ВАЛСАРТАН таблетки 40 мг

Гетеро Лабз Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 40 мг
Таблетки, 80 мг
Таблетки, 160 мг
Таблетки, 320 мг

Таблетки, 40 мг

Упаковка

Блистер №10x1
Контейнер №30x1

Блистер №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ВАНАТЕКС 80 мг

Польфарма С.А.(PL)

Таблетки

от 180.87 грн

bioequivalence-icon

Rp

ВАЗАР 40 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ДИОВАН 80 мг

Новартис Фарма АГ(CH)

Таблетки

Rp

ВАЛСАРТАН-ЗЕНТИВА 80 мг

Зентива(CZ)

Таблетки

Rp

ВАЛСАРТАН-РИХТЕР 40 мг

Гедеон Рихтер(HU)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ВАЛСАРТАН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15787/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 21.02.2022
  • Состав: 1 таблетка содержит 40 мг валсартана
  • Торговое наименование: ВАЛСАРТАН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ВАЛСАРТАН таблетки 40 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

ВАЛСАРТАН

(VALSARTAN)

Состав:

действующее вещество: valsartan;

1 таблетка содержит 40 мг валсартана;

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай желтый 02F52181;

1 таблетка содержит 80 мг валсартана;

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай розовый 02F54189;

1 таблетка содержит 160 мг валсартана;

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай желтый 02F52182;

1 таблетка содержит 320 мг валсартана;

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Опадрай пурпурный 02F50107;

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТС С09С А03.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия (таблетки 40 мг)

Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Артериальная гипертензия (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Постинфарктное состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12 часов – 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензин преобразовательного фермента (АПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания.

* Повышенная чувствительность к валсартану или к любому вспомогательному веществу.

* Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.

* Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

· Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с аліскіреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1, 73 м2).

Способ применения и дозы.

Валсартан можно применять независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.

Артериальная гипертензия у взрослых (таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)

Рекомендуемая начальная доза Валсартанустановить 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной – 320 мг.

Валсартан можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

Артериальная гипертензия у детей

Дети старше 6 лет

Начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кгта 80 мг каждые сутки для детей с массой тела35 кг или более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице 1.

Дозы выше указанных, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Таблица 1

Масса тела

Максимальная доза валсартана, исследованная во время клинических испытаний

От≥18 кгдо < 35 кг

80 мг

От ≥35 кгдо < 80 кг

160 мг

От ≥80 кгдо≤160 кг

320 мг

Дети в возрасте до 6 лет

Безопасность и эффективность Валсартанудля детей от 1 до 6 лет не установлены.

Применение детям старше 6 лет с почечной недостаточностью

Применение дітяміз клиренсом креатинина< 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл/мин коррекция дозы не нужна. Необходимо тщательно контролировать почечную функцию и уровни калия в сыворотке крови.

Применение детям старше 6 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, Валсартан противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и с холестазом. Клинический опыт применения Валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и постинфарктное состояние у детей

Валсартан не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Постинфарктное состояние (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 часов после перенесения инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применяют в форме таблетки по 40 мг, которую можно разделить на равные половины.

Максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2 недель до наивысшей дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли во время клинических испытаний, составляла 320 мг, и была распределена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не нужна.

Одновременное применение валсартануз алискиреном пациентам с нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1, 73 м2) противопоказано.

Сахарный диабет

Одновременное применение валсартануз алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность

Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Дляпациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Побочные реакции.

Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо соответствовала такой при приеме валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также показано отсутствие связи с полом, возрастом или расой пациента.

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/100000).

Побочные реакции, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указаны с частотой «неизвестно».

Артериальная гипертензия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно

Снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно

Повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Неизвестно

Повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто

Вертиго

Нарушения со стороны сосудистой системы

Неизвестно

Васкулит

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Нечасто

Кашель

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

Нечасто

Боль в животе

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно

Повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Неизвестно

Ангионевротический отек, сыпь, зуд

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно

Миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно

Почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови

Общие расстройства и реакцииу месте введения

Нечасто

Повышенная утомляемость

Реакции, которые наблюдались во время проведения клинических исследований у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Дети

Артериальная гипертензия

Антигипертензивный эффект валсартана был оценен в ходе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований у 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (например боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоты и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов.

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения Валсартаном сроком до 1 года.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, наблюдавшийся в ходе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, представлены ниже.

Постинфарктное состояние и / или сердечная недостаточность (исследовано только у взрослых пациентов)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно

Тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно

Повышенная чувствительность, включая сывороточную болезнь

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто

Гиперкалиемия

Неизвестно

Повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Головокружение, постуральное головокружение

Нечасто

Синкопе, головная боль

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто

Вертиго

Нарушения со стороны сердца

Нечасто

Сердечная недостаточность

Нарушения со стороны сосудистой системы

Часто

Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия

Неизвестно

Васкулит

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Нечасто

Кашель

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

Нечасто

Тошнота, диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно

Повышение показателей функции печени

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто

Ангионевротический отек

Неизвестно

Высыпания, зуд

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно

Миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто

Почечная недостаточность и нарушение функции почек

Нечасто

Острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови

Неизвестно

Повышение уровня азота мочевины в крови

Общие расстройства и реакцииу месте введения

Нечасто

Астения, повышенная утомляемость

Передозировка.

Вследствие передозировки Валсартана может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и/или шока. Терапевтические меры зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано на протяжении всего периода беременности.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния ингибиторов АПФ в течение i триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность в период лечения препаратом применение антагонистов рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если с II триместра беременности применяли АИИРА, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции нироки состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять относительно развития артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации о применении валсартана в период кормления грудью Валсартан не рекомендуется применять в этот период.

Дети.

Валсартан применяют для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения валсартана детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Особенности применения.

Гиперкалиемия

Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровни калия (гепарин и др), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровни калия.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия и / или объема циркулирующей крови в организме, как например у тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии Валсартаном может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Валсартаном следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или оцк, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Валсартана не установлена. Кратковременное применение Валсартануу 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции.

Нарушение функции почек. До сих пор нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы не нужна.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, абоінгібіторів ангиотензинпревращающего ферментуз аліскіреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1, 73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза Валсартан следует применять с осторожностью.

Трансплантация почки

На сегодня нет данных о безопасности применения валсартана пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять Валсартан, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (таблетки 40 мг, 80 мгта 160 мг)

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение Валсартанупациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии при условии соблюдения инструкций по дозировке.

Сердечная недостаточность(таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и Валсартануне показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и всегда оценивать функцию почек.

Применение Валсартанупациентам с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающейся симптоматической артериальной гипотензии при условии соблюдения инструкций по дозировке.

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения валсартана, и повторно назначать валсартан не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (таблетки 320 мг)

У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, не может быть исключено, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Сопутствующее применение препаратов группы АРА, в том числе валсартана, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг артериального давления, функции почек и электролитов у пациентов, получающих валсартан и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети

Нарушение функции почек

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не нужна. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови во время лечения валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, абоінгібіторів ангиотензинпревращающего ферментуз аліскіреном пациентам с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) < 60 мл/мин/1, 73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени

Как и взрослым, Валсартан противопоказан для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения Валсартанудітям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) препаратами групп АРА, ИАПФ или алискиреном

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе валсартана, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ИАПФ или Алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, абоингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (ШГФ)
< 60 мл/мин. / 1, 73 м2) противопоказано.

Одновременное применение не рекомендовано

Литий

Об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности сообщалось в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендована. Если комбинация считается необходимой, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий

Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью – к повышению уровня креатинина.

Если лекарственное средство, которое влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Необходимая осторожность при одновременном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сут и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения почечной функции и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендован контроль почечной функции, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

По результатам исследованийin vitroвалсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения інгібіторівтранспортера OATP1B1 (например рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует придерживаться надлежащих мер в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие

В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств с валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с валсартаном или любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, Амлодипин, Глибенкламид.

Дети

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других веществ, подавляющих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для применения внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать не блокируемый АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста в отношении АТ1-рецептора, но имеет гораздо большее (примерно в 20000 раз) сродство с АТ1-рецептором, чем с АТ2-рецептором.

Валсартан не подавляет АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензины в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум-в пределах 4-6 часов после приема внутрь; продолжительность действия - более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак – на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также ослабление симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

VALIANT-исследование продемонстрировало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективным для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивного инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

Дети

Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и у 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми основными медицинскими условиями, вызывающими артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального применения валсартана в таблетках максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа, в виде раствора – через 1-2 часа. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23 % и 39 % соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40 % и максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax) – приблизительно на 50 %, хотя концентрации валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8 часов после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

Распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет приблизительно 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку лишь примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т½а< 1 ч и T½ß около 9 часов). Валсартан выводится в основном через желчь с калом (около 83 % дозы) и почками с мочой (примерно 13 % дозы), главным образом в неизмененном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0, 62 л/час (примерно 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

У пациентов с сердечной недостаточностью (таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Среднее время достижения Смахи период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичны. Величины AUC и Смахвалсартану есть почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1, 7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4, 5 л/час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное влияние валсартана было несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не было обнаружено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не нужна. На сегодня нет данных о безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Примерно 70% от величины дозы препарата, которая всосалась, экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети

Во время исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), которые получали разовую дозу суспензии валсартана (средняя доза 0, 9-2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, которые применяли такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не нужна. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Валсартан 40: желтого цвета, капсулоподобной формы, двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки, с риской на одной стороне, с гравировкой «18» с одной стороны и «2» с другой стороны риски и «Н» на обратной стороне таблетки.

Валсартан 80: розового цвета, круглой формы, двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гравировкой «183» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Валсартан 160: желтовато-коричневого цвета, овальной формы, двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гравировкой «184» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Валсартан 320: темно серо-фиолетового цвета, капсулоподобной формы, двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гравировкой «185» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг, 80 мг, по 160 мг, по 320 мг по 10 таблеток в блистере в картонной коробке; по 30 таблеток в контейнере в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Гетеро Лабз Лимитед.

Hetero Labs Limited.

Месторасположение.

Юнит V, (СЭЗ юнит и др. АРИИС СЕЗ), Полепалли Виледж, Джадчерла Мандал, Махабубнагар, Телангана 509301, Индия.

Unit V, (SEZ Unit I in АРІІС SEZ), Polepally Village, Jadcherla Mandal, Mahabubnagar, Telangana 509301, India.