УРСОФАЛЬК суспензия 50 мг/мл

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 250 мг
Суспензия, 50 мг/мл
Таблетки, 500 мг

Суспензия, 50 мг/мл

Упаковка

Бутылка 250 мл №1x1

Бутылка 250 мл №1x1

от 1196 грн

Аналоги

Rp

УКРЛИВ 50 мг/мл

Кусум Фарм(UA)

Суспензия

от 668.16 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА

Форма товара

Суспензия для перорального применения

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3746/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 5 мл суспензии (один мерный стаканчик) содержат урсодезоксихолевой кислоты 250 мг
  • Торговое наименование: УРСОФАЛЬК
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Средства, применяемые в случае заболеваний печени, липотропные вещества.

Упаковка

Бутылка 250 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: УРСОФАЛЬК суспензия 50 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

УРСОФАЛЬК

(URSOFALK®)

Состав:

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота;

5 мл суспензии (один мерный стаканчик) содержат урсодезоксихолевой кислоты 250 мг;

вспомогательные вещества: кислота бензойная (Е 210), авіцель RC-591, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, ксилит, натрия цикламат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия оральная.

Основные физико-химические свойства: белая гомогенная взвесь с мелкими воздушными пузырьками и лимонным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Код АТХ А05А А02.

Средства, применяемые в случае заболеваний печени, липотропные вещества.

Код АТХ А05В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты найдено в желчи человека.

После перорального применения она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина к желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образования жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно с современными знаниями считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторною нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и імунорегуляторними процессами.

Применение детям

Муковисцидоз

Доступная информация из клинических отчетов, касающаяся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в пустой и верхней подвздошной кишках путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке – путем активного транспорта. Скорость поглощения обычно составляет 60-80 %. После поглощения желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксическим и вызывает поражение паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и, таким образом, детоксицируется, прежде чем быть выведенной с желчью, а затем с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3, 5-5, 8 суток.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня(-нів).

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 1 месяца до 18 лет.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к желчным кислотам или любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Острый холецистит или острый холангит.

Обтурация желчевыводящих путей (блокада общего желчевыводящего протока или пузырного протока).

Частые приступы желчной (печеночной) колики.

Наличие рентгеноконтрастных кальцифицированных желчных камней.

Нарушена сократимость желчного пузыря.

Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Урсофальк, оральную суспензию 250 мг/5 мл, нельзя применять одновременно с колестирамином, холестиполом или антацидами, содержащими алюминия гидроксид или смектит (оксид алюминия), так как эти препараты связывают урсодезоксихолеву кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее абсорбции и снижают эффективность. Если применение препарата, содержащего одно из этих веществ, является необходимым, то его нужно принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема Урсофалька, суспензии оральной 250 мг/5мл.

Урсофальк, суспензия оральная, может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. В связи с этим у пациентов, принимающих циклоспорин, следует проверить концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости откорректировать дозу.

В отдельных случаях Урсофальк, суспензия оральна250 мг/5 мл, может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость в отношении других статинов, не установлена.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нифедипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина. Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученныеin vitro позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3A. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонідом, что является доказанным субстратом цитохрома Р450 3A, подобного эффекта не наблюдалось.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать образованию камней в желчном пузыре, что является противоположным эффектом для урсодезоксихолевой кислоты, использованной для их растворения.

Особенности применения.

Суспензию Урсофалька следует принимать под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения необходимо проверять параметры функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) ig-GT через каждые 4 недели, а затем – через каждые 3 месяца. Также это дает возможность определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно обнаружить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Чтобы оценить эффективность лечения и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо проводить исследование общего вида желчного пузыря (пероральная холецистография) и возможной непроходимости в положении пациента стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через6–10 месяцев от начала лечения.

Не рекомендуется применять Урсофальк, оральную суспензию 250 мг/5 мл, если желчный пузырь не визуализируется на рентгеновских снимках или при наличии рентгеноконтрастных кальцифікованих желчных камней, при нарушении сократимости желчного пузыря или частых приступах желчной (печеночной) колики.

Женщины, принимающие Урсофальк, оральную суспензию 250 мг/5 мл, для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ крайне редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Урсофалька, суспензии оральной, нужно снизить до 250 мг/5 мл в сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

В случае появления диареи рекомендуется уменьшить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение необходимо отменить.

Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) Урсофалька, суспензии оральной 250 мг/5 мл, содержит 0, 50 ммоль (11, 39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия (низконатриевая диета), следует учитывать этот факт.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Исследования на животных не показали влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у человека отсутствуют.

Данные по применению урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Урсофальк, оральную суспензию 250 мг/5 мл, не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это является крайне необходимым. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Урсофальк, оральную суспензию 250 мг/5 мл, для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать образование камней в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата женщинам, которые кормят грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, которые получают такое молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы.

Открытие бутылки с крышкой, оснащенной защитным механизмом от открывания детьми

Для открытия бутылки крепко прижмите крышку прокрутит вниз и влево.

При различных показаниях рекомендуются следующие суточные дозы.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела в сутки (см. табл. 1)

Таблица 1

Масса тела

Мерный стаканчик*

Эквивалент в мл

От 5 до7 кг

От 8 до12 кг

От 13 до18 кг

От 19 до25 кг

От 26 до35 кг

От 36 до50 кг

От 51 до65 кг

От 66 до80 кг

От 81 до100 кг

Свыще 100 кг

¼

½

¾ (= ¼ + ½)

1

1 ½

2

2 ½

3

4

5

1, 25

2, 50

3, 75

5, 00

7, 50

10, 00

12, 50

15, 00

20, 00

25, 00

* 1 мерный стаканчик (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.

Суспензию Урсофалька нужно принимать вечером, перед сном. Суспензию следует принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. С помощью дополнительных исследований нужно проверять, со временем ли не произошла кальцификация камней. Если это случилось, лечение необходимо прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 14± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела.

В первые 3 мес лечения суспензию Урсофалька нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день, вечером.

Таблица 2

Масса тела (кг)

Суточная доза

(мг / кг массы тела)

Мерный стаканчик * суспензии Урсофалька, 250 мг / 5 мл

первые 3 месяца

в дальнейшем

утро

день

вечер

вечер

(1 раз в день)

8-11

12-16

-

¼

¼

½

12-15

12-16

¼

¼

¼

¾

16-19

13-16

½

-

½

1

20-23

13-15

¼

½

½

1 ¼

24-27

13-16

½

½

½

1 ½

28-31

14-16

¼

½

1

1 ¾

32-39

12-16

½

½

1

2

40-47

13-16

½

1

1

2 ½

48-62

12-16

1

1

1

3

63-80

12-16

1

1

2

4

81-95

13-16

1

2

2

5

96-115

14-16

2

2

2

6

Более 115

2

2

3

7

* 1 мерный стаканчик ( = 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.

Суспензию Урсофалька нужно принимать в соответствии с приведенным в табл. 2 режима дозирования. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Использование суспензии Урсофалька при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая сначала уменьшенную суточную дозу суспензии Урсофалька, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу) до достижения показанного режима дозировки.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 1 месяца до 18 лет доза составляет 20 мг/кг/сут, которую делят на 2-3 приема и затем увеличивают до 30 мг/кг/сутки в случае необходимости.

Дети с массой тела менее 10 кг поражаются очень редко. В таких случаях для ввода суспензии для перорального применения рекомендуется использовать одноразовые шприцы, находящиеся в свободной продаже.

Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг нужно набирать шприцом из мерного стаканчика, который идет в комплекте, до объема 1, 25 мл. Для этого используется шприц для однократного применения объемом 2 мл с градацией 0, 1 мл. Обратите внимание, что одноразовые шприцы не включены в пакет, однако свободно продаются в аптеках.

Для того чтобы ввести необходимую дозу с помощью шприца:

1. Перед тем как открыть стеклянную бутылку, ее необходимо встряхнуть.

2. Далее необходимо налить небольшое количество взвеси в мерный стаканчик.

3. Набрать в шприц немного больше взвеси, чем нужно.

4. Нажать пальцем на поршень шприца, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.

5. Проверить объем суспензии в шприце, при необходимости отрегулировать.

6. Осторожно ввести содержимое шприца непосредственно врот ребенку.

Нельзя набирать суспензию в шприц непосредственно из бутылки. Нельзя выливать неиспользованную суспензию из мерного стаканчика или шприца обратно в бутылку.

Таблица 3

Режим дозирования для детей с массой тела менее 10 кг: 20 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг / сут (устройство для измерения объема-одноразовый шприц)

Масса тела

(кг)

Урсофальк, суспензия оральная 250 мг/5 мл

Утро

Вечер

4

0, 8

0, 8

4, 5

0, 9

0, 9

5

1, 0

1, 0

5, 5

1, 1

1, 1

6

1, 2

1, 2

6, 5

1, 3

1, 3

7

1, 4

1, 4

7, 5

1, 5

1, 5

8

1, 6

1, 6

8, 5

1, 7

1, 7

9

1, 8

1, 8

9, 5

1, 9

1, 9

10

2, 0

2, 0

Таблица 4

Режим дозирования для детей с массой тела более 10 кг: 20-25 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг / сут (устройство для измерения объема-мерный стаканчик)

Масса тела

(кг)

Суточная доза

урсодезоксихолевая кислота

(мг / кг массы тела)

*Мерный стаканчик суспензии Урсофальк

250 мг / 5 мл

Утро

Вечер

11–12

21–23

½

½

13–15

21–24

½

¾

16–18

21–23

¾

¾

19–21

21–23

¾

1

22–23

22–23

1

1

24–26

22–23

1

27–29

22–23

30–32

21–23

33–35

21–23

36–38

21–23

39–41

21–22

42–47

20–22

2

48–56

20–23

57–68

20–24

69–81

20–24

82–100

20–24

4

4

> 100

Таблица 4

* Переводная таблица

Объем

Эквивалентный объем суспензии оральной

Эквивалентное количество урсодезоксихолевой кислоты

1 флакон

5 мл

250 мг

¾ Флакон

3, 75 мл

187, 5 мг

½ Флакон

2, 5 мл

125 мг

¼ Флакон

1, 25 мл

62, 5 мг

Дети.

Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ.

Возрастных ограничений для применения этого лекарственного средства нет. Дозировка согласно разделу " способ применения и дозы».

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе.

Применять детям в возрасте от 1 месяца.

Передозировка.

При передозировке возможна диарея. Передозировка маловероятна, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и большинство ее количества экскретируется с калом.

В случае диареи дозу нужно уменьшить; если диарея продолжается, необходимо прекратить терапию.

Никаких специфических контрмер употреблять не нужно; последствия диареи следует лечить симптоматически, сохраняя баланс жидкости и электролитов.

Дополнительная информация по особым группам пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) было связано с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные реакции.

Оценка частоты неблагоприятных явлений базируется на таких данных:

Очень часто: > 1/10.

Часто : > 1/100 и < 1/10.

Нечасто : > 1/10 00 и < 1/100.

Редко : > 1/10 000 и < 1/1 000.

Очень редко: < 1/10 000, включая отдельные случаи.

Побочные эффекты со стороны желудочно-пищеварительного тракта

Были частыми сообщения о жидкие испражнения или диарея во время терапии урсодезоксихолевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза отмечался выраженный боль в правой верхней части брюшной полости.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

При лечении урсодезоксихолевой кислотой очень редко возможна кальцификация желчных камней.

При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности

Очень редко возможны высыпания (крапивница).

Срок годности. 4 года.

Срок годности после открытия бутылки составляет 4 месяца.

Лекарственное средство нельзя использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Суспензия оральная (250 мг/5 мл), по 250 мл в стеклянной бутылке № 1 вместе с мерным стаканчиком № 1 в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ляйненвеберштрассе 5,

79108 Фрайбург, Германия.