ТРУКСАЛ таблетки 25 мг

Лундбек Экспорт А / С

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 25 мг
Таблетки, 50 мг

Таблетки, 25 мг

Упаковка

Контейнер №100x1

Контейнер №100x1

от 431.19 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

ХЛОРПРОТИКСЕН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2208/01/01

Дата последнего обновления: 27.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит 25 мг хлорпротиксена гидрохлорида
  • Торговое наименование: ТРУКСАЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25°C.
  • Фармакологическая группа: Психолептические средства. Антипсихотические средства. Производные тиоксантена. Хлорпротиксен.

Упаковка

Контейнер №100x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТРУКСАЛ таблетки 25 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТРУКСАЛ

(TRUXAL®)

Состав:

действующее вещество: chlorprothixene;

1таблетка содержит 25 мг или 50 мг хлорпротиксена гидрохлорида;

вспомогательные вещества: крохмалькукурудзяний; лактоза, моногидрат; коповидон; глицерин (85 %); целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; тальк; магния стеарат; покрытие OPADRY OY-S-9478 коричневый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 25 мг – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета; таблетки по 50 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Психолептические средства. Антипсихотические средства. Производные тиоксантена. Хлорпротиксен.

Код АТХN05AF03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Хлорпротиксен-нейролептик из группы тиоксантена.

Антипсихотический эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, но также с вероятным вовлечением в этот процесс блокады 5-НТ (5-гидрокситриптамин) рецепторов.

Хлорпротиксен имеет высокое сродство с 5-НТ2рецепторами иа1-адреноцепторами и в этом отношении подобен високодозових фенотиазинов, левомепромазину, хлорпромазина, тиоридазина и атипічного нейролептика клозапина. Он имеет высокую гистаминную (Н1) аффинность, равную аффинности дифенгидрамина. Хлорпротиксен демонстрирует высокую аффинность к холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль связывания с рецепторами довольно похож на профиль клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую аффинность к рецепторам дофамина.

Хлорпротиксен – седативный нейролептик с широким диапазоном показаний.

Хлорпротиксен ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, беспокойство, нервозность и бессонницу, а также галлюцинации, мании и другие психотические симптомы. В низких дозах оказывает антидепрессивное действие, что делает его приемлемым для лечения психических расстройств, сопровождающихся синдромом беспокойства-тревоги-депрессии; психосоматических расстройств.

Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и развития толерантности. Таким образом хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств. Кроме того, хлорпротиксен усиливает действие анальгетиков, имеет собственный анальгезирующий эффект, противозудные и противорвотные свойства.

Фармакокинетика.

При внутреннем приеме хлорпротиксена максимальные уровни в плазме наблюдаются примерно через 2 часа (диапазон 0, 5-6 часов). Средняя биодоступность при внутреннем приеме составляет 12 % (диапазон 5-32 %).

Связывание с протеинами плазмы > 99%. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм хлорпротиксена проходит, главным образом, путем сульфокисления и N-деметилирования.

Период полувыведения (Т1/2β) составляет приблизительно 15 часов (от3 до29 часов). Системный клиренс (Cls) составляет около 1, 2 л/мин. Экскреция происходит с калом и мочой.

Хлорпротиксен проникает в малых количествах в молоко женщин, кормящих грудью. Соотношение концентрации молоко / сыворотка крови равно 1, 2-2, 6.

Нет информации о фармакокинетических параметрах при пониженной функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста.

Не было выявлено разницы в концентрации в плазме или быстрой реакции между контрольной группой и алкоголиками, независимо от того, были ли они трезвыми в то время или в состоянии алкогольного опьянения.

Клинические характеристики.

Показания.

Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, ажитацией и тревожным расстройством.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или средств группы тиоксантена.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например, в следствие воздействия алкоголя, барбітуратної чиопіоїдної интоксикации), кома.

Хлорпротиксен может вызвать пролонгацию интервала. Устойчивая пролонгация интервала может повышать риск злокачественных аритмий. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с анамнезом клинически значимых сердечно-сосудистых расстройств (например, брадикардия < 50 уд/мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если назначены антиаритмические препараты классов ИА и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий абопіуретної тахикардии.

Хлорпротиксен противопоказан пациентам с некорригированной гипокалиемией и гипомагниемией.

Хлорпротиксен противопоказан пациентам с наследственным синдромом удлиненного интервала или установленным приобретенным удлиненным интервалом (QTc более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).

Совместное применение с лекарственными средствами, которые значительно удлиняют интервал.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, требующие оговорок при применении.

Хлорпротиксенможе усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и литиюподвищает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Нейролептические средства метаболизируются системой цитохрома Р450печінки. Средства, которые являются ингибиторами системы цитохромуСУР 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам), могут повысить уровень хлорпротиксену в плазме крови.

Одновременное применение хлорпротиксена и средств с антихолинергической активностью усиливает антихолинергические эффекты.

Антигистаминный эффект хлорпротиксена может ослаблять или устранить реакцию алкоголь/дисульфирам.

Увеличение интервала, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять интервал. Комбинация таких средств противопоказана. Соответствующие классы включают:

- класс Ia и III антиаритмических средств (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);

- некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин);

- некоторые макролиды (например, эритромицин);

- некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол);

- некоторые хинолоны (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять интервал (например, зцисапридом, литием).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например, тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентраціюхлорпротиксену, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации інтервалуQT и злокачественных аритмий.

Особенности применения.

Труксал следует применять с осторожностью пациентам с синдромом Паркинсона или с органическим мозговым синдромом, эпилептическими расстройствами, прогрессирующими заболеваниями печени, почек или сердечно-сосудистой системы, пациентам с миастенией, гипертрофией предстательной железы или вузькокутною глаукомой. Труксал следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, которые восприимчивы к ортостатических нарушений.

Осторожность необходима при применении пациентам с такой патологией:

- феохромоцитома;

- пролактинзависимая неоплазия;

- тяжелая гипотензия;

- болезни кроветворной системы;

- гипертиреоз;

- расстройства мочеиспускания, задержка мочи, стеноз привратника, кишечная непроходимость.

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Среди пациентов, у которых наблюдались летальные исходы, преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков. Симптоматическое лечение и использование общих поддерживающих мер. Можно применять дантролен и бромокриптин. Симптомы могут сохраняться более недели после применения оральных нейролептиков.

Приступы острой глаукомы благодаря расширению зрачка могут возникать у пациентов с редким состоянием малой глубины передней камеры с узким углом камеры.

Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у пациентов с диабетом.

Хлорпротиксен следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями в анамнезе или наследственным синдромом пролонгации из-за риска злокачественных аритмий.

До начала лечения хлорпротиксеном мониторинг ЭКГ является обязательным. Хлорпротиксен противопоказан, если при таком обследовании у мужчин более 450 мсек или более 470 мсек у женщин.

В течение лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают индивидуально для пациента. Дозу снижают, если она удлиняется, и прекращают терапию, если более 500 мсек.

Рекомендуется периодический контроль уровней электролитов.

Совместного применения с другими нейролептиками следует избегать.

О случаях венозного тромбоэмболизма (ВТЭ) сообщалось при применении антипсихотических средств. Поскольку у пациентов, которым применяют антипсихотические средства, часто присутствуют приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до начала и в течение лечения хлорпротиксеном и принять меры.

При применении антипсихотических средств с эффектами α-адренергической блокады сообщалось о случаях развития приапизма, и, возможно, хлорпротиксен также может разделять такую способность. Тяжелый приапизм может потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости неотложной медицинской помощи в случае развития признаков и симптомов приапизма.

Пациенты пожилого возраста

Повышенный риск возникновения цереброваскулярных негативных явлений:

При применении некоторых атипичных антипсихотиков в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдали повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключить для других антипсихотиков и других популяции пациентов. Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Повышенный риск летальных исходов у пациентов пожилого возраста с деменцией:

Клинические исследования показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которым применяют антипсихотические средства, имеют незначительно повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кому антипсихотические средства не применяли. Данных для оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска неизвестна.

Хлорпротиксен не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.

Следует с осторожностью назначать лекарственное средство, учитывая риск возникновения нежелательных эффектов, особенно учитывая редкие (и потенциально необратимые) тардивні дискинезии, а дозу и продолжение терапии следует регулярно контролировать.

Пациенты, которые проходят длительный курс лечения, особенно в больших дозах, должны подлежать тщательному наблюдению и периодическому обследованию с целью снижения дозировки.

Труксал может снизить порог судом, поэтому у больных эпилепсией, противоэпилептическое лечение следует индивидуально адаптировать.

Труксал может ухудшить терморегуляцию, поэтому следует информировать об осторожности применения лекарственного средства при экстремальных температурах.

Влияние Труксала на ЦНС, а также его противорвотные свойства могут маскировать симптомы определенных заболеваний.

Пациентам, которые проходят длительный курс лечения Труксалом, необходимо регулярно контролировать психологическое и неврологическое состояния, анализ крови и функционирование печени.

Вспомогательные вещества.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности догалактози, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцієюглюкози-галактозы не следует назначать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинический опыт применения беременным ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает возможного риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. ч. хлорпротиксен) на последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. ч. экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов. Сообщались случаи возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или проблем с вскармливанием. Следовательно, новорожденные нуждаются в тщательном присмотре.

Данных доклинических исследований недостаточно для оценки репродуктивной токсичности.

Хлорпротиксен обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 2% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения хлорпротиксеном, если это является клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

Фертильность.

Сообщалось о случаях гиперпролактинемии, галактореи, аменореи, отсутствии эякуляции и эректильной дисфункции. Эти состояния могут оказывать негативное влияние на женскую и/или мужскую половую функцию и фертильность.

Если возникает клинически значимая гиперпролактинемия, галакторея, аменорея или сексуальная дисфункция, следует рассмотреть возможность снижения дозы (если возможно) или прекращении применения. Эффекты после прекращения приема препарата являются обратимыми.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Труксал– седативное средство. Труксал, так как основные психические заболевания, могут ухудшить внимание и способность реагировать, а также влияют на поведение и психомоторные функции. Пациенты, которые принимают Труксал, не должны управлять автотранспортом или работать с опасными механизмами, пока не узнают про свою личную реакцию на лекарства.

Способ применения и дозы.

Дозировку следует подбирать индивидуально. Начальная доза должна быть низкой, затем дозу следует увеличивать относительно быстро, до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Шизофрения и другие психозы с психомоторным беспокойством, ажитацией итревожным расстройством.

Начальная доза 50-100 мг/сут с постепенным увеличением до достижения оптимального эффекта. Обычная оптимальная доза составляет 300 мг в сутки в отдельных случаях может быть увеличена до 1200 мг/сут, по необходимости.

Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут.

Через сильное седативное действие следует принимать меньшие дозы в течение дня, а более высокие дозы вечером.

Нарушение функций почек и печени

Желательным является тщательная дозировка и, если возможно, определение уровня в сыворотке.

Дети.

Хлорпротиксен не рекомендован для применения детям в возрасте до 18 лет, поскольку клинических исследований эффективности и безопасности у детей и подростков недостаточно.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, кома, шок, экстрапирамидные расстройства, гипер - или гипотермия.

В тяжелых случаях-повреждение почек.

При одновременном передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, были случаи изменений на ЭКГ, пролонгаціїQT, пируэтная тахикардия, сердечной остановки и желудочковых аритмий.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. После приема внутрь как можно быстрее нужно провести промывание желудка; можно назначить активированный уголь. Следует принять меры для поддержания дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять адреналин, поскольку может произойти дальнейшее снижение артериального давления. Судороги могут быть устранены с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы – с помощью биперидена.

Для взрослых летальными могут быть дозы 2, 5-4 г, для детей – около 4 мг/кг массы тела. Взрослые выживали после 10 г, а трехлетний ребенок-после приема 1000 мг.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты в большинстве случаев являются дозозависимыми. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных расстройств, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапіїхлорпротиксеном. Уразистой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редкие (≥1/10000 до < 1/1000) или очень редкие (< 1/10000).

Со стороны сердца

Часто

Тахикардия, усиленное сердцебиение.

Редкие

Удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Редкие

Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы

Очень часто

Сонливость, головокружение.

Часто

Дистония, головная боль.

Нечасто

Поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия.

Очень редкие

Злокачественный нейролептический синдром.

Зрительные нарушения

Часто

Нарушение аккомодации, зрения.

Нечасто

Вращательные движения глаз.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Редкие

Одышка.

Со стороны ЖКТ

Очень часто

Сухость во рту, гиперсекреция слюны.

Часто

Запор, диспепсия, тошнота.

Нечасто

Рвота, диарея.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто

Расстройства мочеиспускания, задержка мочи.

Беременность, роды, перинатальный период

Неизвестная

Синдром отмены у новорожденных.

Збокушкіри и подкожной клетчатки

Часто

Гипергидроз.

Нечасто

Высыпания, зуд, реакции фоточувствительности, дерматит.

Скелетно-мышечные нарушения

Часто

Миалгия.

Нечасто

Мышечная ригидность.

Со стороны эндокринной системы

Редкие

Гиперпролактинемия.

Расстройства обмена веществ

Часто

Усиленный аппетит, увеличение массы тела.

Нечасто

Уменьшение аппетита, снижение массы тела.

Редкие

Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны сосудов

Нечасто

Артериальная гипотензия, приливы.

Очень редкие

Венозный тромбоэмболизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто

Астения, усталость.

Со стороны иммунной системы

Редкостно

Гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто

Нарушение печеночных функциональных тестов.

Очень редкие

Желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез

Нечасто

Отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция.

Редкие

Гинекомастия, галакторея, аменорея.

Психические расстройства

Часто

Бессонница, тревожность, нервозность, снижение либидо.

Существуют сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий – фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, піуретної тахикардии и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, в том числе хлорпротиксену.

Внезапное прекращение применения хлорпротиксену может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгии, парестезии, бессонница, неугомонность, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

О случаях приапизма стойкой, как правило, болезненной эрекции полового члена, которая может привести к эректильной дисфункции, сообщалось при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, частота случаев неизвестна (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по25 мг – 100 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

Таблетки по50 мг – 50 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Х. Лундбек А /С / H. Lundbeck A/S.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Оттіліавей 9, 2500 Валбі, Дания/Ottiliavej 9, 2500Valby, Denmark.