УРОРЕК капсулы 4 мг

Рекордати Аиленд ЛтД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 4 мг
Капсулы, 8 мг

Капсулы, 4 мг

Упаковка

Блистер №5x1
Блистер №10x1
Блистер №10x2
Блистер №10x3
Блистер №10x5
Блистер №10x9
Блистер №10x10

Блистер №10x3

от 311.40 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

СИЛОДОЗИН

Форма товара

Капсулы твердые

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/11926/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 капсула содержит 4 мг силодозина
  • Торговое наименование: УРОРЕК
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антагонисты и-адренорецепторов. Силодозин.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: УРОРЕК капсулы 4 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

УРОРЕК

(UROREC®)

Состав:

действующее вещество: 1 капсула содержит 4 мг или 8 мг силодозина;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал пептизований кукурузный, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, магніюстеарат, желатин, титана диоксид (Е 171); для дозировки 4 мг железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства:

капсулы твердые, содержащие 4 мг силодозина,

капсулы твердые, содержащие 8 мг силодозина.

Фармакотерапевтическая группа. Антагоністиа-адренорецепторов. Силодозин.

Код АТХG04СА04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Силодозин является препаратом высокого избирательного действия, антагоністома1А-адренорецепторов, которые содержатся преимущественно в предстательной железе, на дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, в капсуле простаты и предстательной части уретры. Блокада данных а1А-адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, что, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи, не влияя на сократимость гладкой мышцы детрузора. Вследствие чего исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Силодозин характеризуется намного меньшим сродством за1В-адренорецепторам, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы.

Исследования ИП vitro показали, что способность силодозина связываться с адренорецепторамиа1А иа1всотносится как 162: 1.

Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации (АУА) обеспечивается при приеме силодозина в дозе 4 мг или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо. Клинические исследования, проводившиеся в Соединенных Штатах и Европе с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки, продемонстрировали значительное уменьшение симптомов ДГПЖ как накопления (раздражения), так и выпуска (обструкции) по сравнению с плацебо, согласно оценке Международной шкалы оценивания простатичних симптомов (International Prostate Symptom Score, IPSS) через 12 недель лечения. Во время клинических исследований, проведенных в Европе, силодозин в дозе 8 мг 1 раз в сутки оказался не менее эффективным за тамсулозин в дозе 0, 4 мг 1 раз в сутки. Частота положительной реакции на лечение, то есть улучшение по общей оценке IPSS, была значительно выше в группе, принимавшей силодозин и тамсулозин по сравнению с плацебо.

В долгосрочной открытой удлиненной фазе этих клинических исследований, в которых пациенты получали силодозин до 1 года, улучшение симптомов под влиянием силодозина на 12-й неделе лечения сохранялось более 1 года.

В IV фазе клинического исследования, которое проводилось в Европе в соответствии с оценкой международной шкалы оценки простатических симптомов, у 77, 1% пациентов наблюдался отклик на лечение. Примерно в половине случаев пациенты с наиболее надоедливыми сиптомом, а именно - никтурия, повышение частоты мочеиспускания, ослабление потока, императивные позывы к мочеиспусканию, подтекание мочи в конце акта мочеиспускания и неполное опорожнение мочевого пузыря, сообщили об улучшении состояния, как указано в опроснике Международной организации по проблемам недержания мочи (International Continence Society, ICS) для мужчин.

Во всех клинических исследованиях, проводившихся при условии приема силодозина, не наблюдалось существенного снижения артериального давления у пациента в горизонтальном положении.

Силодозин в дозе 8 мг и 24 мг в сутки по сравнению с плацебо не имеет статистически значимого влияния на интервалы ЭКГ или реполяризацию сердца.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические характеристики силодозину и его основных метаболитов оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больными ДГПЖ после одноразового и/или многоразового приема в дозах от 0, 1 мг до 48 мг в сутки. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозина изменяются линейно.

Экспозиция основного метаболита, силодозина глюкуронида (KMD-3213g), в плазме крови в состоянии равновесия в 3 раза больше начального препарата. Силодозин и его глюкуронид достигают состояния равновесия через 3 дня и 5 дней лечения соответственно.

Абсорбция.

Силодозин в случае перорального введения хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозы. Абсолютная биологическая доступность препарата составляет около 32%.

Исследованиеin vitroс клітинамиСасо‑2 показало, что силодозин является субстратом Р-гликопротеина.

Вразиприйому препарату с пищей значение Смахнижается примерно на 30%, Tmax увеличивается примерно на 1 час, изменение значения не наблюдается. После перорального приема 8 мг препарата 1 раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней были определены следующие фармакокинетические показатели: Смах-87 ± 51 нг/мл (св), tmax– 2, 5 часа (диапазон 1, 0-3, 0), AUC – 433 ± 286 нг/ч/мл.

Распределение.

Объем распределения силодозина составляет 0, 81 л/кг. Силодозин на 96, 6 % связывается с белками плазмикрові. Он не распределяется в клетках крови.

Связывание с белками силодозина глюкуронида составляет 91%.

Биологическое преобразование.

Метаболизм силодозина осуществляется за счет процессов глюкуронидации (UGT2B7), алкоголь - и альдегиддегидрогеназы и окисления, в основном CYP3A4. Главный метаболит в плазме крови-конъюгированный глюкуронид силодозина (KMD-3213G), активность которого подтвержденаИПvitrо –характеризуется более длительным периодом полувыведения (примерно 24 часа), его концентрация в плазме крови примерно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозина. Данныеin vitroуказывают на то, что силодозин не оказывает ингибирующего или потенцирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450.

Вывод.

После перорального приема силодозину через 7 днівприблизно 33, 5 % выводится с мочой и 54, 9 % – с калом. Общий клиренс силодозина составляет примерно 0, 28 л/ч/кг. Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и только крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный период полувыведения неизмененного препарата и его глюкуронидов составляет примерно 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Характеристики воздействия силодозина и его основных метаболитов не зависят от возраста пациента. Общий клиренс силодозина сохраняется неизмененным и в случае приема препарата пациентами старше 75 лет.

Дети.

Влияние от применения силодозина не оценивали у пациентов в возрасте до 18 лет.

Нарушение функции печени.

Фармакокинетические характеристики силодозина одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлда-пью 7-9 баллов), так и у здоровых добровольцев. Результаты этого исследования следует интерпретировать с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, что указывает на нормальную метаболическую функцию, и они классифицировались как пациенты с нарушением функции печени средней степени тяжести учитывая асцит и печеночную энцефалопатию. Фармакокинетика силодозина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Нарушение функции почек.

Исследование результатов применения однократной дозы показало, что значения Смах иauc силодозина (несвязанного) при приеме пациентами с нарушением функции почек с умеренной или средней степенью тяжести повышаются в 1, 6 и 1, 7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось повышение показателей Смах в 2, 2 раза и AUC – в 3, 7 раза. Значения фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозина глюкуронида и KMD3293 также повысились.

Концентрация силодозину в плазме крови после 4 нед приема пациентами с нарушением функции почек умеренной степени тяжести такая же, как и у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести концентрация препарата возрастает вдвое.

Обзор всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином в случае нарушения функции почек умеренной степени тяжести не ассоциируется с ростом риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией пациентов с нормально функционирующими почками. Следовательно, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозина в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени не рекомендовано.

Клинические характеристики.

Показания. Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к силодозину или любому из вспомогательных веществ всоставе препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Силодозин активно метаболизируется, особенно зСУР3А4, алкогольдегидрогеназой и 2b7. Силодозин также выступает субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут повлиять на концентрации в плазме крови силодозина и его активных метаболитов.

α-блокаторы.

Надлежащей информации о безопасности применения силодозина в одновременной терапии с антагонистамиа-адренорецепторов нет. В связи с этим одновременное применение с другими антагонистамиа-адренорецепторов не рекомендовано (см. раздел «Особенностиприменение").

Ингибиторы изоферментов системиСУР3А4.

По результатам исследования лекарственных взаимодействий установлено, что при одновременном применении с сильнодействующими ингибиторами изоферментов системиСУР3А4 (кетоконазол, 400 мг) максимальная концентрация силодозинуу плазме крови повышается в 3, 7 раза, а влияние силодозина (значение AUC) повышается в 3, 1 раза. Одновременное применение с сильнодействующими фибиторами изоферментов системысур3а4 (как, например, кетоконазол, Итраконазол аборитонавир) не рекомендуется.

При одновременном применении силодозина с умеренными ингибиторами изоферментов системиСУР3А4, как, например, Дилтиазем, наблюдалось увеличение значения на 30%, но значение Смах и период полувыведения оставались без изменений. Данное изменение не имеет никакого значения, следовательно, коррекция дозы не нужна.

Ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (РDЕ-5).

При одновременном применении силденафила в дозе 100 мг или тадалафила в дозе 20 мг наблюдалась минимальная фармакодинамическое взаимодействие, которое не вызывало клинически значимого существенного снижения систолического или диастолического артериального давления в соответствии с результатами ортостатической пробы (увертикальном положении против горизонтального положения). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в разные моменты времени было между 5 и 15 ммрт. ст. (систолическое) и 0 и10 ммрт. ст. (диастолическое). Во время одновременного применения препаратов положительные ортостатические пробы были не намного чаще; однако случаев симптоматической ортостатической гипотензии или головокружения не было. Следует обеспечить мониторинг пациентов, принимающих препарат Урорек одновременно с ингибиторами PDE-5, для избежания возможных нежелательных реакций.

Антигипертензивные препараты.

В программе клинического исследования многие пациенты получали одновременную терапию антигипертензивными препаратами (в основном, вещества, влияющие на систему ренин-ангиотензин, бета-блокаторы, антагонисты кальция и мочегонные средства) без повышения вероятности возникновения ортостатической гипотензии. Однако следует быть осторожными, начиная одновременно принимать антигипертензивные препараты; необходимо обеспечить мониторинг пациентов для выявления возможных побочных явлений.

Дигоксин.

При одновременном приеме с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки уровень концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина, в состоянии равновесия изменился незначительно. Корректировка дозы не требуется.

Особенности применения.

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки.

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка)наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой у некоторых пациентов, которые принимают α1-блокаторы или принимали их раньше. Такое осложнение может повысить риск процедурных осложнений во время проведения операции.

Пациентам не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек перед плановой операцией в связи с катарактой. Рекомендовано прекращение терапии с применением α1-блокаторов за 1-2 недели дохирургической операции по удалению катаракты, но продолжительность прекращения терапии до хирургической операции в связи с катарактой и преимущества от этого еще не установлены.

В период подготовки к операции в связи с катарактой хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимает ли пациент или принимал ли ранее препарат Урорек, для того чтобы принять надлежащие меры для избежания интраоперационного синдрома дряблой радужной оболочки во время операции.

Ортостатические явления.

Ортостатические явления во время лечения препаратом Урорек возникают очень редко. Однако у некоторых пациентов возможно снижение артериального давления, что в отдельных случаях может привести к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (например в случае ортостатического головокружения) пациента следует посадить или положить до исчезновения симптомов. Пациентам, страдающим ортостатической гипотензией, терапия препаратом Урорек не рекомендована.

Нарушение функции почек.

Применение препарата Урорек для лечения пациентов с тяжелым нарушением функціїнирок (СLСR < 30 мл/мин) не рекомендуется.

Нарушение функции печени.

Применение препарата Урорек для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени не рекомендовано, поскольку нет необходимой информации.

Карцинома простаты.

В связи с тем, что ДГПЖ и карцинома предстательной железы сопровождаются одинаковыми симптомами, іобидва эти заболевания могут протекать одновременно, и прежде чем назначать пациенту лечение препаратом Урорек в связи с ДГПЖ, следует исключить наличие карциномы простаты. Следует провести пальцевое ректальное исследование. Также в случае необходимости следует определять простатоспецифический антиген (ПСА) до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Репродуктивная способность.

Лечение препаратом Урорек приводит к ограничению семяизвержения во время оргазма и может временно влиять на репродуктивную способность мужчины. Случаи ретроградной эякуляции (оргазм с ограниченным семяизвержением или без семяизвержения) были зафиксированы у пациентов, принимавших силодозин. Этот эффект исчезает после прекращения применения препарата Урорек.

До начала проведения терапии следует уведомитипациента о возможности ретроградной эякуляции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Силодозин предназначен только для терапии пациентов мужского пола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специализированных исследований для определения влияния препарата на способность управлять автотранспортом, другой техникой не проводили. Пациентов следует предупреждать о возможности возникновения явлений, обусловленных ортостатической гипотензией (таких как головокружение), а также предостерегать от управления автомобилем или другой техникой о том, как они узнают, как именно Урорек влияет на их состояние.

Способ применения и дозы. Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Для отдельных групп пациентов рекомендована 1 капсулапрепаратуУрорек 4 мг 1 раз в сутки (см. ниже).

Препарат следует принимать вместе с пищей, желательно в одно и то же время дня. Капсулу не нужно разламывать, ее следует глотать целой, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции почек.

Корректировка дозы для пациентов с умеренным нарушением функции почек (СLСR от≥50 до< 80 мл/мин) не требуется. В случае нарушения функции почек середньогоступеня тяжести (СLСR от≥30 до< 50 мл/мин) терапию начинать с дозы 4 мг силодозину 1 раз в сутки, после чего, учитывая индивидуальную реакцию организма, через 1 неделю лечения дозу можно повысить до 8 мг 1 раз в сутки. Применение препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СLCR < 30 мл/мин) не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы для пациентов с умеренным или среднеоступеня тяжести нарушением функции печени не требуется. Поскольку нет клинического опыта применения препарата в терапии пациентов с тяжелым нарушением функции печени, назначение лекарственного средства этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Не применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Силодозин оценивался в дозах до 48 мг/сут, которые принимали здоровые добровольцы мужского пола. Дозолимитирующей побочной реакцией была ортостатическая гипотензия.

Если прием препарата состоялся недавно, рекомендуется вызвать у пациента рвоту или дать ему промывание желудка. Если передозировка препаратом Урорек сопровождается гипотонией, необходимо обеспечить пациенту поддержку работы сердечно-сосудистой системы. Проведение диализа нецелесообразно, потому что силодозин в организме почти полностью связывается с белками крови (96, 6 %).

Побочные реакции.

Самыми частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось во время терапии силодозином в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований и в течение длительного применения, были нарушения эякуляции, например ретроградная эякуляция и анэякуляция (уменьшение или отсутствие эякуляции), с частотой 23 %. Это может временно повлиять на репродуктивную способность мужчины. И она восстанавливается через несколько дней после прекращения лечения.

В таблице ниже указаны побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований и в период послерегистрационного применения препарата, в соответствии с системно-органного класса и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10); частые (от ≥1/100 до < 1/10); нечастые (от ≥1/1000 до < 1/100); редкие (от ≥1/10000 до < 1/1000); редкие (< 1/10000) и неустановленной частоты (в случаях, когда частоту реакции нельзя рассчитать по имеющимся данным). В каждой группе реакции указаны по мере уменьшения серьезности явления.

Система органов

Очень частые

Частые

Нечастые

Одиночные

Редкие

Частота не установлена

Со стороны иммунной системы

Реакции аллергического типа, включая отек лица, отек языка и фарингеаль-ну едему1

Психические расстройства

Снижение либидо

Со стороны нервной системы

Умопомрачение

Потеря сознания1

Непритом-ность

Со стороны сердца

Тахикардия1

Сильное серцебиття1

Со стороны сосудистой системы

Ортоста-тичнагіпотензія

Гіпотензія1

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Заложит-ністьноса

С бокушлунково-кишечного тракта

тракта

тракта

Диарея

Тошнота, сухость во рту

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Отклонения от нормы результатов исследований функции печінки1

Со стороны кожи и подкожных тканей

Кожный висип1, свербіж1,

крапивниц-ка1, медикамен-тозная сыпь1

Из бокурепродуктивной системы имолочных желез

Ретрограднаеякуляція,

анэякуляция

Эректильная дисфункция

Травмы, отравления, процедурные осложнения

Интраопера-цийныйсиндром дряблойрайдужной оболочки

1 – данные о побочных реакциях, получены из спонтанных сообщений за часпісляреєстраційного применения в мире (частота исчисленная с учетом случаев, о которых сообщалось vi-IV фазе клинических исследований и неінтервенційних исследованиях).

Ортостатическая гипотензия: частота заболеваний на ортостатическую гипотензию в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составила 1, 2 % при лечении силодозином и 1, 0 % при лечении плацебо. Ортостатическая гипотензия может вызвать обморок(см. раздел «Особенности применения»).

Интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (вариант синдрома вялой реакции зрачка)наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой (см. раздел «Особенности применения").

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Для дозировки 4 мг: по 10 капсул в блистере; по 1 или по 3, или по 5 или по 9 блистеров в картонной пачке.

Для дозировки 8 мг: по 10 капсул в блистере; по 1 или по 3, или по 5 или по 9 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Рекордати Индастриа Химика е Фармасевтика С. П. А. /

Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S. p. A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ВИА М. Чивитали 1, 20148, Милан, Италия/

ViaM. Civitali 1, 20148Milan, Italy.

Заявитель.

Рекордати Аиленд Лтд/

RecordatiIrelandLtd.

Местонахождение заявителя.

Рехінз Ист, Рінгескідді, Ко. Корк, Ирландия/

Raheens East, Ringaskiddy, Co. Cork, Ireland.