ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД таблетки 100 мг

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД

(TETRACYCLINEHYDROCHLORIDE)

Состав:

действующее вещество: тетрациклин;

1 таблетка содержит 100 мг тетрациклина гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат, тальк; плівкоутворююче покрытие: спирт поливиниловый, макрогол/ПЭГ 3350, тальк (Е553b), титана диоксид (Е171), специальный красный АG (Е129), желтый західFCF (Е110).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые липкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от красного до красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины. Код АТХЈ01АА07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бактериостатический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Угнетает синтез белкашляхомблокировки связывания аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом «информационная РНК (иРНК)-рибосома». Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp. , в том числе продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp. , в том числеStreptococcuspneumoniae); Haemophilus influenzae, Listeria spp. , Bacillus anthracis іграмнегативних микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. , Klebsiella spp. , Salmonella spp. , Shigellaspp. ), а такжеRicketsia spp. , Chlamydia spp. , Mycoplasma spp. , Treponema spp. Стойкидо действия препарата: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. , Serratia spp. большинство штаммовBacteroides spp. и грибов, мелкие вирусы.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме абсорбируется 75-80% препарата, с белками плазмы крови связывается 55-65%, максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа и составляет 1, 5-3, 5 мг/л.

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах, богатых элементиретикулоэндотелиальной системы(селезенке, лимфатических узлах).

Концентрация тетрациклина в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке. В тканях щитовидной и предстательной желез содержание препарата такое, какие в плазме крови. В плевральной и асцитической жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата составляет 60-100% его

концентрации в плазме крови. В больших количествах накапливается в костной ткани. Плохо проникает крізьгематоенцефалічний барьер. Проникает сквозь плацентарный барьер и поступает укров плода.

В печени метаболизируется 30-50%. В моче определяется в высокойконцентрации через2 часа после приема и сохраняется в течение 6-12 часов. Первые 12 часов экскретируется 10-20% дозы. 5-10% общей дозы выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание (кишечно-печеночная циркуляция), что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме. Экскреция через кишечник при приеме внутрь – 20-50%. Период полувыведения составляет 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бронхит, пневмония, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной и возвратный тиф, пситакоз, орнитоз, инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, гнойный менингит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, холера.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к тетрациклину и родственных антибиотиков, к любому компоненту препарата;

* грибковые заболевания;

* хроническая печеночная / почечная дисфункция;

· почечная недостаточность, особенно при тяжелом течении;

* системная красная волчанка;

· одновременное применение с витамином А или ретиноидами (риск развития доброкачественной внутричерепной гипертензии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Соли железа, пероральные препараты цинка, кальция, висмута (в т. ч. субсалицилат висмута), алюминия, магния и другие препараты, содержащие эти катионы (в т. ч. магнієвмісні слабительные, антациды, сукральфат), холестирамин, колестипол, каолин-пектин, натрия гидрокарбонат: образование с тетрациклином неактивных хелатов и уменьшение абсорбции тетрациклина. Следует избегать комбинации с такими препаратами, а также сквинаприлом(содержит карбонат магния), диданозином(содержит кальцийсодержащие и магниесодержащие вспомогательные вещества). При необходимости такой комбинации применение тетрациклина должно быть максимально удалено во времени (за 2 часа до или через 4-6 часа после их применения).

Стронция ранелат: возможно снижение концентрации тетрациклина в сыворотке крови. Следует избегать совместного применения. Рекомендуется прерывать лечение стронцием ранелатом в течение терапии тетрациклином.

Дигоксин, препараты лития: возможно повышение концентрации в сыворотке крови.

Пенициллины, цефалоспорины, бета-лактамные антибиотики: как бактериостатический антибиотик тетрациклин может помешать бактерицидной активности других антибиотиков. Следует избегать такой комбинации.

Комбинация тетрациклина солеандомициномиэритромициномсчитается синергическим.

Непрямые антикоагулянты, в т. ч. варфарин, фениндион, антитромботические средства: тетрациклины могут усиливать действие непрямыхантикоагулянтов вследствие их метаболизма в печени, снижать уровень протромбина плазмы крови, что требует тщательного контроля протромбинового времени при необходимости-снижение дозы антикоагулянтов.

Атоваквон: снижение концентрации атоваквона в плазме крови.

Метотрексат: возможно увеличение токсичности последнего; данную комбинацию следует применять с осторожностью.

Метоксифлуран: возможно токсическое действие на почки (в т. ч. Увеличение азота мочевины и креатинина сыворотки крови), острая почечная недостаточность, иногда с летальным исходом.

Витамин А и ретиноиды (в т. ч. ацитретин, изотретионин, третионин): увеличение риска внутричерепной гипертензии; данную комбинацию применять не следует. Для предотвращения данного осложнения при лечении акнеретиноидаминеобходимо выдержать интервал после терапии тетрациклинами.

Гормональные контрацептивы: снижение их эффективности (незапланированная беременность) и повышение частоты прорывных кровотечений при применении с тетрациклинами. В связи с этим рекомендуется пользоваться негормональными методами контрацепции во время лечения тетрациклином и еще в течение 7 дней после завершения курса лечения.

Диуретики: такая комбинация требует осторожности, поскольку на фоне дегидратации повышается риск нефротоксичности.

Противодиабетические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины, в т. ч. Глибенкламид, гликлазид): усиление их гипогликемического эффекта.

Химотрипсин: повышение концентрации и продолжительности циркуляции тетрациклина в крови.

Эрготамин и метисергид: повышение риска эрготизма.

Пероральная вакцина против брюшного тифа, БЦЖ: антибактериальные препараты, в т. ч. тетрациклины могут снижать терапевтический эффект данных вакцин. Следует избегать применения вакцин во время лечения антибиотиками.

Абсорбция тетрациклинов нарушается при примененииво время еды смолоком имолочными продуктами.

Особенности применения.

Эзофагит. Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищевода у пациентов, которые применяли капсулированные или таблетированные формы тетрациклинов. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости и глотать в вертикальном положении, сидя или стоя, задолго до сна. Если возникают такие симптомы как дисфагия или боль за грудиной, следует рассмотреть возможность развития этого осложнения и отмены препарата. Следует с осторожностью применять тетрациклин пациентам с эзофагеальным рефлюксом.

Фотосенсибилизация. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности с клиническими проявлениями выраженного солнечного ожога у пациентов, принимавших тетрациклины. Во время лечения рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Пациентов следует проинформировать о возможности такой реакции и предупредить, что лечение тетрациклинами должно быть немедленно прекращено при первых признаках эритемы на коже.

Микрофлора. Применение антибиотиков может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, включаяCandida и к развитию суперинфекции, что требует отмены антибиотика и принятия соответствующих мер.

Для профилактики развития кандидоза одновременно зтетрациклином рекомендуется применять противогрибковые препараты, витамины.

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и / или с примесями крови, во время или после лечения (в т. ч. через несколько недель после лечения) тетрациклином может быть симптомомClostridium difficile-ассоциированной диареи(CDAD). Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до псевдомембранозного колита, угрожающего жизни. При подозрении на применение тетрациклина следует немедленно прекратить и без проволочек начать соответствующую терапию. Антиперистальтические препараты противопоказаны в этой клинической ситуации.

Возможность рассматривать у всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла тяжелая диарея.

Развитие зубов. Применение тетрациклинов в период развития зубов (II-III триместры беременности, период кормления грудью, неонатальный период, дети в возрасте до 12 лет) может вызвать постоянное изменение цвета зубов (желтый-коричневый-серый). Такая побочная реакция встречается чаще во время длительного применения, но также может наблюдаться после повторных коротких курсов лечения. Также были сообщения о гипоплазии эмали.

Венерические болезни. Тетрациклины могут маскировать проявления сифилиса. При лечении венерических болезней с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть применены надлежащие диагностические процедуры. Во всех таких случаях следует проводить ежемесячные серологические тесты в течение по крайней мере 4 месяцев.

Бета-гемолитический стрептококк. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы а, лечение следует проводить в течение не менее 10 дней.

Миастения Гравис. Тетрациклины могут вызывать легкую нейромышечную блокаду, поэтому следует с осторожностью применять их пациентам с миастенией Гравис.

Системная красная волчанка, Порфирия. Тетрациклины могут вызывать обострение системной красной волчанки. Изредка случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, получавших тетрациклины. Поэтому неследзастосовуватитетрациклинпациентам с порфирией или системной красной волчанкой.

Нарушением функции почек. Применение тетрациклина в целом противопоказано при почечной недостаточности из-за возможности чрезмерной кумуляции и повышения риска развития побочных эффектов.

Антианаболическое действие тетрациклинов может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Хотя это не существенно для пациентов с нормальной функцией почек, у больных со значительно нарушенной функцией почек высокие уровни тетрациклина в сыворотке крови могут привести к азотемии, гиперфосфатемии и ацидоза.

Нарушение функции печени. Тетрациклин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени и у пациентов, получающих потенциально гепатотоксические препараты. Следует избегать высоких доз препарата. Применение высоких доз тетрациклина были связаны с развитием жировой инфильтрации печени и панкреатита.

Следует с осторожностью назначать тетрациклины при лейкопении.

Поскольку тетрациклины снижают активность протромбина плазмы крови, пациентам, находящимся на антикоагуляционной терапии, может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов.

При длительном применении следует проводить периодический контроль функции почек, печени, органов кроветворения.

Терапию тетрациклином следует осуществлять под наблюдением врача. Следует строго соблюдать режим назначения на протяжении всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти настало время приема следующей дозы; не удваивать дозы. Тетрациклин неследприниматиодновременно с молоком и другими молочными продуктами, поскольку при этом нарушается абсорбция препарата.

В случае появления признаков повышенной чувствительности к препарату и побочных реакций прием препарата прекратить, в случае необходимости назначить другой антибиотик (не из группы тетрациклинов). Для профилактики возможных осложнений целесообразно одновременное применение гепатопротекторов, желчегонных средств, эубиотиков, витаминов, антимикотических препаратов.

Тетрациклин не является препаратом выбора в лечении любого типа стафилококковой инфекции.

Назначать препарат взрослым в дозах менее 800 мг в сутки нецелесообразно, так как кроме недостаточного терапевтического эффекта возможно развитие стойких к тетрациклину форммікроорганізмів.

Препарат содержиткраситель«Желтый закатFCF» (Е 110), который может вызвать аллергические реакции, в т. ч. бронхиальную астму. Риск аллергии выше у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Препарат содержит натрия кроскармеллоза, что необходимо учесть пациентам, которые придерживаются диеты с неконтролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тетрациклины проникают через плаценту и могут оказывать токсическое воздействие на ткани плода, особенно на развитие скелета, поэтому препарат противопоказан в период беременности.

Тетрациклины экскретируются в грудное молоко, а потому противопоказаны в период кормления грудью.

Все тетрациклины образуют стабильные комплексы кальция в любой кісткоутворювальній ткани(костный скелет, эмаль, дентин зубов). Снижение скорости ростумалой берцовой кости наблюдалось у недоношенных детей, получавших пероральный тетрациклин в дозах 25 мг/кг каждые 6 часов. Эта побочная реакция была обратна при отмене препарата.

При применении тетрациклинов в период развития зубов он может откладываться в тканях зубов, вызывая постоянную их окраску (см. раздел «особенности применения»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Тетрациклин принимать внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи, поскольку продукты питания и некоторые молочные продукты снижают абсорбцию. Таблетки следует глотать увертикальномуположенни, сидя или стоя, задовгодосну тазапивать достаточным количеством воды для снижения риска развития мифофагита.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Обычная разовая доза составляет 200 мг (2 таблетки) каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях дозуможна увеличить до 500 мг кожні6 часов. Самая высокая суточная доза -2 г.

Все инфекции, вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А, следует лечить не менее 10 суток.

Дозировку и продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Лечение следует продолжать еще в течение 3 суток после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты пожилого возраста. Обычная доза для взрослых. С осторожностью следует применять препарат при субклинической почечной недостаточности, поскольку это может привести к кумуляции препарата.

Почечная недостаточность. В целом применение тетрациклинов противопоказано при почечной недостаточности, кроме случаев, когда применение этого класса антибиотиков считается абсолютно необходимым. Суточную дозу необходимо снизить путем уменьшения рекомендуемых индивидуальных доз и/или удлинением интервалов между приемами.

Дети.

Детям до 12 лет препарат не применять.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота; при применении доз, значительно превышающих рекомендуемые, – кристаллурия, гематурия. Возможно усиление проявлений описанных побочных явлений, в т. ч. реакций гиперчувствительности.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, в т. ч. лица и языка, анафилаксию, перикардит, бронхоспазм; анафилактоидные реакции, в т. ч. анафілактоїдна пурпура, обострение системной красной волчанки, фиксированная медикаментозная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Препарат содержит краситель "желтый западfcf" (Е 110), который может вызвать аллергические реакции, в т. ч. бронхиальную астму.

Кожа и подкожная клетчатка: зуд, гиперемия кожи, высыпания, в т. ч. макулопапулезная, эритематозная, реакции фотосенсибилизации, буллезные дерматозы, нарушения пигментации кожи и слизистых оболочек.

Кровь и лимфатическая система: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия, болезнь Мошковича.

Эндокринная система: при длительном применении тетрациклинов возможно появление в ткани щитовидной железы микроскопических участков коричнево-черной окраски. Функция щитовидной железы при этом не нарушается.

Нервная система: выпячивание родничка у младенцев и доброкачественная внутричерепная гипертензия у подростков и взрослых, первыми симптомами которой могут быть головная боль, головокружение, шум в ушах/нарушение слуха, нарушение зрения (в т. ч. отек зрительного нерва, нечеткость зрения, скотомы, диплопия, светобоязнь), тошнота, рвота, шаткая походка. Поступали сообщения о случаях временной/постоянной потери зрения.

Пищеварительная система: анорексия, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт/боль в животе, диспепсия (в т. ч. изжога/гастрит), дисфагия, диарея/запор, кишечный дисбактериоз, панкреатит. Сообщалось о случаях эзофагита и образования язв пищевода у пациентов, которые принимали капсулы и таблетки тетрациклинов, язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Гепатобилиарная система: случаи гепатотоксичности с транзиторным повышением уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в крови, нарушением функции печени; гепатиты, желтуха, жировая дистрофия печени, печеночная недостаточность. Первыми симптомами поражения печени могут быть плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье, боль в желудке, тошнота, рвота, субиктеричность склер.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении высоких доз антибиотиков, в т. ч. тетрациклина, возможно развитие суперинфекции, что может вызвать развитие кандидоза, глоссита с гипертрофией сосочков, глософітії, стоматита, стафилококкового энтероколита, CDAD, псевдомембранозного колита, зуда в анальной зоне, воспалительного поражения аногенитальной зоны (вследствие кандидоза), вульвовагинита, балонита, проктита.

Опорно-двигательная система: усиление мышечной слабости у пациентов с миастенией Гравис.

Мочевыделительная система: азотемия, гиперкреатининемия, нефрит, острая почечная недостаточность, обычно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Другое: боль в горле, хриплый голос, фарингит, гиповитаминоз, постоянное изменение цвета зубов(желтый-коричневый-серый), гипоплазия зубной эмали у детей, нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Срок годности. 3года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местоположениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.