ЗОДАК капли 10 мг/мл

ООО Санофи-Авентис Украина

Форма выпуска и дозировка

Капли, 10 мг/мл
Сироп, 1 мг/мл
Таблетки, 10 мг

Капли, 10 мг/мл

Упаковка

Флакон 20 мл №1x1

Флакон 20 мл №1x1

Аналоги

РОЛИНОЗ 10 мг/мл

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД(GE)

Капли

РОЛИНОЗ 10 мг/мл

РОТАФАРМ ЛИМИТЕД(GB)

Капли

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЦЕТИРИЗИН

Форма товара

Капли для перорального применения

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/4070/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг
  • Торговое наименование: ЗОДАК®
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина.

Упаковка

Флакон 20 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЗОДАК капли 10 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЗОДАК®

(ZODAC®)

Состав:

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;

1млраствора содержит цетиризина дигидрохлорида 10мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); глицерин (85 %); пропиленгликоль; сахарин натрия; натрия ацетата тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или едва желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные Пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферичныхн1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторамиin vitroне наблюдалось сродства с другими рецепторами, отличными от 1-рецепторов. Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин чинитьантиалергічну действие: при дозировке 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг/сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мгпотужноінгібує возникновения пузырьков и покраснения, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, однако не было обнаружено никакой корреляции с эффективностью. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут у 50% лиц тау пределах 1 часа–у 95% лиц. Действие длится как минимум 24 часа после разового приема. В 35-дневном исследовании у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминной действия цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеваниям, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании назначение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг на добувпродовж 7днівне вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендуемых дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0, 5 ч. При назначении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень(Cmax) и площадь под кривой(AUC), однородно у здоровых добровольцев.

Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобен при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0, 5 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93± 0, 3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов. Цетиризин обнаруживает линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста после разового перорального приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался примерно на 40 % у 16 лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми лицами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2-6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3, 1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Для пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозировку препарата.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функции печени необходима только тогда, когда у таких пациентов есть одновременно и нарушение функции почек.

Клинические характеристики.

Показания.

Лекарственное средство показано для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к цетиризину, к любому компоненту лекарственного средства, к гидроксизину или любых производных Пиперазина в анамнезе.

Тяжелое нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства цетиризина, а также на его профиль переносимости никаких взаимодействий для этого антигистаминного средства не ожидается. В течение всего периода проведения исследований межбольничного взаимодействия, в частности с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг в сутки, никаких фармакодинамических или статистически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводились для цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина — фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16 %) снижение клиренса цетиризина, в то время как распределение теофиллина не изменялась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40 %, в то время как распределение ритонавира слегка изменялся (-11 %) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение внимания и ухудшение работоспособности, хотя цетиризин не усиливает действие алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0, 5 г/л).

Особенности применения.

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0, 5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждения позвоночника, гиперплазия простаты), потому что цетиризин повышает риск развития задержки мочи.

Рекомендовано с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведениемприем лекарственного средства необходимо прекратить 3 дня до исследования (период выведения).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Метилпарабен и пропилпарабен, входящие в состав препарата, могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Зуд и / или крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризина, даже если эти симптомы не были доступны до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное лечение после его прекращения.

Педиатрическая популяция

Применение препарата младенцам и детям раннего дошкольного возраста (до 2 лет) не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Назначать препарат беременным женщинам следует с осторожностью и только в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляют 25-90 % от концентраций в плазме крови, в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность. Доступны ограниченные данные о влиянии на человеческую фертильность, однако никакого вредного воздействия не было обнаружено. Данные исследований на животных не показали вредного влияния на человеческую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное оценивание способности управлять автотранспортом, наличия скрытой сонливости и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния лекарственного средства при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациентам, которые управляют автотранспортом, задействованных на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не следует превышать рекомендуемые дозы и необходимо учитывать реакцию собственного организма на препарат.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и снижение производительности.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по2, 5 мг 2 раза в сутки (по 5 капель 2 раза в сутки).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по5 мг 2 раза в сутки (по 10 капель 2 раза в сутки).

Взрослым и детям старше 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (20 капель).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется (при условии нормальной функции почек).

Пациенты с нарушением функции почек (умеренная и тяжелая степень). Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функции почек. Следует откорректировать дозу в соответствии с нижеследующей таблицей. Чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. Значение КК (мл / мин) можно определить по креатинину сыворотки крови (мг / дл) с помощью формулы:

КК =

[140-возраст (в годах)] × масса тела (кг)

72× креатинин в сыворотке крови (мг / дл)

(×0, 85 для женщин)

Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Группа

Клиренс креатинина (мл / мин)

Дозировка частота

Нормальная функция

≥ 80

10 мг 1 раз в сутки

Легкая форма нарушения

50–79

10 мг 1 раз в сутки

Умеренная форма

30–49

5 мг 1 раз в сутки

Тяжелая форма

< 30

5 мг 1 раз в 2 дня

Конечная стадия болезни почек-пациенты, которым проводят диализ

< 10

Противопоказано

Детям с нарушением функции почек дозировку корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.

Пациентам с нарушением функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек. Рекомендовано корректировать дозу (см. выше раздел "пациенты с нарушением функции почек").

Длительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Метод применения.

Лекарственное средство следует капать в ложку или растворить в воде и принимать перорально.

Если применять разведение, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, к которому добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Дети.

Препарат назначать детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы, которые наблюдались после существенной передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на цнс или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, что превышала по меньшей мере в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, вертиго, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацію, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендована симптоматическая поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно быстрее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении диализа.

Побочные реакции.

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах имеет незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, вертиго, и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав оральных капель, могут вызывать развитие аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, характеризовавшихся повышенными уровнями ферментов печени с повышением уровня билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

В дважды слепых, контролируемых клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение цетиризина с плацебо или с рекомендованными дозами (10 мг в сутки для цетиризина) других антигистаминных средств и в результате которых были представлены количественные данные относительно безопасности, приняло участие более 3200 пациентов, принимавших цетиризин.

В плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг не менее 1, 0 % пациентов наблюдались следующие нежелательные эффекты:

Нежелательный эффект

(по терминологии ВОЗ)

Цетиризин 10 мг

(n = 3260)

Плацебо

(n = 3061)

Общие нарушения

повышенная утомляемость

1, 63 %

0, 95 %

Со стороны нервной системы

вертиго

головная боль

1, 10 %

7, 42 %

0, 98 %

8, 07 %

Со стороны ЖКТ

боль в желудке

сухость во рту

тошнота

0, 98 %

2, 09 %

1, 07 %

1, 08 %

0, 82 %

1, 14 %

Со стороны психики

сонливость

9, 63 %

5, 00 %

Со стороны дыхательной системы

воспаление глотки

фарингит

1, 29 %

1, 34 %

Со стороны центральной и периферической нервной системы

вертиго

головная боль

1, 10 %

7, 42 %

0, 98 %

8, 07 %

Несмотря на то, что сонливость встречалась статистически более часто, чем в группе плацебо, в большинстве случаев сонливость была легкой или умеренной. Другие исследования показали, что у здоровых молодых добровольцев прием лекарственного средства в рекомендуемой суточной дозе не влияет на обычную повседневную активность.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых исследованиях по меньшей мере у 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:

Нежелательный эффект

(по терминологии нежелательных реакций ВОЗ)

Цетиризин

(n = 1656)

Плацебо

(n = 1294)

Со стороны ЖКТ

диарея

1, 0 %

0, 6 %

Со стороны психики

сонливость

1, 8 %

1, 4 %

Со стороны дыхательной системы

ринит

1, 4 %

1, 1 %

Общие нарушения

повышенная утомляемость

1, 0 %

0, 3 %

Постмаркетинговые наблюдения.

Побочные эффекты приведены по системам органов согласно MedDRA и по частоте.

Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100); редко(от≥1/10000 до < 1/1000); очень редко(< 1/10000); частотаневідома (невозможно установить по имеющимся данным).

Обследование

Редко: увеличение массы тела.

Со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия.

Редко: судороги.

Очень редко: дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения,нарушение движений.

Со стороны органов слуха и равновесия

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны ЖКТ

Нечасто: диарея.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, высыпания.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная экзантема, местные медикаментозные сыпи.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

После отмены цетиризина сообщалось о возникновении зуда или крапивницы.

Общие нарушения

Нечасто: астения, чувство усталости.

Редко: отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: артралгия.

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Частота неизвестна: аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Со стороны гепатобилиарного тракта

Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ‑глутамилтрансферазы и билирубина).

Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны психики

Нечасто: тревожность.

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны питания и обмена веществ

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Сообщение о подозрительных нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после одобрения лекарственного средства разрешительными органами является важной процедурой. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 мл раствора во флаконе с капельницей, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ООО "Зентива".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Заявитель.

ООО "Санофи-Авентис Украина".

Местонахождение заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50а.