ТИЗЕРЦИН раствор 25 мг/мл

ЗАО фармацевтический завод Эгис

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 25 мг/мл
Таблетки, 25 мг

Раствор, 25 мг/мл

Упаковка

Ампулы 1 мл №10x1

Ампулы 1 мл №10x1

от 146.92 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0175/02/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: в 1 мл раствора содержится 25 мг левомепромазина (метотримепразин)
  • Торговое наименование: ТИЗЕРЦИН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антипсихотические средства. Левомепромазин.

Упаковка

Ампулы 1 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТИЗЕРЦИН раствор 25 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТИЗЕРЦИН®

(TISERCINÒ)

Состав:

действующее вещество: левомепромазин;

в 1 мл раствора содержится 25 мг левомепромазина (метотримепразин);

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, монотиоглицерин, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный водный раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Левомепромазин.

Код АТХN05AA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тизерцин®– нейролептик фенотиазинового ряда. Левомепромазин является аналогом хлорпромазина с более выраженным угнетающим действием на психомоторную активность.

Блокируя допаминовые рецепторы в таламусе, гипоталамусе, ретикулярной и лимбической системах, левомепромазин подавляет сенсорную систему, уменьшает двигательную активность и проявляет выраженный седативный эффект; кроме того, оказывает антагонистическое действие и на другие нейромедиаторные системы (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина). Благодаря этим свойствам левомепромазин оказывает противорвотное, антигистаминное, антиадренергическое и антихолинергическое действие. Екстрапірамідніпобічні эффекты менее выражены, чем при применении мощных нейролептиков. Левомепромазин является мощным антагонистомальфа-адренорецепторов, но его холиноблокирующее действие незначительно. Левомепромазин увеличивает болевой порог (анальгетическая активность подобна морфину) и проявляет амнестические эффекты. Благодаря способности потенцировать действие анальгетиковлевомепромазинможно применять как адъювантное средство при интенсивной хронической и острой боли. Максимальный анальгетический эффект после внутримышечного введения развивается в течение 20-40 мин и длится почти 4 часа.

Фармакокинетика.

После внутримышечного применения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Левомепромазин интенсивно метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся почками. Незначительное количество дозы (1 %) выводится с мочой и калом в неизмененном виде. Период полувыведения – 15-30 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением и сильной тревогой:

* острые приступы шизофрении;

* другие тяжелые психотические состояния.

Адъювантная терапия при хронических психозах:

* хроническая шизофрения;

* хронические галлюцинаторные психозы.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к активному веществу, фенотиазинов или к любому другому компоненту лекарственного средства;

* одновременное применение с другими антигипертензивными средствами;

* одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы МАО (см. раздел " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

• одновременное применение депрессантов центральной нервной системы (ЦНС) (алкоголь, средства для общей анестезии, снотворные средства);

• закрытоугольная глаукома;

* задержка мочи;

* болезнь Паркинсона;

• рассеянный склероз;

* Астенический бульбарный паралич (myastheniagravis), гемиплегия;

* тяжелая кардиомиопатия (циркуляторная недостаточность);

* тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

* клинически значимая гипотензия;

* заболевания органов кроветворения;

* Порфирия;

* кормление грудью;

* детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

При одновременном применении Тизерцина® и гипотензивных препаратов повышается риск развития тяжелой гипотензии.

Следует избегать одновременного применения препарата и антигипертензивных лекарственных средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО эффект Тизерцина®может удлиняться, а его побочные эффекты – усиливаться, поэтому не следует одновременно применять препарат и ингибиторы МАО.

Одновременное применение Тизерцина®с лекарственными средствами, удлиняющими інтервалQT (некоторые антиаритмические препараты классов ІА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), макролидные антибиотики, некоторые азоловые противогрибковые средства, цизаприд, некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства, диуретики с гіпокаліємічною действием), может вызвать аддитивное действие и увеличить частоту случаев аритмий.

Назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон ингибирует метаболізмлевомепромазину через цитохром Р450 2D6. Левомепромазин является мощным ингибитором цитохрома Р450 2D6. При одновременном применении левомепромазину с другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450 2D6, возможно повышение плазменной концентрации этих лекарственных средств, увеличение или удлинение как терапевтического эффекта, так и побочных реакций этих препаратов.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Тизерцина®с антихолинергическими средствами (трициклические антидепрессанты, Н1-антигистаминные препараты, некоторые антипаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин), поскольку может усиливаться антихолинергический эффект (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При применении со скополамином возникали экстрапирамидные побочные явления.

Существует повышенный риск развития аритмий, когда нейролептики применяют с некоторыми противомикробными препаратами (такими как спарфлоксацин, моксифлоцин и еритроміцинIV), тетрациклічними антидепрессантами (например мапротилин), другими нейролептиками (например фенотиазины, пімозиди и сертиндол).

При совместном применении Тизерцина®с депрессантами ЦНС (наркотические средства, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативно-снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливается действие на ЦНС.

Тизерцин®ослабляет действие стимуляторов ЦНС (производные амфетамина) при их одновременном применении.

Под влиянием Тизерцина®противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается через антагонистическое взаимодействие, обусловленное вызванной нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.

При применении Тизерцина®с пероральными антидиабетическими средствами эффективность последних уменьшается и может развиться гипергликемия.

При совместном применении Тизерцина®и дилевалолу усиливаются эффекты обоих препаратов через взаимное угнетение метаболизма. В случае одновременного назначения этих препаратов дозу одного из них или обоих препаратов следует уменьшить. Такое взаимодействие не может быть исключено и при применении других бета-блокаторов.

Фотосенсибилизация может увеличиваться при одновременном применении с Тизерцином®препаратов с фотосенсибилизирующим действием.

При одновременном употреблении алкоголя во время терапии Тизерцином®может усиливаться угнетающее влияние на ЦНС, что увеличивает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов, поэтому не следует одновременно применять ферцин® и алкоголь.

При совместном применении с витамином С уменьшается авитаминоз, связанный с применением тизерцина®.

Особенности применения.

При появлении аллергических реакций любого типа применение лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Рекомендовано менять места внутримышечных инъекций левомепромазина с целью профилактики местной реакции тканей на его введение.

С особой осторожностью следует применять Тизерцин® вместе с другими средствами.

Назначение препарата больным с печеночной и/или почечной недостаточностью требует особого внимания из-за риска накопления и токсичности препарата.

Лица пожилого возраста (особенно пациенты с деменцией) более склонны к развитию постуральной гипотензии и более чувствительны к антихолинергического и седативного действия фенотиазинов. Кроме того, они также склонны к развитию экстрапирамидных побочных эффектов. Поэтому важно начинать лечение таких пациентов с низких доз и постепенно повышать их.

При применении Тизерцина® пациентам с повышенным риском возникновения инсульта нужно тщательно взвесить соотношение польза/риск.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией

По результатам двух больших наблюдательных исследований, пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых применяли нейролептики, имели повышенную смертность по сравнению с теми, кто эти антипсихотические препараты не применял. Однако имеющиеся данные не дают возможности достоверно оценить степень риска и причины повышенной смертности.

Тизерцин® не предназначен для лечения расстройств поведения, вызванных деменцией.

Чтобы избежать развития постуральной гипотензии, пациент должен полежать в течение 30 мин после введения первой дозы. Если головокружение возникает часто после применения препарата, пациенту рекомендуется обеспечить постельный режим после введения каждой дозы.

Место введения препарата следует менять, поскольку возможно местное раздражение кожи или поражение близлежащих тканей.

Следует соблюдать осторожность, применяя лекарственное средство больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно больным пожилого возраста и пациентам с застойной сердечной недостаточностью или нестабильным кровообращением. Прежде чем начать лікуванняТизерцином® необходимо провести ЭКГ, чтобы исключить наличие сердечно-сосудистого заболевания, которое может быть противопоказанием для лечения. Как и при приеме других фенотиазинов, при лікуванніТизерцином®наблюдалось удлинение интервала, аритмия и очень редко – трепетание-мерцание желудочков.

Пациентам с факторами риска аритмии следует с большой осторожностью назначать Тизерцин®. Если позволяет клиническая ситуация, перед применением препарата нужно убедиться в отсутствии нижеуказанных факторов риска аритмии: брадикардия или атриовентрикулярная блокада II-III степени, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, голодание или злоупотребление алкоголем, наличие в анамнезе удлиненного интервала, желудочковой аритмии или

torsades

depointes наличие

в семейном

анамнезе удлинение интервала, одновременное применение нейролептиков, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут провоцировать брадикардию, нарушение баланса электролитов, уменьшение внутрижелудочковой проводимости или удлинение интервала.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, которые лечились нейролептиками, часто имеющиеся приобретенные факторы возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения препаратом эти факторы распознать и в дальнейшем обеспечить проведение профилактических мероприятий.

Если во время курса лечения антипсихотическими лекарственными средствами наблюдается гипертермия, всегда следует исключить возможность развития нейролептического злокачественного синдрома (НЗС). НСС – потенциально летальная болезнь, которая характеризуется такими симптомами: ригидностью мышц, гипертермией, спутанностью сознания, нарушением функции вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмии, усиленное потоотделение), кататонией. Результаты лабораторных исследований: повышенные уровни креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие НЗС, поэтому лікуванняТизерцином® необходимо немедленно прекратить, если такие симптомы появляются. Лечение следует прекратить и при отсутствии клинических симптомов НЗС, если во время лікуванняТизерцином®наблюдается гипертермия невыясненной этиологии. Если после реконвалесценции состояние пациента требует дальнейшего лечения антипсихотическими средствами, выбор лечения требует полного пересмотра.

Сообщалось о толерантности к седативному действию фенотиазинов и перекрестной толерантности среди антипсихотических средств. Эта толерантность может объясняться дисфункциональными симптомами, которые развиваются после внезапной отмены высоких доз или после длительного применения: тошнота, рвота, головная боль, тремор, усиленное потоотделение, тахикардия, бессонница, беспокойство. Учитывая это явление, лекарственное средство всегда следует отменять постепенно.

Многие нейролептические препараты, включая Тизерцин®, могут уменьшать порог эпилептических судорог и вызывать изменения на ЭЭГ. Поэтому у больных эпилепсией во время титрования дозы следует обязательно осуществлять контроль клинических параметров и показателей ЭЭГ.

Холестатическая (подобная желтухи) гепатотоксическое реакция, вызванная хлорпромазином, может наблюдаться также и при приеме других фенотиазинов. Это зависит от индивидуальной чувствительности пациента. Реакция полностью исчезает после прекращения лечения. Поэтому во время длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

У некоторых пациентов, которые лечились фенотиазином, наблюдались агранулоцитоз и лейкопения, поэтому, несмотря на очень низкую частоту этих явлений, в течение длительного лечениятизерцином®рекомендуется проводить регулярный контроль картины крови.

Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения инъекционными формамилевомепромазину следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Во время лікуванняТизерцином®, а также в течение 4-5 дней после его прекращения запрещено употребление алкогольных напитков.

Перед началом лечения и на протяжении всего периода терапии рекомендуется регулярный контроль следующих параметров:

- артериальное давление (особенно у больных с нестабильным кровообращением и у лиц, склонных к гипотензии);

- функция печени (особенно у больных с заболеванием печени);

- анализ крови (при лихорадке, фарингите или подозрении на лейкопению или агранулоцитоз);

- уровень кальция, магния в крови.

- ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста);

- уровень кальция, магния и калия в крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения в период беременности не оценивалась. В некоторых случаях у детей, матери которых в период беременности применяли лечат при помощи фенотиазина, отмечали врожденные пороки развития, однако причинная связь с фенотиазином не был установлен. Из-за отсутствия данных контролируемых клинических исследований лекарственного средства не следует применять в период беременности, если потенциальная польза от применения не превышает возможный риск для плода/ребенка.

Существует риск возникновения побочных реакций у новорожденных, подвергшихся воздействию антипсихотических препаратов (в том числе левомепромазину) в III триместре беременности матерей, включая экстрапирамидные реакции и/или синдром отмены препарата, которых может варьироваться в послеродовой период. Были отмечены ажитация, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, нарушение дыхания или нарушение питания. Следовательно, такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Левомепромазин проникает в груднемолоко, поэтому его применение в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения пациенты, применяющие Тизерцин®, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. В дальнейшем эти ограничения зависят от индивидуальной реакции больного на лечение.

Способ применения и дозы.

Парентеральное введение препарата показано в случаях, когда пероральное применение невозможно. Больному, который находится в постели, препарат следует вводить по 75-100 мг/сут (за 2-3 приема), контролируя артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При внутримышечном применении препарат необходимо вводить глубоко в мышцу. При внутривенном применении раствор необходимо развести и вводить медленно в виде капельной инфузии (50-100 мг Тизерцину®в 250 мл 0, 9 % растворе натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы). Лекарственное средство могут вводить только врач или медицинская сестра.

Дети. Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Дети очень чувствительны к гипотензивной или седативного действия левомепромазину, поэтому им рекомендуется уменьшена суточная доза (25-50 мг, распределенные на два приема).

Передозировка.

Симптомы

Потеря сознания, тахикардия, изменение ЭКГ, гипотермия, дискинезия.

Изменение показателей жизненно важных функций организма (артериальная гипотензия, гипертермия), нарушение сердечной проводимости (удлинение интервала, вентрикулярная тахикардия / фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (torsade de pointes), атриовентрикулярная блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение ЦНС (эпилептические припадки) и нейролептический синдром.

Лечение

Рекомендуется контроль следующих параметров: кислотно-щелочной статус, водно-электролитный баланс, почечная функция, объем мочи, уровни печеночных ферментов, ЭКГ у больных с нейролептическим злокачественным синдромом, а также уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови и температуру тела.

Симптоматическое лечение следует назначать в соответствии с результатами контроля основных параметров. При артериальной гипотензии-внутривенное введение жидкости, положение Тренделенбурга, можно применять допамин и / или норэпинефрин (через проаритмогенный эффект Тизерцина® следует иметь напоготовіреанімаційний набор; при применении допамина и/или норэпинефрина необходим контроль сердечной деятельности с помощью ЭКГ). Адреналин (эпинефрин) не должен применяться пациентами, принимающими нейролептики. Необходимо избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, насколько это возможно, антиаритмических препаратов с длительным сроком действия.

Судороги можно устранить применением диазепама или, если судороги повторяются, применением фенобарбитона или фенобарбитона. Маннитол следует назначать только при развитии рабдомиолиза. Специфического антидота нет.

Форсированный диурез, гемодиализ ігемоперфузіянеефективні.

Лечение злокачественного нейролептического синдрома включает немедленное прекращение применения нейролептиков, лечение с использованием холода. Возможно применение Дантролена натрия.

Следует с осторожностью применять нейролептики при необходимости их дальнейшего приема.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: самым тяжелым побочным действием лекарственного средства чаще всего является постуральная гипотензия, сопровождающаяся слабостью, головокружением или обмороком. Могут также наблюдаться тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала (проаритмогенный эффект, аритмияtorsadedepointes); аритмия сердца; сердечные приступы, которые могут привести к внезапному летальному исходу.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; венозная тромбоэмболия, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, отек гортани, периферический отек, астма.

Со стороны центральной нервной системы: дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, несвязная речь, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: галакторея, менструальные нарушения, потеря массы тела. У некоторых пациентов, которые лечились фенотиазином, наблюдалась аденома гипофиза. Однако для того, чтобы установить причинную связь с препаратом, необходимы дальнейшие исследования.

Со стороны мочеполовой системы: обесцвечивание мочи, затруднения при мочеиспускании, очень редко – хаотичное сокращение матки; приапизм.

Со стороны

желудочно-кишечного

тракта: сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, что может приводить к развитию паралитической кишечной непроходимости, поражения печени (желтуха, холестаз); некротизирующий энтероколит, может быть летальным.

Со стороны кожи: фоточувствительность, эритема, крапивница, пигментация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика и роговицы, пигментная ретинопатия.

Реакции гиперчувствительности: отек гортани, периферический отек, анафилактоидные реакции, астма, аллергические реакции.

Другие: тепловой удар в горячих и влажных помещениях; недостаточность витаминов; непереносимость глюкозы, гипергликемия, синдром отмены у новорожденных.

Срок годности. 2 года.

Неслід применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° с защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка. По 1 мл в ампуле из прозрачного стекла I гидролитического класса с двумя кодовыми кольцами: красным, синим и с точкой надлома; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО фармацевтический завод Эгис, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Венгрия/1165Budapest, Bokenyfoldiut. 118-120, Hungary