ТУГИНА-500 таблетки 500 мг

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТУГІНА-500

(TUGYNA-500)

Cклад:

діюча речовина:транексамова кислота;

1 таблетка містить транексамової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна,крохмаль кукурудзяний,натрію кроскармелоза,кислота стеаринова,кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, плівкове покриттяOpadryWhiteYS-1R-7003 (титану діоксид (Е 171)),спирт ізопропіловий, дихлорметан.

Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:білі або майже білі капсуловидні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з однієї сторони та гравіруванням «500» з іншої сторони.

Фармакотерапевтична група. 

Інгібітори фібринолізу.

Код АТХВ02А A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов`язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота через стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протиалергічну та протизапальну дію.

Фармакокінетика.

Абсорбція при пероральному застосуванні доз у діапазоні 0,5–2 г – 30–50 %. ТСmax при застосуванні внутрішньо0,5 г,1 г та2 г –3 години, Сmax – 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно. Зв’язок з білками плазми крові (профібринолізином) – не менше 3 %.

Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає крізь плацентарний бар’єр, у грудне молоко (близько 1 % від концентрації у плазмі матері). Виявляється у сім’яній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на рухливість сперматозоїдів. Початковий об`єм розподілення – 9–12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 годин, у плазмі – до 7–8 годин.

Метаболізується незначна частина. КриваAUCмає трифазну форму з Т1/2у кінцевій фазі – 3 години. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – близько 95 % у незміненому вигляді протягом перших 12 годин.

Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти:N-ацетильоване та дезаміноване похідні. При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Клінічні характеристики.

Показання.

    Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу як генералізованого (кровотеча під час операції на передміхуровій залозі і в післяопераційний період, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, носова кровотеча, посттравматична гефема, кровотеча після простатектомії або втручанні на сечовому міхурі, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію). Спадковий ангіоневротичний набряк.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, високий ризик тромбоутворення, тромбофлебіт, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, гострий венозний або артеріальний тромбоз; фібринолітичні стани після коагулопатії внаслідок виснаження, за винятком надмірної активації фібринолітичної системи при гострій тяжкій кровотечі; судоми в анамнезі; порушення сприйняття кольорів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіном бітартратом, дезоксіепінефрином гідрохлоридом, метарміном бітартратом, дипіридамолом, діазепамом.

Високоактивні протромбінові комплекси і антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою.

Необхідно уникати застосування комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти пацієнтам із субарахноїдальним крововиливом: це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії. З обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик тромбозів.

Особливості застосування.

При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові)необхіднозменшувати дозу і кількість введень.

Повідомлялося про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Пацієнтам, які приймають препарат довше кількох днів, рекомендується пройти офтальмологічний огляд, включаючи перевірку гостроти зору, сприйняття кольорів, очного дна, поля зору, та оцінити функцію печінки.

Пацієнтам, з порушенням зору необхідно припинити лікування.

До встановлення причини порушення менструального циклу не можна застосовувати препарат. Якщо менструальну кровотечу не вдалося зменшити за допомогою препарату, необхідно розглянути альтернативне лікування.

Необхідно з обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, через підвищений ризик тромбозу.

Не рекомендується застосування транексамової кислоти у разі підвищеного фібринолізу внаслідок дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові.

Пацієнти із розсіяною внутрішньосудинною коагуляцією, яким необхідне лікування транексамовою кислотою, повинні знаходитися під спостереженням лікаря, що має досвід лікування таких захворювань.

Клінічного досвіду застосування транексамової кислоти дітям віком до 15 років з менорагією немає.

Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з комплексом Фактор IX або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки може бути збільшений ризик тромбозів.

При застосуванні транексамової кислоти повідомлялося про випадки судом. Більшістьіз цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосуваннятранексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування. Призастосуваннірекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.

Транексамову кислоту не слід застосовувати пацієнтам з активним внутрішньосудинним згортанням крові. Згустки в нирковій системі можуть призвести до внутрішньониркової обструкції у пацієнтів з гематурією. Транексамова кислота може збільшити частоту мозкових ішемічних ускладнень у пацієнтів з субарахноїдальними крововиливами. У пацієнтів з тромбоемболічними захворюваннями в анамнезі існує ризик венозного або артеріального тромбозу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає достатніх клінічних даних щодо застосування препарату у період вагітності, тому препарат можна застосовувати лише у разі, коли існує загроза життю вагітної.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час застосування препарату слід утриматись від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Місцевий фібриноліз:рекомендована стандартна доза становить 15−25 мг/кг маси тіла (тобто 2−3 таблетки) 2−3 рази на день.

Посттравматична гефема:від 1 г до 1,5 г кожні 8 годин протягом 6−7 днів.

Менорагія:рекомендована доза становить 2 таблетки (1 г), не більше 4 днів. Максимальна добова доза – 4 г (8 таблеток). Лікування потрібно розпочинати на початку видимої кровотечі і продовжувати перші 4 дні менструального циклу. Пацієнтів необхідно обстежити після трьох місяців лікування.

Простатектомія:по 1 г ( 2 таблетки) за 6 годин до операції, потім по 1 г перорально 3 − 4 рази на день до зникнення макроскопічної гематурії. Застосовувати препарат більше двох тижнів не рекомендується.