ТРАКТОЦИЛ концентрат 7,5 мг/мл

Ферринг Арцнаймиттель ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Концентрат, 7,5 мг/мл
Раствор, 7,5 мг/мл

Концентрат, 7,5 мг/мл

Упаковка

Флакон 5 мл №1x1

Флакон 5 мл №1x1

от 2866 грн

Аналоги

Rp

МИРОСИБАН 7,5 мг/мл

ООО РОКЕТ-ФАРМ(UA)

Концентрат

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АТОСИБАН

Форма товара

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/8850/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит атосибана ацетата в пересчете на атосибан 7, 5 мг
  • Торговое наименование: ТРАКТОЦИЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: После открытия флаконаз концентратом разведения следует осуществлять немедленно. Разбавленный раствор для внутривенного введения необходимо использовать в течение 24 часов после приготовления.
  • Фармакологическая группа: Другие гинекологические препараты. Атосибан.

Упаковка

Флакон 5 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТРАКТОЦИЛ концентрат 7,5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАКТОЦИЛ

(TRACTOCILE®)

Состав:

действующее вещество: атосибан;

1 мл раствора содержит атосибана ацетата в пересчете на атосибан 7, 5 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Другие гинекологические препараты. Атосибан.

КодATХG02CX01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Атосибан синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту сокращений матки и тонус миометрия, приводя к угнетению сокращения матки. Атосибан также связывается с рецепторами вазопрессина, подавляя эффект вещества.

В случае развития преждевременных родов атосибан в рекомендованных дозах угнетает сокращение матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу же после введения атосибана. В течение 10 мин сократительная активность миометрия существенно снижается, стабильный функциональный покой матки (менее 4 сокращений в час) поддерживается в течение 12 часов.

Фармакокинетика.

У здоровых небеременных женщин, которые получали атосибан в виде инфузии (от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 ч), стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.

У женщин, которые получали атосибан в виде внутривенной инфузии (300 мкг/мин в течение 6-12 ч) по поводу преждевременных родов, устойчивая концентрация в плазме достигалась в течение 1 часа после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, интервал 298-533 нг/мл).

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0, 21 ± 0, 01 и 1, 7 ± 0, 3 часа соответственно. Средний клиренс препарата-41, 8 ± 8, 2 л/ч. Средний объем распределения-18, 3 ±6, 8 л.

Связывание атосибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48%.

Атосибан проникает сквозь плаценту. В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации главного метаболита M1(дез-(орнитин, глицин-NH2)-[Mpa, D-тирозин(Et)2, треонин-окситоцин) и концентрации атосибана в плазме составляло 1, 4 и 2, 8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Неизвестно, накапливается ли Ml в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрацию Ml. Неизвестно, какой процент атосибана выводится с калом. Основной метаболит Mlприблизно в 10 раз меньше, чем атосибан, подавляет вызванные окситоцином сокращения маткиin vitro. Метаболит Mlпроникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Трактоцил применяют для предотвращения преждевременных родов у беременных при наличии всех нижеуказанных условий:

- регулярные маточные сокращения продолжительностью не менее 30 с и с частотой более 4 раз в течение 30 мин;

- раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для женщин, которые рожают впервые) и сглаживание шейки матки более чем на 50 %;

- возраст пациентки более 18 лет;

- срок беременности от 24 до 33 полных недель;

- нормальная частота сердечных сокращений у плода.

Противопоказания.

Трактоцил не следует применять в таких случаях:

- срок беременности менее 24 или более 33 полных недель;

- преждевременный разрыв околоплодного пузыря при беременности более 30 недель;

- нарушение частоты сердцебиения плода;

- внутриутробная ретардация роста и аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) плода;

- дородовое маточное кровотечение, требующее немедленных родов;

- эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов;

- внутриутробная смерть плода;

- подозрение на внутриматочную инфекцию;

- предлежание плаценты;

- отслойка плаценты;

- любые другие состояния, которые касаются как матери, так и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;

- гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Как показали исследованияin vitro, атосибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не тормозит утилизацию препаратов ферментами этой системы, поэтому маловероятным является вовлечение атосибана в Лекарственные взаимодействия, опосредованные цитохромом Р450.

С участием здоровых добровольцев женского пола было проведено исследование взаимодействия с лабеталолом и бетаметазоном. Клинически значимого взаимодействия атосибана с бетаметазоном или лабеталолом обнаружено не было.

Другие исследования лекарственных взаимодействий с антибиотиками, алкалоидами спорыньи и антигипертензивными препаратами не проводились.

Особенности применения.

В случае применения атосибана пациенткам, у которых возможен преждевременный разрыв околоплодного пузыря, преимущества задержки родов должны превышать потенциальный риск развития хориоамнионита.

Опыт применения атосибана пациенткам с нарушениями функции печени и почек отсутствует.

Атосибан не применяют в случае аномального прикрепления плаценты.

Опыт применения атосибана при многоплодной беременности, а также при сроках беременности от 24 до 27 недель ограничен в связи с тем, что незначительное количество пациенток прошла лечение препаратом. Итак, польза атосибана для этих групп не установлена.

Возможно повторное применение Трактоцила, но не более 3 раз (из-за отсутствия клинического опыта).

В случае внутриутробной задержки развития решение о продолжении введения или о повторном введении Трактоцила зависит от оценки зрелости плода.

Во время введения атосибана и в случае постоянного восстановления сокращений матки следует проводить мониторинг сокращений матки и частоты сердечных сокращений плода.

Как антагонист окситоцина, атосибан теоретически может усилить релаксацию матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому нужно постоянно оценивать кровопотери при родах. Однако в ходе клинических исследований и адекватные послеродовые сокращения матки не наблюдались.

Известно, что многоплодная беременность и лекарственные средства с токолитическим действием, такие какблокаторикальциевихканалов табета-миметики, связаны с повышенным рискомнабрякулегенов. Поэтому в случае многоплодной беременности и/или сопутствующего применения других токсиколитиков.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Атосибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов в период от 24 до 33 полных недель беременности.

Если в течение беременности женщина кормит грудью ранее родившегося ребенка, на период лечения Трактоцил кормление грудью следует прекратить в связи с выделением с грудным молоком окситоцина, что может способствовать сокращению матки и противодействовать эффекту токолитической терапии.

Во время клинических испытаний атосибана влияния на лактацию не выявлено. Доказано, что небольшие количества атосибана проникают в грудное молоко.

Исследования по эмбриофетотоксичности не выявили токсического действия атосибана.

Исследования фертильности и раннего периода эмбриогенеза не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами не оценивалось из-за несоответствия клинической ситуации.

Способ применения и дозы.

Терапию Трактоцилом должен назначать и проводить квалифицированный врач, имеющий опыт ведения преждевременных родов.

Трактоцил вводят внутривенно в 3 последовательных этапа:

1)сначала болюсно вводят Трактоцил, раствор для инъекций в начальной дозе 6, 75 мг;

2)сразу после этого проводят длительную инфузию препарата Трактоцил, концентрат для раствора для инфузий, в высокой дозе 300 мкг/мин (нагрузочная инфузия) в течение 3 часов;

3)после этого проводят длительную (до 45 часов) инфузию концентрата в низкой дозе –

100 мкг / мин. Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов.

Полная доза препарата на весь курс терапии не должна превышать 330, 75 мг атосибана.

Внутривенное одномоментное введение препарата нужно осуществлять сразу после постановки диагноза преждевременные роды. После введения болюсной инъекции следует начинать инфузию. Если сократительная активность матки персистирует на фоне терапии Трактоцилом, следует рассмотреть вопрос об альтернативном лечении.

Данные по применению препарата пациенткам с нарушениями функций печени или почек отсутствуют. Нарушение функций почек не требует изменения дозировки, поскольку с мочой выделяется очень незначительное количество атосибана. Пациенткам с нарушениями функций печени следует с осторожностью применять атосибан.

Методика дозирования препарата для болюсного введения и последующей инфузии.

Этап

Режим

Скорость инъекции / инфузии

Доза атосибана

1

Внутривенная болюсная

инъекция 0, 9 мл

В течение 1 минуты

6, 75 мг

2

Внутривенная нагрузочная инфузия в течение 3 часов

24 мл / ч (300 мкг/мин)

54 мг (18 мг/ч)

3

Последующая длительная инфузия в течение периода до 45 часов

8 мл / ч (100 мкг/мин)

до 270 мг (6 мг / ч)

Повторное применение

Если возникает потребность в повторном применении атосибана, его также следует начинать с болюсного введения раствора для инъекций, по которому вводят концентрат для раствора для инфузий.

Повторное лечение можно начинать в любое время после первого лечения, его можно повторять до 3 раз (см. раздел «Особенности применения»).

Приготовление раствора для внутривенного введения

Перед введением раствора флаконы следует осмотреть визуально относительно наличия частиц и изменения цвета раствора.

После открытия флаконаз концентратом разведения следует осуществлять немедленно. Разбавленный раствор для внутривенного введения необходимо использовать в течение 24 часов после приготовления.

Для внутривенной инфузии, которую проводят сразу после введения болюсной дозы, концентрат следует растворить в одной из следующих жидкостей:

- 0, 9% раствор натрия хлорида,

- раствор Рингера лактатный,

- 5 % раствор глюкозы.

Из емкости 100 мл следует взять 10 мл подходящего раствора и вылить его. Добавить к раствору 10 мл концентрата Трактоцила (2 флакона по 5 мл) для того, чтобы получить концентрацию 75 мг атосибана в 100 мл.

Полученный таким образом раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать частиц.

Нагрузочную инфузию проводят путем введения приготовленного раствора со скоростью 24 мл/ч (то есть 18 мг/ч) в течение 3 часов под надлежащим медицинским контролем в акушерском отделении. Через 3 часа темп инфузии снижается до 8 мл/ч.

Для продолжения инфузии нужно приготовить следующие 100 мл методом, описанным выше.

Необходимо перечислить количество препарата для соблюдения указанной пропорции в случае использования емкости другого объема.

Для того чтобы достичь точной дозировки препарата, нужно откалибровать скорость введения в приборе для дозированной внутривенной инфузии в каплях/минуту. Камера для внутривенной микрокапельной инфузии (инфузомат) может обеспечить удобный диапазон скорости инфузии в пределах рекомендуемых доз Трактоцила.

Дети.

Не применяют детям.

Передозировка.

Описано несколько случаев передозировки, которые проходили без специфических симптомов. Специфический антидот в случае передозировки неизвестен.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований были описаны возможные побочные реакции со стороны организма матери. В целом у 48% пациенток, прошедших лечение атосибаном, в ходе клинических исследований появились побочные реакции. Нежелательные реакции, которые наблюдались, в целом были легкой степени тяжести. Чаще всего сообщалось о тошноте (14%).

Клинические исследования не выявили никаких особых побочных реакций на атосибан у новорожденных. Побочные реакции у младенцев были в пределах нормы и были сопоставимы с результатами исследований в группах, принимавших плацебо и бета-миметики.

Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто(≥ 1/10), часто(от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко(от ≥ 1/10000 до < 1/1000).

В пределах каждой группы частоты нежелательные реакции приведены в порядке убывания тяжести.

Со стороны иммунной системы: редко-аллергическая реакция.

Со стороныобмена веществ и питания: часто – гипергликемия.

Со стороны психики: нечасто – бессонница.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.

Со стороны ЖКТ: очень часто – тошнота; часто – рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, сыпь.

Со стороны половых органов: редко-маточные кровотечения, атония матки.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто-реакция в месте инъекции; нечасто-гипертермия.

Респіраторнівипадки, такіяк задишкаі набряклегенів, особенно в сочетании ізсупутнімвведенням іншихлікарських средств зтоколітичноюактивністю, таких якантагоністикальцію табета-міметики, и/абобагатопліднавагітність были зарегистрированы в постмаркетинговый период.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в холодильнике (при температуре 2-8 °C) в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

После открытия флаконаз концентратом разведения следует осуществлять немедленно. Разбавленный раствор для внутривенного введения необходимо использовать в течение 24 часов после приготовления.

Несовместимость.

Учитывая отсутствие исследований по совместимости, этот препарат не следует смешивать с любыми другими препаратами. Если другой препарат необходимо вводить одновременно, можно использовать ту же канюлю или другое место для внутривенной инъекции. Это позволяет осуществлять постоянный независимый контроль скорости инфузии.

Упаковка. По5млконцентрату для раствора для инфузий во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ферринг ГмбХ, Германия/FerringGmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Вітланд 11, 24109 Киль, Германия/Wittland 11, 24109Kiel, Germany.