Инструкция

для медицинского применения препарата

Ультракаин^® Д-С форте

(Ultracain^®D-S forte)

Состав:

действующие вещества: 1 мл раствора содержит артикаина гидрохлорида 40 мг и эпинефрина гидрохлорида 0, 012 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для местной анестезии. Артикаин, комбинации.

КодАТС N01B B58.

Клинические характеристики.

Показания. Хирургические вмешательства на слизистой оболочке и костях, которые требуют более интенсивной ишемии; хирургические вмешательства на пульпе зуба (ампутация и экстирпация); удаление парадонтитных или сломанных зубов (остеотомия); длительные хирургические вмешательства; чрескожный остеосинтез; удаление кист; хирургические вмешательства на слизистой оболочке десен; резекция верхушки корня.

Противопоказания. Ультракаин^® Д-С форте нельзя применять в случае:

- повышенной чувствительности к артикаину или к другим местным анестетикам амидного типа;

– повышенной чувствительности к эпинефрину (адреналину), сульфитам, метил 4-гидроксибензоату

(Ph. Eur. ) (содержится только в многодозовых флаконах) или к любому из вспомогательных веществ препарата;

– тяжелых нарушений образования сердечных импульсов или нарушений проводимости (AV-блокады

II-III степени, выраженной брадикардии);

– острой декомпенсированной сердечной недостаточности (острой застойной сердечной недостаточности);

- тяжелой артериальной гипотензии.

В связи с наличием в составе препарата Ультракаин^® Д-С форте эпинефрина его нельзя применять:

– для анестезии терминальных нервных ветвей;

– у пациентов с закрытоугольной формой глаукомы;

– у пациентов с пароксизмальной тахикардией или абсолютной аритмией с тахикардией;

– у пациентов с гипертиреозом;

- у пациентов, принимающих неселективные бета-блокаторы, например, пропранолол (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии);

– у пациентов с феохромоцитомой;

– у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией;

– при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поскольку их действующие вещества могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты адреналина. Это явление может наблюдаться в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО.

Противопоказано внутривенное введение препарата!

Ультракаин^® Д-С форте нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам. У таких лиц введение препарата Ультракаин^® Д-С форте может спровоцировать острую аллергическую реакцию с симптомами анафилаксии, например, бронхоспазм.

Способ применения и дозы.

В случае неосложненного удаления зуба щипцами верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1, 7 мг препарата на каждый зуб. В единичных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1-1, 7 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять мучительную палатинальную инъекцию.

Если необходимо сделать разрез на небе или наложить на него швы, тогда с целью создания депо анестетика со стороны неба достаточно ввести 0, 1 мл препарата.

При удалении нескольких зубов, расположенных рядом, в большинстве случаев количество ін’ єкцій с вестибулярной стороны можно уменьшить.

В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить мандибулярну анестезии, так как инфильтрационная анестезия, которая обеспечивается при введении 1, 7 мл препарата на каждый зуб, обычно является достаточной. Однако, если таким образом не удалось достичь полной анестезии, рекомендуется провести дополнительную инъекцию с вестибулярной стороны. Проведение классической мандибулярной анестезии показано лишь тогда, когда после проведения указанных выше процедур не удалось достичь полной анестезии.

При хирургических вмешательствах рекомендуется корректировать дозу препарата Ультракаин^® Д-С форте в зависимости от тяжести и продолжительности операции.

Во время проведения одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг Ультракаин^® Д-С форте (артикаина) на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (что равно 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносились пациентами при проведении перед инъекцией аспирационной пробы.

Дети

При применении Ультракаин^® Д-С или Ультракаин^® Д-с форте детям количество введенного препарата должно корректироваться индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. У таких пациентов следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Способ введения и продолжительность применения

Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу для исключения повышенной чувствительности.

Ультракаин^® Д-С форте предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта.

Во избежание внутрисосудистого введения препарата перед инъекцией всегда рекомендуется проводить аспирационную пробу. Аспирационную пробу проводят в два этапа, то есть повернув иглу на 90° или еще лучше на 180° . Если применяются картриджи, то для выполнения этой пробы больше всего подходят шприцы Юниджет^® K или Юниджет^® K Варио. Давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Применение соответствующих шприцев (для инфильтрационной анестезии: Юниджет ^® K или Юниджет^® K Варио; интралигаментарной анестезии: Ультраджет^®) обеспечивает максимальную защиту от повреждения стекла и гарантирует безупречное функционирование. Для проведения инъекций нельзя использовать поврежденный картридж.

С целью избежания риска инфицирования (например, передачи вируса гепатита в) для набора раствора следует всегда использовать новые стерильные иглы и шприцы.

Побочные реакции. Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории:

Очень часто (≥ 1/10);

Часто (≥1/100, < 1/10);

Нечасто (≥1/1 000, < 1/100);

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000);

Очень редко (<1/10 000);

Неизвестна (частота не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Расстройства со стороны иммунной системы

- Могут возникать реакции непереносимости (аллергические и псевдоаллергические). Они могут проявляться в виде отека и/или воспаления в месте др.’ инъекции, а также независимо от места др.’ инъекции в виде покраснения кожи, зуда, развитием коньюктивита, ринита, отека лица вроде ангионевротического отека, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, отека голосовых свя связь с возникновением ощущение кома в горле и затруднением глотания, крапивница’ янки и затруднение дыхания, которое может перейти в анафилактический шок.

Расстройства со стороны нервной системы

– При применении слишком высоких доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении возможно появление дозозависимых реакций со стороны центральной нервной системы: беспокойство, нервозность, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания, которое иногда прогрессирует до прекращения дыхания, тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения, которые иногда прогрессируют до генерализованных судорог.

– Головокружение, парестезия, гипестезия.

- Во время инъекции местного анестетика или вскоре после нее возможно также развитие временных нарушений зрения (расплывчатость зрения, преходящая слепота, диплопия).

- Часто наблюдается головная боль, обусловленная преимущественно наличием эпинефрина.

- Поражение нервов (например, паралич лицевого нерва) и снижение сенсорной и вкусовой чувствительности в орофациальной зоне не являются побочными эффектами, специфичными для артикаина. Однако подобные реакции теоретически могут возникать при любых стоматологических вмешательствах в связи с особенностями анатомического строения участка, в которую делается инъекция, или через неправильную технику проведения инъекции.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

– Гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может представлять угрозу для жизни).

– Другие побочные реакции, обусловленные эпинефрином (тахикардия, аритмии сердца, повышение артериального давления), при низких концентрациях, составляющих 1: 200 000 (0, 5 мг/100 мл) и 1: 100 000 (1 мг/100 мл), встречаются очень редко. При введении здоровым взрослым содержимого двух картриджей препарата Ультракаин^® Д-С в подслизистую оболочку полости рта не наблюдалось изменений систолического или диастолического давления; частота пульса в таких случаях также практически не менялась.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

- Тошнота, рвота.

Нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата

- В редких случаях при непреднамеренной внутрисосудистой инъекции в месте введения препарата могут появиться зоны ишемии, которые иногда прогрессируют до возникновения некроза тканей.

Особые предостережения.

В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызвать реакции гиперчувствительности вследствие наличия в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, стридорозным дыханием, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Метил-4-гидроксибензоат (pH. Eur. ) может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленного типа) и в единичных случаях – бронхоспазм.

Передозировка.

Симптомы передозировки

Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными м’ язовими сокращениями, тонико-клоническими судорогами.

Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, потеря способности разговаривать, потеря сознания, м’ язова атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.

Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные меры и антидоты

При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.

Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить внутривенный катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.

При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).

Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут устраняться просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:

- перевести пациента в горизонтальное положение или положение с немного приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);

– начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;

– внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);

- восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).

В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1: 1000 до 10 мл (вместо этого можно применять раствор эпинефрина 1: 10000) и медленно ввести 0, 25-1 мл этого раствора (= 0, 025-0, 1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить свыше

1 мл этого раствора (0, 1 мг адреналина) во время одной внутривенной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется в соответствии с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно ликвидировать применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолола) (смотрите раздел « противопоказания» ). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.

При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов. В ходе исследований на животных каких-либо признаков прямого или опосредованного негативного влияния артикаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды или постанатальное развитие не выявлено. Исследования на животных продемонстрировали, что адреналин оказывает токсическое влияние на репродуктивную функцию (смотрите раздел "Доклинические данные по безопасности"). Адреналин и артикаин проходят через плацентарный барьер, хотя артикаин проходит значительно в меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрации артикаина в сыворотке крови новорожденных младенцев составляли примерно 30 % от его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин может уменьшать скорость кровотока в матке. Применение препарата

Ультракаин^® Д-С во время беременности возможно только после тщательного анализа соотношение польза-риск.

Следует отдавать предпочтение Ультракаину^® Д - С, поскольку он содержит меньше эпинефрина (1: 200 000), чем Ультракаин^® Д-С форте.

Кормление грудью

В связи с быстрым уменьшением плазматических концентраций и быстрым выводом артикаина из организма он не обнаруживается в грудном молоке в количествах, которые бы имели клиническое значение. Адреналин проникает в грудное молоко, однако он также быстро распадается. Поскольку до сегодняшнего дня вредного воздействия на младенцев не наблюдалось, при непродолжительном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.

Дети.

При применении препарата Ультракаин^® Д-С у детей количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Особенности применения.

Пациентам с дефицитом холинэстеразы Ультракаин^®Д-с форте назначают лишь при наличии абсолютных показаний для применения, поскольку в этом случае существует большая вероятность увеличения продолжительности действия препарата, а при некоторых условиях – и нежелательного усиления его действия.

Ультракаин^® Д-С форте следует с осторожностью применять при:

- стенокардии;

- атеросклерозе;

- нарушениях свертываемости крови;

- тяжелых нарушениях функции почек или печени.

Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование) (усиливается всасывание препарата Ультракаин^® Д-С форте, что приводит к уменьшению его эффективности).

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, перенесших инсульт, у которых хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет или тяжелое тревожное расстройство, целесообразнее применять Ультракаин^® Д-С (а не Ультракаин^® Д-с форте), поскольку он содержит меньшее количество эпинефрина, которое составляет 0, 006 мг/мл (1: 200 000).

Для избежания появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:

- нужно выбирать самую низкую возможную дозу;

- перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (во избежание внутрисосудистого введения препарата).

Рекомендуется, чтобы пациент принимал пищу только после полного восстановления чувствительности.

Ультракаин^® Д-С форте содержит натрий, однако его количество не превышает 1 ммоль (23 мг) на 1 мл.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения препарата Ультракаин^® Д-С форте пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх, эт’ связан с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаїном не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством.

У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел « Побочные реакции»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (смотрите раздел « противопоказания» ).

Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных антидиабетических препаратов.

Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения препарата

Ультракаин^® Д-С форте.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов вообще существует повышенная склонность к кровотечениям.

Об одновременном применении неселективных бета-блокаторов (см. раздел « противопоказания»).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ультракаин^® Д-С форте – местный анестетик амидного типа, который применяют в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат имеет быстрое начало действия (латентный период – 1-3 минуты), сильный обезболивающий эффект. Продолжительность эффективной анестезии составляет примерно 45 минут.

Считается, что механизм действия артикаина заключается в уменьшении проведения импульсов по нервным волокнам путем блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов клеточных мембран.

Благодаря очень низкому содержанию эпинефрина (адреналина) и интенсивному действию препарат Ультракаин^® Д-С форте можно применять пациентам с сердечно-сосудистой патологией.

Фармакокинетика. Уровень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95%. После инъекции под слизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет

25, 3 ± 3, 3 минуты. 10% артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновой кислоты.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от примесей.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Срок годности. Ампулы – 3 года, картриджи – 2, 5 лет.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в сухом месте, при температуре не выше +25° С. Защищать от света.

Упаковка.

Ампулы:

№ 100 (10х10): по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в картонной ячейковой упаковке; по 1 картонной ячейковой упаковке в картонной коробке; по 10 картонных коробок, обтягнених пленкой цифленовою.

Картриджи:

№ 100 (10х10): по 1, 7 мл в картридже; по 10 картриджей в картонной ячейковой упаковке; по 10 картонных ячеечных упаковок в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия / Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Germany.

Месторасположение.

Индустрипарк Хехст, Д-65926 Франкфурт-на-Майне, Германия / Industriepark Hoechst, D-65926 Frankfurt am Main, Germany.

Владелец торговой лицензии.

ООО « Санофи-Авентис Украина» , Украина / Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.