ВИНПОЦЕТИН концентрат 5 мг/мл

ООО "Опытный завод "ГНЦЛС"

для медицинского применения лекарственного средства

Винпоцетин

Состав:

действующее вещество: vinpocetine;

1 мл препарата содержит мг вінпоцетину5;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или со слегка зеленоватым оттенком прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропные вещества. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, что оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует потенциалзависимые na+ - иса2 + - каналы, а также рецепториNMDA иамра; усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и кислорода и потребление этих веществ тканью головного мозга; повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно інгібуєСа2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге; повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех перечисленных выше эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку кислорода в тканях путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозга: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика. Распределение. Известно, что радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию крови.

У человека связывание с белками плазмы крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределит 246, 7 ± 88, 5 л, что означает выраженное связывание веществ в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66, 7 л/час) превышает значение в плазме и в печени (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрируетлинейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1, 2 ± 0, 27 нг/мл и 2, 1 ± 0, 33 нг/мл соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 83±1, 29 часа. Основной путь выведения осуществляется через мочу ікал в соотношении 60: 40. Существенной ентерогепатичної циркуляции не отмечается. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой «концентрация–время»(AUC) АВКу2рази превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВКу процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и ихконъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая виділяласяунезміненомувигляді, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие аккумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Кинетика винпоцетина у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку Винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении другого характера (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания. Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении α-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления. Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения. При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с его применением.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, что способствует удлинению интервала QT.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1, 6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.

Препарат содержит сорбит (Е 420). Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит натрия метабисульфит (е 223), который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, алеуплацентия в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. Известно, что в исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Период кормления грудью. Вінпоцетинпроникає в груднемолоко. Существуют данные, что с применением Меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое молоко в течение 1 часа, составляет 0, 25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетинпроникает умолоко матери, а данных пролив на организм новорожденного нет, применение винпоцетинуу период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных о влиянии вінпоцетинуна способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы. Допускается применение препарата тольков виде медленной внутривенной капельной инфузии! (Скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту).

Препарат нельзявводить внутримышечно и внутривенно без разведения.

Начальная суточная доза для взрослых - 20 мг (2 ампулы), растворенного в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) –из расчета на массу тела 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин, таблетки.

Концентрат для раствора для инфузий можно разводить физраствором или растворами для инфузий, содержащими глюкозу (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Раствор для инфузии следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозировки не требуется.

Дети. Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Передозировка. Случаев передозировки не наблюдалось. На основании литературных данных введение препаратуудозі 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высших дозах не допускается.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

С бокуметаболізму и питание: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Со стороны психики: эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, гипотензия, состояние перед потерей сознания.

Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, колебания артериального давления, венознанедостатність.

Со стороны ЖКТ: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсекреция слюны.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница, зуд, дерматит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Результаты исследований: снижение артериального давления, повышение артериального давления, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала pr на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее лечение антикоагулянтом может быть проведено. Несовместим с растворами для инфузий, содержащие аминокислоты, поэтому во время лечения инфузия винпоцетина не должна использоваться вместе с растворами для инфузий, содержащие аминокислоты.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл. , город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод" ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом22.

(Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания" Здоровье»)