ЗАНОЦИН OD таблетки 400 мг

Ранбакси Лаб.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 400 мг
Таблетки, 800 мг

Таблетки, 400 мг

Упаковка

№5x1

№5x1

Аналоги

Rp

ЗОФЛОКС — 200 200 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЗОФЛОКС — 400 400 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ОФЛОКСАЦИН 200 мг

ЧАО Лекхим-Харьков(UA)

Таблетки

Rp

ОФЛОКСАЦИН 200 мг

Красная звезда(UA)

Таблетки

Rp

ОФЛОКСИН 200 200 мг

ООО Санофи-Авентис Украина(UA)

Таблетки

от 170.50 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ОФЛОКСАЦИН

Производитель:

Ранбакси Лаб., Индия

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0314/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 02.04.2020
  • Состав: 1 таблетка содержит: офлоксацина 400 мг
  • Торговое наименование: ЗАНОЦИН OD
  • Условия отпуска: по рецепту

Упаковка

№5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЗАНОЦИН OD таблетки 400 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

ЗАНОЦИН OD

(ZANOCIN OD)

Состав:

действующее вещество: ofloxacin;

1 таблетка содержит офлоксацина 400 мг или 800 мг;

вспомогательные вещества:

для таблеток по 400 мг: кросповидон, натрия гидрокарбонат, гипромеллоза, натрия альгинат, ксантановая камедь, карбомеры, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Опадрай 31В58910 (белый), Опакод S? 1-17823 (черный);

для таблеток по 800 мг: кросповидон, натрия гидрокарбонат, гипромеллоза, натрия альгинат, ксантановая камедь, карбомеры, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Опадрай 31В58910 (белый), Опакод S? 1-17823 (черный).

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС Ј01М А01.

Клинические характеристики.

Показания.

Для предупреждения развития резистентных к препарату микроорганизмов и сохранения эффективности офлоксацина и других антибактериальных препаратов, офлоксацин следует назначать для лечения и профилактики только инфекционных заболеваний, вызванных (подтверждено или наиболее вероятно) микроорганизмами, чувствительными к препарату. Если известна информация о культуре и чувствительности микроорганизма, следует определить соответствующую селективную или комбинированную антибактериальную терапию. В случае отсутствия вышеуказанной информации, а также эпидемиологических данных и данных в отношении чувствительности препарат можно назначить как эмпирическую терапию.

Заноцин OD показан для применения при:

- инфекционном обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Streptococus pneumoniae;

- негоспитальной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae или Streptococus pneumoniae;

- неосложненных инфекционных заболеваниях кожи и подкожных тканей, вызванных чувствительными к метицилину Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Proteus mirabilis;

- острой неосложненной уретральной и цервикальной гонореи, вызванной Neisseria gonorrhoeae;

- острых воспалительных заболеваниях органов таза (включая тяжелые инфекционные заболевания), вызванных Chlamidia trachomatis и / или Neisseria gonorrhoeae;

- смешанных инфекциях уретры и шейки матки, вызванных Chlamidia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae;

- неосложненном цистите, вызванном Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Pseudomonas aeruginosa;

- осложненных инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus* или Pseudomonas aeruginosa* ; негонококковом уретрите и цервиците, вызванном C. trachomatis.

Определять культуру и чувствительность возбудителя следует перед началом лечения, чтобы идентифицировать микроорганизмы, которые вызвали инфекционное заболевание и их чувствительность к офлоксацину. Лечение офлоксацином можно начать до получения результатов тестов, после получения результатов продолжают соответствующую терапию.

Как и при применении других препаратов этого ряда, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa могут довольно быстро стать резистентными к офлоксацину. Периодически в течение лечения следует выделять культуру и определять чувствительность возбудителя, предоставит информацию не только об эффективности лечения антибактериальным препаратом, но и в отношении возможного развития бактериальной резистентности.

* Не смотря на то, что лечение инфекционных заболеваний, вызванных этими микроорганизмами (для данной системы органов), продемонстрировало клинически значимые результаты, эффективность лечения исследовалась менее чем у 10 пациентов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к офлоксацину или другим фторхинолонам, вспомогательным веществам препарата. Тендиниты или судороги в анамнезе, врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы.

Заноцин ODпринимают 1 раз в сутки вместе с едой. Ежедневная доза описана в схеме дозирования (см. ниже). Эти рекомендации касаются пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин). Таблетки следует глотать целыми.

Инфекционные заболевания*

Срок лечения

Ежедневная доза

Обострение хронического бронхита

10 дней

800 мг

Негоспитальная пневмония

10 дней

800 мг

Неосложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей

10 дней

800 мг

Острая неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

1 день

400 мг

Негонококковый цервицит / уретрит, вызванные C. trachomatis

7 дней

400 мг

Смешанные инфекции уретры и шейки матки, вызванные Chlamidia trachomatis и / или Neisseria gonorrhoeae

7 дней

400 мг

Острые воспалительные заболевания органов таза

10 - 14 дней

800 мг

Неосложненный цистит, вызванный Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae

3 дня

400 мг

Неосложненный цистит, вызванный другими патогенными микроорганизмами

7 дней

400 мг

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

10 дней

400 мг

* Возбудитель заболевания определен

Специальные популяции.

Нарушение функции почек.

Дозу нужно корректировать для больных с клиренсом креатинина ≤ 50 мл / мин. После обычной начальной дозы, дозировку следует корректировать так.

При применении Заноцина OD по 400 мг

Клиренс креатинина

Поддерживающая доза и кратность приема

20 - 50 мл/мин

При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей, пневмонии или обострении хронического бронхита, острых воспалительных заболеваниях органов таза рекомендуется принимать Заноцин OD 400 мгкаждые 24 часа. До сих пор нет достаточных данных по изменению рекомендуемых доз.

< 20 мл / мин

До сих пор нет достаточных данных по изменению рекомендованных доз для пациентов с клиренсом креатинина < 20 мл/мин.

При применении Заноцина OD по 800 мг

До сих пор нет достаточных данных по изменению рекомендованных доз для пациентов с клиренсом креатинина ≤ 50 мл/мин.

Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, клиренс креатинина может быть определен по формуле:

для мужчин

клиренс креатинина (мл/мин) = маса тела больного (кг) ´ (140-возраст больного)___

72 ´ уровень креатинина в сыворотке (мг / дл)

для женщин

клиренс креатинина (мл/мин) = 0, 85 ´ величина клиренса креатинина мужчин.

Концентрацию креатинина в сыворотке крови нужно контролировать для определения состояния функции почек.

Нарушение функции печени / цирроз.

Экскреция офлоксацина может быть сниженной у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (например, цирроз печени с/без асцита). Поэтому не следует превышать максимальную дозу офлоксацина - 400 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Нужно корректировать дозы для этой категории пациентов, за исключением случаев, когда наблюдаются нарушения функции почек или печени.

Побочные реакции.

В результате клинических исследований при многократном применении офлоксацина чаще всего наблюдались: тошнота (3 %), головная боль (1 %), головокружение (1 %), диарея (1 %), рвота (1 %), сыпь (1 %), зуд (1 %), зуд наружных половых органов у женщин (1 %), вагинит (1 %), дисгевзия (1 %).

В клинических исследованиях наиболее распространенными побочными эффектами, которые возникали независимо от продолжительности применения препарата были: тошнота (10 %), головная боль (9 %), бессонница (7 %), зуд наружных половых органов у женщин (6 %), головокружение (5 %), вагинит (5 %), диарея (4 %), рвота (4 %).

В клинических исследованиях наиболее распространенными побочными эффектами, которые возникали независимо от продолжительности применения препарата и наблюдались у 1-3 % пациентов были: боли в животе и колики, боль в грудной клетке, снижение аппетита, сухость губ, дисгевзия, утомляемость, метеоризм, расстройства пищеварительного тракта, нервозность, фарингит, зуд, повышение температуры тела, сыпь, нарушение сна, сонливость, боль в теле, выделения из влагалища, нарушение зрения, запор.

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях реже, как в 1% случаев независимо от продолжительности применения препарата.

Общие нарушения: астения, зябкость, недомогание, боль в конечностях, носовое кровотечение.

Сердечно-сосудистые нарушения: остановка сердца, отек, артериальная гипертензия или гипотензия, ощущение сердцебиения, вазодилатация.

Нарушение пищеварительного тракта: диспепсия.

Расстройства со стороны мочеполовой системы: ощущение жара, раздражение, боль и сыпь в области половых органов у женщин, дисменорея, метроррагия.

Нарушения опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Нарушения центральной нервной системы: судороги, тревожность, нарушение когнитивной функции, депрессия, аномальные сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезия, обморок, вертиго, тремор, спутанность сознания.

Нарушение метаболизма: жажда, снижение массы тела.

Нарушения со стороны респираторной системы: остановка дыхания, кашель, ринорея.

Аллергические и кожные реакции: ангионевротический отек, повышенная потливость, уртикарная сыпь, васкулит.

Нарушения со стороны органов чувств: снижение остроты слуха, звон в ушах, фотофобия.

Расстройства со стороны мочевыделительной системы: дизурия, частое мочеиспускание, задержка мочи.

Изменения лабораторных показателей наблюдались у ≥ 1 % пациентов, получавших многократные дозы офлоксацина. Эти изменения вызваны как приемом препарата, так и основным заболеванием.

Нарушение гемопоэтической функции: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, нейтрофилия, повышение уровня палочкоядерных нейтрофилов, лимфоцитопения, эозинофилия, лимфоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, повышение скорости оседания эритроцитов.

Нарушения со стороны печени: повышение уровней щелочной фосфатазы, АСТ (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотранферазы).

Исследование: гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины; глюкозурия, протеинурия, алкалинурия, гипостенурия, гематурия, пиурия.

Постмаркетинговый опыт.

Дополнительные побочные эффекты, которые возникали независимо от продолжительности применения препарата, наблюдались в результате маркетинговых исследований хинолонов, включая офлоксацин.

Сердечно-сосудистая система: церебральный тромбоз, отек легких, тахикардия, артериальная гипотензия/шок, обморок, желудочковая тахикардия типа « пируэт» .

Эндокринная система, метаболизм: гипер-или гипогликемия, особенно у пациентов с диабетом, которые применяют инсулинотерапию или пероральные гипогликемические препараты.

Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени − гепатонекроз, желтуха (холестатическая или гепатоцеллюлярная), гепатит; інтестинальна перфорация, печеночная недостаточность (включая фатальные случаи); псевдомембранозный колит (симптомы псевдомембранозного колита могут возникать как в течение, так и после окончания антибактериальной терапии), кровотечения желудочно-кишечного тракта, икота, болезненность слизистой полости рта, изжога.

Мочеполовая система: вагинальный кандидоз.

Гемопоэз: анемия, включая гемолитическую и апластическую; геморрагия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, обратимое угнетение функции костного мозга, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, петехии, подкожные кровоизлияния/синяки.

Скелетно-м язова система: тендиниты/разрывы, слабость, острый некроз скелетных мышц.

Нервная система: ночные кошмары, суицидальные мысли или действия, дезориентация, психотические реакции, паранойя; фобия, ажитация, тревожность, агрессивность/враждебность, мания, эмоциональная лабильность; периферическая нейропатия, атаксия, нарушение координации; возможно обострение миастении гравис и экстрапирамидных нарушений; дисфазія, головокружение.

Респираторная система: диспноэ, бронхоспазм, аллергический пневмонит, свистящее дыхание.

Аллергические и кожные реакции: анафилактическая / анафилактоидная реакция / шок; пурпура, сывороточная болезнь, мультиморфная эритема / синдром Стивенса-Джонсона, узелковая эритема, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит, реакции фоточувствительности/фототоксичности, везикулобулезная сыпь.

Органы чувств: диплопия, нистагм, помутнение зрения, нарушение ощущения вкуса, запаха, слуха и равновесия, обычно проходят после прекращения приема препарата.

Мочевыделительная система: анурия, полиурия, камни в почках, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гематурия.

Лабораторные долсідження: удлинение протромбинового времени; ацидоз, повышение уровня триглицеридов, холестерола, калия, показателей функции печени, включая гамаглутамілтранспептидазу, лактатдегідрогеназу, билирубин; альбуминурия, кандидурия.

В клинических испытаниях мультидозовой терапии наблюдались офтальмологические нарушения, включая катаракту и точечное помутнение хрусталика, у пациентов, принимавших хинолоны. Связь приема препарата и появления этих нарушений в настоящее время не установлен.

Сообщалось о возникновении кристаллурии и цилиндрурии при применении других хинолонов.

Передозировка.

Информация о передозировке офлоксацина ограничена.

Симптомы: спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, рвота, тошнота.

Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки следует промыть желудок, назначить адсорбенты и натрия сульфат (если возможно в течение первых 30 мин); рекомендовано применение антацидных препаратов для защиты слизистой оболочки желудка. Пациента следует обследовать и, при необходимости, провести гидратацию организма.

Проведение форсированного диуреза ускоряет выведение офлоксацина из организма. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Безопасность и эффективность применения офлоксацина у беременных женщин не установлены, поэтому препарат в этот период не назначают.

У женщин, которые кормят грудью, при приеме офлоксацина в разовой дозе 200 мг наблюдались уровни концентраций препарата в грудном молоке, что подобные уровней в плазме крови. Поскольку существует риск развития тяжелых побочных реакций у младенцев, следует прекратить кормление грудью или отменить препарат (в зависимости от важности приема препарата для женщины).

Дети.

Офлоксацин не показан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особенности применения.

Сообщалось о возникновении судорог, повышение внутричерепного давления и токсический психоз у пациентов, принимавших препараты хинолонового ряда, включая офлоксацин. Хинолоны, включая офлоксацин, могут также стимулируя влиять на центральную нервную систему, что в свою очередь может приводить к тремора, беспокойства/возбуждения, нервозности/тревоги, головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи и депрессии, ночных кошмаров, нарушения сна и, редко, до суицидальных мыслей и актов. Такие реакции могут наблюдаться после приема первой дозы. Если такие симптомы возникают у пациентов, принимающих офлоксацин, препарат следует отменить и принять соответствующие меры. Возникновение нарушения сна наиболее распространено при применении офлоксацина, чем других препаратов хинолонового ряда. Как и все хинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с известными/подозреваемыми нарушениями нервной системы, поскольку эти препараты могут провоцировать судороги или снижение судорожного порога (например, тяжелый церебральный артериосклероз, эпилепсия), или с другими факторами риска (например, на фоне постоянной терапии, нарушении функции почек), которые могут провоцировать судороги или снижение судорожного порога.

Сообщалось о тяжелых и редко фатальные реакции гиперчувствительности и/или анафилактические реакции у пациентов, получавших хинолоны, в том числе офлоксацин. Такие реакции часто наблюдались после приема первой дозы. Некоторые реакции сопровождались кардіоваскулярним коллапсом, артериальной гипотензией/шоком, судорогами, потерей сознания, шумом в ушах, ангионевротическим отеком (включая отек языка, гортани, глотки или отек/припухлость лица), обструкцией дыхательных путей (включая бронхоспазм, одышку и острую дыхательную недостаточность), диспноэ, уртикарним сыпью, зудом и другими тяжелыми кожными реакциями. Этот препарат нужно немедленно отменить при первых признаках сыпи на коже или других реакций гиперчувствительности. Тяжелая острая реакция реакция гиперчувствительности может потребовать лечения эпинефрином и другие реанимационные меры, включая оксигенотерапию, введение внутривенных растворов, антигистаминных и кортикостероидных препаратов, прессорных аминов, восстановление проходимости дыхательных путей.

Редко сообщалось о других тяжелых и иногда фатальных случаях, связанных с реакцией гиперчувствительности или неизвестной этиологии, у пациентов, получавших терапию хинолонами, включая офлоксацин. Такие случаи могли быть тяжелыми и, в общем, возникали после многократного приема препарата.

Препарат нужно немедленно отменить при первых проявлениях сыпи на коже, желтухе или других проявлениях гиперчувствительности, и назначить поддерживающую терапию.

При лечении хинолонами, включая офлоксацин, сообщалось о единичных случаях развития сенсорной или сенсомоторной нейронной полинейропатии, при которой задействованы малые и/или большие нейроны, что проявлялась парестезией, гипестезией, дизестезией и слабостью. Для предотвращения развития необратимых состояний лечение офлоксацином следует прекратить, если у пациента возникли симптомы нейропатии (боль, чувство жжения, пощипывание, онемение и/или слабости) или другие нарушения чувствительности, включающие ощущение легкого прикосновения, боль, температуру, позиционную чувствительность, вибрации.

Сообщалось о возникновении диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (CDAD) при применении практически всех антибактериальных средств, включая офлоксацин; заболевание может проявляться от умеренной диареи до колитов с летальными исходами. Лечение антибактериальными препаратами влияет на нормальную микрофлору кишечника и приводит к усиленному росту Clostridium difficile. Риск возникновения диареи, ассоциированной с Clostridium difficile нужно рассмотреть во всех случаях возникновение диареи после приема антибактериальных препаратов. Нужно тщательное медицинское наблюдение, поскольку сообщалось о случаях развития диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, через 2 месяца после прекращения применения антибиотиков. Если подозревается или подтверждена диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, антибактериальные препараты, действие которых направлено не на Clostridium difficile, нужно отменить.

Сообщалось о разрывах сухожилий плеч, рук, ахиллова сухожилия и других, требующих хирургического вмешательства или вызывали длительную утрату трудоспособности у пациентов, которые получали лечение хинолонами, включая офлоксацин. В отчетах по постмаркетинговых исследований указано, что риск возникновения нарушений сухожильного аппарата повышается у пациентов, получающих кортикостероидные препараты, особенно, если это пациенты пожилого возраста. Офлоксацин нужно отменить, если пациент испытывает боль, воспаление или при разрыве сухожилия. Пациенту следует рекомендовать постельный режим и ограничение движений до тех пор, пока диагноз тендинит или разрыв сухожилия не будет подтвержден/исключен. Разрывы сухожилий могут возникать как в течение, так и после окончания терапии препаратами хинолонового ряда, включая офлоксацин.

Офлоксацин не эффективен при лечении сифилиса. Антибактериальная терапия, которую назначают в высоких дозах и на короткий срок для лечения гонореи может маскировать или отсрочить также проявления симптомов инкубационного периода сифилиса. Всем пациентам с гонореей нужно проводить серологический тест на сифилис во время диагностического обследования. Пациентам, которым назначали офлоксацин для лечения гонореи, нужно провести серологический тест на сифилис через 3 месяца после лечения и назначить соответствующую антибактериальную терапию, если тест положительный.

Назначая офлоксацин при отсутствии информации относительно подтвержденного или наиболее вероятного возбудителя заболевания или для профилактического лечения, польза для пациента будет маловероятной; при этом повышается риск развития резистентности бактерий к препарату. При лечении офлоксацином пациенты должны принимать достаточное количество воды, чтобы предотвратить образование высоких уровней концентрации препарата в моче.

После приема антибактериальных препаратов хинолонового ряда и следующей действия солнечного или УФ-облучения, могут возникать от умеренных до тяжелых реакции фоточувствительности/фототоксичности, что позже проявляются как реакция на солнечные ожоги (например, покраснение, эритема, экссудация, везикулы, пузырьки, отек) на открытых участках кожи (обычно на лице, передней области шеи, розгинаючій поверхности предплечья, дорсальной поверхности рук). Поэтому следует избегать чрезмерного пребывания под подобными источниками облучения.

Некоторые хинолоны, включая офлоксацин, могут вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ и, редко, аритмию. О единичных случаях развития желудочковой тахикардии типа « пируэт» у пациентов, которые получали лечение хинолонами, включая офлоксацин, сообщалось в течение постмаркетинговых исследований. Офлоксацин не следует назначать пациентам с известным удлиненным интервалом QT, некорректированной гипокалиемией и пациентам, получающим антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Поскольку сообщалось о единичных случаях сонливости, головокружения и нарушений зрения, связанных с приемом препарата, управлять автотранспортом или работать с другими механизмами запрещено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

Антацидные препараты, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины: хинолоны образуют хелатные соединения со щелочными агентами и переносчиками катионов металлов. Применение хинолонов вместе с антацидными препаратами, содержащими кальций, магний или алюминий, сукральфатом, с двух - или тривалентними катионами (железо), мультивітамінними препаратами, содержащими цинк, діданозином, может значительно снижать абсорбцию хинолонов, тем самым снижая системные уровни их концентраций. Вышеперечисленные препараты следует принимать за 2 часа до или после приема офлоксацина.

Кофеин: взаимодействия между офлоксацином и кофеином не обнаружено.

Циклоспорины: нет сообщений о повышении уровня циклоспорина в сыворотке крови при одновременном применении с хинолонами. Потенциально возможное взаимодействие между хинолонами и циклоспоринами не изучалось.

Циметидин: циметидин вызывает нарушение элиминации некоторых хинолонов, а именно приводил к увеличению периода полувыведения и площади под кривой « концентрция-время» (AUC) хинолонов. Возможное взаимодействие между офлоксацином и циметидином не изучалось.

Препараты, метаболизируемые энзимами цитохрома Р450: большинство препаратов хинолонового ряда ингибируют ферментную активность цитохрома Р450. Это может приводить к пролонгации периода полувыведения препаратов, которые метаболизируются этой же системой (например, циклоспорин, теофиллин/метилксантины, варфарин) при одновременном применении с хинолонами.

Нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и хинолонов, включая офлоксацин, может приводить к повышению риска возникновения стимулирующего действия на центральную нервную систему и судом.

Пробенецид: одновременное применение пробенецида и хинолонов может влиять на почечную канальцевую экскрецию. Влияние пробенецида на экскрецию офлоксацина не изучалось.

Теофиллин: уровни теофиллина в крови могут повышаться при одновременном применении с офлоксацином. Как и другие хинолоны, офлоксацин может удлинять период полувыведения теофиллина, повышать уровень теофиллина в крови и риск возникновения побочных эффектов теофиллина. Нужно часто определять уровни теофиллина и корректировать дозу при его одновременном назначении с офлоксацином. Побочные эффекты (включая судороги) могут возникать с/без повышения уровня теофиллина в сыворотке крови.

Варфарин: некоторые хинолоны могут усиливать эффекты при пероральном применении варфарина или его дериватов. Поэтому, если хинолоны назначены одновременно с варфарином или его дериватами, нужно часто контролировать протромбиновое время и другие показатели коагуляции крови.

Антидиабетические средства (инсулин, глибурид/Глибенкламид): сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови, включая гипер - и гипогликемию, при одновременном лечении препаратами хинолонового ряда и антидиабетическими препаратами, поэтому следует постоянно проверять уровень глюкозы в крови при комбинированном применении вышеуказанных препаратов.

Препараты, влияющие на почечную канальцевую экскрецию (фуросемид, метотрексат): при одновременном назначении хинолонов и препаратов, влияющих на почечную канальцевую экскрецию, могут возникать нарушения экскреции и повышение уровня хинолонов в сыворотке крови.

Влияние на лабораторные или диагностические тесты: некоторые хинолоны, включая офлоксацин, могут давать ложноположительные результаты определения содержания опиатов в моче при пероральном применении иммунологических препаратов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Заноцин OD – это препарат с пролонгированным высвобождением активного вещества – офлоксацина. Препарат принимается только 1 раз в сутки. 1 таблетка Заноцину OD 400 мг или 800 мг, принятая один раз в сутки, обеспечивает терапевтический эффект, эквивалентный приему 2 обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг, соответственно, принимаемых дважды в день. Бактерицидное действие офлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерии. Спектр действия офлоксацина охватывает следующие микроорганизмы:

- аэробные грамотрицательные бактерии – Escherichia coli, Klebsiella spp. , Salmonella spp. , Р. , Shigella spp. , Yersinia spp. , Enterobacter spp. , Morganella morganii, Providencia spp. , Vibrio spp. , Citrobacter spp. , Serratia spp. , Campylobacter spp. , Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Acinetobacter spp. , Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori;

– аэробные грамположительные бактерии – стафилококки, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, в том числе Streptococcus рпеимопіае, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

Препарат также активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis и некоторых других видов Mycobacterium. Установлено синергическое действие офлоксацина и рифабутина против Mycobacterium leprae.

К препарату нечувствительны Treponema pallidum (бледная спирохета), вирусы, грибы и простейшие.

Фармакокинетика. Особенности фармакокинетики пролонгированного офлоксацина способствуют его системному применению. Пища не влияет на степень всасывания препарата. Офлоксацин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Таблетки пролонгированного офлоксацина быстрее всасываются и имеют большие уровни всасывания по сравнению с обычными таблетками офлоксацина, принимаемые 2 раза в сутки. После перорального приема таблеток Заноцину OD 400 мг пик концентрации офлоксацина в плазме крови достигается через 6, 778 ± 3, 154 часов и составляют 1, 9088 мкг/мл ± 0, 46588 мкг/мл. Уровень площади под кривой "концентрация-время" (AUC0-1)составляет 21, 9907 ± 4, 60537 мкг × г/мл. После перорального применения таблеток Заноцин ОД 800 мг пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 7, 792 ± 3, 0357 часов и составляет 5, 22 ± 1, 24 мкг/мл. Уровень AUC0-t составляет 55, 64 ± 11, 72 мкг × г/мл. In vitro препарат связывается с белками крови примерно на 32%.

Постоянные концентрации достигаются после 4 пероральных доз, а значение площади под кривой « концентрация-время» (AUC) примерно на 40% больше, чем значение AUC после однократного применения.

Офлоксацин пересекает плаценту и выделяется в грудное молоко. Офлоксацин достигает высоких концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая содержание пузырька, желчь, желчный пузырь, легкие, простату, слюну, бронхиальную жидкость и кости.

Выведение офлоксацина из организма двухфазное. При многократном пероральном приеме препарата периоды полувыведения составляют примерно 4 - 5 часов и 20 - 25 часов. Показатели общего клиренса и объема распределения примерно сходны для одноразовой или многократной примененной дозы. Препарат выводится из организма преимущественно почками.

Офлоксацин имеет пиридобензоксазиновое кольцо, что снижает уровень метаболизма исходного соединения. Через 48 часов после перорального приема офлоксацина, 65 - 80 % примененной дозы выводится почками в неизмененном виде. В ходе исследований установлено, что менее 5 % принятой дозы выводится с мочой в виде диметил - или N-оксид метаболитов. От 4 до 8 % принятой дозы офлоксацина выводится с калом. Незначительное количество офлоксацина выводится с желчью.

Выведение офлоксацина замедляется у пациентов с нарушением функции почек (уровень клиренса креатинина < 50 мл/мин) и поэтому необходима коррекция дозы.

Не наблюдалось различий объема распределения уровней препарата у людей пожилого возраста по сравнению с младшими пациентами. Как и у молодых пациентов, у людей пожилого возраста препарат выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде, хотя в меньшем объеме. Поскольку офлоксацин выводится в основном почками, а у пациентов пожилого возраста чаще наблюдается ослабление функции почек, дозировка препарата необходимо корректировать при нарушении функции почек, как это рекомендовано всем пациентам.

Фармацевтические характеристики.

основные физико-химические свойства:

таблетки 400 мг – почти белые, продолговатой формы таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой “ ZNT/400” и логотипом “ OD” черными пищевыми чернилами с одной стороны и гладкие – с другой;

таблетки 800 мг – почти белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой “ ZNT/800” и логотипом “ OD” черными пищевыми чернилами с одной стороны и гладкие – с другой.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки 400 мг: по 5 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке;

таблетки 800 мг: по 5 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

“ Ранбакси Лабораториз Лимитед” .

Месторасположение.

Industrial Area – 3, Dewas – 455001, India.