ВАЗОНАТ капсулы 250 мг

Олайнфарм

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 250 мг
Капсулы, 500 мг
Раствор, 100 мг/мл

Капсулы, 250 мг

Упаковка

Блистер №10x4
Блистер №10x6

Блистер №10x4

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ВАЗОПРО 250 мг

Фармак(UA)

Капсулы

bioequivalence-icon

Rp

МЕТОНАТ 250 мг

ООО ФК САЛЮТАРИС(UA)

Капсулы

bioequivalence-icon

Rp

МИЛДРОНАТ 500 мг

Гриндекс(LV)

Капсулы

Rp

МЕТАМАКС 250 мг

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Капсулы

от 155.35 грн

Rp

МИЛДРАЛЕКС-ЗДОРОВЬЕ 250 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

B.1.1

info

Действующее вещество

МЕЛЬДОНИЙ

Производитель:

Олайнфарм, АО, Латвия

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/9434/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 капсула содержит мельдония дигидрата 250 мг
  • Торговое наименование: ВАЗОНАТ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25оС.
  • Фармакологическая группа: Другие кардиологические препараты.

Упаковка

Блистер №10x4

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ВАЗОНАТ капсулы 250 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗОНАТ®

(VAZONAT)

Состав:

действующее вещество: мельдония дигидрат (meldonium);

1 капсула содержит мельдония дигидрата 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат; капсула: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 белого/белого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Другие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мельдоний является предшественником карнитина, структурныманалогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя Амма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента‒активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка аденозинтрифосфата (АТФ) от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-эргическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина-ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Далее гидролизованный форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение вновь синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противовес этому ГББ-гидроксилаза» не узнает " мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам, заменяя «медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлены антигипоксическое действие мельдония и действие, способствующее мозговому кровообращению. Мельдоний оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических ячеек, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Мельдония присуща стимулирующая действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистресорна действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимое положительное действие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он способствует устранению психических нарушений.

Мельдония присущ положительное влияние на функцию нервной системы‒уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Мельдоний в добавлении к базовой терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита способствует снижению уровня гамма-глутамилтранспептидазы более чем в 1, 5 раза. Мельдоний уменьшает активность воспалительного процесса в печени, а также выраженность цитолитического и холестатического синдромов. Проявляет репаративные свойства, что проявляется уменьшением размеров печени в короткий срок. Кроме того, мельдоний проявляет метаболический эффект, что приводит к нормализации гликемии натощак.

Фармакокинетика.

Всасывание

После разового перорального применения мельдония в дозах 25, 50, 100, 200, 400, 800 или 150 мг максимальная концентрация в плазме крови (Смах) и площадь под кривой время/концентрация (AUC) увеличивается пропорционально принятой дозы. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении доз равновесная концентрация в плазме достигается через 72-96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища немного задерживает всасывание мельдония, не меняя показатели Смахта AUC.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных доказано, что мельдоний проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизируется в печени.

Вывод

В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. Период полувыведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз период полувыведения отличается.

Особые группы

Пациенты пожилого возраста

Пациентамлитного викуз нарушениямифункции печени или почек, у которых повышена биодоступность, следует уменьшатьдозумельдонию.

Нарушение функциипочек

Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует уменьшатьзумельдонию. Неклинические исследования показали, что при пероральном применении животным мельдоний в дозах 20, 100 и 500 мг/кг малотоксичен и не влияет на деятельность почек. Існуєвзаємодіянирковоїреабсорбціїмельдоніюабо его метаболитов(например, 3-гідроксимельдонію) ікарнітину, в результате якоїзбільшуєтьсянирковий кліренскарнітину. Відсутнійпрямий впливмельдонію, ГББі комбінаціїмельдоній/ГББнаренін-ангиотензин-альдостероновусистему.

Нарушениефункции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, следует уменьшатьдозумельдонию. Под часдослідженнятоксичностінатваринахпризастосуваннімельдоніювдозібільше100 мг/кгвстановленозабарвлення печінкивжовтий цвет іденатураціяжирів. Угістопатологічнихдослідженняхнатваринах післязастосування великихдозмельдонію(400 мг/кги 1600мг/кг) встановленонакопиченняліпідівуклітинах печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную фильтрацию печени.

Клинические характеристики.

Показания.

В комплексной терапии в таких случаях:

-заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA, i-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита;

- в составе комплексной терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита;

- сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к мельдонию или к вспомогательным веществам препарата.

Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, при внутричерепных опухолях).

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Период беременности или кормления грудью.

Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат можно комбинировать с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и диуретическими препаратами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Препарат может усиливать действие препаратов, которые содержат глицерилтринитрат, Нифедипин, адреноблокаторы, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонієм альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА)N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний имеет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять препарат вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку увеличивается риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды, послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормление грудью. Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека.

Нельзя

исключить рискдляноворождених / младенцев, поэтому в период прикормки груддюмельдонийпротипоказаний.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные относительно негативного влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или с другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым внутрь. Капсулы глотать, запивая водой. Препарат применяют независимо от приема пищи.

В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослые

Доза составляет 500 мг в сутки (2 капсулы по 250 мг). Суточную дозу можно применять сразу или разделить на двухразовые дозы. Максимальная добовадозастановить 500мг.

Продолжительность курсулечения составляет 4-6 недель. Курслечение можно повторить2-3разы в год.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функций печени и / или почек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы мельдония.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Для лечения алкогольного стеатогепатита и токсического гепатита- 500 мг в сутки.

Курс лечения составляет 30 дней.

Дети.

Опыт применения препарата детям отсутствует, поэтому применение детям (в возрасте до 18 лет) противопоказано.

Передозировка.

Случаи передозировки неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Терапия симптоматическая.

В случае передозировки необходимо контролировать функции почек и печени.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке препарата в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции.

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения meddra: часто (≥1/10); редко (≥1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы

Часто

Ридко

Аллергические реакции*

Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции к шоку

Со стороны психики

Ридко

Возбуждение, чувства, навязчивые мысли, нарушение сна

Со стороны нервной системы

Часто

Ридко

Головные боли*
Парестезии, тремор, гипестезия, шума ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок

Со стороны сердца

Ридко

Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляцияпередсердь, аритмия, ощущение дискомфорта в груди / боли в груди

Со стороны кровеносной системы

Ридко

Повышение / снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Часто

Ридко

Инфекции дыхательных путей

Воспаление угорли, кашель, диспноэ, апноэ

Со стороны ЖКТ

Часто

Ридко

Диспепсия*

Дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация

Со стороны кожи и подкожной ткани

Ридко

Высыпания, общие / макулезные / папулезные высыпания, зуд

С бокускелетно-мышечной системы

Ридко

Болиу спине, Мышечная слабость, мышечные спазмы

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Ридко

Полакиурия

Общие нарушения и реакции при введении

Ридко

Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отечность, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

Исследование

Часто

Ридко

Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка

Отклонения велектрокардіограмі(ЭКГ), ускорение сердцебиения, эозинофилия*

*Побочные эффекты, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 4 или по 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

АО "Олайнфарм" / JSC "Olainfarm".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия/5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.