биологическая доступность цетиризина одинакова для капель, сиропа и таблеток.

Показания для применения.

Взрослым и детям старше 4-х лет Зодак^® применяют с целью:

-симптоматического лечения сезонного аллергического ринита и аллергического ринита, длящегося круглый год, а также симптомов, связанных с аллергическим конъюнктивитом;

-устранение симптомов хронической идиопатической крапивы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Повышенная чувствительность к гидроксизину или к любому производному Пиперазина.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина ниже
10 мл / мин.

Пациенты, имеющие наследственную непереносимость фруктозы.

Детский возраст до 4-х лет.

Надлежащие меры безопасности при применении.

При применении терапевтических доз не было продемонстрировано клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0, 5 г/л). Однако рекомендовано во время лечения препаратом избегать одновременного употребления алкоголя.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, которые страдают эпилепсией, а также пациентам, у которых существует риск возникновения судорожных припадков.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции (возможные реакции замедленного типа).

Особые предостережения.

Применение в период беременности или кормления грудью. Существует очень ограниченное количество клинических данных по применению цетиризина во время беременности. В исследованиях на лабораторных животных не было выявлено какого-либо непосредственного или опосредованного вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие.

Препарат следует назначать беременным женщинам только в случаях, когда польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цетиризин следует с осторожностью назначать женщинам в период кормления грудью, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Объективное оценивание способности к управлению транспортным средством, наличия скрытой сонливости и оценка способности работать на конвейере не выявили каких-либо клинически значимых эффектов при применении рекомендованной дозы 10 мг.

Пациенты, которые собираются садиться за руль, участвовать в потенциально опасной деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендуемую дозу и должны учитывать реакцию собственного организма на этот препарат. У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снизить скорость реакции.

Дети. Не рекомендуется назначать детям в возрасте до 4-х лет.

Способ применения и дозы.

Флакон с сиропом оборудован защитной крышкой, что делает невозможным открывание его ребенком. Для открытия флакона сильно нажать на крышку и прокрутить ее против часовой стрелки. После применения необходимо крепко закрутить крышку флакона.

Дети в возрасте от 4 до 6 лет: 2, 5 мг сиропа 2 раза в сутки (1/2 мерной ложки 2 раза в сутки).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг сиропа 2 раза в сутки (1 мерная ложка 2 раза в сутки).

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг сиропа 1 раз в сутки (2 мерные ложки 1 раз в сутки).

Раствор можно глотать, не запивая.

Пациенты пожилого возраста: согласно существующим данным, при условии нормальной функции почек нет необходимости снижать дозу пациентам пожилого возраста.

Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек нет данных, которые бы документально подтверждали соотношение эффективность/безопасность у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. раздел « Фармакологические свойства» ), то в случае, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между дозами следует устанавливать индивидуально, в зависимости от состояния почечной функции. Необходимо обратиться к таблице, приведенной ниже, и скорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией. Для того, чтобы воспользоваться этой таблицей, необходимо рассчитать показатель клиренса креатинина пациента (CL_кр) в мл/минуту. Значение CL_кр(мл / минуту) можно рассчитать на основе определенного креатинина сыворотки крови (мг / дл) с помощью следующей формулы:

CLcr = [140 – возраст (годы)] x масса (кг) (x 0, 85 для женщин)

72 x креатинин в сыворотке (мг / дл)

Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Группа

Клиренс креатинина (мл / мин)

Доза и частота

Норма

Легкая стадия

Средняя стадия

Тяжелая стадия

Терминальная стадия болезни почек-пациенты, подлежащие диализу

≥ 80

50-79

30-49

10 мг 1 раз в сутки

5 мг 1 раз в сутки

5 мг 1 раз каждые 2 дня

Противопоказано

Для детей с почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и массу тела.

Пациенты с поражениями печени: для пациентов, страдающих только поражением печени, нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется корректировать дозу (см. выше « Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью» ).

Передозировка.

Симптомы

Симптомы, наблюдаемые при значительной передозировке цетиризином, преимущественно связаны с его влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

К побочным эффектам, которые наблюдались после приема дозы, по меньшей мере в
5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение

Специфический антидот для цетиризина неизвестен.

В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. При приеме препарата следует как можно быстрее промыть желудок.

Цетиризин нельзя эффективно удалить с помощью диализа.

Побочные эффекты.

Клинические исследования показывают, что при применении препарата в рекомендуемых дозах влияние цетиризина на ЦНС является умеренным, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов и не оказывает выраженного антихолинергического действия, были сообщения о нечастых случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущение сухости во рту.

Были сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов и повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения препаратом.

Согласно данным проведенных двойных слепых контролируемых клинических испытаний или фармакоклінічних испытаний из сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендованных дозах (10 мг в сутки для цетиризина), наблюдались следующие побочные явления, частота возникновения которых составила 1, 0 % или более:

Побочные эффекты

(терминология побочных реакций ВОЗ)

Цетиризин 10 мг

(n= 3260)

Плацебо

(n = 3061)

Со стороны организма в целом – побочные явления общего характера:

повышенная утомляемость

1, 63 %

0, 95 %

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

головокружение

головная боль

1, 10 %

7, 42 %

0, 98 %

8, 07 %

Со стороны ЖКТ

боль в животе

сухость во рту

тошнота

0, 98 %

2, 09 %

1, 07 %

1, 08 %

0, 82 %

1, 14 %

Психические расстройства:

сонливость

9, 63 %

5, 00 %

Со стороны дыхательной системы:

фарингит

1, 29 %

1, 34 %

Несмотря на то, что сонливость (статистически достоверно) наблюдалась чаще, чем при применении плацебо, в большинстве случаев была легкой или умеренной степени выраженности. Об’ объективные испытания, проведенные во время других исследований на здоровых молодых добровольцах, которые принимали рекомендуемую суточную дозу препарата, продемонстрировали отсутствие изменений в обычной ежедневной активности.

К побочным реакциям, частота возникновения которых у детей в возрасте от 6 месяцев до
12 лет, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических или фармакоклінічних испытаниях, составляла 1% или более, относятся:

Побочные эффекты (терминология побочных реакций ВОЗ)	Цетиризин (n=1656)	Плацебо (n =1294)
Со стороны ЖКТ: диарея	1, 0 %	0, 6 %
Психические расстройства: сонливость	1, 8 %	1, 4 %
Со стороны дыхательной системы: ринит	1, 4 %	1, 1 %
Со стороны организма в целом – побочные явления общего характера: повышенная утомляемость	1, 0 %	0, 3 %

Кроме перечисленных побочных эффектов, которые наблюдались в клинических испытаниях, во время постмаркетингового наблюдения сообщалось также о возникновении указанных ниже побочных реакций, оцененные по частоте возникновения (нечасто: ≥ 1/1 000 до 1/100, редко: ≥ 1/10 000 до 1/1, 000, очень редко: 1/10 000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Редко: повышенная чувствительность к препарату.

Очень редко: анафилактический шок.

Психические расстройства:

Нечасто: нервное возбуждение, тревожность.

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Со стороны нервной системы:

Нечасто: парестезия.

Редко: судороги, двигательные расстройства.

Очень редко: дисгевзия, обморок, тремор, нарушение тонуса (дистония), дискинезия.

Со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазных яблок.

Сердечные расстройства:

Редко: тахикардия.

Со стороны ЖКТ:

Нечасто: диарея.

Гепатобилиарные расстройства:

Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП и билирубина).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: зуд, высыпания на коже.

Редко: крапивница’ янка.

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая медикаментозная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко: дизурия, энурез.

Нарушение общего состояния и симптомы в месте введения препарата:

Нечасто: астения, повышенная утомляемость, недомогание.

Редко: отек.

Лабораторные исследования:

Редко: увеличение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводились для цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16 %) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции к цетиризину увеличилась примерно на 40 %, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11 %) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл сиропа во флаконе с защитной крышкой; по 1 флакону вместе с мерной ложкой в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.