ЗЕРЦИМ таблетки 20 мг

Мега Лайфсайенсиз (Австралия) Пти Лтд.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 20 мг
Таблетки, 40 мг

Таблетки, 20 мг

Упаковка

Блистер №7x4

Блистер №7x4

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ПЕМОЗАР 20 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед(IN)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЭЗОМЕПРАЗОЛ 20 мг

Актавис груп(IS)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

НЕКСИУМ 20 мг

АстраЗенека АБ(SE)

Таблетки

Rp

ЭЗОМАПС 20 мг

Гетеро Лабз Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЭЗЕРА 20 мг

Апотекс(CA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЭЗОМЕПРАЗОЛ

Форма товара

Таблетки кишечнорастворимые

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14835/01/01

Дата последнего обновления: 30.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 21.01.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит эзомепразола магния дигидрата эквивалентно 20 мг эзомепразола
  • Торговое наименование: ЗЕРЦИМ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.

Упаковка

Блистер №7x4

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЗЕРЦИМ таблетки 20 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЗЕРЦИМ

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит эзомепразола магния дигидрата, эквивалентно 20 мг или 40 мг эзомепразола;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, старлак (лактоза, моногидрат, крахмал кукурузный), гидроксипропилцеллюлоза, макрогол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

таблетки 20 мг: Опадрай розовый 13G84576 (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, парафин, полисорбат 80, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172));

таблетки 40 мг: Опадрай розовый 13G84577 (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, парафин, полисорбат 80, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки гастрорезистентные.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТХ А02В С05.

Клинические характеристики. Показания.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

- длительное лечение с целью предотвращения рецидива;

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacterpylori:

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacterpylori;

- предотвращение рецидивов пептических язв у больных язвами, вызванными Helicobacter

pylori.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

- лечение язв, вызванных терапией НПВС;

- профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.

Профилактика рецидива кровотечения язв желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом, раствором для инфузий.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Противопоказания.

Известна повышенная чувствительность к эзомепразолу, к замещенным бензимидазолам или к другим компонентам препарата.

Зерцим, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с атазанавиром, нелфинавиром.

Способ применения и дозы. Таблетки Зерцим следует заглотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать. Пациентам, которые испытывают трудности с глотанием, можно рекомендовать растворить таблетку в 100 мл негазированной воды. Нельзя использовать никакие другие жидкости.

Пациентам, которые имеют трудности с глотанием можно ввести таблетку через назогастральный зонд, предварительно растворив ее в полстакана негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонддля этой процедуры были соответствующими.

Введение препарата через назогастральный зонд:

1. Положить таблетку в соответствующий шприц и заполнить его приблизительно 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться 50 мл воды, чтобы облегчить прохождение таблетки через зонд.

2. Встряхивать шприц в течение 2 минут, чтобы таблетка распалась.

3. Держать шприц вертикально, наконечником кверху, проверить проходимость наконечника.

4. Приложить шприц к зонду, удерживая его вертикально.

5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Быстро ввести 5-10 мл жидкости. Перевернуть шприц после введения и снова встряхнуть (шприц следует держать вертикально, чтобы не забить наконечник).

6. Перевернуть шприц и ввести еще 5-10 мл жидкости в зонд. Повторять процедуру, пока шприц не опустеет.

7. Для смывания всех остатков препарата следует заполнить шприц25 мл воды и 5 мл воздуха, встряхнуть шприц, перевернуть его и быстро ввести жидкость. Для некоторых зондов может потребоваться 50 мл воды.

Взрослые и дети в возрасте от 12 летгастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительные 4 недели рекомендуются для пациентов, у которых эзофагит не был вылечен или сохраняются его симптомы.

Длительное лечение рецидивов у пациентов с вылеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 недель лечения, пациента следует обследовать. При устранении симптомов для дальнейшего контроля может быть достаточно применения 20 мг 1 раз в сутки. Для взрослых можно применять схему "в случае необходимости", принимая по 20 мг 1 раз в сутки. У пациентов, которые применяли НПВС и у которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы "в случае необходимости" не рекомендуется.

Взрослые

В комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacterpylori

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacterpylori: 20 мг Зерцима С1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Предотвращение рецидивов пептических язв у больных язвы, спричиненіHelicobacterpylori: 20 мг Зерциму с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением НПВС

Лечение язв желудка, вызванных терапией НПВС: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВП у пациентов группы риска: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Профилактика реиидива кровотечения язв желудка или двунадиятипалой кишки после лечения эпразолом, раствором для инфузий

По 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Периоду перорального лечения серцимом предшествует терапия, направленная на угнетение кислотности, которая заключается в применении дезомепразола, раствора для инфузий.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Дозировку следует подбирать индивидуально, длительность лечения определяется клиническими показаниями. Согласно полученных клинических данных, у большинства пациентов заболевание может быть контролируемым при приеме 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг / сут, ее нужно распределить на два приема.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Из-за отсутствия опыта применения Зерциму для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Нарушение функции печени

Не требуют коррекции дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с серьезными нарушениями функции печени максимальная доза Зерциму не должна превышать 20 мг (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети в возрасте до 12 лет

Зерцим не следует применять детям в возрасте до 12 лет, поскольку данные по такому применению отсутствуют.

Побочные реакции.

Со стороны системы кроветворения

Лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз, панцитопения.

Со стороны системы

Реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая

реакция/шок.

Со стороны метаболизма

Периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики

Бессонница, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Головная боль, слабость, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения

Нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха

Головокружение.

Со стороны дыхательной системы

Бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы

Боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Повышение уровней печеночных ферментов, гепатит с желтухой или без, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и ее производных

Дерматит, зуд, крапивница, сыпь, алопеция, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Скелетно-мышечные

Артралгия, миалгия, Мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы:

Гинекомастия.

Общие нарушения

Слабость, усиление потоотделения.

Передозировка.

Данные о передозировке ограничены. Описаны желудочно-кишечные симптомы и слабость после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не повлечет тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен.

Эзомепразол в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови и поэтому не диализируется. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические данные по применению серцима для лечения беременных ограничены. Опыты на животных не показали прямого или опосредованного негативного влияния на развитие эмбриона/плода. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам. Неизвестно, проникает ли Эзомепразол в грудное молоко. Не было проведено исследований по применению эзомепразола женщинам, которые кормят грудью, томуЗерцим не следует применять в период кормления грудью.

Дети.

Зерцим не следует применять детям в возрасте до 12 лет, поскольку данные по такому применению отсутствуют.

Особенности применения.

В случае наличия тревожных симптомов (например выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемезіс или мелена) и в случаях, когда язва желудка подозревается или имеется,

необходимо исключить злокачественность, поскольку застосуванняЗерциму может изменить симптомы и отсрочить определение правильного диагноза.

Пациентам, которые применяют препарат в течение длительного времени (особенно лица, которые принимают его больше), следует находиться под постоянным наблюдением.

Пациентам, которые применяют препарат" в случае необходимости", следует сообщить врачу в случае изменения характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови.

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacterpylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором СУР3А4, и необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если применяется тройная терапия пациентам, принимающим одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются 3а4, такие как цизаприд). Это лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозо-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует назначать этот препарат.

Применение ингибиторов протонной помпы несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, таких как salmonellaтаcampylobacter.

Не рекомендуется сопутствующе применять Эзомепразол и атазанавир. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательно наблюдать за пациентами в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

У здоровых лиц отмечалась фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопідогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и езомепразолом (40 мг в сутки перорально), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопідогрелу в среднем на 40% и уменьшение максимальной ингибирующей активности (АДФ - индуцированной) в отношении агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лечение препаратомЗерцим не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение и нечеткость зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если абсорбция зависит от кислотности желудочного сока.

Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, Итраконазол, а также эрлотиниб может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов, как диоксин, может повышаться во время лечения эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых лиц повышало биодоступность дигоксина на 10 % (в двух из десяти человек-на 30 %).

Отмечалось взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Повышенная рН желудка в период лечения омепразолом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в пригніченніСУР2С19. Сообщалось, что при сопутствующем применении с омепразолом уровне атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Несмотря на сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром. Сопутствующее применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.

Эзомепразол інгібуєСУР2С19 - главный фермент, который метаболизирует эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболізуютьсяСУР2С19(такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может быть необходимо уменьшение их дозы. Это следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола "в случае необходимости". Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренсусур2с19субстрата диазепама на 45 %. Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению уровня фенитоина в плазме крови на 13 % у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. В клинических исследованиях применение 40 мг эзомепразола пациентам, принимавшим варфарин, показало, что время коагуляции было в пределах нормы. Постмаркетинговый опыт перорального применения эзомепразола свидетельствует о несколько единичных случаев клинически значимого повышения международного нормализованного отношения(INR)в период одновременного применения эзомепразола и варфарина. Рекомендуется проводить мониторинг в начале танаприкинци одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными Кумарина.

Омепразол, как и эзомепразол, действует как інгібіторСУР2С19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению Стах и площадь под кривой зависимости концентрации от времени(AUC)для цилостазолу на 18% и 26 % соответственно, и для одного из его активных метаболитов-на 29 % и 69 % соответственно.

У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводило к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени(AUC)на 32 % и увеличение времени полувыведения(ti/г) на 31 %, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный Qt-интервал наблюдался после приема цизаприда отдельно, QT-интервал дальше не увеличивался при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

При одновременном применении эзомепразола наблюдалось повышение уровня сыворотки такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости вводить метотрексат в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.

Отмечалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение желудочного рН в течение применения омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связаны с ферментомСУР2С19. В случае применения некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечали сниженные уровни последних в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом. Из-за этого сопутствующее применение омепразола и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Сообщалось о повышении уровней в сыворотке других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, при одновременном применении с омепразолом уровни которых в сыворотке крови оставались неизменными. Через сходные фармакодинамические эффекты и фармакокинетические свойства омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола и антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев вызывало существенное ослабление действия атазанавира (примерно 75% уменьшение Aug, Cmax, Cmin). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на эффективность атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая эзомепразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Влияние других лекарственных средств на фармакокінетикуезомепразолу. Эзомепразол метаболізуєтьсяСУР2С19іСУР3А4. Одновременное применение эзомепразола и інгібіторуСУР3А4кларитроміцину (500 мг 2 раза в день) приводило к увеличению экспозиции эзомепразола вдвое. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибиторусур2с19исур3а4, такого как вориконазол, может вызывать увеличение экспозиции эзомепразола более чем в 2 раза.

ІнгібіторСУР2С19таСУР3А4воріконазол приводил к підвищенняAUCомепразолу на 280%.

Коррекция дозы эзомепразола может быть целесообразной пациентов с тяжелым печеночным нарушением и в случае назначения длительного лечения.

Результаты исследований продемонстрировали наличие у здоровых лиц фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия между клопідогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и езомепразолом (40 мг в сутки перорально), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопідогрелу в среднем на 40% и уменьшение максимального подавления (АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Однако остается неясным, до какой степени это взаимодействие может иметь клиническое значение. По результатам других исследований, отсутствуют какие-либо свидетельства о повышении риска патологических сердечно-сосудистых выходов на фоне одновременного применения клопидогрела и ИПП, в том числе эзомепразола.

В исследовании с участием здоровых лиц, в котором изучали применение клопидогрела вместе с комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелом в монорежиме, отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогрела почти на 40%. Однако максимальная ингибирующая активность (АДФ-индуцированная) в отношении агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрел отдельно и клопидогрел + комбинация (эзомепразол + ацетилсалициловая кислота) что, возможно, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Препараты, индуцирующие сур3а4чи оба фермента (такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке путем ускорения его метаболизма.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эзомепразол является изомером омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R-таЅ-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.

Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотной среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н + К + - АТФазы-кислотного насоса, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

После перорального приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % при определении этого показателя через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.

Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был больше 4 в среднем в течение 13 и 17 часов соответственно и в течение более 24 часов-у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Часть пациентов, у которых уровень рН желудка был больше 4 в течение 8, 12 и 16 часов соответственно, после приема 20 мг эзомепразола составлял 76 %, 54 % и 24 %. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97% 92 % и 56%.

При использовании как косвенного показателя плазменной концентрации, была показана зависимость угнетения секреции кислоты от экспозиции препарата.

Терапевтические эффекты подавления секреции кислоты

Лечение рефлюкс-эзофагита эзомепразолом 40 мг было успешным примерно у 70% больных после 4 недель лечения и у 93 %- после 8 недель лечения.

Применение эзомепразола 20 мг дважды в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной ерадикаціїHelicobacterpyloriприблизно у 90% больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении последующей монотерашї антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты

В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.

Увеличение количества клеток, возможно, связано с повышением уровня гастрина в плазме крови, что наблюдалось у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола. Были получены сообщения о нескольких случаях повышения частоты возникновения гранулярных кист в желудке при длительном применении антисекреторных препаратов. Эти явления являются физиологическим следствием длительного угнетения секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.

Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонной помпы увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в гастроинтестинальном тракте в норме. Лечение ингибиторами протонной помпы повышает риск гастроинтестинальной инфекции, вызванной, например, Salmonella или Campilobacter. Зерцим был более эффективным по сравнению с ранитидином при лечении язв желудка у пациентов, которые лечились НПВС (нестероидными противовоспалительными препаратами), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Зерцим был эффективным при профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, которые лечились НПВС (у пациентов старше 60 лет и/или с язвой в анамнезе) в том числе ЦОГ-2 селективные НПВС.

Фармакокинетика.

Эзомепразол является кислотоабильным и применяется перорально. Конверсия вR-изомерinvivo является незначительной. Абсорбция эзомепразола

происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1-2 часа после приема дозы. Абсолютная биодоступность составляет 64 % после разовой дозы 40 мг и возрастает до 89 % после повторного приема 1 раз в сутки. 20 мг эзомепразола соответствует значению 50% и 68%. Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с протеинами плазмы

Прием пищи замедляет уменьшает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на эффект эзомепразола на кислотность в полости желудка.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от поліморфногоСУР2С19, что отвечает за возникновение гидрокси - и дезметилметаболітів эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за возникновение эзомепразолсульфона-главного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, главным образом отображают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментомСУР2С19 (экстенсивных метаболізаторів) Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л/ч после разовой дозы и около 9 л/ч после повторного приема. Период полувыведения из плазмы составляет около 1, 3 часа после повторного приема дозы 1 раз в сутки. Фармакокинетика эзомепразола изучалась в дозах до 40 мг дважды в сутки. Площадь, ограниченная кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и вызывает более чем дозопропорциональные увеличения после повторного применения. Эти часозалежність и дозозалежність объясняются снижением метаболизма первого происхождения и системным клиренсом, связанным с угнетением ферментуСУР2С19езомепразолом и/или его сульфметаболітом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови между дозами без тенденции к аккумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80 % пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, другие – с фекалиями. Менее 1% исходного лекарственного вещества обнаруживается в моче.

Особые группы больных

Примерно 2, 9±1, 5 % популяции пациентов имеют недостаточность ферментуСУР2С19. У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном здійснюєтьсяСУР3А4. После повторного приема 1 раз в сутки 40мгезомепразола среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у слабых метаболизаторов примерно на 100% выше, чем у лиц с нормальным функционированием ферментуСУР2С19(экстенсивных метаболизаторов). Средняя пиковая концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 60 %. Эти результаты не оказывают никакого влияния на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола не претерпевает существенных изменений у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет). После разовой дозы эзомепразола 40 мг среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у женщин на 30% выше по сравнению с мужчинами. Никакой разницы, связанной с полом, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.

Пациенты с нарушением функции печени / почек

Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушенным. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции во время приема препарата 1 раз в сутки.

Исследований с участием больных с нарушенной функцией почек не проводилось. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не главного исходного соединения, изменения в метаболизма у больных с нарушением функции почек не ожидаются.

Применение в педиатрии

Дети в возрасте 12-18 лет: после многократного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме был таким же, как и у взрослых.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 20 мг: светло-розовые, овальной формы со скошенными краями таблетки с отпечатком «Н»С одной стороны и«186» С другой;

таблетки по 40 мг: светло-розовые, овальной формы со скошенными краями таблетки с отпечатком «Н» с одной стороны и«187» с другой.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Гетеро Лабз Лимитед

Месторасположение.

Юнит-III, Формулейшнз Плот № 22-110 ИДА, Джидіметла, Хайдерабад 500 055, (Андра Прадеш), Индия.