ЙОХИМБИНА ГИДРОХЛОРИД таблетки 5 мг

ООО ФК Здоровье

Инструкция

для медицинского применения / употреблению / лекарственного средства

ЙОХИМБИНА ГИДРОХЛОРИД

(YOHIMBINE HYDROCHLORIDE)

Состав:

действующее вещество: yohimbine hydrochloride;

1 таблетка содержит йохимбина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат; гипромеллоза; целактоза (смесь лактозы, моногидрата, и порошкообразной целлюлозы (75: 25)).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Йохимбин. Код АТХ G04B E04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Йохимбина гидрохлорид−лекарственное средство, усиливающее потенцию (афродизиак), алкалоид из коры западноафриканского дереваCorynanthe.

Механизм действия обусловлен селективным блокированием α2-адренорецепторов. Увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, он влияет на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.

Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует сниженную вследствие стресса половую активность и способность к коитуса, восстанавливает нарушение эрекции, вызванное активацией α-адренорецепторов.

Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на ткани, участвующие в эрекции.

Объяснением частых задержек появления эффекта на 2-3 неделе может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.

Фармакокинетика.

Всасывание. Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1 часа. Cmax в крови достигается через 45-75 минут. AUC (площадь под кривой концентрации в плазме крови) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это вызвано не неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а эффектом первого прохождения через печень. Cmax и AUC зависят от дозы. При пероральном применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции препарата не происходит.

Распределение. Равномерно распределяется в тканях. В плазме крови 82% йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гідроксийохімбіну (примерно 2 % от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость.

Метаболизм. Йохимбин метаболизируется печенью и внепеченочно. Выявлено два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.

Вывод. Т½йохімбіну после применения однократной дозы составляет от 0, 25 до 2, 5 часа. Т½11-гидроксийохимбина более длительный-примерно 6 часов. После многократного применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа до более 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Эректильная дисфункция различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Тяжелая артериальная гипотензия. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются; возможно также резкое снижение артериального давления. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств (антагонистов кальция, β-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента). Йохимбин может потенцировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, может снижать активность транквилизаторов, в частности алпразолама, – не следует применять йохимбин вместе с этими лекарственными средствами. Кломипрамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. При применении одновременно задреноміметиками (адреналином, норадреналіном, мезатоном, фетанолом, эфедрином)может снижаться их эффективность, в единичных случаях – усиливаться гипертензивная действие.

Особенности применения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек или печени, психическими заболеваниями с аффективными симптомами или тревожными состояниями, глаукомой.

Не следует применять пациентам пожилого возраста.

Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения артериального давления с рефлекторной тахикардией.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, надо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не предназначен для применения женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, тремор), во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая стаканом воды.

Рекомендуемая доза – 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки.

Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с приема 2, 5 мг йохимбина 3 раза в сутки и постепенно увеличивая дозу максимально до 1-2 таблеток (5-10 мг) 3 раза в сутки.

При необходимости приема йохимбина в разовой дозе2, 5 мгслид применять препарат с возможностью такой дозировки.

Эффект часто наступает с опозданием на 2-3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется уменьшение дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3-4 недели.

Дети. Не применять детям.

Передозировка.

Симптомыинтоксикации. Примерно через 20-30 минут после перорального приема чрезмерной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, чувство страха и тревожности, значительное повышение уровня норадреналина в плазме крови (в норме 150-550 пг/мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюно - и слезотечение, повышенная потливость. Примерно через 4 часа возникает боль в груди, которая может длиться несколько часов. Головная боль, артериальная гипертензия и тахикардия могут также сохраняться в течение нескольких часов.

Лечение. Отмена лекарственного средства. На ранних этапах−промывание желудка с следующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли) или только активированного угля.

Как антидот при передозировке можно применять клонидин, который быстро нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза клонидина составляет 0, 1-0, 2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0, 1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов.

Для лечения гипертонического криза можно применять β-адреноблокаторы в комбинации с α-адреноблокатором (например, фентоламином) или периферическим вазодилататором (например, нитропруссидом). При ощущении страха, тревожности, при галлюцинациях можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

Побочные реакции.

Кардиальные нарушения: увеличение частоты сердечных сокращений.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, нарушение сна, появление нервозности, тремор, повышенная возбудимость, усиление тревожности, мания, потливость.

Желудочно-кишечные расстройства: редко −тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления.

Другие: уменьшение диуреза, приапизм (патологическое состояние, характеризующееся возникновением длительной эрекции, которая не связана с половым возбуждением); у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможны аллергические реакции (в т. ч. бронхоспазм, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 50 в контейнере в коробке; № 50 в контейнере; № 10×5 в блистерах в коробке. |таблетки|

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.