Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТРЕНАКСА

(TRENAXA)

Состав:

действующее вещество: tranexamicacid;

1 мл раствора содержит транексамовой кислоты 100 мг;

вспомогательные веществе: вода для инъекций, кислота хлористоводородная или натрия гидроксид (для коррекции рН).

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор свободен от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. КодАТХВ02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота-антифибринолитическое средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % концентрации в плазме крови матери). Также препарат проникает в семенную жидкость, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения-9-12 л. с белками плазмы крови (профибринолизином) конъюгируется менее 3%.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови – до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Площадь под кривой "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный).

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фібринолітичній терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к препарату;

– тромбоэмболические заболевания в анамнезе;

- высокий риск тромбообразования, тромбофлебиты;

- макроскопическая гематурия;

- коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВУК-синдром) без значительной активации фибринолиза;

- инфаркт миокарда;

- субарахноидальное кровоизлияние;

– судороги в анамнезе;

- нарушение цветного зрения;

- тяжелая почечная недостаточность (риск кумуляции).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролитов, растворами глюкозы, противошоковыми растворами).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Препарат не совместим с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, получающим антифибринолитическую терапию.

При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения.

Внутривенные инъекции вводить медленно. Препарат не следует вводить внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможны головокружение и артериальная гипотензия, для избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1 мг в минуту.

При почечной недостаточности в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введений, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.

Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые применяли транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки сосудов сетчатки и Центральной ретинальной вены. У пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Тренаксу не следует применять одновременно с препаратом «Фактор IX комплекс (Factor IX complex)» или антиингибиторнимы коагуляционными комплексами, поскольку повышается риск образования тромбозов.

Пациенты с ДВС-синдромом, которым необходимо лечение Тренаксою, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии таких заболеваний.

Пациентам с ДВС-синдромом лечение следует ограничивать только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.

Для пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможно применение транексамовой кислоты вместе с гепарином. Транексамовая кислота не влияет на механизм действия гепарина.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветного зрения, осмотром глазного дна.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных об адекватных и строго контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности. Однако известно об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в i-II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности. Однако транексамовую кислоту следует назначать беременным только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

В незначительном количестве транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Если есть необходимость применения транексамовой кислоты, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Тренакси в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы.

Вводят внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизевводят в дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов внутривенно медленно (скорость введения – 1 мл/мин).

При местном фибринолизерекомендуется применять препарат в дозе от0, 5 г до1 г 2-3 раза в сутки, внутривенно медленно (скорость введения – 1 мл/мин).

При простатэктомииилиоперации на мочевом пузыревводят во время операции 1 г, затем по1 гкожні 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатиейперед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием транексамовой кислоты в таблетированной форме в течение 2-8 дней (в зависимости от продолжительности периода исчезновения макрогематурии).

Для внутривенного введения препарат разводят в стандартных инфузионных растворах. Готовить раствор необходимо перед самым введением. В раствор для инъекций можно добавлять гепарин. Применение вместе с гепарином безопасно.

Дети.

Для детей в возрасте от 1 года максимальная суточная доза составляет до 20 мг/кг массы тела. Разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

Нарушение функции почек.

Транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется уменьшать дозы.

Для внутривенного введения препарата дозу нужно откорректировать:

Клиренс креатинина	Доза
120-249 мкмоль/л	10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
250-500 мкмоль / л	10 мг/кг массы тела каждые 24 часа
> 500 мкмоль / л	5 мг/кг массы тела каждые 24 часа

Нарушение функции печени.

При заболеваниях печени коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 1 года.

Передозировка.

В единичных случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны мочевыделительной системы острый некроз коркового слоя почек.

Со стороны органов зрения: нарушение / нечеткость зрения, хроматопсия.

Общие нарушения: возможны слабость, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания, аллергический дерматит, зуд, крапивницу.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По5 мл или по 10 мл, по 1 или по 5, или по 10 ампул в ячейковой упаковке; по 1 ячейковой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лабиана Фармацевтикалс, С. Л. У.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Касанова, 27-31 Корбера-де-Льобрегат, 08757 (Барселона), Испания.