info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ЗИКАЛОР таблетки 10 мг Блистер №10x3

ЗИКАЛОР таблетки 5 мг

Медокеми ЛТД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг
Таблетки, 15 мг
Таблетки, 30 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №10x3
Блистер №10x6
Блистер №10x9

Блистер №10x3

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ЗИКАЛОР таблетки 10 мг Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АРИПРАЗОЛ 10 мг

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

Rp

МИРИУМ 5 мг

Гриндекс(LV)

Таблетки

Rp

АБИЗОЛ 5 мг

Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.(TR)

Таблетки

Rp

АРИЛЕНТАЛ 15 мг

Фармлига(LT)

Таблетки

от 388.83 грн

Rp

АРИПРАДЕКС 10 мг

Дексель Лтд.(IL)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АРИПИПРАЗОЛ

Производитель:

Медокеми ЛТД, Кипр

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17089/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.11.2023
  • Состав: 1 таблетка содержит арипипразола 5 мг
  • Торговое наименование: ЗІКАЛОР
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Психолептические средства. Антипсихотические средства. Другие антипсихотические средства. Арипипразол.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЗИКАЛОР таблетки 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЗІКАЛОР

(ZYKALOR)

Состав:

действующее вещество: арипипразол;

1 таблетка содержит арипіпразолу 5 мг или 10 мг или 15 мг или 30 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101); гидрокси - пропілцелюлоза; крахмал кукурузный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат, красители: индигокармин (E 132) (5 мг); железа оксид желтый (Е 172) (для 15 мг); железа оксид красный (Е 172)(для 10 мг и 30 мг).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: голубые прямоугольные таблетки с закругленными краями, размером примерно 8, 0х 4, 5 мм;

таблетки по 10 мг: розовые прямоугольные таблетки с закругленными краями, размером примерно 8, 5х 4, 0 мм, с линией розломуз одногобоку. Таблетка может быть разделена на равные части;

таблетки по 15 мг: светло-желтые круглые таблетки с приблизительным диаметром 7, 0 мм;

таблетки по 30 мг: розовые круглые таблетки с приблизительным диаметром 9, 5 мм, с линией разлома с одной стороны. Таблетка может быть разделена на две равные части.

Фармакотерапевтическая группа. Психолептические средства. Антипсихотические средства. Другие антипсихотические средства. Арипипразол.

Код АТХ N05A X12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Существует предположение, что эффективность арипіпразолу в случае шизофрении и биполярного расстройства типа I опосредуется через комбинацию его активности как частичного агониста к дофаминовых рецепторов D2 и серотониновых рецепторов 5НТ1а, и антагониста к серотониновых рецепторов 5HT2a. Арипипразол проявляет свойства антагониста у животных с допаминергической гиперактивностью и свойства агониста у животных с допаминергической гипоактивностью. Арипіпразол проявляет высокую связывающую аффинность in vitro для дофаминовых D2 и D3 рецепторам, серотониновым 5HT1a и 5НТ2 рецепторов и умеренное сродство для дофаминовых D4, серотониновых 5HT2c и 5НТ7, адренергических альфа-1 и гистаминовых H1 рецепторов. Арипипразол проявляет также умеренную связывающую аффинность для обратного захвата серотонина и никакой заметной аффинности для мускариновых рецепторов. Взаимодействие с другими рецепторами, кроме дофаминовых и серотониновых подтипов может объяснить некоторые из других клинических эффектов арипипразола. Арипипразол, назначенный здоровым лицам в дозе от 0, 5 до 30 мг1 раз в день в течение 2 недель, привел к зависимому от дозы снижению связывания11с-раклоприда, лиганда рецептора D2/D3, для выявления хвостатого ядра и шелухи с помощью позитронно-эмиссионной томографии.

Клиническая эффективность и безопасность

Шизофрения

Арипипразол эффективен в поддержании клинического улучшения во время продолжения терапии у взрослых пациентов, которые показали первоначальный ответ на лечение.

Увеличение массы тела

Установлено, что арипипразол не вызывает клинически значимого увеличения массы тела.

Показатели липидов

Арипипразол не вызывает клинически значимых изменений в общем уровне содержания холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Пролактин

Распространение гиперпролактинемии или увеличение пролактина в сыворотке крови у пациентов, которые лечились арипипразолом (0, 3 %), были похожи на плацебо (0, 2 %).

Эпизоды маниакального характера при биполярном расстройстве I типа

Арипипразол продемонстрировал лучшую эффективность по сравнению с плацебо в уменьшении маниакальных симптомов более 3-х недель.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Арипипразол хорошо всасывается и пиковая концентрация плазмы проявляется через 3-5 часа после введения дозы. Арипипразол проходит минимальный пресистемный метаболизм. Абсолютная биодоступность составляет 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетические свойства арипипразола.

Биотрансформация

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 4, 9 л/кг, что указывает на экстраваскулярное распределение. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола и дегидроарипипразола связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином.

Биотрансформация

Арипипразол активно метаболизируется печенью, прежде всего, тремя путями биотрансформации: дегидрогенизацией, гидроксилированием, N-деалкилированием. По данным исследованийin vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N‑дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является доминирующим веществом лекарственного препарата в Большом круге кровообращения. В устойчивом состоянии, дегидроарипипразол, активный метаболит, представляет около 40% величины AUC арипипразола в плазме крови.

Вывод

Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов у лиц с активным метаболизмом CYP2D6 и примерно 146 часов у лиц со слабым метаболизмом CYP2D6.

Общий клиренс арипипразола составляет 0, 7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью. После одной пероральной дозы арипипразола примерно 27% выводится с мочой и примерно 60% определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Различия между фармакокинетикой арипіпразолу у здоровых добровольцев пожилого возраста и более молодых пациентов невыявленные, нет ни одного заметного влияния возраста пациентов на фармакокинетический анализ пациентов, больных шизофренией.

Пол.
Не выявлено различий в фармакокинетических свойствах арипіпразолу между здоровыми представителями женского и мужского пола, нет ни одного заметного влияния пола населения на фармакокинетический анализ у пациентов, больных шизофренией.

Курение и раса.

Фармакокинетическая оценка групп пациентов не выявила клинически значимых, связанных с расой различий, или влияния курения на фармакокинетику арипипразола.

Почечная недостаточность.

Фармакокинетические характеристики арипипразола и гидроарипипразола оказались сходными у больных с острой болезнью почек, по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

Печеночная недостаточность.

Однодозове клиническое исследование у пациентов с различными степенями цирроза печени (классы A, B и C по классификации Чайлда-Пью) не выявило значительного влияния печеночной недостаточности на фармакокинетические свойства арипіпразолу и гідроарипіпразолу, однако исследование проводилось только на 3 пациентах с циррозом печени класса С, что недостаточно для получения выводов относительно их метаболических способностей.


Клинические характеристики.

Показания.

Лечение шизофреніїу взрослых.

Лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа, а также для профилактики новых маниакальных эпизодов у пациентов, которые уже перенесли эти эпизоды и которые отвечали на лечение арипипразолом.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Вследствие антагонизма к α1-адренергическим рецепторам арипипразол может усиливать эффект некоторых антигипертензивных препаратов.

Учитывая основное влияние арипіпразолу на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении арипіпразолу с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в связи с возможными перекрестными нежелательными реакциями, такими как седативное действие.

Также необходимо отказаться от употребления алкоголя во время терапии арипипразолом. Следует с осторожностью применять арипипразол в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT или нарушают электролитный баланс.

Потенциальное влияние других лекарственных средств на действие арипипразола.

Ингибитор секреции соляной кислоты, антагонист H2-гистаминовых рецепторов фамотидин снижает скорость всасывания арипипразола, но этот эффект не считается клинически значимым.

Арипипразол метаболизируется несколькими путями с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментов CYP1A. Таким образом, курильщикам корректировать дозу не нужно.

Хинидин и другие ингибиторыCYP2D6.

Дозу арипипразола нужно уменьшить примерно наполовину в случае его одновременного приема с хинидином. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, вероятно, оказывают аналогичное влияние, поэтому снижение дозы в случае их применения должно быть таким же.

Кетоконазол и другие інгібіториСУР3А4.

У лиц с пониженным метаболизмомcyp2d6 одновременный прием мощных ингибиторовсур3а4 может привести к появлению более высоких концентраций арипипразола в плазме крови по сравнению с таковыми у пациентов с активным метаболизмомcyp2d6. В случае необходимости своевременного применения кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом потенциальные преимущества должны превышать возможные риски для пациента. В случае одновременного применения арипипразола и кетоконазола дозуарипипразола нужно уменьшить примерно наполовину. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, теоретически могут иметь такие же эффекты, следовательно, нужно аналогично снижать дозы.

После прекращения приема ингибитора CYP2D6 абоСУР3А4 дозу арипипразола нужно повысить до уровня, которые применяли до начала сопутствующего лечения.

Возможно незначительное повышение концентраций арипипразола в случае одновременного использования слабых ингибиторов CYP3A4 (например Дилтиазема или эсциталопрама) или CYP2D6.

Карбамазепин и другие ингибиторы CYP3A4.

Дозу арипипразола нужно удвоить в случае его одновременного приема с карбамазепином. Другие мощные индукторы CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой обыкновенный) теоретически имеют аналогичное влияние, поэтому необходимо соответствующее повышение дозы. После прекращения приема мощных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендованной.

Вальпроат и литий.

В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразолом не было назначено клинически значимых изменений концентрации арипипразола.

Серотониновый синдром.

У пациентов, которые принимали арипіпразол, наблюдались случаи серотонинового синдрома; особенно в случае одновременного применения с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС(селективный ингибитор обратного захвата серотонина/селективный ингибитор обратного захвата серотонина/норадреналина), или с препаратами, которые повышают концентрацию арипіпразолу.

Потенциальное влияние арипипразола на действие других лекарственных средств.

Маловероятно, что арипіпразол способен вызвать клинически важные лекарственные взаимодействия, опосредованные ферментами CYP2D6 (соотношение декстрометорфана/3-метоксиморфін), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан).

В случае одновременного приема арипипразола с вальпроатами, литием или ламотриджином не было отмечено клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.

Особенности применения.

При лечении нейролептиками улучшение клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период следует вести тщательный надзор за состоянием пациентов.

Склонность к суициду: появление суицидального поведения присуща пациентам с психотическими заболеваниями и аффективными расстройствами и в некоторых случаях наблюдалась вскоре после начала применения нейролептиков или перехода с одного нейролептика на другой нейролептик, включая лечение арипипразолом. Лечение нейролептиками должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, которые относятся к группе повышенного риска.

Известно, что нет повышенного риска возникновения суицидальной склонности при применении арипипразола по сравнению с применением других нейролептиков.

Сердечно-сосудистые расстройства: арипіпразол следует с осторожностью применять пациентам, в анамнезе которых имеются сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность или нарушения проводимости), цереброваскулярные нарушения, состояния, которые обуславливают склонность пациентов к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, применение антигипертензивных лекарственных средств) или гипертензии, включая прогрессирующую или злокачественную гипертензию.

При лечении нейролептиками наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ).

Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во время лечения арипипразолом необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ и принять все профилактические меры.

Удлинение интервала QT: как и другие нейролептики, арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в семейном анамнезе которых есть случаи удлинения интервала QT.

Поздняя дискинезия: в случае появления симптомов поздней дискинезии у пациента, принимающего арипипразол, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращения лечения. Указанные симптомы могут временно обостриться или возникнуть после прекращения лечения.

Другие экстрапирамидные симптомы: при применении арипипразола у детей наблюдались акатизия и паркинсонизм. В случае появления признаков других экстрапирамидных симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы и вести тщательный клинический мониторинг состояния пациента.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): ЗНС представляет собой комплекс симптомов, связанный с применением лекарственных средств-нейролептиков, который потенциально может иметь летальный исход.

Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия (крайне высокая температура тела), мышечная ригидность, измененный психический статус и признаки расстройства вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, усиленное потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатинкиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Однако наблюдались и отдельные случаи повышения уровня креатинкиназы и рабдомиолиза, не обязательно связанные с ЗНС. В случае появления у пациента симптомов ЗНС или необъяснимой очень высокой температуры тела без дополнительных клинических проявлений ЗНС прием всех нейролептических лекарственных средств, в том числе арипипразола, необходимо прекратить.

Эпилептические припадки: наблюдались нечастые случаи эпилептических припадков при лечении арипипразолом. Поэтому арипипразол следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией в анамнезе или наличием состояний, связанных с эпилептическими приступами.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции.

Повышенная летальность: при применении арипипразола пациентам пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера риск летального исхода повышен. Хотя причины летальных исходов были разными, большинство из них имела сердечно-сосудистую (например, сердечная недостаточность, внезапный летальный исход) или инфекционную (например, пневмония) природу.

Нежелательные реакции цереброваскулярного характера: у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера наблюдались нежелательные реакции цереброваскулярного типа (например инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе с летальным исходом.

Была отмечена выраженная взаимосвязь между дозами препарата и появлением нежелательных реакций цереброваскулярного типа у пациентов, принимавших арипипразол.

Зікалор не показан для лечения психоза на фоне деменции.

Гипергликемия и сахарный диабет: гипергликемия, в некоторых случаях чрезвычайно тяжелая и связана с кетоацидозом или гиперосмолярной комой, в т. ч. с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, в том числе арипипразол. Факторы риска тяжелых осложнений включают ожирение и наличие диабета в семейном анамнезе. Отсутствует точная сравнительная оценка рисков нежелательных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, которые использовали арипипразол и другие атипичные нейролептики. Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов, принимающих любые нейролептики, включая арипипразол, фиксируя симптомы гипергликемии (такие как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а состояние пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета необходимо регулярно контролировать по повышению уровня глюкозы.

Гиперчувствительность: как и в случае применения других лекарственных средств, при использовании арипипразола могут развиваться реакции гиперчувствительности.

Увеличение массы тела: у пациентов с шизофренией и биполярной манией часто наблюдается увеличение массы тела вследствие сопутствующих заболеваний, применение нейролептиков, которые, как известно, вызывают увеличение массы тела, а также отсутствия здорового образа жизни; это явление может привести к серьезным осложнениям. При лечении арипипразолом случаи увеличения массы тела, как правило, наблюдались у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, нарушения со стороны щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе.

Зікалор не вызывает клинически значимого увеличения массы тела у взрослых.

Дисфагия: нейролептики, включая арипипразол, могут вызывать нарушения моторики пищевода и аспирацию содержимого желудка. Зікалор и другие нейролептики, следует с осторожностью применять пациентам с повышенным ризикомаспіраційноїпневмонии.

Патологическая склонность к азартным играм: у пациентов, которым был назначен арипипразол, были отмечены случаи патологической склонности к азартным играм независимо от того, была ли подобная зависимость у них в прошлом. Пациенты с патологической склонностью к азартным играм в анамнезе могут входить в группу повышенного риска, за их состоянием следует тщательно следить.

Лактоза: таблеткипрепарату Зікалормістять лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Пациенты с сопутствующим заболеванием СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности): несмотря на высокую частоту сопутствующих заболеваний биполярного расстройства типа I и СДВГ, имеются очень ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимуляторов, поэтому при одновременном назначении этих средств необходима чрезвычайная осторожность.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Адекватные контролируемые исследования арипипразола с участием беременных женщин не проводили. Сообщались врожденные аномалии, однако наличия причинно-следственной связи с арипипразолом установлено не было. Исследования на животных не исключили потенциальное неблагоприятное влияние на внутриутробное развитие. Пациентам следует сообщать врачу о наступлении беременности или намерении забеременеть во время лечения арипипразолом. В связи с недостаточной информацией по безопасности у людей и проблемами, выявленными репродуктивными исследованиями на животных, этот препарат не следует применять при беременности, если только ожидаемая польза четко оправдывает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотические средства (включая арипипразол) в течение III триместра беременности, возможны нежелательные реакции, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены, которые после родов могут изменяться по тяжести и продолжительности. Сообщалось об ажитации, гипертензии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или нарушении питания. Следовательно, новорожденные должны находиться под пристальным наблюдением.

Грудное кормление.

Арипипразол проникает в грудное молоко. При приеме арипипразола пациентам следует отказаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Как и при применении других нейролептиков, при назначении арипипразола рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известной индивидуальная чувствительность пациенту к препарату.

Способ применения и дозы.

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата Зикалор составляет 10 или 15 мг 1 раз в сутки с поддерживающей дозой–15 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Препарат Зікалор эффективен в диапазоне дозирования от 10 до 30 мг в сутки. Увеличение эффективности препарата при применении дозы более 15 мг не продемонстрировано, хотя некоторые пациенты, возможно, нуждаются в более высокой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: рекомендуемая начальная доза препарата Зікалор составляет 15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат можно назначать как монотерапию или в составе комбинированной терапии. Некоторым пациентам может быть необходима более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Профилактика повторных маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве и типа: дляпрофилактики маниакальных эпизодов у пациентов, получавших арипипразол в качестве монотерапии или при комбинированной терапии, лечение следует продолжать в тех же дозах. Коррекции суточной дозы или уменьшение дозы определяет врач, учитывая клиническое состояние пациента.

Пациент с нарушением функции печени: пациентам от средней до умеренной степени печеночной недостаточности коррекция дозы не нужна. Для предоставления рекомендаций пациентам с тяжелым нарушением функции печени существующих данных недостаточно. Таким пациентам дозу следует подбирать очень осторожно. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени максимальную суточную дозу 30 мг следует применять с осторожностью.

Пациент с нарушением функции почек: корректировка дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста: эффективность препарата Зикалор при лечении шизофрении и биполярного расстройства I типа у пациентов в возрасте от 65 лет не изучали. Принимая во внимание более высокую чувствительность этой популяции пациентов, следует рассмотреть целесообразность применения более низких начальных доз препарата, если позволяют другие клинические факторы.

Пол: коррекция дозы в зависимости от пола пациента не требуется.

Курение: учитывая путь метаболизма Зикалора, курильщикам коррекция доз не нужна.

Корректировка дозы при взаимодействии: при сопутствующем применении мощных ингибиторов СУР3А4 или CYP2D6 с арипипразолом дозу арипипразола следует уменьшить. Если из схемы комбинированного лечения исключается ингибитор CYP3A4 или CYP2D6, дозу арипипразола следует увеличить.

При сопутствующем применении мощного индуктора СУР3А4 с арипипразолом дозу препарата следует увеличить. При применении индукторасур3а4 при комбинированной терапии дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендуемой дозы.

Диты.

Препарат Зікалор в данной дозировке не рекомендован для применения детям.

Передозировка.

Были сообщения о случайной или преднамеренной передозировке арипипразолуз однократным приемом до 1260 мг, которые не сопровождались летальным исходом. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были летаргия, повышенное артериальное давление, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.

Кроме этого, были получены данные о случайной передозировке исключительно арипипразолом (в дозе до 195 мг) у детей, что не имело летального исхода. Потенциально важными с медицинской точки зрения симптомами, которые наблюдались, были сонливость, кратковременная потеря сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение передозировки должно включать поддерживающую терапию, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких, а также контроль симптомов. Следует принимать во внимание возможность передозировки многочисленными лекарственными средствами. Из-за этого необходимо немедленно начать контроль состояния сердечно-сосудистой системы, что должен включать постоянный мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий.

После подтвержденной или вероятной передозировки арипипразолом необходим тщательный медицинский надзор и контроль за состоянием пациента до его восстановления.

Активированный уголь (50 г), что применялось через 1 час после приема арипіпразолу, снижало показатель Cmax арипіпразолу примерно на 41 %, а показатель AUC – примерно на 51 %, что указывает на возможную эффективность активированного угля в лечении передозировки.

Хотя информация о влиянии гемодиализа на лечение передозировки арипипразолом отсутствует, маловероятно, чтобы гемодиализ мог быть полезным в лечении передозировки, поскольку арипипразолз в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные реакции.

В исследованиях арипипразола наиболее частыми побочными реакциями (более 3% от общего количества пациентов, принимавших арипипразол) были акатизия и тошнота.

Далее побочные реакции указаны в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). Частоту побочных реакций в течение постмаркетингового применения нельзя определить (неизвестно), поскольку информацию о побочные реакции получают из спонтанных сообщений.

Со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: аллергические реакции (например, анафилактическая реакция, ангиоэдема, включая опухший язык, отек языка, отек лица, зуд или крапивница).

Со стороны эндокринной системы

Нечасто: гиперпролактинемия.

Неизвестно: диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия.

Со стороны метаболизма и питания

Часто сахарный диабет.

Нечасто: гипергликемия.

Неизвестно: гипонатриемия, анорексия, уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны психики

Часто: бессонница, тревожность, беспокойство.

Нечасто: депрессия, гиперсексуальность.

Неизвестно: суицидальные попытки, суицидальные мысли и суицид, патологическая игромания, агрессия, ажитация, нервозность.

Со стороны нервной системы

Часто: акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, головная боль, седация, сонливость, головокружение.

Нечасто: дистония, поздняя дискинезия.

Неизвестно: злокачественный нейролептический синдром, конвульсииgrandmal, серотониновый синдром, нарушение речи.

Со стороны органов зрения

Часто: нечеткость зрения.

Нечасто: диплопия.

Со стороны сердца

Нечасто: тахикардия.

Неизвестно: внезапный необъяснимый летальный исход, torsades de pointes, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, остановка сердца, брадикардия.

Со стороны сосудов

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Неизвестно: венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), гипертензия, обморок.

Со стороны органов дыхания, груди и средостения

Нечасто: икота.

Неизвестно: аспирационная пневмония, ларингоспазм, орофарингеальный спазм.

Со стороны пищеварительной системы

Часто запор, диспепсия, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота.

Неизвестно: панкреатит, дисфагия, диарея, дискомфорт в области живота, дискомфорт в области желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы

Неизвестно: печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение активности аланинами-нотрансферазы (АЛТ), повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), повышение уровня щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: высыпания, реакция светочувствительности, алопеция, повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей

Неизвестно: рабдомиолиз, миалгия, скованность.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Неизвестно: недержание мочи, задержка мочи.

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния

Неизвестно: синдром отмены лекарств у новорожденных.

Со стороны репродуктивной системы и груди

Неизвестно-приапизм.

Общие расстройства

Часто: усталость.

Неизвестно: расстройства терморегуляции (гипотермия, пирексия), боль в груди, периферический отек.

Исследование

Неизвестно: повышение концентрации глюкозы в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, колебания концентрации глюкозы в крови, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Описание отдельных побочных реакций.

Дистония

Симптомы дистонии, длительной аномальной контракции групп мышц, могут наблюдатьсяу первые несколько дней лечения. Симптомы дистонии включают: спазм мышц шеи, который иногда прогрессирует до сжатия в горле, трудностей проглатывания, трудностей дыхания, протрузии языка. Дистония возникает чаще и усиливается при увеличении дозы антипсихотических средств, в том числе арипипразола. Повышенный риск острой дистонии возникает у мужчин и пациентов младшего возраста.

Пролактин

Арипипразол вызывал изменение концентрации пролактина в сыворотке крови (уменьшение или увеличение)по сравнению с начальной концентрацией.

Лабораторные параметры

Клинически значимых отличий обычных лабораторных показателей и липидных параметров в группах пациентов, получавших арипипразол и плацебо, не выявлено. Повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), обычно временное и бессимптомное, наблюдалось у 3, 5% пациентов, получавших арипипразол, и у 2, 0% пациентов, получавших плацебо.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства.

В случае возникновения побочных реакций и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта:

www. ukraine. medochemie. com

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 3, 6 или 9 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Медокеми ЛТД (Завод AZ)/Medochemie LTD (Factory AZ).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

2 Міхаел Ераклеос Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Ажиос Атанасиос, Лимассол, 4101, Кипр/2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.