Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТУГИНА-500

(TUGYNA-500)

Cклад:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочное покрытие-1R-7003 (титана диоксид (Е 171)), спирт изопропиловый, дихлорметан.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гравировкой «500» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХВ02А A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Имеет местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0, 5-2 г – 30-50 %. ТСмах при применении внутри0, 5 г, 1 г И2 г -3 часа, Смах – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) – не менее 3 %.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Начальный объем распределения-9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая имеет трехфазную форму с Т1 / 2у конечной фазе – 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, носовое кровотечение, посттравматическая гефема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией). Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием: это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии. С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

Особенности применения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови)необходимо уменьшать дозу и количество введений.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и Центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, цветоощущения, глазного дна, поля зрения, и оценить функцию печени.

Пациентам, с нарушением зрения необходимо прекратить лечение.

До установления причины нарушения менструального цикла нельзя применять препарат. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью препарата, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска тромбоза.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

Пациенты с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения бронексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. Призастосуваннирекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, которые не получали транексамовую кислоту.

Транексамовую кислоту не следует применять пациентам с активной внутрисосудистой свертываемостью крови. Сгустки в почечной системе могут привести к внутринирковой обструкции у пациентов с гематурией. Транексамовая кислота может увеличить частоту мозговых ишемических осложнений у пациентов с субарахноидальными кровоизлияниями. У пациентов с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе существует риск венозного или артериального тромбоза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных клинических данных по применению препарата в период беременности, поэтому препарат можно применять только в случае, когда существует угроза жизни беременной.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Местный фибринолиз: рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25 мг/кг массы тела (то есть 2-3 таблетки) 2-3 раза в день.

Посттравматическая гефема: от 1 г до 1, 5 г каждые 8 часов в течение 6-7 дней.

Меноррагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (1 г), не более 4 дней. Максимальная суточная доза-4 г (8 таблеток). Лечение нужно начинать в начале видимого кровотечения и продолжать первые 4 дня менструального цикла. Пациентов необходимо обследовать после трех месяцев лечения.

Простатэктомия: по 1 г ( 2 таблетки) за 6 часов до операции, затем по 1 г перорально 3 − 4 раза в день до исчезновения макроскопической гематурии. Применять препарат более двух недель не рекомендуется.

Конизация шейки матки: от 1 г до 1, 5 г (2-3 таблетки) каждые 8 или 12 часов в течение периода до 12 дней.

Гемофилия: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 часов, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2− дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: 2-3 таблетки 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней или в течение длительного времени, в зависимости от течения заболевания.

Пациенты пожилого возраста: в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.

Креатинин плазмы	Доза	Частота приема
120-249 мкмоль/л	15мг/кг массы тела	2 раза в день
250-500 мкмоль / л	15мг/кг массы тела	ежедневно

Дети.

Дозировка детям в зависимости от возраста не установлена. Данные ограничены.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, в том числе риск тромбоза.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и в случае необходимости – антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, окклюзия артерии сетчатки, застойная ретинопатия.

Со стороны сосудов: тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте, при температуре не выше

25оС.

Упаковка.

По10таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Тулип Лаб Пвд. Лтд.

TulipLabPvt. Ltd.

Местоположениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности.

F-20/21, РанджангаонMIDC, Тал. Ширур, Діст. Пун, Индия

F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist - Pune, India