ВИЗАРСИН Q-TAB таблетки 25 мг

КРКА, д.д., Ново место

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 25 мг
Таблетки, 50 мг
Таблетки, 100 мг

Таблетки, 25 мг

Упаковка

Блистер №1x1
Блистер №1x2
Блистер №4x1
Блистер №4x2
Блистер №4x3

Блистер №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ВИАГРА 50 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

от 189.24 грн

bioequivalence-icon

Rp

СУПЕРВИГА 100 100 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

СУПЕРВИГА 50 50 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

РЕВАЦИО 20 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

Rp

КОНЕГРА 50 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

СИЛДЕНАФИЛ

Форма товара

Таблетки диспергируемые

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/13484/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит 25 мг силденафила
  • Торговое наименование: ВИЗАРСИН ® Q-TAB®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

Упаковка

Блистер №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ВИЗАРСИН Q-TAB таблетки 25 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Визарсин ® Q-Tab®

(Vizarsin®Q-Tab®)

Состав:

действующее вещество: силденафил;

1 таблетка

содержит 25 мг или 50 мг, или 100 мг силденафила;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, кальция силикат, магния стеарат, неогесперидину дегідрохалькон, ароматизатор мяты курчавой, ароматизатор мяты перечной (содержит сорбит (Е 420)), аспартам (Е 951), маннит (Е 421).

Лекарственная форма. Таблетки, диспергируемые в ротовой полости.

Основные физико-химическиесвойства: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с возможными темными включениями.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТХ G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Силденафил-это пероральное терапевтическое средство, применяемое для лечения нарушений эрекции у мужчин. В естественном положении, в частности при половой стимуляции, он восстанавливает нарушенную эрекцию путем усиления притока крови к половому члену.

Физиологический механизм эрекции полового члена заключается в освобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле пристатевой стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиление притока к ним крови.

Силденафил – мощный и селективный ингибитор специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5)цГМФу кавернозном теле, где ФДЭ-5 – ответственная за розпадцГМФ. Силденафил имеет периферический характер воздействия на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого послабляющего эффекта на изолированное кавернозное тело человека, но значительно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации пути NO/цГМФ, который имеет место при половой стимуляции, угнетение ФДЭ-5 с помощью силденафила приводит к увеличению рівнівцГМФу кавернозном теле. Поэтому и необходимо половое возбуждение, чтобы силденафил осуществил целевое положительное фармакологическое воздействие.

Исследованиеin vitroпоказали, что силденафил является селективным в отношении ФДЭ-5, который вовлечен в процесс эрекции. Его влияние сильнее на ФДЭ-5, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Существует 10-кратная селективность над ФДЭ-6, который вовлечен в процесс фотопреобразования в сетчатке. При максимально рекомендованных дозах существует 80-кратная селективность над ФДЭ-1 более чем 700-разовая над ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. В частности, силденафил имеет более чем 4000-кратную селективность в отношении ФДЭ-5 над ФДЭ-3, цГМФ-специфической изоформы фосфодиэстеразы, которая участвует в контроле за сокращением сердца.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Силденафил быстро абсорбируется. Максимальные концентрации наблюдались, достигались в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут) после его перорального применения в состоянии натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 41 % (диапазон 25-63 %). После перорального применения силденафила AUC и Смахувеличиваются пропорционально увеличению дозы в рамках рекомендуемого диапазона дозирования (25-100 мг).

При приеме силденафила вместе с пищей скорость абсорбции снижается со средней задержкой в tmax60 минут и с средним уменьшением Смахна 29 %.

Распределение.

Средний объем распределения в стабильном состоянии (Vd) для силденафила составляет 105 л, указывая на распределение в ткани. После перорального применения однократной дозы 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации 40 %). Поскольку силденафил (и его основной метаболит Nдезметил в общем кровообращения) на 96 % связывается с белками плазмы крови, это приводит к средней максимальной концентрации свободного силденафила в плазме крови 18 нг/мл (38 нмоль). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

У здоровых добровольцев, которые принимали силденафил (100 мг – разовая доза), меньше чем 0, 0002 % (в среднем 188 нг) введенной дозы было имеющимся в эякуляте через 90 минут после ее применения.

Метаболизм.

Силденафил в основном преобразуется с использованием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной метаболит в общем кровообращении образуется путем N-деметиляции силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности фосфодиэстеразы, подобный силденафилу, и мощностьin vitro для ФДЭ-5 примерно 50% той, что имеет первичный препарат. Концентрация этого метаболита в плазме крови составляет примерно 40 % тех концентраций, которые наблюдались для силденафила. Метаболит N-дезметил далее метаболизируется с конечным периодом полувыведения примерно 4 часа.

Вывод.

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/ч с конечной фазой периода полувыведения 3-5 часов. После перорального или внутривенного применения силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с калом (примерно 80 % введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13 % введенной пероральной дозы).

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Лица пожилого возраста

Здоровые добровольцы пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) имели пониженный клиренс силденафила, приводя к большим (примерно на 90%) концентрациям силденафила метаболита N-дезметила в плазме крови по сравнению с теми, которые наблюдались у здоровых младших добровольцев (в возрасте 18-45 лет). Из-за возрастной разницы в связывании с белками плазмы крови соответствующее увеличение концентраций свободного силденафила в плазме составило примерно 40 %.

Почечная недостаточность

У добровольцев с легкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не была изменена после приема 50 мг однократной пероральной дозы. Средние AUC и Смахметаболіту N-дезметилу увеличились соответственно на 126 % и 73 % по сравнению с соответствующими возрастными группами добровольцев без нарушения функции почек. Однако из-за высокой индивидуальной вариабельности эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, приводя к среднему увеличению AUC и Смахвідповідно на 100 % и 88 % по сравнению с соответствующими возрастными группами добровольцев без нарушения функции почек. Кроме того, значения AUC таСмахметаболіту N-дезметилу были значительно увеличены соответственно на 79 % и 200 %.

Печеночная недостаточность

У добровольцев с циррозом печени легкой и умеренной степени (классов А и В по классификации Чайлда-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетику силденафила у пациентов с нарушениями функций печени тяжелой степени не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат Визарсин ® Q-Tab®рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата Визарсин ® Q-Tab® требуется заместительное возбуждение.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

– Одновременное применение с донорами NO (такие как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма NO /циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивный эффект нитратов (см. раздел «Фармакодинамика»)

- Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

- Состояния, при которых не рекомендована половая активность (например тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).

- Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва независимо от того, связана ли эта патология с предварительным применением ингибиторов ФДЭ-5 (см. раздел " особенности применения»)

- Наличие таких заболеваний как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. ст. ), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства фосфодіестераз сетчатки), поскольку безопасность силденафила не изучали в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила опосредуется главным образом изоформами цитохрома P450(CYP) 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила.

Исследования in vivo

Данные исследований продемонстрировали уменьшение клиренса силденафила при сопутствующем приеме ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, следует рассмотреть возможность применения начальной дозы силденафила 25 мг.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 2 раза в сутки) и силденафила (разовая доза
100 мг) приводило к повышению Смахсилденафілу на 300 % (в 4 раза) и повышению плазменной AUC силденафила на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще составляли примерно 200 нг/мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»); в любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4, на стадии равновесных концентраций (1200 мг 3 раза в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к увеличению на 140 % Смахсилденафілу и к увеличению на 210 % AUC силденафила. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира (см. раздел «Способ применения и дозы»). Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При введении однократной дозы 100 мг силденафила с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, в стабильном состоянии (500 мг 2 раза в сутки ежесуточно в течение 5 дней) происходило увеличение на 182 % системной экспозиции силденафила (AUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 суток) на AUC, Смах, Tmax, константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного метаболита в кровообращении. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не менялась при его одновременном применении с лекарственными средствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тіазидоподібних диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, антагонистов β-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты).

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев-мужчин одновременное применение антагониста эндотелина босентану (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг дважды в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг трижды в сутки) приводило к снижению AUC и Смахсилденафілу на 62, 6 % и 55, 4 % соответственно. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил – это гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Через нитратный компонент он имеет потенциал к серьезному взаимодействию с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследования in vitro

Силденафил – слабый ингибитор изоформ 1А2, 2c9, 2c19, 2D6, 2E1 и 3А4цитохрома Р450 (ИК50> 150 мкмоль). Поскольку пиковые плазменные концентрации силденафила равны примерно 1 мкмоль, влияние препарата на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы как теофиллин и дипиридамол.

Исследования in vivo

Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм NO/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами NO или нитратами в любой форме противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение Силденафила и блокаторов α-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии у некоторых склонных к этому пациентов. Такая реакция чаще всего возникала в течение 4 часов после применения силденафила (см. раздел «способ применения и дозы» и «особенности применения»). В ходе трех исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор α-адренорецепторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялись одновременно у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозину. В этих популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст., 4/5 мм рт. ст. соответственно. При одновременном применении Силденафила и Доксазозина у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении Доксазозина, иногда сообщали о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружения и состоянии перед обмороком, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола крови 80 мг/дл.

У пациентов, которые применяли силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторов. В специальном исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на 8 мм рт. ст. Соответствующее снижение диастолического артериального давления составило 7 мм рт. ст. По величине эти дополнительные снижение артериального давления были сопоставимы с теми, что наблюдались при применении только силденафила у здоровых добровольцев (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

У здоровых добровольцев мужского пола применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению AUC и Смахбосентану (125 мг 2 раза в сутки) на 49, 8 % и 42 % соответственно.

Особенности применения.

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения надлежащего лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и провести тщательное медицинское обследование.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Перед началом любого лечения нарушений эрекции необходимо учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациентов, поскольку существует определенный риск со стороны сердечной системы, связанный с половой активностью. Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что приводит к легкому и преходящему снижению артериального давления. Перед назначением силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений сосудорасширяющего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями на фоне половой активности. Повышенная чувствительность к сосудорасширяющим средствам наблюдается у больных с левожелудочковой обструкцией (например стеноз аорты; обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия) или пациентов с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которой является тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Визарсин Q-Tab®усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел "противопоказания").

В период после внедрения силденафила в широкую медицинскую практику сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые осложнения, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, вентрикулярной аритмии, цереброваскулярну геморагію, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию. Большинство, но не все из этих пациентов имели предыдущие сердечно-сосудистые факторы риска. Подавляющее количество таких случаев наблюдалось в течение или сразу после половой нагрузки, незначительная часть – через короткий период после приема силденафила без половой активности. Невозможно установить прямую зависимость таких случаев с применением силденафила, половой нагрузкой, с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами.

Приапизм. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, в том числе и силденафил, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомической деформацией пениса (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)или пациентам с состояниями, способствующими развитию приапизма(серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и ефективністьодночасного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил или другими видами лечения эректильной дисфункции не изучали, поэтому применять такие комбинации не рекомендуется.

Влияние на зрение. Дефекты зрения и случаи артериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерванаберегались в связи с приемом Силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5 (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам рекомендуется в случае внезапного расстройства зрения прекратить прием силденафила и немедленно обратиться к врачу(см. раздел «Противопоказания»).

Ритонавир. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Блокаторы α-адренорецепторов. Силденафил рекомендуется применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют α-адреноблокаторы, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической гипотензии у некоторых склонных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафила. Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей ад с помощью α-блокаторов к применению силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»). Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на кровотечения. Исследование тромбоцитов человекаin vitro свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. Нет ни одной информации о безопасности относительно назначения сильденафила пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать только после тщательной оценки пользы и риска.

После применения дозы 100 мг здоровым добровольцам не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов (см. раздел «Фармакодинамика»).

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ-5, включая препаратВізарсин®Q-Tab® и немедленно обратиться за медицинский помощью в случаях внезапного снижения или потери слуха. Эти явления, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, были связаны во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включаючисилденафіл. Определить, прямо ли эти явления связаны с применением ингибиторов ФДЭ - 5 или с другими факторами, невозможно.

Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Визарсин Q-Tab®оказывает системное сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия одновременное применение амлодипина (5 мг или 10 мг) и силденафила (100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт. ст. и диастолического-на 7 мм рт. ст.

Заболевания, передающиеся половым путем. Применение препаратуВізарсин®Q-Tab®не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует рассмотреть возможность проинструктировать пациентов относительно необходимых мер предосторожности для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Препаратвизарсин Q-Tab® содержит тартам (E 951), который является источником фенилаланина. Препарат может быть вредным для мужчин с фенилкетонурией.

Препаратвизарсин Q-Tab®содержит сорбит (E 420). Мужчинам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препаратвизарсин Q-Tab®не предназначен для применения женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводили. Поскольку в ходе клинических исследований применения сильденафила сообщалось о случаях головокружения и нарушениях со стороны органов зрения, передкеруванням автотранспортом или другими механізмамипацієнтам необходимо выяснить, какова их индивидуальная реакция на применение препаратуВізарсин®Q-Tab®.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального применения Взрослым мужчинам.

Таблетку нужно положить в рот на язык, где она быстро растворяется в слюне, после чего ее можно легко проглотить. Таблетку можно принимать как с жидкостью, так и без нее. Удалить изо рта целой диспергируемой таблетку трудно. Поскольку таблетка хрупкая, ее следует принять сразу после открытия блистера.

Таблетки диспергируемые, могут быть альтернативой препарата Візарсин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для пациентов, которые испытывают трудности при глотании таблеток, покрытых пленочной оболочкой. При необходимости применения дозы 100 мг вторую таблетку следует принять только после полного распадения первой таблетки.

Взрослые. Рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг, которую следует принимать в случае необходимости примерно за 1 час до половой активности. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема-1 раз в сутки. Эффективность препарата Визарсин Q-Tab® может проявляться позже при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста изменение дозировки не требуется.

Пациенты с нарушениеми функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин) режим дозирования не меняют. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты, применяющие другие лекарственные средства. Если пациенты одновременно применяют ингибиторы CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (за исключением ритонавира, применение которого одновременно с силденафилом не рекомендуется, см. раздел «Особенности применения»).

С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторов, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дети.

Препарат не показан к применению лицам в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

В ходе клинических исследований с участием добровольцев при применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были подобны тем, что наблюдались при применении силденафила в более низких дозах, но возникали чаще и были более тяжелыми. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки при необходимости следует прибегать к обычным поддерживающим мерам. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях среди пациентов, принимавших силденафил, были головная боль, приливы, диспепсия, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошнота, нарушение зрения, ціанопсія и затуманивание зрения. Информация о побочных реакциях в рамках постмаркетингового наблюдения применениясилденафилубула собрана в течение более 10 лет. Ниже указаны все клинически важные побочные реакции, которые имели место в клинических исследованиях при частоте появления больше, чем при приеме плацебо, по системам организма и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000).

Также включена частота появления клинически важных побочных реакций, о которых сообщали из постмаркетингового опыта как неизвестные.

В каждой группе по частоте побочные эффекты указаны в порядке уменьшения проявлений.

Инфекционные и инвазивные заболевания

Нечасто: ринит.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Нечасто: сонливость, гипестезия.

Редко: инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги*, рецидивы судорог*, синкопе.

Со стороны органов зрения

Часто: нарушение цветовосприятия**, расстройства зрения, затуманивание зрения.

Нечасто: расстройства слезоотделения***, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит.

Редко: неартеріальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, ретинальний кровоизлияние, артеріосклеротична ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты полей зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, обесцвечивание склеры.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто: головокружение, звон в ушах.

Редко: глухота.

Со стороны сердца

Нечасто: тахикардия, усиленное сердцебиение.

Редко: внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.

Со стороны сосудов

Часто: приливы крови к лицу, приливы.

Нечасто: гипертензия, гипотензия.

С бокуреспіраторної системы, грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носа.

Нечасто: носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа.

Редко: ощущение сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу.

Со стороны ЖКТ

Часто: тошнота, диспепсия.

Нечасто гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту.

Редко: гипестезия ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто: высыпания.

Редко: синдром Стивенса-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Нечасто: миалгия, боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: кровотечение из полового члена, приапизм*, гематоспермия, удлиненная эрекция.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Нечасто: боль в груди, повышенная утомляемость, ощущение жара.

Редко: раздражение.

Обследование

Нечасто: повышенная частота сердечных сокращений.

* Сообщалось только во время исследования после выхода препарата на рынок.

** Нарушение цветовосприятия: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия.

***Нарушения слезоотделения: сухость в глазах, нарушение слезоотделения и повышение слезоотделения.

Нижеуказанные явления наблюдались у < 2% пациентов в ходе контролируемых клинических исследований; причинная взаимосвязь не определена. Сообщения включали явления, имевшие вероятную связь с применением препарата. Явления, которые не были указаны, были легкими и сообщения были очень неточными, чтобы иметь значение.

Общие. Отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапное повреждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, АV-блокада, мигрень, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, внезапная остановка сердца, нарушение результатов на ЭКГ, кардиомиопатия.

Со стороны ЖКТ: глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушение результатов печеночных проб, ректальное кровотечение, гингивит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.

Расстройства метаболизма и питания: жажда, отек, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны нервной системы: атаксия, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижение рефлексов.

Со стороны дыхательной системы: астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиленное слюноотделение, усиление кашля.

Со стороны кожи: крапивница, герпес, зуд, потливость, язвы кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Специфические ощущения: внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах.

Со стороны урогенитальной системы: цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий, увеличение молочных желез, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.

Опыт применения после выхода на рынок. Поскольку о таких побочных реакциях сообщают добровольно и сообщения поступают от популяции неустановленного количества, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинную связь с экспозицией лекарственного средства. Эти явления были отмечены как из-за их серьезности, частоты сообщений, отсутствия четкой альтернативной связи, так и из-за комбинации этих факторов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления. Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных и сосудистых явлениях, включая цереброваскулярное кровотечение, субарахноидальное и внутрицеребральное кровотечение и легочное кровотечение, которые были связаны во времени с применением силденафила. Большинство пациентов, но не все, имели существующие факторы сердечно-сосудистого риска. Сообщали, что многие из этих явлений возникли во время или сразу после половой активности, и несколько явлений возникли сразу во время применения силденафілубез половой активности. Другие явления возникли в течение следующих часов или дней после применения силденафила и половой активности. Невозможно установить, имеют ли эти явления прямую связь с применением препарата, с половой активностью, с имеющимися факторами риска или с комбинацией этих факторов, или с другими факторами.

Кровеносная и лимфатическая системы: вазооклюзивный криз. В небольшом заблаговременно прекращенному исследовании применения препарата Ревацио (силденафил) для пациентов с легочной артериальной гипертензией, вторичной по серповидно клеточной анемии, при применении силденафила о развитии вазооклюзивних кризов, требующих госпитализации, сообщали чаще, чем при применении плацебо. Клиническое значение этой информации для пациентов, применяющих силденафил с целью лечения эректильной дисфункции, неизвестно.

Нервная система: тревожность, транзиторная глобальная амнезия.

Специфические ощущения.

Слух. Сообщалось о случаях внезапного снижения или потери слуха связаны во времени с применением силденафила. В некоторых случаях сообщалось о наличии медицинских состояний и других факторов, которые могли сыграть роль в развитии побочных реакций со стороны слуха. Во многих случаях информация о дальнейшем медицинском наблюдении отсутствует. Определить, ли эти явления прямо связаны с применением силденафила, с имеющимися факторами риска потери слуха, с комбинацией этих факторов или с другими факторами, невозможно.

Зрение: временная потеря зрения, покраснение глаз, жжение в глазах, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслойка стекловидного тела.

Редко сообщали о случаях неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, что является причиной снижения зрения, включая постоянную потерю зрения, которые были связаны во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Многие из пациентов, но не все, имели имеющиеся анатомические или сосудистые факторы риска развития неартеріальної передней ишемической нейропатии зрительного нерва, включая, но необязательно ограничиваясь) следующие: низкое соотношение диаметра экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск зрительного нерва), возраст более 50 лет, гипертензия, заболевания коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, ли эти явления прямо связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с имеющимися анатомическими или сосудистыми факторами риска, или с комбинацией этих факторов, или с другими факторами.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности.

Для дозирования 25 мг: 2 года.

Для дозирования 50 мг и 100 мг: 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1таблетціу блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

По 4таблеткиу блистере; по 1 или по 2, или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КРКА, д. д. , Ново место, Словения/KRKA, d. d. , Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.