ЗАЛОКС капсулы 50 мг

Фармасайнс Инк.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 50 мг

Капсулы, 50 мг

Упаковка

Блистер №10x3
Флакон №250x1

Блистер №10x3

от 248.88 грн

Аналоги

Rp

ЭМОТОН 25 мг

Сперко Украина(UA)

Капсулы

Rp

ЭМОТОН 50 мг

Эрсель Фарма Украина(UA)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

СЕРТРАЛИН

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/8205/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 капсула содержит сертралина 50 мг в форме сертралина гидрохлорида;
  • Торговое наименование: ЗАЛОКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЗАЛОКС капсулы 50 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЗАЛОКС

(ZALOX)

Состав:

действующее вещество: сертралин в форме сертралина гидрохлорида;

1 капсула содержит сертралина 50 мг в форме сертралина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

состав оболочки капсулы: желатин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы Conisnap # 4 заполнены порошком белого или почти белого цвета. На корпусе капсулы белого цвета нанесено «Сертралин», под ним – «50 mg». "Sertraline" подчеркнуто. На колпачке капсулы желтого цвета нанесено "Р". Надписи черного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина. АТХ N06А B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия сертралина связан с его способностью подавлять обратный захват серотонина (5НТ) в нейронах. При этом препарат оказывает слабый эффект относительно обратного захвата в нейронах норадреналина и допамина. В диапазоне клинически значимых доз сертралин блокирует также захват серотонина в тромбоцитах.

Сертралин, как и многие другие антидепрессанты, приводит к подавлению экспрессии норадреналиновых и серотониновых рецепторов в мозге. При изучении связывания с рецепторами было показано, что сертралин не имеет существенного сродства адренергическими (альфа 1, альфа2 и бета), холинергическим, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), а также допамінергічними, гістамінергічними, серотонинергическими (5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2) или бензодиазепиновыми рецепторами.

Во время клинических испытаний в строго контролируемых условиях с применением плацебо было показано, что сертралин не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции пациента.

Фармакокинетика.

При длительном пероральном применении препарата по 200 мг в сутки пик концентрации его в плазме крови в среднем составляет 0, 19 мкг/мл и достигается через 4, 5-8, 4 часа после приема очередной дозы. Период полувыведения сертралина составляет 22-36 часов. За счет длительного периода полувыведения отмечается примерно двукратная кумуляция препарата до достижения равновесной концентрации через 1 неделю лечения (прием 1 раз в сутки).

В диапазоне доз от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы.

Сертралин в значительной степени метаболизируется в печени, превращаясь в N-деметильовану производную, практически лишенную фармакологической активности. Как сертралин, так и его N-деметилированная производная подлежат окислительному дезаминированию с последующим воспроизведением, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве.

Примерно 98% сертралина в плазме крови связывается с белками. Взаимодействие сертралина с другими препаратами, которые имеют такую же высокую способность к связыванию с белками, еще окончательно не изучено.

Фармакокинетика сертралина у лиц молодого и пожилого возраста, а также у мужчин и женщин существенно не отличается.

Клинические характеристики.

Показания.

- Большие депрессивные эпизоды. Предотвращение рецидива крупных депрессивных эпизодов.

- Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.

- Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.

- Социальное тревожное расстройство.

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов, как возбуждение, тремор и гиперемия. Начинать терапию сертралином нельзя минимум в течение 14 дней после прекращения курса лечения ингибитором МАО необратимого действия, также применение сертралина следует прекратить минимум за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия.

Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказано одновременное применение с сертралином.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).

ИМАО необратимого действия (например селегилин)

Противопоказано применение сертралина вместе с ИМАО необратимого действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать минимум в течение 14 дней после прекращения курса лечения ИМАО необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить минимум за 7 дней до начала терапии ИМАО необратимого действия(см. «Противопоказания»).

Селективные ингибиторы обратимого действия МАО-а (моклобемид).

В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в комбинации с селективным ИМАО обратимого действия, такими как моклобемид. После отмены ингибиторов МАО обратимой действия до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала терапии ИМАО обратимой действия (см. «Противопоказания»).

Неселективные ингибиторы МАО обратимого действия (линезолид).

Антибиотик линезолид является слабым неселективным ИМАО обратимой действия, который не следует применять пациентам, которые принимают сертралин (см. «Противопоказания»).

Были зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, которые недавно прекратили применение ИМАО (например, метиленовый синий) и начали прием сертралина или которые прекратили терапию сертралином незадолго до начала применения ИМАО. Эти реакции включали тремор, миоклонию, усиленное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминавшими нейролептический злокачественный синдром, судороги и летальный исход.

Пимозид.

В исследовании с однократным приемом низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровня пимозида примерно на 35 %. Это повышение уровня не сопровождалось никакими изменениями показателей ЭКГ.

Механизм взаимодействия сертралина и пимозида неизвестен, одновременное применение противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида (см. «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение с сертралином.

Средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и алкоголь.

Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина относительно когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.

Другие серотонинергические лекарственные средства.

(См. раздел «Особенности применения»).

Требует осторожности одновременное назначение сертралина с фентанилом (что применяется преимущественно во время общего наркоза и в терапии хронической боли), другими серотонинергическими препаратами (в том числе другими серотонинергическими антидепрессантами, триптанами) и другими опиоидными средствами.

Необходимы особые меры предосторожности при одновременном применении.

Препараты, продлевающие интервал QT

Риск удлинения интервала QTc и/или желудочковых аритмий (например желудочковой тахикардии типа «пируэт») повышается в случае одновременного применения с другими препаратами, удлиняющими интервал QTc (например некоторые антипсихотические средства и антибиотики) (см. раздел «Особенности применения»).

Литий.

В исследовании одновременный прием сертралина и лития значимо не менял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль за пациентами.

Фенитоин.

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующими коррекциями дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение препарата с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.

Нельзя исключить возможность снижения уровней сертралина в плазме крови под влиянием таких индукторов фермента CYP3A4, как фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя и рифампицин.

Триптаны.

Поступали единичные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексии, нарушения координации, чувство подавленности, тревожности и возбуждения после одновременного применения сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить соответствующий надзор за пациентом (см. раздел «особенности применения»).

Варфарин.

Совместное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что может в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, с дигоксином, атенололом, циметидином.

Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влияет на бета-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина не было обнаружено никакого взаимодействия.

Блокаторы нервно-мышечной передачи

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) могут снижать активность холинэстеразы в плазме крови, что приводит к удлинению блокирования нервно-мышечной передачи мівакурієм или другими блокаторами нервно-мышечной передачи.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов.

Повышается риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарну функцию (наприкладнестероїдні противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота и тиклопидин), или другими лекарственными средствами, которые увеличивают риск кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Средства, метаболизирующиеся с участием цитохрома Р450.

Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP2D6.

Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами CYP2D6 с узкими терапевтическими диапазонами, такими как противоаритмические средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высших дозах.

Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратовin vivo с применением субстратов CYP3A4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстратуСУР2С19 (диазепама) и субстратівСУР2С9 (толбутамида, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследованийin vitroсвидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования CYP1A2 или не имеет его вообще.

Ежедневный прием трех стаканов грейпфрутового сока приводил к повышению плазменных уровней сертралина почти на 100 % в перекрестном исследовании у 8 здоровых лиц японской национальности. Поэтому следует избегать приема грейпфрутового сока во время применения сертралина (см. раздел «Особенности применения»).

Исходя из результатов исследования взаимодействия с грейпфрутовым соком, нельзя исключить возможность значительно большему повышению экспозиции сертралина при одновременном применении с мощными ингибиторами ферментуСУР 3A4, в частности ингибиторами протеазы, кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном. Это также относится к умеренным ингибиторам CYP 3a4: апрепитанту, эритромицину, флуконазолу, верапамилу и дилтиазему. Следует избегать приема мощных ингибиторов CYP 3A4 во время терапии сертралином.

У лиц с медленным метаболизмом CYP 2С19 плазменные уровни сертралина повышаются примерно на 50 % по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом CYP 2С19. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с такими мощными ингибиторами CYP 2С19, как омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин.

Особенности применения.

У взрослых и детей, которые лечились антидепрессантами, наблюдались такие симптомы, как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания. Эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены лекарственного средства в случае, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы усиления суицидальности. Если будет принято решение о прекращении лечения препарат следует отменять постепенно так быстро, как только можно, но следует помнить о том, что резкое прекращение может сопровождаться синдромом отмены.

Перед началом лечения необходимо провести обследование пациента с целью определения риска развития биполярного расстройства. Для этого тщательно собирается психиатрический анамнез, который включает семейный анамнез суицидов, биполярных расстройств и депрессии. Залокс не предназначен для лечения биполярной депрессии.

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

При применении СИОЗС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС. Риск развития повышается при одновременном применении серотонинергических средств (включая триптани и фентанил) со средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая ИМАО, например метиленовый синий), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина и опиатами. Серотониновый синдром может включать изменения психического состояния (например, возбуждение, галлюцинации, кома), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации) и/или нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, включая гипертермию, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния подобны проявлениям злокачественного нейролептического синдрома. У пациентов следует проводить мониторинг на наличие признаков и симптомов СС или ЗНС (см. «Противопоказания»).

Переход с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.

Данные контролируемых исследований по изучению оптимального времени переключения с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин ограничены. Следует быть осторожными при таких изменениях лечения, особенно при переходе с препаратов длительного действия, таких как флуоксетин.

Другие серотонинергические средства, например триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты.

Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию, в частноститриптофана, фенфлурамина, фентанила, 5-НТ-агонистов или растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), следует проводить с осторожностью. В целом такой комбинированной терапии следует избегать (возможно фармакодинамическое взаимодействие).

Удлинение интервала QTc / желудочковая тахикардия типа " пируэт»

Во время постреєстраційного применения сертралина сообщалось о случаях удлинения интервала QTc и желудочковой тахикардии типа «пируэт», в основном у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QTc/ желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с факторами риска удлинения интервала QTc.

Усиление гипомании или мании.

Сообщалось об усилении симптомов мании / гипомании у небольшого процента пациентов, получавших зарегистрированные антидепрессанты и антиобсесивные препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с манией / гипоманией в анамнезе. Необходим тщательный надзор врача. При выявлении признаков маниакальной фазы применения следует прекратить.

Шизофрения.

На фоне приема препарата у больных с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.

Судороги.

При терапии сертралином могут возникать судороги. Сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией, а больные с контролируемой эпилепсией при применении сертралина требуют тщательного надзора. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.

Суициды/ суицидальные мысли суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения.

Больные с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, задачу себе повреждений и попыток суицида (суицидальных действий и проявлений). Этот риск существует непосредственно до времени достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение состояния может происходить в течение первых нескольких недель или большего периода, пациентам следует находиться под тщательным наблюдением до наступления улучшения. В целом клинический опыт свидетельствует, что на ранних этапах выздоровления риск суицида увеличивается.

Другие психические расстройства при лечении сертралином также могут быть связаны с риском развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут быть сопутствующими с большим депрессивным расстройством. Таким образом, аналогичные меры, касающиеся лечения больных с большим депрессивным расстройством, необходимы и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациенты, у которых еще до начала терапии в значительной мере оказывается суицидальные мысли, имеют больший риск развития суицидальных мыслей и попыток во время лечения, в связи с чем им следует находиться под тщательным наблюдением на фоне приема препарата.

На фоне применения этого лекарственного средства показан тщательный надзор за пациентами с высоким риском развития суицидальности, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними присматривают) следует предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любых изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью.

Применение детям.

Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет. В ходе клинических исследований с участием детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо, чаще наблюдались суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев).

Если, исходя из клинической потребности, решение все же принимается в пользу назначения этого препарата, необходим тщательный мониторинг по выявлению признаков суицидальных симптомов. Не хватает данных долгосрочной оценки безопасности применения этого препарата детям, относительно влияния на их рост, созревание, а также когнитивное и поведенческое развитие. При долгосрочной терапии пациентов детского возраста врачам следует проводить мониторинг на предмет отклонения от норм со стороны ответственных за развитие систем организма.

Аномальные кровотечения / кровоизлияния.

При применении СИОЗС сообщалось о случаях патологических кожных геморрагических явлений, таких как экхимозы и пурпура, и других геморрагических явлений, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, в том числе кровотечения с летальным исходом. Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС, особенно при одновременном применении с препаратами, которые влияют на тромбоцитарну функцию (с антикоагулянтами, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами), а также при наличии геморрагических нарушений в анамнезе пациента (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Гипонатриемия.

В результате терапии СИОЗС или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ІЗЗНС), включая сертралин, может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Сообщалось об уровне натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л. Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития гипонатриемии при применении СИОЗС и ІЗЗНС. Также риск этого осложнения повышен у пациентов, принимающих диуретики, и пациентов с гиповолемией любого другого происхождения (см. раздел «Применение пациентам пожилого возраста»).

Если у пациента развилась симптомная гиповолемия, следует рассмотреть целесообразность прекращения терапии сертралином и провести соответствующее медицинское вмешательство.

К симптомам гипонатриемии относятся головная боль, затруднение концентрации, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. В случае более тяжелых и/или острых эпизодов гипонатриемии возможны галлюцинации, синкопе, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении терапии сертралином.

Симптомы отмены являются частым явлением при прекращении терапии препаратом, особенно в случае внезапной отмены (см. раздел «Побочные реакции»).

Риск развития синдрома отмены зависит от нескольких факторов: длительности терапии, дозировки и скорости снижения дозы. Чаще всего сообщалось о таких реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом эти симптомы были легкой или умеренной степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникали в течение первых нескольких дней после прекращения терапии, очень редко такие симптомы отмечались у пациентов, которые случайно пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят сами по себе в течение 2 недель, хотя иногда они могут длиться дольше (2-3 месяца или больше). Таким образом, рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата при прекращении терапии – в течение нескольких недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. раздел «способ применения и дозы»).

Акатизия / психомоторное беспокойство.

Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или неуемным беспокойством и потребностью двигаться, что часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять спокойно. Риск возникновения таких осложнений наибольший в течение первых двух недель терапии. Для пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может быть вредным.

Применение при печеночной недостаточности.

Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата у пациентов со стабильным циррозом легкой степени наблюдалось удлинение периода полувыведения и увеличение AUC и Смахприблизно втрое по сравнению с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени. Значимых различий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между этими двумя группами участников исследования не выявлено. Следует быть осторожными при применении сертралина пациентам с патологией печени. В случае назначения сертралина пациентам с нарушениями функции печени необходимо взвесить целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Не следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при почечной недостаточности.

Сертралин интенсивно метаболизируется, выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. В исследованиях с участием пациентов с нарушением функции почек от легкой до средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) или от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24таСмах) при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от этих показателей в группе контроля. Нет необходимости в корректировке дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.

Применение пациентам пожилого возраста.

В исследованиях характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста были подобными таким, что наблюдались у молодых пациентов.

Однако применение СИОЗС и ІЗЗНС, включая сертралин, было связано со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых наблюдается больший риск развития этого побочного явления (см. «Гипонатриемия» в разделе «Особенности применения»).

Сахарный диабет.

Сообщалось о новых случаях развития сахарного диабета у пациентов, которые получали терапию СИОЗС, включая сертралин, о потере гликемического контроля, включая как гипергликемию, так и гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом и без такового. Поэтому проводили мониторинг состояния пациентов на предмет изменения уровня глюкозы. Пациенты, больные сахарным диабетом, должны тщательно контролировать уровень глюкозы, поскольку может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или другого перорального гипогликемического лекарственного средства.

Электрошоковая терапия.

Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения электрошоковой терапии и сертралина, не проводились.

Грейпфрутовый сок

Одновременное применение сертралина с грепфрутовым соком не рекомендовано (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Скрининговый анализ мочи

Получено сообщение о ложноположительных иммунологических скрининговых тестов мочи на определение содержания бензодиазепинов у пациентов, принимавших сертралин. Ложноположительные результаты обусловлены низкой специфичностью указанного лабораторного теста и могут наблюдаться в течение нескольких суток после прекращения лечения сертралином.

Дифференцировать сертралин от бензодиазепинов в моче возможно путем проведения уточняющих тестов: газовой хроматографии/ масс-спектрометрии.

Закрытоугольная глаукома.

Препараты класса СИОЗС, в том числе сертралин, могут влиять на размер зрачка с развитием мидриаза. Такой эффект может приводить к сужению угла зрения с последующим повышением внутриглазного давления и развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Сертралин следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой и глаукомой в анамнезе.

Вспомогательные вещества.

Залокс содержит в своем составе лактозу. Итак, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Залокс содержит в своем составе краситель желтый закат FCF, который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или период кормления грудью.

Беременность.

Нет опыта применения лекарственного средства этой категории пациентов, поэтому применение сертралина в период беременности не рекомендуется кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такой, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения препаратом следует применять соответствующие средства контрацепции.

Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин), симптомы, подобные реакций отмены. Этот симптом также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОЗС.

Следует присматривать за новорожденными, если мать продолжает применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникать следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, вялость/апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинергическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев эти осложнения развиваются сразу же после родов или в ближайшее время (в течение 24 часов).

Согласно данным исследований, применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, повышает риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Кормление грудью.

Опубликованы данные относительно уровней сертралина в грудном молоке свидетельствуют, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. В сыворотке крови новорожденных выявляли незначительные концентрации препарата или недоступны для определения концентрации препарата, за исключением одного случая, когда концентрация препарата в сыворотке крови младенца составила примерно 50 % от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье этого младенца). На сегодняшний день не сообщалось о побочном действии препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины применяли сертралин, но такой риск нельзя исключать.

Применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск.

Фертильность

Данные, полученные во время исследований на животных, не выявили влияния сертралина на параметры фертильности. Отчеты исследований применения некоторых СИОЗС людям свидетельствуют, что влияние на качество спермы является обратимым. По состоянию на сегодня не было выявлено влияния на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку средство может нарушать психические или физические реакции, что влияет на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Залокс применяют перорально 1 раз в сутки (утром или вечером). Капсулы можно принимать независимо от употребления пищи.

Начало лечения.

Депрессия таОКР: начальная доза 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство: начальная доза 25 * мг / сут, через 1 неделю дозу повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Было показано, что такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов, характерных для панических расстройств, на начальном этапе лечения.

Титрование дозы.

Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР.

У пациентов, которые не отвечают на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с промежутками продолжительностью по крайней мере одну неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще чем 1 раз в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, составляющий 24 часа.

Первые проявления терапевтического эффекта могут наблюдаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется более длительный период времени, особенно у больных с ОКР.

Поддерживающая доза.

В течение длительной терапии следует удерживать дозу на самом низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия.

Долговременную терапию можно также применять для предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидива ВИЭ является такой же, как доза, которую применяли в течение лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует применять терапию в течение достаточного времени, по меньшей мере в течение 6 месяцев, чтобы удостовериться в полном отсутствии симптомов.

Панические расстройства и ОКР.

При длительной терапии у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку не было продемонстрировано эффективности препарата в предотвращении рецидивов этих расстройств.

Применение детям.

Дети с обсессивно-компульсивным расстройством.

Дети в возрасте 13-17 лет: начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Дети в возрасте 6-12 лет: начальная доза составляет 25 * мг 1 раз в сутки. Через 1 неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки.

При необходимости в случае отсутствия желаемого эффекта на фоне приема препарата в дозе 50 мг/сут возможно ее дальнейшее повышение с увеличением дозы до 50 мг в сутки за 1 раз в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет до 200 мг/сут.

Однако при повышении дозы более 50 мг в педиатрии следует учитывать в целом более низкую массу тела детей по сравнению со взрослыми. Не следует менять дозу чаще чем 1 раз в неделю.

Эффективность препарата для детей с большим депрессивным расстройством продемонстрирована не была. Данные по применению препарата детям в возрасте до 6 лет отсутствуют (см. "Особенности применения").

Применение пациентам пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, поскольку эти пациенты имеют повышенный риск развития гипонатриемии (см. «Особенности применения»).

Применение при печеночной недостаточности.

Следует быть осторожными при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или частоту приема препарата.

Не следует применять препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по применению препарата таким больным отсутствуют (см. «Особенности применения»).

Применение при почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек корректировать дозы препарата не нужно(см. «Особенности применения»).

Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии сертралином.

Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином, чтобы уменьшить риск развития реакций синдрома отмены, дозу следует постепенно уменьшать минимум в течение 1-2 недель(см. «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Если после уменьшения дозы препарата или прекращения его применения появляются невыносимые симптомы, можно рассмотреть возобновление применения препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно.

* Для обеспечения данной дозировки следует применять сертралин в другой лекарственной форме.

Дети.

Препарат не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивными расстройствами в возрасте от 6 лет(см. «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Токсичность.

Сертралин имеет диапазон безопасности, зависящий от популяции пациентов и / или сопутствующего применения лекарственных средств. Сообщалось о летальных случаях при передозировке сертралином как при отдельном применении, так и в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии. Сообщалось о случаях передозировки при приеме сертралина как монотерапии в дозах13, 5 г.

Симптомы.

Симптомы передозировки включают побочные эффекты опосредованные серотонином, в частности: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение, реже сообщалось о случаях комы.

После передозировки сертралина сообщалось об удлинении интервала QTc/ желудочковую тахикардию типа «пируэт», поэтому во всех случаях передозировки сертралина рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.

Лечение.

Специфических антидотов для сертралина не существует. Следует обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции, если это необходимо. При терапии передозировки следует иметь в виду, что прием активированного угля, можно применять вместе со слабительным средством, может быть таким же эффективным или более эффективным за промывание желудка. Вызывание рвоты не рекомендуется. Рекомендован мониторинг сердечной деятельности (например ЭКГ) и других основных жизненных показателей вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Из-за значительного объема распределения сертралина форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заменимая гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.

Побочные реакции.

Чаще всего наблюдается такой побочный эффект, как тошнота.

При лечении социального тревожного расстройства у мужчин отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции). Эти побочные эффекты являются дозозависимыми, и они часто исчезают сами по себе при продолжении терапии.

Ниже приведены объединенные данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе проведения исследований с участием больных с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами. Некоторые из них могут уменьшаться по интенсивности и частоте при условии длительного лечения и не приводят к прекращению терапии.

Инфекции и инвазии: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.

Опухоли доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы). Новообразования (сообщалось о один случай новообразования в одного пациента, который получал сертралин, по сравнению с отсутствием таких случаев в группе пациентов, получавших плацебо).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, аллергическая реакция, аллергия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Метаболические и алиментарные расстройства: снижение аппетита, усиление аппетита, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия. Также сообщалось о сахарном диабете и гипергликемии.

Психические нарушения: бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, чувство тревоги, возбуждение, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, эйфорическое настроение, апатия, патологическое мышление, конверсионный расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство, агрессия, паранойя, суицидальные мысли/ поведение [только у пациентов с ОКР во время терапии сертралином или вскоре после прекращения терапии (см. «Особенности применения»)], сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронірія.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень, кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения, двигательные расстройства (включая экстрапирамидальные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертонус, дистония, спазмы челюсти или нарушение походки), синкопе.

Также были зарегистрированы симптомы серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, в некоторых случаях связанных с сопутствующим приемом серотонинергических средств, а именно: возбуждение, спутанность сознания, усиление потоотделения, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия, акатизия и психомоторное возбуждение (см. «Особенности применения»), спазм церебральных сосудов (в том числе синдром преходящей церебральной вазоконстрикции и синдром Колла – Флеминга).

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, глаукома, расстройства слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, расстройства зрения, зрачки разного размера.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боль в ухе.

Кардиальные нарушения: ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности, удлинение интервала QTc, желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипертензия, гиперемия, периферическая ишемия, патологические геморрагические явления (такие как носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: зевота, бронхоспазм, диспноэ, носовое кровотечение, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дистония, икота, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, мелена, гематохезія, стоматит, язвы на языке, патология со стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке рта, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, которая редко может привести к летальному исходу; фульминантный гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, гипергидроз, периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница, дерматит, буллезный дерматит, везикульозне сыпь, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи, редкие случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности, кожные реакции, зуд.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миальгия, остеоартрит, Мышечная слабость, боль в спине, подергивание мышц, поражение костей, артралгия, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушения мочеиспускания, олигурия, недержание мочи, затрудненное начало мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения эякуляции, половая дисфункция, эректильная дисфункция, влагалищное кровотечение, половая дисфункция у женщин, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм, галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл.

Травмы. В эпидемиологических исследованиях выявлено, что при лечении некоторыми антидепрессантами, включая выборочные ингибиторы обратного захвата серотонина/ норадреналина, возрастает риск переломов костей. Особенно на это следует обращать внимание в начале лечения, хотя повышенный риск сохраняется и на более поздних сроках применения указанных лекарственных средств. Такой риск следует учитывать и при применении сертралина. Больных пожилого возраста, а также больных с факторами риска переломов костей следует предупреждать об опасности, поскольку в начале применения препарата, а также сразу после отмены препарата возможны такие явления, как головокружение и ортостатическая гипотензия, и через возможно падение больного вероятность переломов возрастает. Предварительные данные обсервационных наблюдений свидетельствуют о том, что существует связь между приемом указанных препаратов и снижением плотности минерального вещества костей у мужчин и женщин пожилого возраста. Поэтому такой эффект нельзя исключать, в частности, и при лечении сертралином.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, фиброз, снижение переносимости препарата, нарушение походки, неопределенные явления, периферический отек.

Исследования.

Снижение массы тела, увеличение массы тела, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, нарушение качества спермы, отклонения от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.

Хирургические вмешательства и медицинские процедуры: процедура вазодилатации.

Синдром отмены, наблюдающийся при прекращении терапии сертралином.

Прекращение терапии сертралином (особенно резкое) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Чаще всего сообщалось о таких побочных явления, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти побочные явления были легкой или умеренной степени и проходили сами по себе; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. В связи с этим в случаях, когда больше нет необходимости в терапии сертралином, рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Применение пациентам пожилого возраста.

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ІЗЗНС), включая сертралин, ассоциировалось с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые имеют повышенный риск развития этого побочного явления(см. «Особенности применения»).

Применение детям.

У детей, получавших сертралин, общий профиль побочных явлений был в целом подобен такому, который наблюдался у взрослых пациентов.

В ходе контролируемых исследований были зарегистрированы такие побочные реакции (количество пациентов, принимавших сертралин, составляло 281):

Очень часто (≥ 1/10): головная боль (22 %), бессонница (21 %), диарея (11 %) и тошнота (15 %).

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10): боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушения зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные кошмары, повышенная утомляемость, недержание мочи, высыпания, акне, носовое кровотечение, метеоризм.

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ, суицидальные попытки, судороги, экстрапирамидный расстройство, парестезия, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функций печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустульозне высыпания, ринит, травма, снижение массы тела, подергивания мышц, необычные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в молочных железах, нарушения менструального цикла, алопеция, дерматит, поражения кожи, нетипичный запах кожи, крапивница, бруксизм, приливы.

Частота неизвестна: энурез.

Эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств

В результате проведения эпидемиологических исследований, что преимущественно проводили с участием пациентов в возрасте от 50 лет, был обнаружен повышенный риск возникновения переломов костей у пациентов, получавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, обусловливающий повышение этого риска, неизвестен.

Срок годностиости. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 250 капсул во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Фармасайнс Инк. / Pharmascience Inc.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек, Н4Р 2Т4, Канада.

6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.