ЗЕМИГЛО таблетки 50 мг

ООО Санофи-Авентис Украина

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 50 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блистер №14x2
Блистер №14x4

Блистер №14x2

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

-

ATX

-

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17375/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 26.04.2024
  • Состав: 1 таблетка содержит 68, 9 мг гемиглиптина тартрата сесквигидрата, что эквивалентно 50 мг гемиглиптина
  • Торговое наименование: ЗЕМІГЛО
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Противодиабетические препараты, ингибиторы дипептидилпептидазы - 4 (ДПП-4).

Упаковка

Блистер №14x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЗЕМИГЛО таблетки 50 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЗЕМІГЛО

(ZEMIGLO)

Состав:

действующее вещество: гемігліптин;

1 таблетка содержит 68, 9 мг гемиглиптина тартрата сесквигидрата, что эквивалентно 50 мггемиглиптина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат;

пленочная оболочка: Опадрай ІІOrange85F43172: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, FD& C желтый №6/ желтый закатFCFалюминиевый лак (Е 110), железа оксид красный (е 172).

Лекарственная форма. таблетки, покрытые липкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, лимоновидної формы, с тисненым символом LG и волнообразным узором с одной стороны и с риской - с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Противодиабетические препараты, ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4)

. КодАТХ A10B H06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гемиглиптин-ингибитор дипептидилпептидазы - 4 (ДПП-4), который применяют в дополнение к диете и физическим нагрузкам с целью достижения лучшего контроля уровня гликемии у взрослых с сахарным диабетом 2-го типа.

Механизм действия

Препарат Земигло относится к классу пероральных сахароснижающих лекарственных средств, называемых ингибиторами дипептидилпептидазы - 4 (ДПП-4). Они увеличивают уровень активных инкретиновых гормонов, включая глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный пептид (ГИП), благодаря чему уровни глюкозы в крови уменьшаются. Активные пептиды ГПП-1 и ГИП стимулируют выработку инсулина и его высвобождение из бета-клеток поджелудочной железы. ГПП-1 снижает секрецию глюкагона из альфа-клеток поджелудочной железы, в результате чего выработка глюкозы печенью уменьшается. Однако эти инкретины быстро расщепляются под действием ДПП-4. Гемиглиптин селективно ингибирует активность ДПП-4, способствуя удлиненной активации инкретиновых гормонов. Было показано, что гемігліптин имеет > 3400-кратную и > 9500-кратную селективность в отношении ДПП-8 и ДПП-9 соответственно.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После однократного перорального применения у здоровых добровольцев гемігліптин быстро всасывался, Тмахдосягався через 1-5 часов после приема. При применении рекомендуемой дозы 50 мг значения Cmax и AUC составляли 62, 7 нг/мл и 743, 1 нг∙ч/мл соответственно. Увеличение системной экспозиции имело дозозависимый характер при применении доз в диапазоне 25-400 мг.

Распределение

По данным исследованийin vitro, связывание с белками плазмы крови гемиглиптина составляет 29%, его метаболитов ─ 35-48%.

Биотрансформация

За метаболизм гемиглиптина отвечает изофермент CYP3A4. При применении радиоактивно меченого гемігліптину его доля и доля основного метаболита (LC15-0636) в плазме крови составляла 65-100% и 0-17, 5% соответственно. LC15-0636, метаболит гемігліптину, образованный в результате гидроксилирования, является фармакологически активным и в два раза более мощным, чем гемігліптин. Данные исследованийin vitro указывают на то, что гемігліптин не является ингибитором изоферментов CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4 и не является индуктором изоферментов CYP1A2, 2C8, 2C9, 2С19 или 3A4. Поэтому взаимодействие гемиглиптина с другими лекарственными средствами, которые используют эти метаболические пути, маловероятно.

Элиминация

После перорального применения радиоактивно меченого [14C] гемігліптину у здоровых лиц следы радиоактивной дозы находили в кале (27%) и мочи (63%). Период полувыведения после перорального приема составляет примерно 17 часов и 24 часа для гемиглиптина и его метаболита LC15-0636 соответственно.

Почечная недостаточность

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику гемиглиптина в ходе исследований не оценивалось. У пациентов с заболеванием почек легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина 30-50 мл/мин), тяжелой (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и терминального степени (на гемодиализе) значение AUCinfзбільшувалися в 1, 20; 2, 04; 1, 50 и 1, 69 раз для гемігліптину и в 0, 91; 2, 17; 3, 07 и 2, 66 раза для его метаболита LC15-0636 сравнению с таковыми значениями у пациентов с нормальной функцией почек. Общая концентрация действующих веществ, то есть суммарная концентрация гемиглиптина и его метаболита LC15-0636, у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью увеличивалась примерно в 2 раза или меньше.

У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью плазменный уровень гемиглиптина увеличивается по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. В связи с этим у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью гемігліптин следует применять с осторожностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые меры безопасности»).

Пациентам, которым необходим гемодиализ, гемігліптин можно применять независимо от времени гемодиализа (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые меры безопасности»).

Пол

Корректировка дозы в зависимости от пола пациента не требуется. Разница в значениях Смахта AUCinfу мужчин и женщин не была клинически значимой.

Пожилые пациенты

Количество пожилых людей, участвовавших в контролируемых клинических исследованиях с применением гемиглиптина, недостаточно для того, чтобы делать какие-либо выводы относительно того, отличается ли их ответ на это лекарственное средство от ответа у более молодых людей. Пожилым пациентам препарат Земігло следует применять с осторожностью, поскольку в этой популяции физиологические функции, в том числе функции печени и почек, конечно бывают пониженными.

Клинические характеристики.

Показания.

Сахарный диабет 2-го типакак дополнение к диете и физическим упражнениям для контроля уровня глюкозы крови у взрослых пациентов: монотерапия или в комбинации с метформином у пациентов, у которых монотерапия метформином не позволяет достичь удовлетворительного контроля уровня глюкозы крови.

Противопоказания.

- Реакции гиперчувствительности, например ангионевротический отек или анафилаксия, на другой ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) в анамнезе;

- Сахарный диабет 1-го типа или диабетический кетоацидоз.

Особые меры безопасности.

Почечная недостаточность

Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью препарат Земігло следует применять с осторожностью.

Земігло можно применять независимо от времени гемодиализа.

Сердечная недостаточность

Клинический опыт применения пациентам с хронической сердечной недостаточностью функционального класса (ФК) I по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) ограничен. В связи с этим гемиглиптин в этой популяции следует применять с осторожностью. Пациентам зФК II-IV по классификации NYHA применение препарата Земігло не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику гемиглиптина не оценивалось. Во время применения препарата Земигло лицам с печеночной недостаточностью следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Реакции гиперчувствительности

Пациентам с аллергическими реакциями или реакциями гиперчувствительности на любой из ингредиентов препарата Земігло следует применять его с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

За метаболизм гемиглиптина отвечает изофермент CYP3A4. Данные исследованийin vitroуказывают на то, что гемігліптин не является ингибитором изоферментов CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4 и не является индуктором изоферментов CYP1A2, 2C8, 2C9, 2С19 или 3A4. Поэтому взаимодействие гемиглиптина с другими лекарственными средствами, которые используют эти метаболические пути, маловероятно. Кроме того, результаты исследованийin vitro свидетельствуют, что гемігліптин не индуцирует p-гликопротеин, однако при применении в высоких концентрациях оказывает легкий ингибирующее влияние на опосредованный p-гликопротеином транспорт. Таким образом, маловероятно, чтобы гемігліптин в терапевтических концентрациях вызывал взаимодействие с другими субстратами p-гликопротеинов.

Влияние гемиглиптина на другие лекарственные средства

В ходе клинических исследований гемиглиптин значимо изменял фармакокинетику метформина и пиоглитазона, то есть существуют доказательные данныеin vivo в пользу того, что для гемігліптину характерна низкая способность вызывать лекарственные взаимодействия с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C8 и транспортерами органических катионов (OCT).

Метформин. При многократном одновременном применении 50 мг гемігліптину и 2000 мг метформина, который является субстратом OCT1 и OCT2, значение Смахметформіну уменьшалось на 13%, однако влияния на AUC метформина не наблюдалось.

Пиоглитазон. При многократном одновременном применении 50 мг гемігліптину и 30 мг пиоглитазона значение AUC и Смахпіоглітазону уменьшались на 15% и 17% соответственно. Однако эти значения для активных метаболитов пиоглитазона не претерпевали изменений.

Влияние других лекарственных средств на гемігліптин

В ходе клинических исследований было показано, что метформин и пиоглитазон значимо не влияли на фармакокинетику гемігліптину. Кетоконазол значимо не менял фармакокинетику гемиглиптина. Таким образом, мощные и умеренные ингибиторы CYP3A4 не будут вызывать клинически значимые лекарственные взаимодействия. С другой стороны, рифампицин (рифампин) значимо уменьшал экспозицию гемігліптину. В связи с этим одновременное применение с другими мощными индукторами CYP3A4, включая рифампицин (рифампин), дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифабутин и фенобарбитал, не рекомендуется.

Метформин. При многократном одновременном применении 50 мг гемігліптину и 2000 мг метформина, который является субстратом OCT1 и OCT2, фармакокинетика гемігліптину значимых изменений не претерпевала.

Пиоглитазон. При многократном одновременном применении 50 мг гемігліптину и 30 мг пиоглитазона, который является субстратом CYP2C8 и 3A4, фармакокинетика гемігліптину значимых изменений не претерпевала.

Кетоконазол. При многократном применении одновременно с кетоконазолом, который является мощным ингибитором CYP3A4, значение AUC активных веществ, то есть суммы гемігліптину и его активного метаболита, увеличивалось в 1, 9 раза.

Рифампицин. При многократном применении одновременно с рифампицином, который является мощным индуктором CYP3A4, значения AUC и Смахгемиглиптина уменьшались на 80% и 59% соответственно. Значения Смахактивного метаболита гемиглиптина значимо не менялись, тогда как значение AUC уменьшалось на 41%.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Надлежащих и хорошо контролируемых исследований применения гемігліптину беременным женщинам не проводилось, поэтому применять гемігліптин во время беременности не рекомендуется.

Информация о том, экскретируется ли гемиглиптин в грудное молоко человека, отсутствует. Препарат Земігло не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат Земігло не оказывает никакого известного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Препарат Земігло можно применять независимо от приема пищи.

Дозировка

Взрослые

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Земигло составляет 50 мг один раз в сутки. В случае если один прием был пропущен, следует принять дозу сразу после того, как пациент упомянул об этом. Не следует принимать две суточные дозы за одни сутки.

Дозы противодиабетических лекарственных средств следует назначать индивидуальному порядку в зависимости от уровня глюкозы в крови пациента. Как правило, лечение рекомендуется начинать с наименьшей эффективной дозы и увеличивать дозу препарата в зависимости от уровня глюкозы в крови пациента. Для этого необходимо проводить регулярное наблюдение за уровнем глюкозы в крови.

Дополнительная информация по применению в отдельных популяциях

Почечная недостаточность

Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью препарат Земігло следует применять с осторожностью.

Земігло можно применять независимо от времени гемодиализа.

Сердечная недостаточность

Клинический опыт применения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ФК И по классификации NYHA ограничен. В связи с этим гемиглиптин в этой популяции следует применять с осторожностью. Пациентам с заболеванияфк II-IV по классификации NYHA применение препарата Земигло не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику гемиглиптина не оценивалось. В период применения препарата Земигло в этой популяции следует тщательно контролировать состояние пациента.

Пожилые пациенты

Количество лиц пожилого возраста, принимавших участие в контролируемых клинических исследованиях с применением гемиглиптина, недостаточно для того, чтобы делать какие-либо выводы относительно того, отличается ли их ответ на это лекарственное средство от ответа у более молодых людей.

Дети

Безопасность и эффективность для детей и подростков (в возрасте до 18 лет)не установлены.

Передозировка. В ходе клинических исследований применения гемігліптину в дозах до 600 мг в течение 10 дней наблюдался один случай повышения частоты сердечных сокращений. Опыт применения в клинических исследованиях доз, выше 600 мг, отсутствует. В случае передозировки целесообразно принимать обычные поддерживающие меры, например удалить неабсорбированный материал из желудочно-кишечного тракта, осуществлять клиническое наблюдение (включая электрокардиографию), а также начать поддерживающую терапию согласно клиническому статусу пациента.

Побочные реакции. В трех рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях по изучению клинической безопасности и эффективности, проведенных с целью оценки влияния гемігліптину на контроль уровня гликемии, приняли участие 748 пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, из которых 480 пациентов получали гемігліптин.

Общая частота случаев возникновения нежелательных явлений у пациентов, которые получали гемігліптин, была такой же, как и у пациентов в группе плацебо и в группе препарата активного контроля.

Частота случаев отмены терапии из-за нежелательных явлений была сходной у пациентов, получавших гемиглиптин по сравнению с теми, которые принимали плацебо (0, 79% против 0, 78%).

В ходе всех клинических исследований серьезных нежелательных явлений, связанных с применением гемиглиптина, не наблюдалось.

Побочные реакции распределены системами органови по частоте их возникновения. Частоту классифицированы так: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе доступных данных).

Было проведено два плацебо-контролируемых исследования с применением гемігліптину как монотерапии: одно длительностью 12 недель, другое – 24 недели, в ходе которых пациенты получали 50 мг гемігліптину один раз в сутки. В таблице 1 перечислены нежелательные реакции, которые возникали у≥1% пациентов, получавших 50 мг гемігліптину один раз в сутки.

Таблица 1. Применение гемігліптину в качестве монотерапии.

Система органов

Побочная реакция

Гемігліптин 50 мг ежедневно

N = 126 (%)

Метаболические и алиментарные расстройства

Гипогликемия

Часто

В ходе одного исследования с активным контролем по изучению комбинированной терапии, в рамках которого исследуемый препарат назначали как дополнение к базовой терапии метформином пациенты получали гемігліптин 25 мг дважды в сутки, гемігліптин 50 мг один раз в сутки и ситагліптин 100 мг один раз в сутки.

В таблице 2 перечислены нежелательные реакции, которые возникали у≥1% пациентов, получавших гемігліптин 25 мг дважды в сутки, гемігліптин 50 мг один раз в сутки.

Таблица 2. Применение гемігліптину как дополнение к базовой терапии метформином.

Система органов

Побочная реакция

Гемігліптин

50 мг ежедневно

N = 140 (%)

Гемігліптин

25 мг дважды в сутки

N = 141 (%)

Инфекции и паразитарные заболевания

Бессимптомная бактериурия

Нечасто

Часто

Результаты обследований

Повышение уровня амилазы в крови

Часто

-

Повышение уровня липазы

Часто

Часто

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки

Крапивница

-

Часто

Описание отдельных побочных реакций

Гипогликемия

По данным двух плацебо-контролируемых исследований с применением гемігліптину 50 мг один раз в сутки в качестве монотерапии, у 2 пациентов (1, 59%) наблюдалась гипогликемия. В ходе исследования с активным контролем по изучению комбинированной терапии, в рамках которого гемігліптин в дозе 50 мг один раз в сутки применяли как дополнение к базовой терапии, гипогликемия наблюдалась у 1 пациента (0, 71%) в течение первых 24 недель исследования и у 3 пациентов (2, 7%) – в течение следующих 28 недель. Гипогликемия, которая возникала у пациентов в ходе клинических исследований, была расценена как легкая по степени тяжести. Все пациенты выздоровели.

Анафилактические реакции

В ходе исследования с активным контролем по изучению комбинированной терапии у двух пациентов (1, 71%), которые получали 25 мг гемігліптину дважды в сутки при одновременном применении стабильной дозы метформина во время первых 24 недель и 50 мг один раз в сутки во время следующих 28 недель возникали анафилактические реакции, которые не были связаны с применением гемігліптину.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. № 28 (14 ×2) или № 56 (14 × 4): по 14 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Элджи Кем, Лтд. Республика Корея / LGChem, Ltd. , Korea.

Местоположениепроизводителя и его адрес места осуществления деятельности / местонахождение заявителя.

151, Осонсенмьон 1-ро, Осон-ип, Хеунгдеок-гу, Чеонгджу-си, Чхунчхонпук-то, Республика Корея / 151, Osongsaengmyeong 1-ro, Osong-eup, Heungdeok-gu, Cheongju-si, Chungcheongbuk-do, RepublicofKorea