ТРИЗИПИН ЛОНГ таблетки 500 мг

Микрохим

для медицинского применения лекарственного средства

ТРИЗИПИН®ЛОНГ

(TRIZIPIN LONG)

Состав:

действующее вещество: meldonium;

1 таблетка содержит тризипіну (3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрата)500 мг или 750 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип в), триэтилцитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип а), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальные, с двояковыпуклой гладкой поверхностью белого или белого с кремоватым оттенком цвета, со специфическим запахом, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Другие кардиологические препараты. Мельдоний. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГ-структурный аналог γ-бутиробетаина, вещество, которое является предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот к митохондриям, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина а, таким образом предупреждая их неблагоприятное действие. ТРИЗИПИН® ЛОНГвідновлює равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющими свойствами.

Механизм действия препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГвизначає широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При сердечной недостаточности он улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса повышает физическую работоспособность больных и снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения ТРИЗИПИН® ЛОНГполіпшує циркуляцию крови в очаге ишемии, влияя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГвластива также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Фармакокинетика.

Пролонгированная лекарственная форма препарата ТРИЗИПИН® ЛОНГзабезпечує равномерное высвобождение действующего вещества в течение 12-16 часов со скоростью 35-80 мг/ч для таблеток ТРИЗИПИН® ЛОНГрізної силы действия независимо от уровня рН. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 5-6 часов после приема препарата и постепенно снижается в течение следующих 18-20 часов, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Биотрансформация триметилгидразиния пропионата происходит в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Период полувыведения составляет 15-17 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

В комплексной терапии в таких случаях:

- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I–III функциональный класс), дисгормональная кардиомиопатия;

- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

- сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Органические поражения центральной нервной системы. Повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях); беременность и период кормления грудью, детский возраст. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих троглицерин, Нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения поражений, вызванных ишемией/ реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонієм α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.