Данные об эффективности не предоставлены
В данный момент к препарату нет фото, но мы работаем над этим
ВИНПОЦЕТИН-ФАРМАК концентрат 5 мг/мл
Фармак
Rp
Форма выпуска и дозировка
Концентрат, 5 мг/мл
Упаковка
Ампулы 2 мл №10x1
Аналоги
Классификация
Форма товара
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Условия отпуска
по рецепту
Rp
Регистрационное удостоверение
UA/0507/01/01
Дата последнего обновления: 18.03.2021
Общая информация
- Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
- Состав: 1 мл концентрата для раствора для инфузий содержит 5 мг винпоцетина в пересчете на 100 % вещество
- Торговое наименование: ВИНПОЦЕТИН-ФАРМАК
- Условия отпуска: по рецепту
- Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
- Фармакологическая группа: Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропные вещества.
Упаковка
Инструкция
Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ВИНПОЦЕТИН-ФАРМАК концентрат 5 мг/мл инструкция
ВИНПОЦЕТИН-ФАРМАК
(VINPOCETINЕ-FARMAK)
Состав:
действующее вещество: винпоцетин;
1 мл концентрата для раствора для инфузий содержит 5 мг винпоцетина в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательные вещества: глицин, бетаина гидрохлорид, динатрия эдетат, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.
Фармакотерапевтичеcкая группа.
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропные вещества. Код АТХ N06B X18.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na + - и Ca2 + - каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортирование глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+- кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортирование O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.
Винпоцетинселективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще ненекротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика.
Распределение. Висследованияхспероральнымвведениемпрепаратаукрысрадиоактивномеченыйвинпоцетинвнаибольшейконцентрациивыявлялся впечени и вжелудочно-кишечномтракте. Максимальныеконцентрациив тканяхможнобылообнаружитьчерез 2-4часапослепримененияпрепарата. Концентрациярадиоактивностивголовноммозге непревышалаконцентрациюв крови.
Учеловека: связываниесбелкамикровисоставляет66 %. Абсолютнаяпероральнаябиодоступностьвинпоцетинасоставляет7 %. Объемраспределениясоставляет246, 7 ± 88, 5 л, чтоозначаетвыраженноесвязываниевеществав тканях. Значениеклиренсавинпоцетина (66, 7 л/ч)превышаетзначениевплазмеи впечени(50 л/ч), чтоуказываетнавнепеченочныйметаболизмсоединения.
Выведение. Примногократномпероральномприменениипрепаратавдозе 5 мг и 10 мгвинпоцетиндемонстрируетлинейнуюкинетику; равновесныеконцентрациивплазмесоставляют1, 2 ± 0, 27нг/мл и 2, 1 ± 0, 33нг/млсоответственно. Периодполувыведенияучеловекасоставляет83 ± 1, 29часа. Висследованиях, проведенныхсиспользованиемрадиоактивномеченогосоединения, быловыявлено, чтоосновнойпутьвыведенияосуществляетсячерез мочу и кал всоотношении60%: 40%. Большееколичестворадиоактивнойметки укрыс и собак выявлялось вжелчи, носущественнойэнтерогепатическойциркуляциинеотмечалось. Аповинкаминоваякислотавыделяетсячерезпочкипутемпростойклубочковойфильтрации, периодполувыведенияэтоговеществаизменяетсявзависимостиотдозы испособаприменениявинпоцетина.
Метаболизм. Основнымметаболитомвинпоцетинаявляетсяаповинкаминоваякислота (АВК), которая у людейобразуетсяв 25-30%. Послепероральногопримененияплощадьподкривой («концентрация–время») АВК в дваразапревышаеттаковуюпослевнутривенноговведенияпрепарата, чтоуказываетнаобразованиеАВК впроцессепресистемногометаболизмавинпоцетина. Другимивыявленнымиметаболитамиявляютсягидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинатиихконъюгатысглюкуронидамии/илисульфатами. Укаждогоизизученныхвидовколичествовинпоцетина, котороевыделялосьвнеизмененномвиде, составлялалишьнесколькопроцентовотпринятойдозыпрепарата.
Важным и значимымсвойствомвинпоцетинаявляетсяотсутствиенеобходимостиспециальногоподборадозыпрепаратаупациентовсзаболеваниямипечениилипочек, учитываяметаболизмпрепаратаиотсутствиеаккумуляции(накопления).
Изменениефармакокинетическихсвойстввособыхобстоятельствах(например, вопределенномвозрасте, приналичиисопутствующихзаболеваний). Посколькувинпоцетинпоказандлятерапиипреимущественнопациентовпожилоговозраста, укоторыхнаблюдаютсяизменениякинетикилекарственныхпрепаратов–снижениевсасывания, другоераспределениеиметаболизм, снижениевыведения–необходимобылопровестиисследованияпооценкекинетикипрепаратаименно вэтойвозрастнойгруппе, особеннопридлительномприменении. Результатытакихисследованийпоказали, чтокинетикавинпоцетинаупожилыхлюдейсущественнонеотличаетсяоткинетикивинпоцетинаумолодыхлюдей, и, кромеэтого, отсутствуетаккумуляция. Принарушениифункциипечениилипочекможноприменятьобычныедозыпрепарата, посколькувинпоцетинненакапливаетсяворганизметакихпациентов, чтопозволяетдлительноевремяприниматьпрепарат.
Клиническиехарактеристики.
Показания.
Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологиихориоидеи(сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении другого характера (идиопатического, в результате шумового воздействия), болезниМеньераи шума в ушах.
Противопоказания.
Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
Беременность, период кормления грудью.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Детский возраст (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
Взаимодействие с другимилекарственнымисредствами идругие виды взаимодействий.
Вовремяклиническихисследованийприодновременномприменениивинпоцетинас бета-блокаторами, такимикакклоранололипиндолол, атакже приодновременномприменениисклопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумароломилигидрохлоротиазидомникакоговзаимодействиямеждуэтимилекарственнымипрепаратами небыловыявлено. Вединичныхслучаяхнекоторыйдополнительныйэффектнаблюдалсяприодновременномпримененииальфа-метилдопыивинпоцетина, поэтомуна фонепримененияэтойкомбинациипрепаратовнеобходимоосуществлятьрегулярныйконтрольартериальногодавления.
Хотяданныеклиническихисследованийнеподтвердиливзаимодействия, рекомендуетсясоблюдатьосторожностьприодновременномприменениивинпоцетинаслекарственнымипрепаратами, влияющиминацентральнуюнервнуюсистему, атакжевслучаесопутствующейантиаритмическойиантикоагулянтнойтерапии.
Особенности применения.
Приналичии упациентаповышенноговнутричерепногодавления, аритмииилисиндромаудлиненногоинтервалаQT, атакжена фонепримененияантиаритмическихпрепаратовкурстерапиипрепаратомможноначинатьтолькопослетщательногоанализапользы ирисков, связанныхсприменениемпрепарата.
РекомендуетсяЭКГ-контроль приналичиисиндромаудлиненногоинтервалаQTили приодновременномприемелекарственногопрепарата, чтоспособствуетудлинениюинтервалаQT.
Мерыпредосторожности: нерекомендуетсяназначать прилабильномартериальномдавленииинизкомсосудистомтонусе.
Состорожностьюназначатьбольным, принимающимгипотензивныепрепараты, атакжепациентамсплохойпереносимостьюалкалоидовбарвинкамалого (Vincaminor) ипациентамспеченочнойнедостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Впериодбеременностиикормлениягрудьюприменениевинпоцетинапротивопоказано.
Беременность. Винпоцетинпроникаетчерез плаценту, но вплацентеи в крови плодаоказываетсявболеенизкихконцентрациях, чем в кровиматери. Тератогенногоилиэмбриотоксическогоэффектаотмеченонебыло. Висследованияхнаживотныхвведениебольшихдозвинпоцетинасопровождалосьвнекоторыхслучаяхплацентарнымкровотечениемивыкидышем, преимущественнов результатеусиленияплацентарногокровообращения.
Кормлениегрудью. Винпоцетинпроникаетвгрудноемолоко. Висследованияхсприменениеммеченоговинпоцетинарадиоактивностьгрудного молокабылав десять развыше, чемв кровиматери. Количество, выделяемоес молоком втечение 1часа, составляет0, 25% отвведеннойдозыпрепарата. Посколькувинпоцетинпроникаетв молокоматери, аданныховлияниинаорганизмноворожденногонет, применениевинпоцетинавпериодкормлениягрудьюпротивопоказано.
Способность влиять на скоростьреакцииприуправленииавтотранспортом илидругими механизмами.
Нет данных о влияниивинпоцетинана способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения ивертиго.
Способприменения идозы.
Тольков виде медленной внутривенной капельнойинфузии! (Скоростьинфузиине должна превышать максимально 80 капель/минуту! )
Препарат нельзя вводить внутримышечно, также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!
Начальная суточная доза для взрослых, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора дляинфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора дляинфузий) – в расчете на массу тела в 70 кг.
После завершения курсаинфузионнойтерапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратомвинпоцетинв форме таблеток.
Винпоцетин-Фармак, концентрат для раствора дляинфузийможно разводить физиологическим раствором или растворами дляинфузий, содержащими глюкозу (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Раствор дляинфузийследует использовать в течение 3 часов после приготовления.
Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.
Дети.
Применениепрепаратадетямпротивопоказано(из-заотсутствияданныхсоответствующихклиническихисследований).
Передозировка.
Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата вболеевысоких дозах не допускается.
Побочныереакции.
Винпоцетинявляется безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те побочные эффекты, которые возникали чаще всего, не попадали под категорию «Часто> 1/100» по определениюMedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице отсутствует категория частоты «Часто».
Нежелательные реакцииуказанные ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологииMedDRA:
Таблица 1
Класссистемыорганов (MedDRA 12. 1) | Нечасто (≥1/1000 - < 1/100) | Редко (≥1/10000 - < 1/1000) | Оченьредко (< 1/10000) |
Со стороныкрови и лимфатической системы |
| Тромбоцитопения Агглютинацияэритроцитов | Анемия
|
Состороныиммуннойсистемы |
|
| Гиперчувствительность |
Состороныметаболизмаипитания |
| ГиперхолестеринемияСахарныйдиабет | Анорексия
|
Психическиерасстройства | Эйфория | Беспокойство Возбуждение | Депрессия |
Состоронынервнойсистемы |
| Головнаяболь ГоловокружениеГемипарез Сонливость | Тремор ПотерясознанияГипотензия Состояниепередпотерейсознания |
Состороныоргановзрения |
| Гифема Гиперметропия Снижениеостротызрения Миопия | ГиперемияконъюнктивыОтексосказрительногонерва Диплопия |
Состороныоргановслуха илабиринта |
| Нарушениеслуха Гиперакузия Гипоакузия Вертиго | Шум вушах |
Состоронысердца |
| Ишемия/инфарктмиокарда Стенокардия Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Ощущениесердцебие-ния | Сердечнаянедостаточность Фибрилляцияпредсердий |
Состоронысосудов |
| Артериальнаягипотензия Артериальнаягипертензия Приливы | Колебанияартериальногодавления Венознаянедостаточность |
Состороныжелудочно-кишечноготракта |
| Дискомфорт вживоте Сухостьворту Тошнота | Гиперсекрецияслюны Рвота |
Состороныкожи иподкожнойклетчатки |
| Эритема Гипергидроз Крапивница | Дерматит Зуд |
Общиенарушенияиреакциивместевведенияпрепарата | Ощущениежара
| Астения Дискомфорт вгруднойклеткеВоспаление/тромбоз вместеинъекции |
|
Результатыисследований | Снижение артериального давления
| Повышение артериального давления Удлинение интервалаQT наЭКГ ДепрессиясегментаST наЭКГ Повышение уровня мочевины в крови | Повышение уровня лактатдегидрогеназы УдлинениеинтервалаPR наЭКГ Изменения наЭКГ
|
Срокгодности. 3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условияхранения. Хранитьворигинальнойупаковкепри температуре не выше 25°С. Хранить внедоступномдля детей месте.
Несовместимость.
Концентрат для приготовления раствора дляинфузийхимически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее лечение антикоагулянтом может быть проведено.
Концентрат для приготовления раствора дляинфузийтакже несовместим с растворами дляинфузий, содержащими аминокислоты, поэтому во время леченияинфузиювинпоцетинане следует использовать вместе с растворами дляинфузий, содержащими аминокислоты.
Упаковка. По 2 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ПАО «Фармак».
Местонахождениепроизводителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.