УРСОДЕОКСИХОЛИЕВАЯ КИСЛОТА капсулы 250 мг

СКАН БИОТЕК ЛТД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 250 мг

Капсулы, 250 мг

Упаковка

Блистер №10x1

Блистер №10x1

Аналоги

Rp

ГРИНТЕРОЛ 250 мг

Гриндекс(LV)

Капсулы

от 683.14 грн

Rp

УРСОЛИВ 250 мг

Мега Лайфсайенсиз Паблик Компани Лимитед(TH)

Капсулы

от 545.71 грн

Rp

УРСОЛИЗИН 150 мг

Магис Фармасьютичи С.п.А.(IT)

Капсулы

Rp

УРСОМАКС 250 мг

Фармекс Групп(UA)

Капсулы

Rp

УРСОНОСТ 150 мг

ОРГАНОСИН ЛАЙФСАЕНСИЗ (ЭФ ЗЕТ СИ)(AE)

Капсулы

от 200.56 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА

Производитель:

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15421/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 01.09.2021
  • Состав: 1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихолиевой кислоты
  • Торговое наименование: ГЕПАУРСОЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые в случае билиарной патологии. Средства, применяемые в случае заболеваний печени, липотропные вещества.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: УРСОДЕОКСИХОЛИЕВАЯ КИСЛОТА капсулы 250 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ГЕПАУРСОЛ

(HEPAURSOL)

Состав:

действующее вещество: урсодеоксихолиевая кислота;

1 капсула содержит 250 мгкислоти урсодеоксихолиевой;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк очищенный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, оболочка твердой желатиновой капсулы размера «0» (желатин, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы от почти белого до светло-бежевого цвета, содержащие белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые в случае билиарной патологии. Код АТХА05А А02.

Средства, применяемые в случае заболеваний печени, липотропные вещества. Код АТХА05В.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Незначительное количество урсодеоксихолиевой кислоты найдено в желчи человека.

После перорального приема она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образования жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниям считают, что эффект урсодеоксихолиевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсических желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодеоксихолиевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Применение детям

Муковисцидоз

Доступна информация из клинических отчетов по длительному применению урсодеоксихолиевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применения урсодеоксихолиевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодеоксихолиевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

При пероральном введении урсодеоксихолиевая кислота быстро абсорбируется в тощей и верхней подвздошной кишках путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке – путем активного транспорта. Степень абсорбции обычно составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодеоксихолиевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждение паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная ее количество, которая сульфатируется в печени и таким образом детоксифицируется, прежде чем быть выведенной с желчью и наконец с калом.

Биологический период полураспада урсодеоксихолиевой кислоты составляет 3, 5-5, 8 дня.

Клинические характеристики.

Показания.

Для розчиненнярентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мму диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня(-нів).

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или пузырного протока).

Частые эпизоды печеночных колик.

Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.

Нарушение сократимости желчного пузыря.

Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Цирроз печени в стадии декомпенсации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Гепаурсол, капсулы по 250 мг, нельзя применять одновременно с колестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолиевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема Гепаурсолу, капсул по 250 мг.

Гепаурсол, капсулы по 250 мг, могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях Гепаурсол, капсулы по 250 мг, могут уменьшать поглощения ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодеоксихолиевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость относительно других статинов неизвестна.

Доказано, что урсодеоксихолиевая кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нифедипина и урсодеоксихолиевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нифедипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученныеin vitro позволяют предположить, что урсодеоксихолиевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3А. Но в хорошо спланированном исследовании взаимодействия с будесонідом, что является доказанным субстратом цитохрома Р450 3А, подобного эффекта не наблюдалось.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, что является противоположным эффектом для урсодеоксихолиевой кислоты, используемой для их растворения.

Особенности применения.

Гепаурсол, капсулы по 250 мг нужно принимать под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев лечения врач должен проводить мониторинг параметров функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Это дает возможность определить наличие или отсутствие ответа на лечение у пациентов с ПБЦ, а также своевременно обнаружить потенциальные нарушения функции печени, особенно у пациентов с ПБЦ на поздних стадиях.

Применение для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления любых признаков кальцификации камней в зависимости от размера камней, следует проводить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении пациента стоя и лежа на спине (под ультразвуковым контролем) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Гепаурсол, капсулы не следует применять, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальцификации камней, нарушении сократимости желчного пузыря или частых печеночных коликах.

Женщины, принимающие Гепаурсол, капсулы, для растворения желчных камней, должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут повышать образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко сообщалось о декомпенсации цирроза печени, которая частично может регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозуГепаурсолу нужно снизить до одной капсулы Гепаурсолу на сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При появлении диареи следует уменьшить дозировку; если диарея не прекращается, следует прекратить лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования не показали влияния урсодеоксихолиевой кислоты на фертильность животных. Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют.

Достаточных данных о применении диоксихолиевой кислоты беременными женщинами нет. Результаты исследований на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Гепаурсол, капсулы не следует применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают Гепаурсол, капсулы, для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата женщинами, которые кормят грудью, содержание урсодеоксихолиевой кислоты в грудном молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей, которых кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы.

Ограничения по применению Гепаурсолу устанавливаются не по возрасту, а по массе тела пациента. Не рекомендуется применять пациентам, масса тела которых < 47 кг.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодеоксихолиевой кислоты /кг массы тела, что эквивалентно:

до60 кг 2 капсулам

61-80 кг 3 капсулам

81-100 кг 4 капсулам

свыще 100 кг 5 капсулам

Капсулы нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не произошла кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14± 2 мг урсодеоксихолиевой кислоты /кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения капсулы Гепаурсолу нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на 3 приема. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером (см. таблицу 1).

Таблица 1

Масса тела (кг)

Суточная доза

(мг / кг массы тела)

Дозировка

первые 3 месяца

в дальнейшем

утро

день

вечер

вечер

(1 раз в день)

47-62

12-16

1

1

1

3

63-78

13-16

1

1

2

4

79-93

13-16

1

2

2

5

94-109

14-16

2

2

2

6

более 110

2

2

3

7

Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Применение Гепаурсолу при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом редко в начале лечения возможно ухудшение клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Гепаурсолу на сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Применение детям

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сут и распределяется на 2-3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут в случае необходимости (см. таблицу 2).

Таблица 2

Масса тела (кг)

Суточная доза

(мг / кг)

Дозировка

утро

день

вечер

20-29

17-25

1

-

1

30-39

19-25

1

1

1

40-49

20-25

1

1

2

50-59

21-25

1

2

2

60-69

22-25

2

2

2

70-79

22-25

2

2

3

80-89

22-25

2

3

3

90-99

23-25

3

3

3

100-109

23-25

3

3

4

> 110

3

4

4

Дети.

Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ. Нет принципиальных возрастных ограничений для применения гепаурсола детям, но если масса тела ребенка меньше 47 кг и/или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодеоксихолиевую кислоту в виде суспензии.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе. Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Передозировка.

В случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодеоксихолиевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство ее количества экскретируется с фекалиями. В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить. В специфических мерах потребности нет, и последствия диареи необходимо лечить симптоматически, восстановив баланс жидкости и электролитов.

Дополнительная информация по особым группам пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодеоксихолиевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные реакции.

Оценка частоты побочных реакций базируется на таких данных:

Очень часто: ≥1/10

Часто: ≥1/100 и < 1/10

Нечасто: ≥1/1000 и < 1/100

Редко: ≥1/10 000 и < 1/1000

Очень редко: < 1/10 000, включая отдельные случаи

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. В клинических исследованиях были частыми сообщения о пастообразные стул или диарею в течение лечения урсодеоксихолиевой кислотой. Очень редко при лечении первичного желчного цирроза отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря. Очень редко при лечении урсодеоксихолиевой кислотой возможна кальцификация желчных камней.

На протяжении терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности. Очень редко возможны аллергические реакции, включая высыпания, крапивницу.

Срок годности. 3 года.

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По10 капсул в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ШАРОН био-МЕДСИН Лимитед / Sharon Bio-Medicine Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Сентрал Хоуп Таун, Селакві Индастриэл Еріа, Дехрадун, Уттаракханд, 248001, Индия / Central Hope Town, Selaqui Industrial Area, Dehradun, Uttarakhand, 248001, India.

Заявитель. СКАН Биотек ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя.

Е-4/300, Арера Колонне Екстеншн, 462016, Бхопал, (М. П. ) Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (M. P. ) India.