ВИРОЛЕКС порошок 250 мг

КРКА, д.д., Ново место

Rp

Форма выпуска и дозировка

Крем, 5 %
Порошок, 250 мг

Порошок, 250 мг

Упаковка

Флакон №5x1

Флакон №5x1

от 1075 грн

Аналоги

Rp

ГЕРПЕВИР 250 мг

ПАО Киевмедпрепарат(UA)

Порошок

от 836.91 грн

Rp

МЕДОВИР 250 мг

Медокеми ЛТД(CY)

Порошок

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АЦИКЛОВИР

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2526/03/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит ацикловира 250 мг в виде натриевой соли
  • Торговое наименование: ВІРОЛЕКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Готовый раствор для инфузий следует использовать в течение 12 часов при условии хранения при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Противовирусные средства для системного применения.

Упаковка

Флакон №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ВИРОЛЕКС порошок 250 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Віролекс

(Virolex®)

Состав:

действующее вещество: ацикловир;

1 флакон содержит 250 мг ацикловира в виде натриевой соли;

вспомогательные вещества: отсутствуют.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХ Ј05А B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир-противовирусное средство системного действия. Он оказывает вирусостатическое действие и является эффективным против вирусаHerpes simplex1 типа и 2 типа (HSV-1 и HSV-2), а также вирусаVaricella-zoster (VZV).

В активную форму, которая оказывает противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, которая инфицирована вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а затем в активную форму ацикловира трифосфат, которая обладает противовирусной активностью и блокирует репликацию вирусной ДНК. Сродство ацикловира трифосфата с вирусной ДНК-полимеразой в 10-30 раз выше, чем с клеточной ДНК-полимеразой, за счет чего он селективно ингибирует активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК. За счет указанных механизмов действия ацикловир эффективно подавляет процесс размножения вирусов, но не влияет на нормальные процессы в клетке.

Фармакокинетика.

Биодоступность ацикловира составляет от 13 до 21 %, при увеличении дозы она уменьшается.

Ацикловир легко проникает во все ткани, органы и жидкие среды организма: головной мозг, почки, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, вагинальную слизистую оболочку, вагинальные секреты, спинномозговую жидкость и герметичную везикулярну жидкость. 15, 4% ацикловира связывается с белками плазмы крови.

Ацикловир не проходит пресистемного метаболизма.

Период полувыведения после перорального применения у взрослых с нормальной функцией нирокстановить3години. Ацикловир выводится преимущественно почками с мочой

(80 %). 8, 5-14 % ацикловира выводится в виде метаболита карбоксиметоксиметилгуанина. Ацикловир также есть в фекалиях в количестве менее 2 % и в незначительном количестве в выдыхаемом CO2.

Фармакокинетика ацикловира у детей в возрасте от 1 года аналогична его фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом и тяжелого генитального герпеса у больных с иммунодефицитом.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом.

Лечение инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster.

Лечение герпетического энцефалита.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими медикаментами выявлено не было.

Ацикловир главным образом выделяется в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства, которые имеют аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови.

Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и площадь под кривой концентрация/время (AUC), но через широкий терапевтический индекс ацикловира корректировать дозу не нужно.

У пациентов, которые одновременно лечатся Віролексом для внутривенного и другими препаратами, которые имеют аналогичный механизм выделения, возможно увеличение в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата в плазме крови.

При применении лития одновременно с высокой дозой ацикловирувнутришневенно, необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови из-за риска токсичности лития.
Осторожность (с контролем функции почек) нужна также при назначении Віролексу для внутривенного введения с препаратами, влияющими на функцию почек (такими как циклоспорин, такролимус).

Экспериментальное исследование 5 мужчин указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется измерять концентрацию в плазме при одновременной терапии ацикловиром.

Особенности применения.

Адекватный уровень гидратации необходимо поддерживать пациентам, получающим Ацикловир внутривенно или высокие дозы ацикловира перорально.

Внутривенные дозы следует вводить путем инфузии в течение одного часа, чтобы избежать оседания ацикловира в почках. Необходимо избегать быстрой или болюсной инъекции.

Риск поражения почек увеличивается при применении других нефротоксических препаратов. Необходимо быть бдительными при применении ацикловира внутривенно вместе с другими нефротоксическими препаратами.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу. Пациенты пожилого возраста, вероятно, имеют пониженную функцию почек, поэтому надо учитывать необходимость корректировки дозы этой группе пациентов. Пациенты обеих этих групп (больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста) относятся к группе риска возникновения неврологических побочных действий, поэтому должны находиться под пристальным контролем. По полученным данным, такие реакции являются общемоборотными после прекращения лечения препаратом. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у лиц с сильно ослабленным иммунитетом могут привести к появлению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

Если больные получают высокие дозы препарата внутривенно, например для лечения герпетического энцефалита, следует брать во внимание показатели функции почек, особенно в случаях дегидратации или наличия почечной недостаточности.

Необходима корректировка дозы для пациентов, больных почечной недостаточностью, чтобы избежать накопления ацикловира в организме.

Разведенный Виролекс для внутривенных инфузий имеет рН примерно 11, 0 и не должен назначаться для перорального приема.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует.
В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г в сутки в течение шести месяцев, не было обнаружено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

Беременность

В пострегистрационном реестре надзора за беременными зафиксированы результаты беременности у женщин, которые подвергались воздействию любых препаратов ацикловира. Результаты реестра не показали увеличения числа врожденных пороков среди субъектов, подвергшихся воздействию ацикловира, по сравнению с общей совокупностью, и любые врожденные дефекты не показали уникальности или последовательной картины, которая бы свидетельствовала о общую причину. Системное применение ацикловира в международно принятых стандартных тестах не вызывало эмбриотоксических или тератогенных эффектов у кроликов, крыс или мышей. В нестандартном тесте на крысах отмечались отклонения плода, но лишь после таких высоких подкожных доз, которые проявляли материнскую токсичность. Клиническая значимость этих выводов неопределенна.

Ацикловир можно назначать лишь в случаях, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери преобладает возможный риск для плода.

Кормление грудью

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0, 6-4, 1 уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0, 3 мг/кг массы тела в сутки. Нужно с осторожностью назначать ацикловир кормящим женщинам, с учетом соотношения риск/польза для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Применять путем медленной внутривенной инфузии в течение не менее 1 часа.

Курс лечения Віролексом для внутривенного введения обычно длится 5 дней, но продолжительность может быть изменена в зависимости от состояния пациента и его реакции на терапию. Лечение герпетического энцефалита обычно длится 10 дней. Лечение инфекций у новорожденных, вызванных вирусом простого герпеса, обычно длится 14 дней, при поражении кожи и слизистых оболочек и 21 день – при диссеминации и поражении центральной нервной системы.

Продолжительность профилактического применения Виролекса для внутривенного введения определяется длительностью периода риска инфицирования.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирусомVaricella zoster, Віролекс для внутривенного введения следует назначать в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster у больных с иммунодефицитом или больных герпетический энцефалит Віролекс для внутривенного введенняслід назначать в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Пациентам, больным ожирением следует назначать дозу в расчете на идеальную, а не на реальную массу тела.

Дети

Дозы для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитываются на единицу поверхноститела.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирусомVaricella zoster, Віролекс для внутривенного введения следует назначать в дозе 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster, у детей с иммунодефицитом или с герпетическимэнцефалитом Веролекс длявнутришневенного введения следует назначать в дозе

500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Дозы Веролекса для внутривенного введения рожденимтанемовлятам в возрасте до

3 месяцев подсчитываются на основе массы тела ребенка.

Рекомендуемый режим лечения для младенцев с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса, является 20 мг/кг/массы тела кожні8 часов в течение 21 дня при дисемінованій форме и поражении центральной нервной системы или 14 дней при заболевании, что ограничивается кожей и слизистыми оболочками.

Детям и младенцам с нарушениями функции почек дозу следует изменить в соответствии со степенью нарушения (см. «больные почечной недостаточностью»).

Больные пожилого возраста

Следует иметь в виду возможное нарушение функции почек у больных пожилого возраста, в таком случае дозу препарата следует соответственно изменить (см. «Больные на почечную недостаточность»). Следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Больные почечной недостаточностью

Віролекс нужно с осторожностью применять внутривенно для лечения больных на почечную недостаточность. Следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Нижеуказанные изменения в дозировке необходимо произвести в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Взрослые:

Клиренс креатинина

Рекомендуемая дозировка

25-50 мл/мин

5-10 мг/кг массы тела каждые 12 часов

10-25 мл/мин

5-10 мг/кг массы тела каждые 24 часа

0 (анурия) - 10 мл/мин

Для больных, находящихся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе, – 2, 5-5 мг/кг каждые 24 часа

Дети:

Клиренс креатинина

Рекомендуемая дозировка

25-50 мл / мин / 1, 73 м2

250-500 мг/кг/м2 поверхности тела или 20 мг / кг массы тела каждые 12 часов

10-25 мл / мин / 1, 73 м2

250-500 мг/кг/м2 поверхности тела или 20 мг / кг массы тела каждые 24 часа

0 (анурия)-

10 мл / мин / 1, 73 м2

Для больных, находящихся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе, – 125-250 мг/кг/м2 поверхности тела или 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа.

Способ введения

Необходимую дозу Веролекса вводить путем медленной внутривенной инфузии в течение не менее 1 часа независимо от дозы, которая вводится.

Сначала содержимое флакона Віролексу для внутривенного введения нужно растворить в соответствующем объеме воды для инъекций или 0, 9 % растворе натрия хлорида для инъекций. Для получения раствора, 1млякогобудет содержать 25 мг ацикловира, 250 мг препарата растворяют в

10 мл жидкости.

После добавления жидкости следует слегка встряхнуть флакон, пока его содержимое полностью не растворится.

Для получения раствора для внутривенного введения приготовленный, как указано выше, раствор разводят до получения концентрации не более 5 мг/мл (0, 5 %): раствор, образовавшийся после растворения 250 мг ацикловира в 10 мл воды для инъекций (или 0, 9 % растворе натрия хлорида), добавляется к выбранному раствора для инфузий, как указано ниже.

Для детей и младенцев, когда необходимо свести к минимуму объем вводимой жидкости, рекомендуется 4 мл разбавленного раствора (100 мг ацикловира) добавлять до 20 мл жидкости для инфузий.

Для взрослых рекомендуемый объем жидкости для инфузий должен быть не менее 100 мл, даже если концентрация ацикловира будет ниже 0, 5 %. Поэтому 100 мл жидкости для инфузий необходимо использовать для введения Веролекса в дозах 250 мг и 500 мг (10 или 20 мл разбавленного раствора). При необходимости применения больших доз препарата (500-1000 мг ацикловира) объем жидкости для инфузий нужно увеличить до 200 мл.

После растворения согласно рекомендациям выше Віролекс для внутривенного введения совместим с нижеприведенными жидкостями для приготовления инфузионных растворов и сохраняет стабильность в течение 12 часов при комнатной температуре (15-25°С):

- 0, 45% или 0, 9% раствор хлорида натрия;

- 0, 18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор глюкозы;

- 0, 45% раствор натрия хлорида и 2, 5% раствор глюкозы;

- раствор Хартмана.

При приготовлении растворов для внутривенных инфузий в способ, указанный выше, образуется концентрация ацикловира не более 0, 5 %.

В связи с тем, что Виролекс для внутривенного введения не содержит каких-либо антимикробных консервантов, растворение и разведение препарата нужно проводить в асептических условиях непосредственно перед применением.

Если появляется помутнение или кристаллизация, такие растворы не пригодны для применения и подлежат уничтожению.

Дети.

Препарат можно применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы. В случае передозировки (при назначении большой разовой инъекции или больших доз пациентам с недостаточной регуляцией равновесия жидкости и электролитов) могут остерегаться тошнота, рвота, высыпания на коже.

При передозировке ацикловира путем внутривенного введения повышается уровень сывороточного креатинина, азота мочевины крови и, как следствие, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение. За пациентами следует внимательно наблюдать для выявления признаков токсичности. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови и, следовательно, может считаться вариантом в лечении передозировки этого препарата.

Побочные реакции.

Частота возникновения, приведенная в таблицах в разделе "побочные реакции", включает:

- очень часто (31/10);

- часто (31/100 до < 1/10);

- иногда (31/1000 до < 1/100);

- редко (31/10000 до < 1/1000);

- очень редко (< 1/10000).

Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Не часто: снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: анафилаксия.

Психические расстройства и расстройства со стороны нервной системы.

Очень редко: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в общем обратимыми и обычно наблюдаются при применении больным с нарушениями функции почек и с другими факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто: флебит.

Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки.

Очень редко: одышка.

Со стороны гастроэнтерологической системы.

Часто: тошнота, рвота.

Очень редко: диарея, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто: обратимое повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко: обратимое повышение уровня билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: зуд, крапивница, сыпь (включая светочувствительность), ускоренное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и применением большого количества лекарств, четкой связи с ацикловиром обнаружено не было.

Очень редко ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Часто: увеличение уровня мочевины и креатинина в крови.

Считается, что быстрое повышение уровня сечовинита креатинина в крови связано с пиковым уровнем плазмы и состоянием гидратации пациента. Для того, чтобы избежать этого эффекта, препарат не следует вводить путем внутривенного болюса, а только путем медленной инфузии продолжительностью не менее 1 часа.

Очень редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Нужно поддерживать адекватную гидратацию этих больных. Нарушение функции почек обычно быстро проходит после регидратационной терапии и/или уменьшения дозы, или полной отмены препарата. Развитие острой почечной недостаточности может наблюдаться в исключительных случаях.

Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства.

Очень редко: повышенная утомляемость, лихорадка, местные воспалительные реакции.

Тяжелые местные воспалительные реакции иногда приводят к разрушению кожи, когда Ацикловир был нечаянно влит во внеклеточное пространство.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25оС.

Готовый раствор для инфузий следует использовать в течение 12 часов при условии хранения при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Вода для инъекций не должна содержать консервантов (бензилового спирта или парабенов) из-за образования осадка.

Не применять растворители, которые не указаны в разделе «способ применения и дозы».

Упаковка. По 5 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КРКА, д. д. , Ново место, Словения.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.