ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТИОТРИАЗОЛИН

(ТHIOTRIAZOLIN)

Cостав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержитморфолиниевой соли тиазотовойкислоты в пересчете на 100 % вещество 25 мг, чтоэквивалентно 16, 6 мг тиазотовойкислоты;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Другие кардиологические препараты. Тиазотовая кислота.

Код АТХ С01ЕВ23.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологический эффекттиазотовой кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребсас сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулытиазотовой кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы – предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействиетиазотовой кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендоватьтиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением препарата в кардиологиитиазотовуюкислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрациятиазотовой кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0, 84 часа, при внутривенном – через 0, 1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10 %. Тиазотовая кислота накапливается преимущественно в почках – 31 %. В значительном количестве она накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего – в тонкой кишке и легких (1-2 %).

Клинические характеристики.

Показания.

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронического гепатита, алкогольного гепатита, фиброза и цирроза печени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность ктиазотнойкислоте; острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Тиотриазолинкак кардиопротекторный препарат можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Особенности применения. Отсутствуют.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью недостаточный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

При инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии Тиотриазолин вводитьвнутривенно медленно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) со скоростью 2 мл/мин или внутривенно капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (4 мл раствора 25 мг/мл разводят в 150-250 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида) либо вводитьвнутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 2-3 раза всутки. Курс лечения – 14 суток.

При стенокардии напряжения Тиотриазолин вводить внутримышечно по 4 мл 25 мг/мл раствора 2 раза в сутки (суточная доза – 200 мг). Курс лечения – 14 дней.

При стенокардии покоя и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолинвводитьвнутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза всутки. Курс лечения – 20-30 дней.

При хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин в первые 5 дней вводитьвнутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 2-3 раза всутки или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 1 раз всутки, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводятв150-250 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида). С5-го по20-й день терапии назначатьТиотриазолин в таблетках (по 100 мг 3 раза всутки).

При хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин вводитьвнутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза всутки. Курс лечения – 20-30 дней.

При циррозе печени курс лечения – 60 дней. Лечение начинать с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 3 раза всутки на протяжении 5 дней, а далее продолжатьлечение таблетками (по 100 мг 3 раза всутки).

Дети. Опыт примененияпрепарата у детей недостаточный.

Передозировка. При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Препарат, как правило, хорошо переносится. У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, случаи крапивницы;

со стороны иммунной системы: на фоне приема других препаратов описаны случаи ангионевротического отека, анафилактического шока;

другие: лихорадка, случаи озноба и изменений в месте введения.

У пациентов, преимущественно пожилого возраста при приеме других препаратов могут возникнуть:

со стороны центральной и периферической нервной системы: общая слабость, головокружение, шум в ушах, головная боль;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, случаи снижения артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: проявления диспепсических явлений, включая сухость во рту, тошноту, вздутие живота, рвоту;

со стороны дыхательной системы: одышка и удушье.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке. По 4 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурных ячейковых упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО«Галичфарм». Разработка НПО «Фарматрон»иГНЦЛС, г. Харьков.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.