ТОПРИЛ капсулы 2,5 мг

Торрент Фарма

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 2,5 мг
Капсулы, 5 мг

Капсулы, 2,5 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

КАРДИПРИЛ 2,5 2,5 мг

Ананта Медикеар(GB)

Капсулы

bioequivalence-icon

Rp

КАРДИПРИЛ 5 5 мг

Ананта Медикеар(GB)

Капсулы

от 130.34 грн

bioequivalence-icon

Rp

КАРДИПРИЛ 10 10 мг

Ананта Медикеар(GB)

Капсулы

от 179.76 грн

bioequivalence-icon

Rp

ПОЛАПРИЛ 2,5 мг

Польфарма С.А.(PL)

Капсулы

Rp

БРЮМИПРИЛ 2,5 мг

БРЮФАРМЭКСПОРТ с.п.р.л.(BE)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РАМИПРИЛ

Производитель:

Торрент Фарма, Индия

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3063/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 09.10.2020
  • Состав: 1 капсула содержит Рамиприла 2. 5 мг
  • Торговое наименование: ТОПРИЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТОПРИЛ капсулы 2,5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

ТОПРИЛ

(TOPRIL)

Состав:

действующее вещество: ramipril;

1 капсула содержит Рамиприла 2, 5 мг, 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат;

желатиновая капсула (2, 5 мг) содержит: бриллиантовый голубой FCF (Е 133), эритрозин (Е 127), тартразин (Е 102), титана диоксид (Е 171);

желатиновая капсула (5 мг) содержит: бриллиантовый голубой FCF (Е 133), тартразин (Е 102), титана диоксид (Е 171);

желатиновая капсула (10 мг) содержит: бриллиантовый голубой FCF (е 133), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код АТС С09А А05.

Клинические характеристики.

Показания.

- Артериальная гипертензия; с целью снижения ад как монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными агентами, например диуретиками и антагонистами кальция.

- Застойная сердечная недостаточность; также в комбинации с диуретиками.

- Застойная сердечная недостаточность, имеющая место в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда.

- Недиабетическая или диабетическая явная клубочковая или начальная нефропатия.

- Снижение риска инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой летальности у пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском вследствие наличия выраженной ишемической болезни сердца (с или без перенесенного инфаркта миокарда), перенесенного инсульта, болезни периферических сосудов в анамнезе или сахарного диабета с по крайней мере одним дополнительным фактором сердечно-сосудистого риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышенный общий уровень холестерина, низкий уровень холестерина липопротеинов высокой плотности, курение).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к рамиприлу, другого ингибитора АПФ или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, стеноз почечной артерии (двусторонний или стеноз артерии единственной почки), гипотензивные или гемодинамически нестабильные состояния, первичный гиперальдостеронизм. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

Следует избегать применения Топрила или других ингибиторов АПФ в комбинации с методами экстракорпоральной терапии, которые могут вызвать контактирование крови с отрицательно заряженными поверхностями, поскольку при этом существует риск развития тяжелой анафилактоидной реакции, что иногда может привести к тяжелому анафилактического шока.

Таким образом, при приеме Топрилу нельзя проводить процедуру диализа или гемофильтрации с применением поліакрилонітрилових, (натрия-2-метилсульфонатних) мембран с высокой ультрафільтраційною активностью (например, « AN 69» ) и процедуру афереза ЛНП (липопротеинов низкой плотности) с применением декстрана сульфата.

Способ применения и дозы.

Рекомендовано принимать Топрил ежедневно в одно и то же время. Капсулы следует глотать целыми, не разжевывая, запивая водой. Капсулы можно принимать независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Если необходимо применять дозу менее 2, 5 мг, следует назначать препараты Рамиприла в соответствующих лекарственных формах и дозировке.

Взрослые

Артериальная гипертензия

Доза должна быть индивидуализирована в зависимости от особенностей пациента и контроля артериального давления.

Топрил может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Рекомендуемая начальная доза: 2, 5 мг 1 раз в сутки.

В зависимости от ответа пациента дозу можно увеличивать. Увеличивать дозу рекомендуется путем ее удвоения через каждые 2-3 недели.

Обычная поддерживающая доза составляет 2, 5-5 мг в день.

Максимальная разрешенная суточная доза для взрослых: 10 мг Топрила.

Альтернативой увеличению дозы более 5 мг в сутки может быть дополнительное применение, например, диуретика или антагониста кальция.

Лечение застойной сердечной недостаточности.

Рекомендуемая начальная доза Топрила составляет 1, 25 мг 1 раз в сутки.

В зависимости от ответа пациента дозу можно повышать путем ее удвоения через каждые

1-2 недели. Если нужная доза составляет 2, 5 мг Топрила или выше, ее можно принимать в виде однократной дозы или разделить на 2 приема.

Максимальная разрешенная суточная доза: 10 мг.

Лечение после инфаркта миокарда.

Рекомендуемая начальная доза Топрила составляет 5 мг в сутки, распределенная на 2 дозы по

2, 5 мг, одну дозу принимают утром, а другую - вечером. Если пациент не переносит такое начальное дозирование, рекомендуется доза 1, 25 мг дважды в сутки в течение 2 дней.

Затем, в зависимости от ответа больного, доза может быть увеличена. Увеличивать дозу рекомендуется путем ее удвоения через каждые 1-3 дня.

В дальнейшем общую суточную дозу, которую сначала делили на две, можно принимать в виде одноразовой.

Максимальная разрешенная суточная доза: 10 мг в сутки.

Опыта лечения пациентов с тяжелой (степень IV по классификации NYHA - Нью-йоркской сердечной ассоциации) сердечной недостаточностью сразу после инфаркта миокарда недостаточно. Если, несмотря на это, будет решен вопрос о лечении таких пациентов этим препаратом, рекомендуется начинать терапию с наиболее низкой эффективной суточной дозы 1, 25 мг 1 раз в сутки и любое ее увеличение проводить с чрезвычайной осторожностью.

Лечение диабетической или недиабетической нефропатии.

Рекомендуемая начальная доза Топрила составляет 1, 25 мг 1 раз в сутки.

В зависимости от переносимости пациентом препарата, дозу можно увеличивать до поддерживающей дозы, которая составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Дозы выше 5 мг 1 раз в сутки изучены недостаточно.

Для уменьшения риска инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой летальности.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых Топрила составляет 2, 5 мг 1 раз в сутки.

В зависимости от переносимости пациентом препарата, дозу можно постепенно увеличивать. Рекомендуется удваивать дозу через 1 неделю лечения, а еще через 3 недели - увеличить ее до обычной поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки.

В ходе контролируемых клинических исследований применение дозы более 10 мг 1 раз в сутки изучалось недостаточно.

Применение пациентам с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина < 36 мл/мин. исследовалось недостаточно.

Больные с почечной недостаточностью.

Если клиренс креатинина составляет 50 мл/мин до 20 мл/мин на 1, 73 м2 площади поверхности тела, обычно применяется начальная суточная доза для взрослых - 1, 25 мг. Максимальная разрешенная суточная доза в этом случае составляет 5 мг.

Пациенты с полностью компенсированной нехваткой жидкости или соли в организме, пациенты с выраженной артериальной гипертензией, так же, как и пациенты, для которых гипотензивная реакция может представлять особый риск (например с клинически значимым стенозом коронарных сосудов или сосудов, поставляющих кровь в мозг): следует применять уменьшенную начальную дозу 1, 25 мг в сутки.

У пациентов с артериальной гипертензией, находящихся на гемодиализе: рамиприл незначительно подвергается диализу; начальная доза составляет 1, 25 мг в сутки, а максимальная суточная доза – 5 мг; препарат необходимо применять через несколько часов после гемодиализа.

Пациенты, которые предварительно лечились диуретиками.

Желательно прекратить применение диуретиков за 2-3 дня или, в зависимости от продолжительности действия диуретика, еще раньше, до начала лечения Топрилом, или по крайней мере снизить дозу мочегонного средства. Начальная суточная доза для взрослых пациентов, которые предварительно применяли диуретик, обычно составляет 1, 25 мг.

Больные с нарушениями функции печени.

На ранних стадиях лечения Топрилом больные с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Максимальная суточная доза в таких случаях составляет 2, 5 мг.

Больные пожилого возраста.

Начальная доза должна быть низкой-1, 25 мг в день. Дальнейшее титрование дозы должно быть постепенным ввиду большей вероятности нежелательных эффектов.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в том числе постуральная), синкопе, сердечная недостаточность, стенокардия, вертиго, боль в грудной клетке, аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, ишемия миокарда, включая стенокардию и инфаркт, кратковременный ишемический приступ, ишемический инсульт, периферические отеки, ощущение приливов крови, стеноз сосудов, гипоперфузия, васкулит, феномен Рейно.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, снижение количества лейкоцитов (включая нейтропению или агранулоцитоз), снижение количества эритроцитов, гемоглобина, тромбоцитов, угнетение костного мозга, лихорадка, миелодепресия, панцитопения; в единичных случаях – возможно возникновение гемолитической анемии.

Гематологические реакции на действие ингибиторов АПФ чаще возникают у пациентов с ухудшенной функцией почек и у тех, кто имеет сопутствующее колагенове заболевания (например, красная волчанка или склеродермия), или в тех, кто применяет другие препараты, которые могут вызвать изменения в составе крови.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, парестезия, агевзия, дисгевзия, тремор, нарушение равновесия, цереброваскулярные нарушения, ишемия мозга, включая ишемический инсульт и транзиторные ишемические атаки, нарушение психомоторных реакций, ощущение жжения, паросмия, астения, судороги, невралгия, нейропатия, слабость, утомляемость, подавленное настроение, беспокойство, повышенная потливость.

Со стороны психики: снижение настроения, возбужденность, нервозность, нарушение сна, бессонница, сонливость, нарушение сознания, расстройства внимания, амнезия, депрессия, спутанность сознания, ощущение тревоги.

Со стороны органа зрения: расстройства зрения, включая затуманивание зрения, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: нарушение слуха, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, бронхит, синусит, одышка, бронхоспазм, включая обострение астмы, диспноэ, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит.

Со стороны пищеварительного тракта: воспаление пищеварительного тракта, гастроэнтерит, расстройства пищеварения, дискомфорт в животе, диспепсия, тошнота, диарея, рвота, повышение уровня ферментов поджелудочной железы, отек слизистой кишечника, боль в животе, включая гастрит, запор, сухость во рту, глоссит, афтозный стоматит, повышенное слюноотделение, анорексия, дисфагия, боль в желудке.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней ферментов печени и кон’ югованого билирубина, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность, острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолітичний гепатит; в единичных случаях могут развиваться панкреатит или нарушение функции печени (включая острую печеночную недостаточность).

Со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение выделения мочи, протеинурия, повышение уровня в крови креатинина и мочевины (вероятность возрастает при дополнительном применении диуретиков), временная эректильная дисфункция; очень редко – возможно увеличение концентрации калия в сыворотке крови; в единичных случаях в сыворотке может снижаться уровень натрия, а также усиливаться уже существующая протеинурия (несмотря на то, что ингибиторы АПФ обычно снижают протеинурию) или увеличивается количество мочи (в связи с улучшением сердечной деятельности).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, ангионевротический отек, что может приводить к обструкции дыхательных путей, зуд, гипергидроз, эксфолиативный дерматит, крапивница’ янка, оніхолізис, реакции фоточувствительности, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, обострение псориаза, псориатический дерматит, пемфігоїд или лихеноїдна экзантема и энантема, алопеция; в единичных случаях – макулопапулярні высыпания, пузырчатка.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: спазмы мышц, миалгия, артралгия.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, анорексия, снижение аппетита.

Общие расстройства: боль в груди, слабость, пирексия, астения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические или анафилактоидные реакции, повышение титра антинуклеарных антител.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: временная импотенция, снижение либидо, гинекомастия.

Влияние на плод: нарушение развития почек у плода, снижение ад у плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

Другие побочные реакции: нарушение восприятия запаха и вкуса (например, металлический привкус) или частичная, иногда полная потеря ощущения вкуса.

Передозировка.

Симптомы: периферическая вазодилатация, выраженная артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушение баланса электролитов, почечная недостаточность, ангионевротический отек.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема препарата.

При артериальной гипотензии – внутривенное введение 0, 9 % раствора натрия хлорида, симпатомиметиков, a1- адренергических агонистов или ангиотензина II (ангиотензинамид) для восстановления гемодинамической стабильности.

При брадикардии – атропин, при неэффективности – применение пейсмейкера. Гемодиализ-неэффективен.

При ангионевротическом отеке – десенсибилизирующая и симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью препарат не применяют.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта рамиприл нельзя назначать детям.

Особые меры безопасности.

Препарат следует применять под постоянным наблюдением врача.

У пациентов, которые лечились ингибиторами АПФ, наблюдались случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели или глотки. Неотложноелечение ангионевротического отека, который представляет угрозу для жизни, предполагает немедленное введение эпинефрина (подкожно или медленно внутривенно), параллельно с контролем ЭКГ и артериального давления. Рекомендуется госпитализация, наблюдение за больным по меньшей мере в течение 12 - 24 часов, и выписывать его можно лишь после того, как симптомы полностью исчезнут.

У пациентов, которые лечились ингибиторами АПФ, наблюдались случаи ангионевротического отека кишечника. Эти пациенты жаловались на боль в животе (с/без тошноты или рвоты); в некоторых случаях также возникал ангионевротический отек лица. Симптомы ангионевротического отека кишечника исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ.

Не существует достаточного соответствующего терапевтического опыта применения Топрилу детям, пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин на 1, 73 м2 площади поверхности тела) и пациентам, находящимся на диализе.

Особенности применения.

Пациенты с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы.

При лечении пациентов, у которых активность ренин-ангиотензиновой системы повышена, следует проявлять особую осторожность. Такие больные имеют риск неожиданного и сильного снижения артериального давления и ухудшения почечной функции в результате ингибирования АПФ, особенно когда ингибитор АПФ или сопутствующий диуретик назначаются впервые или впервые высшей дозе. В начале получения препарата или при увеличении дозы следует проводить тщательный контроль артериального давления, пока существует возможность его резкого снижения.

Повышенную активность ренин-ангиотензиновой системы можно ожидать, в частности

у пациентов с тяжелой, и особеннозлокачественной гипертензией. На начальной фазе лечения требуется особый медицинский надзор;

- у пациентов с сердечной недостаточностью, особенно с тяжелой или лечившейся другими препаратами, которые могут снижать артериальное давление. В случае тяжелой сердечной недостаточности на начальной фазе лечения требуется особый медицинский надзор;

– у пациентов с гемодинамически значимыми трудностями притока или оттока крови от левого желудочка (например, из-за стеноза аорты или стеноза митрального клапана или гипертрофической кардиомиопатии). На начальной фазе лечения требуется особый медицинский надзор;

- у пациентов с гемодинамически значимым стенозом почечной артерии. На начальной фазе лечения требуется особый медицинский надзор. Может возникнуть необходимость прекратить начатое лечение диуретиками;

- у пациентов, которые предварительно принимали диуретики. Еслипрекращение приема или снижение дозы диуретика невозможны, на начальной фазе лечения требуется особый медицинский надзор;

- у пациентов, у которых существует или может развиться нехватка жидкости или соли (в результате неудовлетворительного потребления жидкости или соли, или, например, из-за диареи, рвоты или чрезмерного потоотделения, в случаях, когда компенсация недостатка жидкости и соли является недостаточной).

Вообще рекомендуется коррекция состояний дегидратации, гиповолемии или недостатка соли до начала лечения (однако для пациентов с сердечной недостаточностью такие корректирующие меры следует тщательно оценить с точки зрения возможного риска объ емкого перегрузки). При клинически значимых состояниях лечение Топрилом можно начинать или продолжать только тогда, когда одновременно принимаются соответствующие меры по предупреждению чрезмерного снижения артериального давления и ухудшения функции почек.

Пациенты с заболеваниями печени.

У пациентов с ухудшенной функцией печени ответ на лечение Топрилом может быть либо увеличенной, либо уменьшенной. Кроме того, у пациентов с тяжелым циррозом печени с отеками и/или асцитом активность ренин-ангиотензиновой системы может быть существенно повышенной; поэтому во время лечения этих больных необходимо проявлять особую осторожность.

Пациенты со значительным снижением артериального давления относятся к группе особого риска.

Пациентам, для которых значительное снижение ад представляет особый риск (например пациенты с гемодинамически значимым стенозом коронарных артерий или сосудов, которые поставляют кровь в мозг), на начальной фазе лечения требуется особый медицинский надзор.

Лица пожилого возраста.

У лиц пожилого возраста реакция на ингибиторы АПФ может быть более выраженной. В начале их лечения рекомендуется оценка почечной функции.

Мониторинг почечной функции.

Рекомендуется осуществлять мониторинг почечной функции, прежде всего в первые недели лечения ингибитором АПФ. Особенно тщательный контроль нужен пациентам с:

- сердечной недостаточностью;

– вазоренальним заболеванием, включая пациентов с гемодинамически значимым односторонним стенозом почечной артерии. В последней группе больных даже незначительный рост уровня креатинина в сыворотке крови может свидетельствовать об одностороннем ухудшении функции почек;

- ухудшением функции почек;

– трансплантованою почкой.

Мониторинг баланса электролитов.

Рекомендуется осуществлять регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови. Чаще мониторинг уровня калия в сыворотке нужен пациентам с ухудшенной почечной функцией.

Гематологический мониторинг.

Рекомендуется осуществлять мониторинг количества белых кровяных телец с целью своевременного выявления возможной лейкопении. Чаще мониторинг рекомендован на начальной фазе лечения пациентов с ухудшенной почечной функцией, с сопутствующей коллагеновой болезнью (например, красная волчанка или склеродермия) или тем, кто лечился другими препаратами, которые могут вызывать изменения картины крови.

Алкоголь.

Увеличивается расширение сосудов. Рамиприл может усиливать действие алкоголя.

Повышенное потребление соли может ослаблять антигипертензивное действие Рамиприла.

Вследствие ингибирования АПФ возрастают вероятность возникновения и тяжесть анафилактических и анафилактоидных реакций на яд насекомых. Считается, что такой эффект может также наблюдаться и в отношении других аллергенов.

При лечении Топрилом не следует применять методы экстракорпоральной терапии, в результате которых происходит контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями, такие как диализ или гемофильтрация с применением определенных мембран с высокой интенсивностью потока (например мембраны из полиакрилонитрила) и LDL-аферез с применением декстрина сульфата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретики).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нерекомендованныекомбинации.

Соли калия, калийсберегающие диуретики: следует ожидать увеличения концентрации калия в сыворотке крови. В течение одновременного лечения рамиприлом с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном) или солями калия необходим тщательный мониторинг сывороточной концентрации калия.

Применять с осторожностью.

Антигипертензивные лекарственные средства (например, диуретики) и другие препараты способны снижать артериальное давление (например, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики): следует ожидать усиления гипотензивного эффекта рамиприла. Рекомендовано регулярно контролировать сывороточную концентрацию натрия у пациентов, получающих одновременное лечение диуретиками.

Сосудосуживающие симпатомиметики. Могут ослаблять эффект снижения артериального давления Топрила. Рекомендовано особенно тщательно контролировать артериальное давление.

Аллопуринол, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие лекарственные средства, которые могут вызывать изменения в гемограмме. Могут повышать вероятность возникновения гематологических реакций при одновременном применении с рамиприлом.

Соли лития. Экскреция лития под действием ингибиторов АПФ может уменьшаться. Такое уменьшение может привести к росту концентрации лития в сыворотке крови и увеличению токсичности лития. Через это необходимо контролировать концентрацию лития.

Противодиабетические агенты (например, инсулин и производные сульфонилмочевины).

Ингибиторы АПФ могут увеличивать эффект инсулина. В отдельных случаях это может приводить к развитию гипогликемической реакции у пациентов, которые одновременно применяют противодиабетические средства. В начале лечения рекомендуется особенно тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Еда.

Пища существенно не изменяет абсорбцию Рамиприла.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), например, индометацин и ацетилсалициловая кислота. Возможно ослабление эффекта снижения давления крови под действием Рамиприла. Кроме того, одновременное лечение ингибиторами АПФ и НПВС может вызывать рост риска ухудшения функции почек и повышение уровня калия в сыворотке крови.

Гепарин. Возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Не применять одновременно с препаратами, содержащими этанол.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Рамиприлат, активный метаболит препарата рамиприла, подавляет фермент дипептидилкарбоксипептидазу (синонимы: ангиотензинпревращающий фермент, кининаза II). В плазме крови и тканях этот энзим катализирует конверсию ангиотензина и в активную вазоконстрикторную субстанцию ангиотензина II, а также распад активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение формирования ангиотензина II и угнетение распада брадикинина ведут к вазодилатации.

Поскольку ангиотензин II также стимулирует высвобождение альдостерона, рамиприлат способствует уменьшению секреции альдостерона.

Назначение Рамиприла вызывает существенное снижение периферического сопротивления артерий. В общем, нет существенных изменений почечного плазмотока и скорости клубочковой фильтрации. Назначение рамиприла пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению уровня ад в горизонтальном и вертикальном положениях, без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений.

У большинства пациентов антигипертензивный эффект после однократного приема наступает через

1-2 часа после перорального применения препарата. Максимальный эффект после однократного приема обычно достигается через 3-6 часов после перорального применения. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальный антигипертензивный эффект при длительном лечении рамиприлом в целом становится очевидным через 3-4 недели. Показано, что антигипертензивный эффект удерживается при длительной терапии в течение 2 лет. Внезапное прекращение приема рамиприла не приводит к быстрому и чрезмерному рикошетной повышение артериального давления.

В дополнение к обычной терапии диуретиками и, при необходимости, сердечными гликозидами, было показано, что Рамиприл эффективнй у пациентов со II-IV функциональными классами NYHA. Препарат проявляет благоприятные эффекты на сердечную гемодинамику (снижение давления наполнения левого и правого желудочков, общего периферического сопротивления сосудов, повышение сердечного выброса и улучшение сердечного индекса). Он также уменьшает нейроэндокринную активацию.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После перорального приема рамиприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта: пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа. На основании выведения с мочой степень абсорбции составляет по крайней мере 56 %, и на него существенно не влияет наличие пищи в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность активного метаболита после перорального назначения рамиприла в дозе 2, 5 мг и 5 мг составляет 45 %.

Пиковые концентрации в плазме крови рамиприлата, единственного активного метаболита рамиприла, достигается через 2-4 часа после приема препарата. В условиях применения обычных доз (1 раз в сутки) равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается на 4 день применения препарата.

Распределение.

Связывание Рамиприла с белками крови составляет примерно 73%, а рамиприлата – 56 %.

Метаболизм. Рамиприл почти полностью метаболизируется до рамиприлата, дикетопиперазинового эфира, дикетопиперазиновой кислоты и глюкуронидов рамиприла и рамиприлата.

Вывод. Экскреция метаболитов преимущественно почечная. Снижение концентрации рамиприлата в плазме крови происходит за несколько фаз. Учитывая мощное, насичуюче свя увязки с АПФ и медленной диссоциации с энзимом, рамиприлат характеризуется пролонгированным терминальной фазой элиминации при очень низких концентрациях в плазме крови.

После приема многократных доз рамиприла эффективное время полувыведения в зависимости от дозы, составляет 13-17 часов для доз 5-10 мг и более для низких доз 1, 25-2, 5 мг. Разница обусловлена насыщающей способностью энзима по связыванию рамиприлата.

При приеме однократной пероральной дозы Рамиприл и его метаболит не проявлялись в грудном молоке. Впрочем, эффект многократных доз неизвестен.

Почечная экскреция рамиприлата снижена у пациентов с нарушенной функцией почек, и почечный клиренс рамиприлата пропорционально связан с клиренсом креатинина. Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата, которые снижаются медленнее, чем у лиц с нормальной функцией почек.

У пациентов с поражением печени метаболизм рамиприла до рамиприлата замедлен, что обусловлено сниженной активностью печеночных эстераз, а уровни рамиприла в плазме крови у этих пациентов были повышены. Пиковые концентрации рамиприлата у этих пациентов, впрочем, не отличались от таковых у лиц с нормальной функцией печени.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 2, 5 мг: твердые желатиновые капсулы белого/голубого цвета, содержащие белый или почти белый порошок;

капсулы по 5 мг: твердые желатиновые капсулы белого/зеленого цвета, содержащие белый или почти белый порошок;

капсулы по 10 мг: твердые желатиновые капсулы белого/синего цвета, содержащие белый или почти белый порошок. На корпус нанесен логотип фирмы.

Срок годности.

Капсулы по 2, 5 и 5 мг – 3 года.

Капсулы по 10 мг – 2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ТОРРЕНТ Фармасьютикалс Лтд.

Месторасположение.

Індрад, 382 721. Діст. Мехсана, Индия.