ЗАЛАСТА Q-TAB таблетки 10 мг

КРКА, д.д., Ново место

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 7,5 мг
Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг
Таблетки, 15 мг
Таблетки, 20 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блистер №7x4
Блистер №7x8

Блистер №7x4

Аналоги

Rp

АДАЖИО 5 мг

Фармак(UA)

Таблетки

Rp

ЭГОЛАНЗА 7,5 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис(HU)

Таблетки

Rp

ЗАЛАСТА 2,5 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Таблетки

от 373.63 грн

Rp

ЗОЛАФРЕН 5 мг

АТ Адамед Фарма(PL)

Таблетки

от 416.66 грн

Rp

ОЛАНЗАПИН 5 мг

Джубилант Дженерикс Лимитед(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ОЛАНЗАПИН

Форма товара

Таблетки диспергируемые

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/12069/02/03

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 01.08.2022
  • Состав: 1 таблетка содержит оланзапина 10 мг
  • Торговое наименование: ЗАЛАСТА ® Q-TAB®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Для лекарственного препарата не нужны специальные условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.
  • Фармакологическая группа: Антипсихотические средства.

Упаковка

Блистер №7x4

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЗАЛАСТА Q-TAB таблетки 10 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Заласта®Q-Tab®

(Zalasta®Q-Tab®)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит оланзапіну 5 мг или 7, 5 мг, или 10 мг или 15 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, кроссповидон, аспартам (E 951), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция силикат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.

Основные физико-химическиесвойства:

таблетки бледно-желтого цвета, круглые, несколько двояковыпуклые, с возможными отдельными желтыми пятнами.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства.

Код АТХN05AH03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оланзапин-это нейролептический, антиманиакальный и стабилизирующий настроение препарат, демонстрирующий широкий фармакологический профиль во многих рецепторных системах.

Оланзапин имеет диапазон сродства с рецепторами (Ki; < 100 нМ) в отношении рецепторов серотонина 5 НТ2А/2С, 5 HT3, 5HT6; допамина D1, D2, D3, D4, D5; холинергических мускариновым рецепторам ml-m5; α1-адренергических и рецепторов гистамина H1. Оланзапин продемонстрировал большее родствоin vitroдля серотонина 5HT2, чем для рецепторов допамина D2, и большую активность для 5HT2, чем D2на моделяхin vivo.

Фармакокинетика.

Оланзапин, таблетки, диспергируемые в ротовой полости, является биоэквивалентом таблеток оланзапина с аналогичной скоростью и объемом абсорбции. Оланзапин, таблетки диспергируемые в ротовой полости, можно применять как альтернативу таблеткам оланзапіну.

Оланзапин хорошо всасывается после перорального приема, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 5-8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Не была определена абсолютная пероральная биодоступность относительно биодоступности после внутривенного введения.

Оланзапин метаболизируется в печени с помощью конъюгативного и окислительного путей. Основным циркулирующим метаболитом является 1 0-N-глюкуронид, который не пересекает гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 участвуют в формировании метаболитов N-дезметила и 2-гидроксиметила.

Клиренс оланзапина из плазмы ниже у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми лицами, у женщин по сравнению с мужчинами, и у тех, кто не курит, по сравнению с теми, кто курит. Однако колебания влияния возраста, пола или статуса курения на клиренс и период полувыведения оланзапина является малым, по сравнению с общей вариабельностью между отдельными лицами.

Оланзапин связывается с белками плазмы примерно на 93% во всем диапазоне концентраций примерно от 7 до примерно 1000 нг/мл. В основном Оланзапин связывается с альбумином и

α1-ацид-гликопротеином.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые. Шизофрения.

Для поддержания достигнутого клинического эффекта во время длительной терапии у пациентов, у которых наблюдался ответ на начальную терапию.

Маниакальные эпизоды умеренной и тяжелой степени.

Для профилактики повторных приступов мании у пациентов с биполярными расстройствами, у которых был получен положительный результат при лечении оланзапином.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому неактивному ингредиенту лекарственного средства. Риск появления закрытоугольной глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

На метаболизм оланзапина могут влиять ингибиторы или индукторы изоформ цитохрома Р450, особенно на активность CYP1A2.

Курение и одновременное применение карбамазепина снижают концентрацию оланзапина. Отмечается слабое или умеренное повышение клиренса оланзапина. Известно, что курение и лечение карбамазепином стимулируют активность CYP1A2. Известные ингибиторы активности CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин является слабым ингибитором активности CYP1A2. Средство не изменяет фармакокинетики теофиллина-препарата, который преимущественно метаболизируется с помощью CYP1A2.

Флуоксамин, ингибитор CYP1A2, снижает метаболизм оланзапина. Это приводит к среднему росту Cmax после приема флуоксамина на 54% курящих женщин и на 77% у курящих мужчин. Средний рост AUC оланзапина составляет 52% и 108% соответственно. Для пациентов, которые применяют флуоксамин или любые другие ингибиторы CYP1A2, например ципрофлоксацин, необходимо назначать сниженные дозы оланзапина.

Активированный уголь снижает пероральную биодоступность оланзапина на 50-60%, поэтому его следует принимать по крайней мере за 2 часа до или после приема оланзапина. Флуоксетин (CYP2D6), разовая доза антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидин не влияли на фармакокинетику оланзапина.

Оланзапин может подавлять как прямые, так и косвенные влияния агонистов допамина.

Ингибиторы CYP2D6. Флуоксетин (60 мг на один прием или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает средний рост максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднее снижение клиренса оланзапина на 16 %. Значение воздействия этих факторов мало по сравнению с индивидуальными различиями между пациентами, поэтому изменения дозировки обычно не требуются.

Оланзапин не ингибирует изоформ Р450in vitro. Таким образом, ингибирование метаболизма оланзапина не отмечалось при применении препарата с имипрамином (CYP2D6), варфарином (CYP2C9), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не было отмечено взаимодействия оланзапина при назначении с литием или бипериденом.

При применении этанола вместе с оланзапином возможны дополнительные фармакологические воздействия, такие как повышенная седация.

Сопутствующее применение оланзапина с антипаркинсоническими препаратами пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Следует с осторожностью назначать Оланзапин с другими препаратами с известным риском повышения интервала QTc.

Потенциальная способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарственными средствами.

Антигипертензивные средства. Оланзапин из-за потенциальной способности вызывать артериальную гипотензию может усиливать эффекты определенных антигипертензивных средств.

Леводопа и агонисты допамина. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам леводопы и агонистов допамина.

Имипрамин. Разовые дозы оланзапина не оказывают влияния на фармакокинетику имипрамина или его активного метаболита дезипрамина.

Особенности применения.

Опыт безопасности применения пациентам с психозом, связанным с деменцией и / или расстройствами поведения. Оланзапин не предназначен для лечения психозов, связанных с деменцией и/или нарушением поведения, а потому не рекомендуется для применения таким пациентам в связи с повышением летальности и риска цереброваскулярных случаев. Факторы риска включают возраст от 65 лет, дисфагию, успокоение, недоедание и обезвоживание, легочные состояния (пневмония с аспирацией или без), сопутствующее применение бензодиазепинов. Однако летальные исходы случались чаще при терапии оланзапином, чем при приеме плацебо, независимо от наличия факторов риска.

Сообщалось о случаях цереброваскулярных побочных реакций (инсульт, транзиторный ишемический инсульт), в том числе летальные случаи. Количество цереброваскулярных побочных реакций была в 3 раза выше у пациентов, принимавших оланзапин, по сравнению с таковой в группе плацебо (1, 3 % против 0, 4 %). Все пациенты, которые принимали оланзапин или плацебо и у которых наблюдались цереброваскулярные побочные реакции, имели факторы риска. Возраст от 75 лет и сосудистый/смешанный тип деменции были идентифицированы как факторы риска цереброваскулярных побочных реакций при терапии оланзапином. Эффективность оланзапина не была установлена в ходе этих исследований.

Опыт по безопасности применения пациентам с болезнью Паркинсона. Не рекомендуется применять оланзапин для лечения пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку оланзапин проявляет антагонизм к допамина и теоретически может противодействовать эффектам леводопы и агоністам допамина так же, как и другие антипсихотические средства.

Нейролептический злокачественный синдром (НЗС). НЗС, потенциально летальный симптомокомплекс, было описано в связи с применением антипсихотических препаратов, включая оланзапин. Клиническими проявлениями НЗС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, потеря сознания и симптомы сердечной нестабильности (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышенный уровень креатининфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клиническое проявление НЗС или наличие выраженной лихорадки без клинического проявления НЗС требует немедленной отмены всех антипсихотических средств, включая Оланзапин.

Гипергликемия и сахарный диабет. Редко сообщалось о гипергликемию, диабет, ухудшение течения уже существующего сахарного диабета, кетоацидоз, диабетическую кому и летальные последствия. Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития диабета.

Липиды. Нежелательные изменения уровней липидов могут наблюдаться у пациентов, которые лечатся антипсихотическими препаратами, включая оланзапин. Изменения уровней липидов следует лечить должным образом у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития нарушений обмена липидов. Пациентам, которые получают лечение антипсихотическими средствами, включая оланзапин, необходимо регулярно контролировать уровни липидов в крови, например в начале лечения, через 12 недель, а затем каждые 5 лет.

Антихолинергическая активность. Клинический опыт выявил низкую частоту антихолинергических явлений. Однако из-за ограниченности клинического опыта по применению оланзапина пациентам с сопутствующими заболеваниями следует быть осторожными, назначая препарат пациентам с клинически значимой гипертрофией простаты, паралитической кишечной непроходимостью и связанными с этим состояниями.

Показатели печеночной функции. При применении оланзапина возможны транзиторные, асимптоматические подъемы уровня печеночных трансаминазалт (аланинаминотрансферазы) и АСТ (аспартатаминотрансферазы), особенно в начале лечения. В случае повышения АЛТ и/или АСТ пациентам с симптомами печеночной недостаточности, пациентам, которые получали лечение потенциально гепатотоксическими препаратами, в течение лечения необходим надзор и снижения дозы. В случае диагностирования гепатита (включая гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанное повреждение печени) лечение оланзапином следует прекратить.

Нейтропения. Оланзапин необходимо назначать с осторожностью пациентам с пониженным уровнем нейтрофилов и/или лейкоцитов; пациентам, которые принимают лекарственные средства, способные вызвать нейтропению; пациентам, имеющим в анамнезе явления мієлотоксичності или миелодепрессии, связанные с приемом лекарственных средств; пациентам с мієлосупресією, вызванной сопутствующими заболеваниями, радиационной или химиотерапией; пациентам с состояниями, которые сопровождаются гіпереозинофілією или с мієлопроліферативним заболеванием. Нейтропения является частым побочным эффектом при одновременном применении вальпроата и оланзапина.

Прекращение терапии. При резком прекращении терапии редко сообщалось об острые симптомы, в частности чрезмерное потоотделение, бессонница, тремор, раздражительность, тошноту или рвоту.

QT-интервал. Препарат назначают с осторожностью вместе с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, особенно пациентам пожилого возраста, пациентам с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, врожденной сердечной недостаточностью, пациентам с гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией.

Тромбоэмболия. Причинно-следственной связи между случаями венозной тромбоэмболии у больных и приемом оланзапина не выявлено.

Общее действие на центральную нервную систему (ЦНС). Учитывая преимущественное влияние оланзапина на ЦНС, необходимо принимать дополнительные меры предосторожности при приеме оланзапина в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая употребление алкоголя.

Приступы. Оланзапин необходимо осторожно применять пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе и пациентам с риском снижения судорожного порога. Есть сведения о единичных случаях приступов у таких пациентов при лечении оланзапином.

Поздняя дискинезия. Из-за большого риска поздней дискинезии при длительном приеме антипсихотических препаратов необходимо снижение дозы или полная отмена препарата при появлении у пациента симптомов поздней дискинезии. Со временем эти симптомы могут ухудшать состояние или даже появляться после прекращения лечения.

Постуральная гипотензия. Есть данные, что у пациентов пожилого возраста, которые лечились оланзапином, постуральная гипотензия не наблюдалась. Как и при лечении другими антипсихолітичними препаратами, рекомендуется периодически измерять артериальное давление пациентам в возрасте более 65 лет.

Внезапная сердечная смерть. Сообщалось, что риск внезапной сердечной смерти повышался почти вдвое по сравнению с пациентами, которые не применяли антипсихотические препараты. Риск при применении оланзапина соответствует таковому при применении атипичных антипсихотических средств, включенных в объединенный анализ.

Суицид. Склонность к суициду присуща как для пациентов с шизофренией, так и для пациентов с биполярным расстройством I типа, в связи с чем нужно тщательно наблюдать за пациентами, которые имеют такой риск и получают терапию. С целью снижения возможности передозировки нужно выписывать оланзапин в таблетках малыми количествами, которых достаточно для обеспечения должного лечебного эффекта.

Масса тела. Перед началом терапии оланзапином следует учитывать потенциальные последствия повышения массы тела пациента. Пациенты, получающие лечение оланзапином, должны проходить регулярный мониторинг массы тела.

Монотерапия оланзапином взрослых. Известно, что у пациентов, которые получали терапию оланзапіном, наблюдалось в среднем повышение массы тела на 2, 6 кг по сравнению с потерей массы тела в среднем на 0, 3 кг в группе плацебо при медиане применения 6 недель; у 22, 2 % тех, кто получал терапию оланзапіном, наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7 % от массы в начале лечения по сравнению с 3 % пациентов группы плацебо при медиане применения 8 недель; в 4, 2 % пациентов наблюдалось увеличение массы тела по крайней мере на 15 % от массы в начале лечения по сравнению с 0, 3% пациентов группы плацебо при медиане применения 12 недель. Клинически значимое увеличение индекса массы тела наблюдалось у всех категорий пациентов. Прекращена терапия из-за увеличения массы тела у 0, 2% пациентов, получавших лечение оланзапином, по сравнению с 0% пациентов в группе плацебо.

Также известно, что среднее увеличение массы тела у пациентов было 5, 6 кг (при медиане применения 573 дня; N= 2021). Количество пациентов, у которых наблюдалось увеличение массы тела не менее на 7 %, 15 % или 25 % от начальной массы, при длительном применении оланзапіну составляла 64 %, 32 % и 12 % соответственно. Прекращена терапия из-за увеличения массы тела у 0,4% пациентов, получавших лечение оланзапином в течение не менее 48 недель.

Дисфагия.

Нарушения эзофагальной моторики и одышка были ассоциированы с приемом антипсихотических средств. Аспирационная пневмония составляла частую причину заболеваемости и смертности у пациентов с болезнью Альцгеймера. Оланзапин не одобрен для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера.

Регуляция температуры тела.

Нарушение способности тела снижать свою температуру наблюдалось в связи с антипсихотиками. Рекомендовано учитывать этот факт при назначении оланзапина пациентам при наличии факторов, которые могут привести к повышению температуры тела, например в случае усиленных тренировок, пребывания пациента в условиях экстремальных температур, сопутствующего применения средств с антихолинергической активностью или состояния дегидратации.

Применение пациентам, имеющим сопутствующие заболевания.

Клинический опыт применения оланзапина пациентам с определенными заболеваниями ограничен. Оланзапин усиливаетin vitroаффинность к мускариновым рецепторам. Известно, что применение оланзапина было ассоциировано с запорами, ощущением сухости во рту, тахикардией и другими побочными явлениями, которые, возможно, связаны с холинергическим антагонизмом. Подобные побочные реакции нечасто приводили к прекращению терапии оланзапином, но необходимо с осторожностью применять Оланзапин пациентам с клинически значимой гипертрофией простаты, узкоугольной глаукомой, паралитической непроходимостью кишечника в анамнезе или с родственными состояниями, которые вызваны холинергическим антагонизмом и могут ухудшаться в присутствии оланзапина. У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией (n = 1184), наблюдались такие побочные реакции, связанные с терапией оланзапином, с частотой возникновения не менее 2% и со значимо более высокой частотой возникновения по сравнению с пациентами группы плацебо: падение, сонливость, периферические отеки, нарушение походки, недержание мочи, летаргия, увеличение массы тела, астения, пирексия, пневмония, ощущение сухости во рту и зрительные галлюцинации. Количество случаев прекращения терапии из-за побочных явлений было больше в группе, получавшей Оланзапин, по сравнению с плацебо (13% и 7% соответственно). У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, получавших Оланзапин, был более высокий уровень случаев смертипоравненно сгруппой плацебо. Оланзапин не показан для лечения пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией. Оланзапин не применялся в достаточном количестве случаев пациентам с недавним инфарктом миокарда или нестабильным сердечным заболеванием. Пациенты с вышеуказанными диагнозами были исключены из премаркетинговых клинических исследований. Следует с осторожностью применять оланзапин для лечения пациентов с сердечными заболеваниями из-за риска возникновения ортостатической гипотензии.

Лабораторные исследования.

Рекомендуется контролировать глюкозу натощак и липидный профиль в начале лечения и периодически во время лечения.

Гиперпролактинемия.

Как и другие средства со свойствами антагонистов допаминовых рецепторов D2, оланзапин повышает в крови уровни пролактина, и это повышение сохраняется при длительном применении. Гиперпролактинемия может подавлять гипоталамический гормон GnRH, результатом чего является снижение секреции питуитарного гонадотропина. Это, в свою очередь, может подавлять репродуктивную функцию путем нарушения гонадного сперматогенеза как у мужчин, так и у женщин. Сообщалось о галакторею, аменорею, гинекомастию и импотенцию у пациентов, которые получали препараты, повышали уровень пролактина. Длительная гиперпролактинемия, ассоциированная с гипогонадизмом, может привести к снижению плотности костей как у мужчин, так и у женщин.

Дополнительные исследования / лабораторные данные.

Известно, что у животных наблюдались нейтропения, ассоциированная с приемом других психотропных компонентов, и лейкопения, ассоциированная с приемом оланзапина, гематологические параметры оценивались с особой внимательностью в премаркетинговых исследованиях оланзапина. Не было признаков риска возникновения клинически значимой нейтропении, связанной с лечением оланзапином, в премаркетинговой базе данных по оланзапину.

Постінтродукційні отчеты.

Отчеты о побочных реакциях с момента выхода оланзапина на рынок, которые были временно связаны с терапиейоланзапином (но не обязательно ею вызванные) включали нейтропению.

Токсикологические исследования на животных.

У животных основными гематологическими результатам были обратимая периферическая цитопения в отдельных особей собак при дозировке 10 мг/кг (в 17 раз большая доза за максимальную рекомендуемую дневную пероральную дозу для человека при расчете дозы в мг/м2 поверхности тела), дозозависимое снижение количества лимфоцитов и нейтрофилов у мышей и лимфопения у крыс. У нескольких собак, которые получали дозы 10 мг/кг, развилась обратимая нейтропения и/или обратимая гемолитическая анемия в период между 1-м и 10-м месяцами лечения. Дозозависимое снижение количества лимфоцитов и нейтрофилов отмечалось у мышей, получавших дозу 10 мг/кг (равна двукратной максимальной рекомендованной ежедневной пероральной дозе для человека при расчете дозы в мг/м2 поверхности тела) в ходе исследований продолжительностью 3 месяца. Неспецифическая лимфопения, соответственно к снижению прироста массы тела, наблюдалась у крыс, получавших дозу 22, 5 мг/кг (в 11 раз превышающих максимальную рекомендуемую ежедневную пероральную дозу для человека при расчете дозы в мг/м2 поверхности тела) в течение 3 месяцев или 16 мг/кг (в 8 раз превышающих максимальную рекомендуемую ежедневную пероральную дозу для человека при расчете дозы в мг/м2 поверхности тела) в течение 6 или 12 месяцев. Никаких доказательств цитотоксичности для костного мозга не было ни для одного из изученных видов. Клетки костного мозга были нормоцелюлярні или гіперцелюлярні, что свидетельствует о том, что снижение циркулирующих клеток крови было, вероятно, связано с периферическими (не связанными с костным мозгом) факторами.

Фенилаланин. Диспергированныетаблетки оланзапина содержат аспартам, который является источником фенилаланина. Это может быть вредно для пациентов с фенилкетонурией.

Манит. Диспергированные таблетки оланзапина содержат маннит.

Натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат.

Диспергированные таблетки оланзапина содержат натрия метилпарагидроксибензоат и натрия пропилпарагидроксибензоат. Эти вещества известны тем, что могут вызывать крапивницу. Чаще они вызывают контактный дерматит, реже – бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования действия оланзапина на беременных.

Поскольку опыт лечения беременных оланзапином ограничен, во время беременности препарат следует применять только тогда, когда ожидаемые результаты оправдывают возможный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/или синдром отмены, симптомы которых могут меняться по силе и продолжительности. Сообщалось об ажитации, гипертонии, гипотонусе, треморе, сонливости, респираторном дистрессе-синдроме или расстройстве питания. Поэтому необходимо контролировать состояние новорожденных.

У здоровых женщин, которые кормили грудью, Оланзапин был обнаружен в грудном молоке. Средняя доза для младенца (мг/кг) без риска для него оценивалась как 1, 8 % от материнской дозы (мг/кг). Пациенткам рекомендуется не кормить младенцев грудью, если они принимают оланзапин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводилось никаких исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

Поскольку Оланзапин может вызвать сонливость и головокружение, пациентам следует воздержаться от управления механическими средствами, включая автотранспорт.

Способ применения и дозы.

Поскольку таблетки, диспергируемые в ротовой полости, являются хрупкими, запрещается выдавливать через фольгу, потому что это может нарушить целостность таблетки. Блистер открывают, оттянув вверх край фольги и сняв ее полностью. Тогда таблетку можно вынуть. Таблетку следует принять сразу после вынимания ее из блистера. Таблетка начинает распадаться в течение нескольких секунд, как только положить ее на язык. Воду применять не нужно. Не следует пытаться поделить таблетку.

Таблетку также можно положить в стакан с водой и сразу выпить.

Взрослые

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг1 раз надобу.

Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг как одноразовая ежедневная доза при монотерапии или 10 мг ежедневно в составе комбинированной терапии.

Предупреждение рецидива при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Относительно пациентов, которые принимали оланзапин для лечения маниакального эпизода, продолжение терапии для предупреждения рецидива должно происходить в той же дозе. Если будет иметь место новый маниакальный, смешанный или депрессивный эпизод, лечение оланзапином следует продолжать (при необходимости-с оптимизацией дозы), при наличии клинического показания, со вспомогательной терапией для улучшения симптомов настроения.

Во время лечения шизофрении, маниакального эпизода и профилактики рецидива при биполярном расстройстве ежедневные дозы можно постепенно скорректировать в соответствии с индивидуальным клиническим состоянием в диапазоне 5-20 мг в сутки. Повышение до дозы, превышающей рекомендуемую начальную дозу, возможно только после соответствующей клинической повторной оценки и должно происходить с интервалами не менее 24 часов. Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на абсорбцию. Прекращать прием оланзапина необходимо, постепенно уменьшая дозы.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, меньшую начальную дозу (5 мг 1 раз в сутки) не назначают, но назначение такой дозы может быть целесообразным для пациентов в возрасте от 65 лет, если клинические факторы вызывают беспокойство.

Нарушение функции почек и / или печени

Для таких пациентов следует рассматривать целесообразность назначения меньшей начальной дозы (5 мг). В случаях умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс A или B по классификации Чайлда–Пью) начальная доза должна составлять 5 мг и увеличивать ее следует с осторожностью.

Меньшую начальную дозу можно назначать пациентам с комбинацией факторов которые могут снижать метаболизм оланзапина (женский пол, пожилой возраст, отсутствие привычки к курению). Повышение дозы таким пациентам, если это показано, нужно осуществлять постепенно, с осторожностью.

Пациентам с комбинацией вышеуказанных факторов следует сначала назначать самую низкую дозу (5 мг) и осуществлять мониторинг их состояния в течение нескольких последующих суток. Если улучшение состояния отсутствует, дозу можно увеличить до 10 мг при условии мониторинга состояния пациента в течение нескольких дней после повышения дозы. Повышение дозы может продолжаться, как описано выше, до достижения максимальной дозы 20 мг.

Дети.

Оланзапин не рекомендуется для применения детям из-за недостаточности данных о его безопасности и эффективности.

Передозировка.

Симптомы

Очень частые симптомы при передозировке (частота появления > 10 %) включают тахикардию, возбужденное состояние/агрессивность, дизартрию, разнообразные экстрапирамидальные симптомы и пониженный уровень сознания с диапазоном от седативного состояния до комы.

К другим медицински значимым последствиям передозировки относятся делирий, судороги, кома, возможный злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, сердечные аритмии (< 2% случаев передозировки) и кардиопульмональный шок. Летальные исходы отмечались при острой передозировке около 450 мг, но были случаи выживания после приема 2 г препарата.

Лечение

Нет специфического антидота для оланзапина. Не рекомендуются препараты, вызывающие рвоту. Могут быть назначены стандартные процедуры для лечения передозировки (промывание желудка, введение активированного угля). Было показано, что сопутствующий прием активированного угля снижает пероральную биодоступность оланзапина на 50-60%.

В соответствии с клиническим состоянием следует начать симптоматическое лечение и мониторинг функции жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотензии и коллапса, а также поддержку дыхательной функции. Не применять эпинефрин, допамин или другие симпатомиметические средства с бета-агонистическим действием, поскольку бета-стимуляция может осложнить артериальную гипотензию. Сердечно-сосудистый мониторинг необходим для выявления возможных аритмий. Тщательное медицинское наблюдение и мониторинг должны продолжаться до выздоровления пациента.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении оланзапина, классифицированы по органам и системам органов.

Побочными реакциями, о которых чаще всего сообщалось (наблюдались у ≥ 1 % пациентов) и которые были связаны с приемом оланзапіну, были: сонливость, увеличение массы тела, эозинофилия, повышенный уровень пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты, преходящие асимптоматичні повышение трансаминаз печени, сыпь, астения, усталость и отек.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы

Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергическая реакция.

Нарушения со стороны метаболизма и пищеварения

Увеличение массы тіла1, повышение уровня холестерину2, 3, повышения уровня глюкози4, повышение уровня тригліцеридів5, глюкозурия, повышение аппетита, развитие или обострение диабета, редко связанного с кетоацидозом или комой, включая некоторые летальные случаи; гипотермия.

Нарушения со стороны нервной системы

Сонливость, головокружение, акатизія6, паркінсонізм6, дискінезія6, амнезия, эпилептические приступы, что были в анамнезе или имеющиеся факторы риска; нейролептический злокачественный синдром; дистония (включая окулярним симптомом); поздняя дискинезия; синдром відміни7, седация (в том числе гиперсомния, вялость, сонливость).

Нарушения со стороны сердечной системы

Брадикардия, пролонгация интервала, вентрикулярная тахикардия / фибрилляция, внезапная смерть.

Нарушения со стороны сосудистой системы

Ортостатическая гипотензия, тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и глубокий венозный тромбоз).

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

Легкие, кратковременные антихолинергические эффекты, включая запоры и сухость во рту, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Транзиторные, асимптоматические подъемы уровня печеночных трансаминазалт (аланинаминотрансферазы) и АСТ (аспартатаминотрансферазы), особенно в начале лечения, периферические отеки, гепатиты (включая гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанное повреждение печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Реакции светочувствительности, алопеция.

Нарушения со стороны мышечно-скелетного аппарата и соединительной ткани

Артралгия, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Недержание мочи; задержка мочи, затрудненное мочеиспускание.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Эректильная дисфункция у мужчин; снижение либидо у женщин и мужчин, аменорея; увеличение груди; галакторея у женщин, гинекомастия/увеличение груди у мужчин, приапизм.

Беременность, послеродовой и перинатальный период

Синдром отмены у новорожденных.

Общие нарушения и нарушения условий введения

Астения, утомляемость, отеки, пирексия.

Лабораторные исследования

Повышение уровня пролактина в плазмі8, повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение общего билирубина, повышение уровня алкалінфосфатази, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня мочевой кислоты.

1Клинически значимое увеличение индекса массы тела наблюдалось у всех категорий пациентов. После кратковременного лечения (средняя продолжительность составила 47 дней) увеличение массы тела на ≥ 7 % наблюдалось очень часто (22, 2 % случаев), ≥ 15 % наблюдалось часто (4, 2 % случаев), ≥ 25% наблюдалось нечасто (0, 8 % случаев). У пациентов, которые получали длительную терапию (по крайней мере в течение 48 недель), увеличение массы тела на ≥ 7 %, ≥ 15 %, ≥ 25% наблюдалось очень часто (в 64, 4 %, 31, 7 %, 12, 3 % случаев соответственно).

2Среднее повышение уровня липидов натощак (общий холестерол, ЛПНП и триглицериды) было более значительное у пациентов, у которых изначально не наблюдалось липидной дисрегуляции.

3Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (< 5, 17 ммоль/л), который повышался до высокого (≥ 6, 2 ммоль/л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня общего холестерола натощак (≥6, 2 ммоль/л).

4Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (< 5, 56 ммоль/л), который повышался до высокого (≥ 7 ммоль/л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня глюкозы натощак (≥ 7 ммоль/л).

5Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (< 1, 69 ммоль/л), который повышался до высокого (≥ 2, 26 ммоль/л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня триглицеридов натощак (≥ 2, 26 ммоль/л).

6 Известно, что частота возникновения паркинсонизма и дистонии у пациентов, получавших лечение оланзапином, была выше, чем в ходе исследований плацебо, но клинически незначительно. Частота возникновения паркинсонизма, акатизии и дистонии у пациентов, получающих лечение оланзапином, была ниже, чем при применении титрованных доз галоперидола. Из-за отсутствия информации о наличии в анамнезе острых или поздних экстрапирамидных двигательных нарушений, нельзя установить, что оланзапин меньше вызывает позднюю дискинезию и/или другие поздние экстрапирамидные синдромы.

7 В случае резкого прекращения терапии оланзапином сообщалось об острых симптомах: повышенное потоотделение, бессонница, тремор, ажитацию, тошноту и рвоту.

8Сообщалось, что концентрация пролактина в плазме крови превышала верхний лимит нормы у 30% пациентов, которые применяли оланзапин. У большинства пациентов такое повышение было умеренным и оставалось в пределах значений в два раза ниже верхнего уровня нормы.

Применение в отдельных группах пациентов.

Очень распространены нежелательные эффекты (≥10%), связанные с применением оланзапина, у пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией — нарушения походки и падения, распространенные нежелательные явления (< 10% и31%) — недержание мочи, повышенная температура тела, эритема, зрительные галлюцинации, пневмония.

Влияние при длительном применении (не менее 48 недель). Процент пациентов, у которых отмечались побочные реакции в виде клинически существенного повышения массы тела, изменения уровня глюкозы, общего холестерина/липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)/липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) или триглицеридов, постоянно увеличивался. У взрослых пациентов, которые закончили 9-12 месячный курс терапии, темп повышения уровня глюкозы в крови натощак замедлился примерно после 6 месяцев лечения.

Побочные действия у пациентов отдельных популяций. Известно, что у пациентов пожилого возраста с деменцией терапия оланзапином была связана с повышенным уровнем летальных исходов и цереброваскулярными побочными реакциями. Очень распространенными нежелательными эффектами, связанным с применением оланзапина, у таких пациентов были нарушения походки и падения. Часто наблюдалась пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.

Имеются данные, что среди пациентов с медикаментозно индуцированным (агонист допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона, усиление паркинсоновской симптоматики и галлюцинации отмечались очень часто, чаще, чем в группе плацебо.

У4, 1% пациентов с биполярной манией в результате применения оланзапина в комбинации с вальпроатом наблюдалась нейтропения; причиной может быть повышение уровня вальпроата в плазме крови.

В случае применения оланзапина с литием или вальпроатом наблюдались (≥ 10 %) тремор, сухость во рту, увеличение массы тела, повышение аппетита. Также сообщалось о нарушениях вещания. Во время терапии оланзапіном в комбинации с литием или дивалпроексом наблюдалось увеличение массы тела ≥ 7 % от ИМТ (индекса массы тела) у 17, 4 % пациентов во время интенсивной терапии (до 6 недель). Длительное лечение оланзапином (до 12 недель) для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами было связано с повышением массы тела ≥ 7% от ИМТ у 39, 9% пациентов.

У подростков во время применения оланзапина наблюдались побочные явления, подобные побочным явлениям у взрослых. Очень распространенными побочными явлениями (≥ 10 %) были: увеличение массы тела > 7 %, повышение аппетита, седация, включая (гиперсомнию, вялость, сонливость), повышение уровней АЛТ/АСТ, билирубина, холестерина, снижение уровня общего билирубина, повышение уровней ГГТ (гамма-глутамилтрансферазы), пролактина, триглицеридов. Также часто (<10% и3 1 %) сообщалось о сухости во рту.

Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований перорального применения оланзапина.

Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия.

Очень редко сообщалось о синдроме отмены (включая диарею, тошноту, рвоту).

Из постмаркетингового опыта известно о таких побочных явлениях:

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: желтуха.

Нарушения со стороны кожи и ее производных: высыпания.

Изменения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (< 0, 01%), крапивница или зуд.

Другие основные нежелательные явления, характерные для пациентов с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с литием или вальпроатом.

Очень часто сообщалось о треморе. О нарушениях речи сообщалось часто.

Другие основные нежелательные явления, характерные для пациентов с индуцированным лекарственным средством (агонистом допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона.

Очень часто сообщалось о галлюцинациях.

Другие основные нежелательные явления, характерные для пожилых пациентов с психозом на фоне деменции.

Очень часто сообщалось о нарушении шествия.

Срок годности. 5лет.

Условия хранения.

Для лекарственного препарата не нужны специальные условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

7 таблетока блистере; 4или 8блистерива картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КРКА, д. д. , Ново место, Словения.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Производитель.

КРКА Польша Сп. с О. О., Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Ровнолегла 5, Варшава, 02-235, Польша.