УНАЗИН порошок 2 г + 1 г

Пфайзер Инк.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 2 г + 1 г
Порошок, 1 000 мг + 500 мг
Порошок, 500 мг + 250 мг

Порошок, 2 г + 1 г

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

Аналоги

Rp

АМПИСУЛЬБИН 1 000 мг + 500 мг

ПАО Киевмедпрепарат(UA)

Порошок

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

АМПИЦИЛЛИН + СУЛЬБАКТАМ

Производитель:

Пфайзер Инк., США

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/5992/01/03

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон на 3 г содержит: 1 г сульбактама (в виде сульбактама натрия) и 2 г ампициллина (в виде ампициллина натрия)
  • Торговое наименование: УНАЗИН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальное средство для системного применения. Ампициллин и ингибитор фермента.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: УНАЗИН порошок 2 г + 1 г инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

УНАЗИН®
(UNASYN®)

Состав:

действующее вещество: сульбактам/ампициллин;

1 флакон на 0, 75 г содержит 0, 25 г сульбактама (в виде сульбактама натрия) и 0, 5 г ампициллина (в виде ампициллина натрия);

1 флакон на 1, 5 г содержит: 0, 5 г сульбактама (в виде сульбактама натрия) и 1, 0 г ампициллина (в виде ампициллина натрия);

1 флакон на3 г содержит: 1 г сульбактама (в виде сульбактама натрия) и 2 гампициллина (в виде ампициллина натрия).

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальное средство для системного применения. Ампициллин и ингибитор фермента. Код АТХ J01C R01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Механизм действия ампициллина основывается на ингибировании синтеза бактериальной клеточной стенки (в фазе роста) путем блокирования пенициллинсвязывающих белков (ПЗБ), например, транспептидаз. Это приводит к бактерицидному эффекту.

Инактивирование ампициллина, осуществляется определенными бета-лактамазами, ингибируется при его применении в комбинации с сульбактамом. Ампициллин Сульбактам защищает от расщепления большинством бета-лактамаз стафилококков, а также некоторыми бета-лактамазами, кодируемых плазмидами (например, ТЕМ, OXA, SHV, CTX‑M), и определенными бета-лактамазами, кодируемых хромосомами грамотрицательных бактерий. Эти бета-лактамазы присутствуют, например, вEscherichia coli видов родаKlebsiella, Proteus mirabilis иHaemophilus influenzae. Спектр антибактериального действия ампициллина распространяется на бактерии, бета-лактамазы которых могут ингибироваться сульбактамом.

Связь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность в основном зависит от промежутка времени, в течение которого уровень действующего вещества (ампициллина) превышает минимальную угнетающее концентрацию (МПК) для определенного патогена.

Механизм резистентности

Резистентность к ампициллину / сульбактаму может основываться на следующих механизмах:

° Инактивация, обусловленная бета-лактамазами: ампициллин/сульбактам не проявляют достаточной активности против бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, которые не ингибируются сульбактамом.

° Снижена аффинность ПЗБ к ампициллину: в основе приобретенной резистентности к ампициллина/сульбактама у пневмококков и других стрептококков лежат изменения существующих ПЗБ вследствие мутации. Метициллин (Оксациллин)-резистентные стафилококки являются резистентными из-за продуцирования дополнительных ПЗБ с пониженной аффинностью к ампициллину и всех других бета-лактамных антибиотиков.

° У грамотрицательных бактерий недостаточное проникновение ампициллина через внешнюю клеточную стенку может привести к недостаточному ингибированию ПЗБ.

Ампициллин может активно транспортироваться из клетки с помощью эфлюксных насосов.

Существует частичная или полная перекрестная резистентность ампициллина/сульбактама с пенициллинами, цефалоспоринами, а также другими комбинациями бета-лактамного антибиотика/ингибитора бета-лактамаз.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis°, Gardnerella vaginalis°, Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный), , Streptococcus agalactiae°, Streptococcus pneumoniae°, Streptococcus pyogenes°, стрептококки группы " Viridans”°˄.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Citrobacter koseri°, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis∞, Neisseria gonorrhoeae°.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis°, Fusobacteriumnucleatum°, Prevotellaspp. °.

Виды, которые могут приобретать резистентности в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium†, Staphylococcus aureus', Staphylococcus epidermidis†, Staphylococcus haemolyticus†, Staphylococcus hominis†.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii, E. coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Естественно резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus(метициллин-резистентные).

Аэробные грамотрицательные бактерии: Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.

Другие бактерии: Chlamydia spp. , Chlamydophila spp. , Mycoplasma spp. , Ureaplasma urealyticum.

° На момент публикации данной информации не было доступных обновленных данных. В первичной и стандартной литературе и терапевтических рекомендациях чувствительность указана как вероятная.

По крайней мере в одном регионе степень резистентности превышает 50 %.

˄Усредненные данные для гетерогенной группы видов стрептококков. Степень резистентности может изменяться в зависимости от соответствующих видов стрептококков.

Нет доступных современных данных; в исследованиях (проведенных более 5 лет назад), пропорция резистентности штаммов предоставлена как 10 %.

'У амбулаторных пациентов частота резистентности составляет около 10 %.

Контрольные показатели

Тестирование ампициллина/сульбактама осуществлялось с использованием ряда растворов ампициллина в присутствии постоянной концентрации 4 мг/л сульбактама. Для чувствительных и резистентных возбудителей были определены следующие контрольные показатели минимальной ингибирующей концентрации (контрольные показатели):

Возбудитель

Чувствительный

Резистентный

Enterobacterales

£ 8 мг / лN

> 8 мг / лN

Staphylococcus spp. 1)

‑1)

‑1)

Enterococcus spp.

£ 4 мг / л

> 8 мг / л

Streptococcus spp. (Группы A, B, C, G)2)

‑2)

‑2)

Streptococcus pneumoniae2)

‑ 2)

‑ 2)

Haemophilus influenzae

£ 1 мг / л

> 1 мг / л

Moraxella catarrhalis

£ 1 мг / л

> 1 мг / л

Анаэробные грамотрицательные бактерии

£ 4 мг / л

> 8 мг / л

Анаэробные грамположительные бактерии

£ 4 мг / л

> 8 мг / л

Невидоспецифічні контрольные показатели 3) *

£ 2 мг / л

> 8 мг / л

N Национальный комитет по контролю чувствительности антибиотиков Германии установил предельное значение промежуточного диапазона для изолятов энтеробактерий без механизма резистентности (I) (дикого типа): Citrobacter amalonaticus, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Klebsiella spp. , Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Raoultella spp. , Salmonella spp. , Shigella spp. , Yersinia pseudotuberculosis.

И: > 0, 5 ≤ 8 мг/л.

То есть лечение системных энтеробактериальных инфекций ампициллином / сульбактамом требует высшей дозы (например, 3х3 г внутривенно для пациентов без модифицирующих факторов).

1) ДляStaphylococcus spp. были использованы результаты тестирования цефокситину. Метициллин (цефокситин)-резистентные стафилококки считаются устойчивыми независимо от теста.

2) ДляStreptococcus spp. (группы A, B, C, G) и дляStreptococcus pneumoniaeбыли использованы результаты теста на пенициллин G.

3)Предельное значение оценки уровня чувствительности касается внутривенной суточной дозы по3 г 3 раза в сутки и предельное значение для оценки промежуточного уровня касается суточной внутривенной дозы по 4 г 3 раза в сутки.

*В основном основываются на фармакокинетике уровней сыворотки крови.

Уровень приобретенной резистентности может меняться в зависимости от географического положения и времени, поэтому особенно для лечения тяжелых инфекций желательно владеть местной информацией о резистентности для отдельных видов. В случае необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если местный уровень резистентности достигает таких размеров, что польза от применения препарата ставится под сомнение. Во время лечения тяжелых инфекций или в случае резистентности к терапии, рекомендуется установить микробиологический диагноз, включая идентификацию патогена и определение чувствительности к ампициллина/сульбактама.

Фармакокинетика.

Как после внутривенного, так и после внутримышечного введения достигаются высокие уровни ампициллина/сульбактама в сыворотке крови. Результаты фармакокинетических исследований у добровольцев показывают следующие концентрации в сыворотке крови как функцию времени, дозы и способа применения.

Таблица 1

Способ применения

Доза

15 мин

30 мин

1 ч

2 ч

4 ч

6 ч

8 ч

в / м

0, 25 г сульб. +

0, 5 г амп.

6

9

7

12

6

12

3

6

1

2

0, 3

0, 4

0, 1

0, 2

в / м

0, 5 г сульб. +

1 г амп.

8

10

11

16

12

17

8

13

3

4

1

1

0, 4

0, 6

в/в

0, 5 г сульб. +

1 г амп.

21

39

15

28

9

14

4

6

1

1

0, 4

0, 4

0, 1

0, 2

в/в

1 г сульб. +

2 г амп.

51

95

37

65

21

33

9

12

2

3

0, 7

1

0, 3

0, 4

Средние концентрации в сыворотке крови (мг / л)

Высшие максимальные уровни в сыворотке крови достигаются после внутривенного применения сульбактама / ампициллина по сравнению с применением внутримышечно. Биодоступность сульбактама / ампициллина после внутримышечного введения является почти полной.

Кроме того, ампициллин и сульбактам быстро распределяются в большинстве тканей, жидкостей и секретов организма.

Период полувыведения обоих компонентов в молодых взрослых составляет примерно 1 час, а у пациентов пожилого возраста – примерно 2 часа. Около 80% обоих веществ выводится в неизменном состоянии с мочой в течение 8 часов после введения разовой дозы сульбактама/ампициллина. Было показано, что одновременное применение сульбактама и ампициллина не приводит к клинически значимых отклонений от тех кинетических параметров этих обоих веществ, которые бы наблюдались при их отдельном применении.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, эпиглотит и бактериальная пневмония;

‑инфекции мочевых путей и пиелонефрит;

- внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаление органов таза;

- бактериальная септицемия;

- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

- гонококковые инфекции.

Уназин® можно назначать в періопераційному периоде с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших операции в брюшной и тазовой полостях и в которых может быть заражение в брюшной полости. При кесаревом сечении или прерывании беременности Уназин® можно применить с целью профилактики для снижения случаев послеоперационного сепсиса.

Следует принимать во внимание, что сульбактам / ампициллин неэффективен противPseudomonas aeruginosa.

При применении препарата Уназин® необходимо учесть официальные рекомендации относительно соответствующего применения противомикробных веществ.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Гиперчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам в анамнезе.

Инфекционный мононуклеоз или лимфатический лейкоз (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Важными являются следующие взаимодействия лекарственных средств между данным препаратом и другими лекарственными препаратами:

Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон задерживают элиминацию пенициллинов.

Другие антибиотики или химиотерапевтические препараты

Сульбактам/ампициллин не следует применять одновременно с другими бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами или антибиотиками, такими как тетрациклины, эритромицин, сульфаниламидные препараты или хлорамфеникол, поскольку возможно снижение эффективности препарата.

Аллопуринол

Пациенты с подагрой, получающих аллопуринол, имеют повышенный риск развития кожных реакций при одновременном применении сульбактама/ампициллина.

Аминогликозиды

Смешивание ампициллина с аминогликозидамиin vitroприводит к взаимной инактивации; если эти группы антибактериальных препаратов применять одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом минимум в 1 час (см. раздел «Несовместимость»).

Антикоагулянты

Парентеральные пенициллины могут вызвать нарушение агрегации тромбоцитов и изменение протромбинового времени. При одновременном применении антикоагулянтов эти эффекты могут иметь аддитивный характер.

Метотрексат

Одновременное применение метотрексата с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и токсичности метотрексата. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами. Может потребоваться повышение дозы кальция фолината и его применение в течение более длительных периодов времени.

Пробенецид

Одновременное применение пробенецида приводит к повышению и удлинению уровней ампициллина и сульбактама в сыворотке крови и концентраций ампициллина в желчи, а также к удлинению периода полувыведения и повышение риска токсичности в результате ингибирования почечной экскреции (канальцевой секреции).

Гормональные контрацептивы

В единичных случаях терапия аминопенициллинами может ставить под вопрос эффективность контрацепции при применении гормональных контрацептивов. Таким образом, рекомендуется применять дополнительно негормональные методы контрацепции.

Влияние на лабораторные показатели

Псевдоположительный результат в отношении глюкозурии может быть выявлен при определении сахара в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и Клинитеста). В таких случаях определение глюкозы следует проводить ферментативным путем. Может влиять на показатели уробилиногена.

При назначении ампициллина беременным женщинам наблюдалось временное снижение в плазме крови уровней конъюгированных эстрогенов, эстриол глюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении препарата Уназин®.

Особенности применения.

У пациентов с установленными аллергическими реакциями, такими как сенная лихорадка, крапивница или бронхиальная астма, риск реакций гиперчувствительности повышен.

Реакции гиперчувствительности тяжелой степени, иногда с летальным исходом (анафилактические реакции) наблюдались у пациентов, которые применяли пенициллин, в том числе сульбактам/ампициллин внутримышечно или внутривенно. Такие реакции чаще встречаются у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам, а также цефалоспоринов и/или многочисленных аллергенов в анамнезе. При возникновении аллергических реакций, следует прекратить терапию антибиотиком и принять соответствующие терапевтические меры. Острые реакции гиперчувствительности тяжелой степени требуют неотложного лечения эпинефрином, назначение кислорода, внутривенного применения стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, в некоторых случаях, внешнего дыхания путем интубации (восстановление проходимости дыхательных путей).

Из предупредительных соображений, во время терапии в течение более одной недели следует осуществлять мониторинг уровней печеночных ферментов и метаболизма углеводов, хотя при применении препарата Уназин® у пациентов с сахарным диабетом каких-либо клинически значимых эффектов на доступность глюкозы выявлено не было.

Следует осуществлять периодический мониторинг результатов общего анализа крови и функции почек во время длительной терапии (более 14 дней). Особенно важно осуществлять такой мониторинг у новорожденных, в частности недоношенных детей и младенцев.

Как и при проведении любой антибиотикотерапии, необходим непрерывный мониторинг признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибков. Необходимо соблюдать осторожность при назначении антибиотика в комбинации с глюкокортикоидом, поскольку существует возможность развития суперинфекции из-за снижения устойчивости к инфекциям. При возникновении суперинфекции применение препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.

Сообщалось о тяжелых кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема и острый генерализованный экзантематозный пустулез у пациентов, которые применяли Уназин®. Если у пациента развивается тяжелая кожная реакция, лечение препаратомУназин®необходимо прекратить и начать соответствующую терапию (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение препаратом Уназин® может влиять на следующие лабораторные параметры: неферментативные методы определения содержания сахара в моче могут давать положительный результат. Лечение может влиять на результаты анализа уробилиногена. После применения ампициллина у беременных женщин наблюдалось временное снижение концентраций различных эстрогенов в плазме крови. Этот эффект может также наблюдаться при терапии препаратом Уназин®.

При применении почти всех антибактериальных препаратов, в том числе препарата Уназин®, сообщалось о развитии диареи, вызваннойClostridium difficile (CDAD), которая может колебаться по степени тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору толстого кишечника, приводя к чрезмерному ростуC. difficile.

C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. ШтаммыC. difficile, продуцирующие гипертоксин, обусловливают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии, и может возникнуть необходимость в колонектомії. Возможность CDAD необходимо рассмотреть у всех пациентов, у которых после применения антибиотиков развивается диарея. Необходим тщательный анализ анамнеза, поскольку о развитии CDAD сообщалось через 2 месяца после применения антибактериальных препаратов.

В случае сильной и длительной диареи следует немедленно прекратить терапию препаратом Уназин® и начать соответствующую терапию (например ванкомицин для перорального применения 4х250 мг ежедневно). Противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Перед началом лечения гонореи, когда существует подозрение относительно одновременного наличия сифилиса, необходимо предварительно провести исследование в темном поле». Далее в течение не менее 4-х месяцев нужно проводить серологические тесты с частотой 1 раз в месяц.

Во время длительной терапии рекомендуется контролировать функцию печени, почек и системы кроветворения, особенно при применении новорожденным (прежде всего недоношенным) и детям.

Чтобы избежать развития резистентности и проявлений побочных эффектов, комбинация ампициллина и сульбактама должна быть применена только в тех случаях, когда эффективность только одного из веществ является недостаточной.

С применением ампициллина / сульбактама было связано повреждение печени, вызванное лекарственным средством, включая холестатическим гепатитом и желтухой. В связи с этим пациентам следует посоветовать обратиться к своему врачу в случае наличия признаков и симптомов начала заболевания печени (см. раздел «Побочные реакции»).

Каждый флакон препарата Уназин® дозировкой 750 мг, 1, 5 г або3 г содержат примерно 2, 5 ммоль, 5 ммоль до 10 ммоль натрия соответственно. Об этом следует помнить в случае пациентов, которые соблюдают диету с контролем потребления натрия (снижение потребления натрия/соли).

У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лимфатическим лейкозом сопутствующие бактериальные инфекции не следует лечить препаратом Уназин®, поскольку у таких пациентов чаще наблюдается тенденция к развитию кореподобных реакций кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

По результатам исследований в настоящее время никаких доказательств вредного воздействия на плод обнаружено не было. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Ограниченный опыт применения сульбактама / ампициллина был получен у 244 женщин при своевременных или преждевременных родах. Тем не менее, безопасность применения сульбактама/ампициллина у беременных женщин или женщин, кормящих грудью, установлена не была. Таким образом, сульбактам/ампициллин следует применять во время беременности только если потенциальная польза превышает возможный риск.

Кормление грудью

В низких концентрациях ампициллин ( 0, 11 до 3 мг/л) и сульбактам (0, 13 до 2, 8 мг/л) проникают в грудное молоко. Применения сульбактама/ампициллина женщинам, которые кормят груддую, может приводить к возникновению у детей побочных реакций, таких как диарея. Сульбактам/ампициллин можно применять в период кормления грудью, только если потенциальная польза превышает возможный риск.

Фертильность

Исследование репродуктивной функции животных. которым применяли сульбактам/ампициллин, не обнаружили никаких признаков нарушения фертильности или вреда для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или с другими механизмами.

Исследований по оценке влияния препарата Уназин® на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили. Тем не менее, пациентов следует проинформировать, что случаи таких единичных побочных эффектов как головокружение или повышенная утомляемость могут влиять на скорость реакции.

Способ применения и дозы.

Препарат Уназин® применять внутримышечно или внутривенно (в виде болюсной инъекции или инфузии).

Для подготовки к использованию препарат следует развести стерильной водой для инъекций или другим совместимым раствором. После добавления растворителя следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего визуально оценить полноту растворения.

Уназин®в дозировке 0, 75 г и 1, 5 г растворять с помощью не менее 1, 6 мл и 3, 2 мл воды для инъекций (или другого совместимого раствора) соответственно. Вводить внутримышечно, в виде болюсной инъекции (в течение минимум 3-х минут). При большем разведении дозу можно вводить как болюсно, так и в виде внутривенной инфузии (в течение 15-30 минут).

При внутримышечном применении препарат следует вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненны, то для восстановления порошка можно использовать 0, 5 % стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой местный анестетик, что подходит.

Если для восстановления порошка используют 0, 5 % стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой местный анестетик, нужно принимать во внимание Противопоказания, указанные в инструкции для медицинского применения соответствующего лекарственного средства.

Уназин®в дозуванни3 гспочатку растворить с помощью по меньшей мере 6, 4 мл воды для инъекций (или другим совместимым раствором) и довести до конечного объема совместимым раствором (но не водой для инъекций). Время для введения инфузии должно составлять 15-30 минут.

Максимальная конечная концентрация сульбактама/ампициллина – 125 мг/250 мг в 1 мл.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к сульбактаму и ампициллину микроорганизмами:

Применение взрослым

Перед началом терапии с применением препарата УназинÒ необходимо определить у пациента наличие гиперчувствительности к препарату и лидокаина, сделав кожную пробу.

В зависимости от тяжести инфекции суточную дозу препарата УназинÒ от 1, 5 г до12 гслід применить в разделенных дозах каждые 6-8 часов (каждые 12 часов при менее тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза не должна перевищувати12 г для препарата УназинÒ (4 г для сульбактама).

Тяжесть инфекции

Суточная доза препарата УназинÒ (г)

Легкая

Средняя

Тяжкая

1, 5-3 (от 0, 5 + 1 до 1 + 2)

до 6 (2 + 4)

до 12 (4 + 8)

Применение детям, младенцам и новорожденным

Детям, грудничкам и новорожденным (в возрасте от 1 недели) обычно следует назначать суточную дозу 150 мг/кг массы тела(что соответствует 100 мг/кг/сут ампициллина и 50 мг/кг/сут сульбактама) в разделенных дозах каждые 6 или 8 часов.

Новорожденным во время первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, следует назначать в дозе 75 мг/кг/сут (что соответствует 25 мг/кг/сут сульбактама и 50 мг/кг/сут ампициллина) в разделенных дозах каждые 12 часов.

Для профилактики хирургических инфекций доза препарата УназинÒстановить 1, 5-3 г, ее следует вводить во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6-8 часов; применение препарата, как правило, следует прекращать через 24 часа после операции, за исключением тех случаев, когда введение препарата УназинÒпризначене с терапевтической целью.

Для лечения неосложненной гонореи УназинÒ можно вводить 1 раз в дозе 1, 5 г внутривенно или внутримышечно. С целью удлинения концентрации сульбактама и ампициллина в плазме крови следует одновременно назначать пробенецид в дозе1 гперорально.

Применение пациентам с нарушениями функций почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) элиминация сульбактама и ампициллина замедляется одинаково, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Для таких пациентов интервалы между дозами препарата Уназин®должны быть удлинены в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Таблица 2

Клиренс креатинина

(мл / мин)

Интервал между дозами

> 30

6-8 часов

15-29

12 часов

5-14

24 часа

< 5

48 часов

Пациенты, находящиеся на диализе

Как сульбактам, так и ампициллин одинаково элиминируются путем гемодиализа. Поэтому Уназин® следует применять немедленно после диализа и затем, до начала следующего диализа, применять с интервалом в 48 часов.

Применение пациентам с нарушениями функций печени

Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозировки не требуется.

Применение пациентам пожилого возраста

При условии отсутствия почечной недостаточности коррекция дозировки препарата УназинÒ для пациентов пожилого возраста не нужна.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет 5-14 дней, однако в тяжелых случаях она может быть продлена или может быть дополнительно назначен ампициллин. Как правило, лечение следует продолжать еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других признаков симптомов бактериальной инфекции.

Продолжительность лечения инфекций, вызванных гемолитическими стрептококками, должна происходить не менее 10 дней во избежание ревматоидной лихорадки и гломерулонефрита.

Инструкции по растворению

Концентрированный раствор для внутримышечного применения следует использовать в течение 1 часа после восстановления.

Время использования препарата для внутривенной инфузии, в зависимости от типа выбранного растворителя, указано ниже:

Таблица 3

Растворитель

Концентрация

сульбактама / ампициллина

Время хранения

(часы)

t = 25 °С

t = 4 °С

Стерильная вода для инъекций

до 45 мг / мл

45 мг / мл

до 30 мг / мл

8

48

72

0, 9% раствор хлорида натрия

до 45 мг / мл

45 мг / мл

до 30 мг / мл

8

48

72

5% водный раствор глюкозы

15-30 мг / мл

до 3 мг / мл

до 30 мг / мл

2

4

4

5 % водный раствор глюкозы

0, 45% растворе хлорида натрия

до 3 мг / мл

до 15 мг / мл

4

4

10% водный раствор инвертированного сахара

до 3 мг / мл

до 30 мг / мл

4

3

Раствор лактата натрия

до 45 мг / мл

до 45 мг / мл

8

8

Раствор Рингера лактатный

до 45 мг / мл

до 45 мг / мл

8

24

Дети.

Применять детям от рождения.

Передозировка.

Имеющиеся данные по острой токсичности ампициллина / сульбактама у человека ограничены. Можно было бы ожидать, что передозировка этого лекарственного препарата приведет к проявлениям, которые соответствуют профилю побочных эффектов препарата УназинÒ (см. раздел «Побочные реакции» ниже). Ожидается, что в случае передозировки побочные реакции будут регистрироваться чаще и будут более тяжелой степени. Очень высокие дозы бета-лактамных антибиотиков могут приводить к эпилептическим приступам. Так как ампициллин, так и сульбактам удаляются из кровотока путем гемодиализа, проведение гемодиализа может усиливать выведение лекарственного препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек. Анафилактический шок, который не является отравлением, наблюдается очень редко, однако всегда является опасным для жизни.

Терапия

Для устранения судорог, обусловленных передозировкой, следует применять диазепам. В случае анафилактического шока безотлагательно следует начать надлежащую терапию.

Побочные реакции.

При применении сульбактама натрия/ампициллина натрия в/м или в/в могут наблюдаться побочные реакции, возникавшие при применении ампициллина в качестве монотерапии.

Все включенные в перечень побочные реакции упорядочены по классам систем органов MedDRA. В каждой категории частоты побочных реакции (ПР) приведены в порядке степени их серьезности. Частоту определять следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

Частота неизвестна: псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Нечасто: лейкопения, нейтропения.

Очень редко: недостаточность костного мозга, панцитопения.

Частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, анафилактическая реакция, анафилактоидный шок, отек гортани, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Частота неизвестна: судороги, головокружение, сонливость, седативный эффект.

Со стороны сердца

Частота неизвестна: тахикардия.

Со стороны сосудов

Часто: флебит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства

Частота неизвестна: респираторный дистресс-синдром.

Со стороны ЖКТ

Часто: диарея.

Нечасто: рвота.

Редко: боль в животе, тошнота, глоссит, метеоризм.

Частота неизвестна: энтероколит, стоматит, изменение цвета языка, мелена, диспепсия, отек языка.

Гепатобилиарные расстройства

Часто: гипербилирубинемия (см. раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна: холестатический гепатит, холестаз, печеночный холестаз, аномальная функция печени, желтуха (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: высыпания( экзантема), зуд.

Редко: эритема.

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП), эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, крапивница, дерматит, макулопапулезная сыпь, кореподобная сыпь, гиперчувствительность, васкулит (см. раздел «особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Частота неизвестна: тубулоинтерстициальный нефрит.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Часто: больу месте инъекции (после внутримышечного введения).

Нечасто: усталость, недомогание, воспаление слизистых оболочек.

Редко: гипертермия.

Частота неизвестна: реакция в месте инъекции, боль в грудной клетке, отек лица.

Результаты лабораторных анализов

Часто: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатамино-трансферазы (см. раздел «особенности применения»).

Очень редко: удлинение времени свертывания крови*, удлинение протромбинового времени*.

Частота неизвестна: снижение артериального давления.

* Эти симптомы обратимы.

Псевдомембранозный колит

В случае тяжелой и стойкой диареи следует рассмотреть возможность вызванного антибиотиками псевдомембранозного колита, который может быть опасным для жизни. Таким образом, в этих случаях применение препарата УназинÒ следует немедленно прекратить и начать надлежащую терапию (например, ванкомицин в дозе 250 мг перорально 4 раза в сутки). Противопоказано применение препаратов, которые ослабляют перистальтику.

Реакции гиперчувствительности

В случае появления симптомов аллергических реакций (например, высыпания, зуд, уртикарная экзантема, макулопапулезные высыпания, кореподобная экзантема) следует прекратить применение лекарственного средства.

Неотложная медицинская помощь может понадобиться при определенных условиях при появлении признаков тяжелой острой реакции гиперчувствительности (отек лица, отек языка, внутренняя припухлость гортани с сужением дыхательных путей, тяжелые кожные реакции, такие как мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса–Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла), тахикардия, одышка, лекарственная лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит и нефрит, снижение артериального давления, анафілактоїдна реакция, анафилактический шок).

Может существовать общность антигенов между грибками кожи и пенициллином, а следовательно, у лиц, которые страдают от грибковой инфекции кожи или которые страдали от такой инфекции, нельзя исключать реакции гиперчувствительности, как после второго контакта с антигеном, даже при первом применении пенициллина.

Типичная кореподобная экзантема после применения ампициллина, возникающая через 5-11 дней после начала лечения, позволяет провести дальнейшее лечение производными пенициллина.

Эпилептический приступ

Эпилептический приступ может произойти при применении всех пенициллинов из-за очень высоких уровней в сыворотке крови. Таким образом, препарат следует применять с осторожностью, особенно пациентам с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата важны. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска применения лекарственного средства. Врачам предлагается сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Уназин®не следует смешивать с препаратами крови или гидролизатами белков. Из-за химической несовместимости между пенициллинами и аминогликозидами, что приводит к инактивации аминогликозидов, Уназин® не следует смешивать с аминогликозидами в одном шприце или растворе для инфузий. Эти два вещества следует вводить в разные места с промежутком по меньшей мере в 1 час.

Несовместимыми, а следовательно такими, которые следует применять отдельно, кроме прочего, являются: метронидазол, инъекционные производные тетрациклина, такие как окситетрациклин, ролитетрациклин и доксициклин, а также тиопентал натрия, преднизолон, 2% прокаин, суксаметония хлорид и норадреналин. Видимыми признаками несовместимости являются преципитация, непрозрачность или изменение цвета.

Упаковка.

Порошок во флаконе. Каждый флакон упакован в картонную коробку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Хаупт ФармаЛатінаС. г. л. /HauptPharmaLatinaS. r. l.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

БоргоСанМішель С. С. 156 КМ. 47, 600 – 04100 Латина (ЛТ), Италия/

BorgoSanMicheleS. S. 156KM. 47, 600 – 04100Latina(LT), Italy.