info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ВЕЗИКАР таблетки 5 мг Блистер №10x3

ВЕЗИКАР таблетки 5 мг

Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №10x1
Блистер №10x3

Блистер №10x1

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ВЕЗИКАР таблетки 5 мг Блистер №10x3

Аналоги

Rp

НИГИСЕМ 10 мг

Киевский витаминный завод(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

СОЛИФЕНАЦИН

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3763/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит солифенацина сукцината 5 мг
  • Торговое наименование: ВЕЗИКАР™
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ВЕЗИКАР таблетки 5 мг инструкция

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения лекарственного средства

ВЕЗИКАРTM

(VESICARETM)

Состав:

действующее вещество: solifenacinsuccinate;

1 таблетка содержит солифенацина сукцината 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат;

состав оболочки для таблеток 5 мг: опадри желтый 03f12967 (гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (е 172));

для таблеток 10 мг: опадри розовый 03f14895 (гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые липкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг – круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета с логотипом тапозначкою «150» с одной стороны;

таблетки 10 мг– круглой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета с логотипом и пометкой «151» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в урологии. Средства для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи. Код АТХG04BD08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Солифенацин является конкурентным, специфическим антагонистом холинергических рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинергическими нервами. Ацетилхолин сокращает гладкие мышцы детрузора, воздействуя на мускариновые рецепторы, преимущественно представленные м3 подтипом.

В исследованияхinvitro иinvivo было установлено, что солифенацин является конкурентным специфическим антагонистом холинергических рецепторов преимущественно М3подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет слабое сродство или отсутствие сродства с другими рецепторами и тестируемыми ионными каналами.

Эффективность препарата, которую изучали в нескольких вдвойне слепых рандомизированных контролируемых клинических исследованиях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже на 1-й неделе лечения и стабилизировалась в течение следующих 12 недель лечения. В открытых исследованиях при длительном применении показано, что эффективность поддерживается в течение не менее 12 месяцев. Фармакокинетика.

Абсорбция. После приема таблеток максимальная концентрация солифенацина в плазме крови (Смах) достигается через 3-8 часов. Значение времени достижения максимальной концентрации (tmax)не зависит от дозы препарата. Значения площади под кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозе в промежутке от 5 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90%. Прием пищи на значенняCmаxтаAUCсоліфенацину не влияет.

Распределение. Солифенацин в значительной степени (почти 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом за1-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин в значительной степени метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450 3а4 (CYP3A4). Системный клиренс солифенацина составляет примерно 9, 5 л/часа, и терминальный период его полувыведения составляет 4568 часов. После перорального приема препарата в плазме крови, кроме соліфенацину, был идентифицирован 1 фармакологически активный (4R-гідроксисоліфенацин) и 3 неактивные метаболиты (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид соліфенацину).

Экскреция. После однократного применения 10 мг [14C-Меченого]-солифенацина примерно 70% радиоактивной метки проявляется в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивной метки выводится в виде неизмененной активной субстанции; примерно 18% – в виде метаболита N-оксида, 9% – в виде метаболита 4R-гидрокси-N-оксид и 8% – в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Дозовая зависимость. В промежутке терапевтических доз фармакокинетика препарата является линейной.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов.

Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых добровольцев молодого и зрелого возраста (< 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения-примерно на 20% продолжительнее у пациентов пожилого возраста. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетику солифенацина не изучали у детей и подростков.

Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность. AUC и Смахсоліфенацину у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина< 30 мл в минуту) экспозиция солифенацина значительно выше-увеличение Смах составляет примерно 30%, AUC-более 100% и период полувыведения – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетику у пациентов, которые проходили гемодиализ, не изучали.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Чайлда – пью от 7 до 9) значение Смах не меняется, AUC возрастает на 60% и период полувыведения увеличивается вдвое. Фармакокинетику у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не изучали.

Клинические характеристики.

Показания. Симптоматическое лечение ургентного (императивного) недержания мочи и/или частого мочеиспускания, а также ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания.

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активной субстанции или любой из вспомогательных веществ; пациентам с задержкой мочеиспускания, с тяжелыми желудочно-кишечными заболеваниями (включая токсический мегаколон), с миастениейгравис или с закрытоугольной глаукомой и пациентам с риском развития этих состояний; при проведении гемодиализа (см. раздел «фармакокинетика»); с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «фармакокинетика»); пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней степени тяжести, находящихся на лечении сильными ингибиторами цитохромусур3а4, например кетоконазолом (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакологические взаимодействия.

Одновременный прием других лекарственных препаратов с антихолинергическими свойствами может дать более выразительные терапевтические, а также нежелательные эффекты. После прекращения применения ВезикаруТМ до приема следующих лекарственных средств антихолинергической терапии необходимо выдержать примерно однонедельный интервал. Терапевтический эффект солифенацина может уменьшиться при сопутствующем применении агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффект лекарственных препаратов, которые стимулируют перистальтику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд.

Фармакокинетические взаимодействия.

Исследованиеinvitro показало, что солифенацин в терапевтических концентрациях не подавляет микросомы печени 1А1 / 2, 2c9, 2c19, 2D6, или 3a4. Таким образом, маловероятно, что солифенацин влияет на клиренс лекарственных средств, метаболизируемых ферментамиСУР.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина.

Солифенацин метаболизируется ферментом CYP3A4. Одновременное применение кетоконазола (200 мг/сут), сильного ингибитора CYP3A4, приводило к двукратному повышению AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг/сут вызывает повышение AUC солифенацина в 3 раза. Таким образом, максимальную дозу ВезикаруТМ необходимо ограничить до 5 мг при одновременном применении с кетоконазолом или с терапевтическими дозами других активных ингибиторов фермента CYP3A4 (например, ритонавира, нелінавіру, итраконазола) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Одновременное применение солифенацина и сильного ингибитора фермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью.

Не исследовали влияние ферментов индукции на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а также действие субстратовсур3а4 с повышенным сродством и его метаболитов на экспозицию солифенацина. Поскольку соліфенацин метаболизируется ферментом CYP3A4, фармакокинетические взаимодействия возможны с другими субстратами этого фермента, имеют повышенное сродство (например с верапамилом, дилтиаземом), и индукторами фермента CYP3A4 (например, с рифампицином, фенитоином, карбамазепином).

Влияние солифенацина на фармакокинетику лекарственных средств.

Пероральные контрацептивы.

Прием препарата ВезикарТМ не влияет на фармакокинетическое взаимодействие солифенацина с комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин.

Прием препарата ВезикарТМ не влияет на фармакокинетическом взаимодействииR- варфарина илиS‑варфарина или его влияние на протромбиновое время.

Дигоксин.

Прием препарата ВезикарТМ не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Особенности применения.

Перед началом лечения препаратом необходимо установить вероятность других причин частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если обнаружена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

Препарат необходимо принимать с осторожностью пациентам:

– с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, что приводит к риску задержки мочеиспускания;

– с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

– с риском снижения моторики желудочно-кишечного тракта;

– с тяжелой почечной (клиренс креатинина< 30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель за Чайлдом – Пью от 7 до 9) недостаточностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»); дозы для этих пациентов не должны превышать 5мг;

- приодновременном приеме сильных ингибиторовсур3а4, например кетоконазола (см. разделы "способ применения и дозы" и " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

– с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы и/или желудочно-пищеводным рефлюксом и/или тем, кто одновременно принимает лекарственные препараты (такие как бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

- вегетативной нейропатией.

У пациентов с факторами риска, такими как ранее зарегистрирован синдром удлинения интервала QT и гипокалиемией наблюдалось удлинение интервала QT и трепетание желудочков(torsadedepointes).

Безопасность и эффективность применения препарата не исследована для больных с повышенной активностью сфинктера нейрогенного происхождения.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, Lapp-дефицитом лактазы или с нарушением глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

У некоторых пациентов, которые применяли солифенацина сукцинат, сообщалось об ангионевротическом отеке с обструкцией дыхательных путей. При возникновении отека Квинке лечение солифенацина сукцинатом следует прекратить и принять соответствующие меры или назначить надлежащее лечение.

У некоторых пациентов, которые применяли солифенацина сукцинат, наблюдались анафилактические реакции. При возникновении анафилактических реакций лечение солифенацином сукцинатом следует прекратить и принять соответствующие меры или назначить надлежащее лечение.

Максимальный эффект препарата достигается не ранее чем через 4 недели.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время применения солифенацина. Опыты на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Потенциальный риск. Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата беременным женщинам.

Кормление грудью.

Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и / или его метаболиты проникают в молоко и вызывают дозозависимую недостаточность роста у новорожденных мышей. Применение ВезикаруТМ не рекомендуется в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В связи с тем, что солифенацин, как и другие антихолинергические препараты, может вызвать нечеткость зрения и нечасто сонливость и повышенную утомляемость (см. раздел «Побочные эффекты»), Прием препарата может негативно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая доза-5 мг препарата 1 раз в сутки. Если необходимо, дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью: не нужна коррекция дозы для пациентов с умеренной и средней степени тяжести почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл / мин). Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) следует с осторожностью применять препарат в дозе не более 5 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с печеночной недостаточностью: не требуется коррекция дозы для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (показатель по Чайлду-Пью7-9) следует принимать препарат с осторожностью и не превышать дозировку 5 мг 1 раз в сутки (см. раздел «фармакокинетика»).

При применении мощных ингибиторов цитохрома P450 3A4: максимальная доза препарата ВезикарТМ должна быть ограничена 5 мг при одновременном приеме с кетоконазолом или терапевтическими дозами других сильных ингибиторов изоформы цитохрома CYP3A4, например ритонавира, нелфинавира, итраконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

ВезикарТМ принимать перорально, глотать таблетки целиком, запивая жидкостью, независимо от приема пищи.

Дети.

Не исследовали безопасность и эффективность применения препарата детям, поэтому ВезикарТМ не следует назначать этой категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка солифенацина сукцината может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина сукцината, принятая случайно одним пациентом, составляла 280 мг в течение 5 часов, наблюдались изменения психического состояния, не нуждавшиеся в госпитализации.

Лечение.

В случае передозировки солифенацина сукцината пациенту необходимо принять активированный уголь. Может быть полезным промывание желудка, если оно сделано в течение 1 часа после приема препарата, но не следует вызывать рвоту.

Что касается других антихолинергических эффектов, то симптомы следует лечить следующим образом:

- тяжелые антихолинергические эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как галлюцинации или повышенная возбудимость: лечение физостигмином или карбахолом;

– судороги или повышенную возбудимость: лечение бензодиазепинами;

– недостаточность со стороны органов дыхания: лечение– искусственная вентиляция легких;

– тахикардия: лечение бета-блокаторами;

– задержка мочеиспускания: лечение – катетеризация;

– мидриаз: лечение глазными каплями, например пилокарпином и/или размещения пациента в темной комнате.

Как и в случае передозировки другими антихолинергическими средствами, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала (при гипокалиемии, брадикардии, при одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Побочные реакции.

ВезикарТМ может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, которые, как правило, слабые или умеренные. Их частота зависит от дозы препарата.

Чаще всего побочное явление – сухость во рту, что наблюдалась у 11 % пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, у 22% пациентов, получавших 10 мг в сутки, у 4 %, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту, как правило, была слабой, и только в единичных случаях приводила к прекращению лечения. В целом лекарственный препарат достаточно хорошо переносился (около 99 %), и примерно 90% пациентов принимали препарат в течение полного периода исследования, который длился 12 недель.

В таблице ниже приведены другие побочные эффекты, зарегистрированные при проведении клинических исследований ВезикаруТМ и в послерегистрационный период.

Классификация MedDRA

Очень часто > 1/10

Часто

> 1/100,

< 1/10

Нечасто

> 1/1000, < 1/100

Редкие

> 1/10000, < 1/1000

Очень редкие

< 1/10000

Неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных)

Инфекции и инвазии

Инфекции мочевыводящих путей, цистит


Со стороны иммунной системы

Анафилактич-на реакция*

Со стороны метаболизма и пищеварения

Снижение аппетита*, гиперкалиемия*

Психические расстройства

Галюцина-ции*,

спутанность сознания*

Бред*

Нарушения со стороны нервной системы

Сонливость,

нарушение вкуса

Головокружение*, головная боль*

Со стороны органов зрения

Нечеткость зрения

Сухость глаз

Глаукома*

Со стороны сердца

Torsades de pointes*,

удлинение интервала QT на электрокар-диограмме*,

фибрилляция предсердий*,

ощущение сердцебиения*,

тахикардия*

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Сухость слизистой оболочки носовой полости

Дисфония*

Со стороны ЖКТ

Сухость во рту

Запор,

тошнота,

диспепсия,

боль в животе

Гастро-езофагеаль-ный рефлюкс,

сухость в глотке

Непроходимость толстого кишечника, копро-стаз, рван-ние*

Кишечная непроходимость*, абдоминаль-ный дискомфорт*

Гепатобили-арные расстройства

Нарушение функций печени*, нарушение данных лабораторных исследований печеночных проб*

Со стороны кожи и подкожных тканей

Сухость кожи

Зуд*, высыпан-ние*

Мульти-формная эритема*,

крапивниц-ка*,

отек Квинке*

Ексфоліатив-ный дерматит*

Со стороны опорно-двигательного аппарата

и соединительной ткани

Мышечная слабость *

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Затрудненное мочеиспускан-ние

Задержка мочеиспускания-скание

Почечная недостат-ность*

Общие расстройства

Повышенная утомля-ность,

периферический отек

* послерегистрационный период.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Астеллас Фарма Юроп Б. В., Нидерланды / Astellas Pharma Europe B. V. , the Netherlands.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нидерланды/Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands.

В случае возникновения побочных эффектов просим направлять информацию в представительство Астеллас Фарма Юроп Б. В. на адресу04050 м. Киев, вул. Пимоненко, 13, кор. 7-В, офис 41, тел. 044 490 68 25, факс. 044 490 68 26.