ТЕРБИНАФИН-КВ таблетки 250 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 250 мг

Таблетки, 250 мг

Упаковка

Блистер №7x2

Блистер №7x2

от 96.14 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЭКЗИФИН 250 мг

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд(IN)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЛАМИКОН 250 мг

Фармак(UA)

Таблетки

от 167.32 грн

Rp

ЛАМИФЕН 250 мг

ЧАО ФИТОФАРМ(UA)

Таблетки

Rp

МИКОФИН 250 мг

Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.(TR)

Таблетки

Rp

ТЕРБИЗИЛ 250 мг

Гедеон Рихтер(HU)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТЕРБИНАФИН

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6118/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида в пересчете на тербинафин 250 мг
  • Торговое наименование: ТЕРБИНАФИН-КВ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
  • Фармакологическая группа: Противогрибковые препараты для применения в дерматологии. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.

Упаковка

Блистер №7x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТЕРБИНАФИН-КВ таблетки 250 мг инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

 

ТЕРБИНАФИН-КВ

(TERBINAFINE-KV)

 

Состав:

действующее вещество:  тербинафин;

1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида в пересчете на тербинафин 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).

 

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                       

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты для применения в дерматологии. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.       Код АТХ D01B A02.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тербинафин является алиламином, который обладает широким спектром противогрибкового действия относительно инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами какTrichophyton(напримерT. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum(например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы родаCandida(напримерCandida albicans) иPityrosporum. В низких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное действие относительно дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке гриба.

Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, вызывающему гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не принадлежит к системе цитохрома Р450.

При применении внутрь лекарственное средство накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих его фунгицидное действие.

Фармакокинетика.

После перорального приема тербинафин хорошо всасывается (> 70 %); абсолютная биодоступность тербинафина, входящего в состав лекарственного средства Тербинафин-КВ в таблетках, в результате пресистемного метаболизма составляет около 50 %.

Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение пиковых концентраций в плазме крови – 1, 3 мкг/мл через 1, 5 часа после приема лекарственного средства. Вравновесном состоянии по сравнению с одноразовой дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25 % выше, аплазменная AUC увеличивалась в 2, 3 раза. На основе увеличения плазменной AUC может быть рассчитан эффективный период полувыведения (~30 часов).

Прием пищи оказывает умеренное влияние на биодоступность тербинафина (увеличение AUC менее чем на 20%), но не настолько, чтобы потребовалась коррекция дозы.

Тербинафин крепко связывается с белками плазмы крови. Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое.

Тербинафин также выделяется с кожным салом и, таким образом, достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, обогащенной кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластинки в течение первых недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и экстенсивно при участии по крайней мере семи изоферментов CYP с существенным вкладом со стороны CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19.

Вследствие биотрансформации тербинафина образовываются метаболиты, не имеющие противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения лекарственного средства составляет 17 часов. Доказательств относительно накопления лекарственного средства в организме нет.

Изменения в фармакокинетике лекарственного средства в зависимости от возраста пациента не наблюдаются, но скорость выведения лекарственного средства из организма может быть снижена у пациентов с нарушением функции почек или печени, что приводит к повышению уровней тербинафина в крови.

Биодоступность лекарственного средства Тербинафин-КВ не зависит от приема пищи.

Исследованияфармакокинетикиразовыхдозлекарственногосредствас участиемпациентовснарушениемфункции почек (клиренскреатинина< 50 мл/мин) илисужесуществующимизаболеваниямипеченипоказали, чтоклиренслекарственного средстваТербинафина-КВможетбытьуменьшенпримернона 50%.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванныеTrichophyton(напримерT. rubrum,                           T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canisиEpidermophyton floccosum.

1. Стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии.

2. Онихомикоз.

 

Противопоказания.

Гиперчувствительность к тербинафину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на тербинафин

Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен лекарственными средствами, индуцирующими метаболизм, и может быть снижен лекарственными средствами, ингибирующими цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими лекарственными средствами дозирование лекарственного средства Тербинафин-КВ необходимо корректировать соответствующим образом.

Лекарственные средства, которые могут увеличить влияние или плазменные концентрации тербинафина

Циметидин снижал клиренс тербинафина на 30 %.

Флуконазол увеличивал показателиCmax иAUCтербинафина на 52 % и 69 % соответственно в связи с торможением ферментовCYP2C9 иCYP3A4. Такое же увеличение показателей может наблюдаться при одновременном применении с тербинафином лекарственных средств, угнетающихCYP2C9 иCYP3A4, таких как кетоконазол и амиодарон.

Лекарственные средства, которые могут снизить влияние или плазменные концентрации тербинафина

Рифампицин увеличивал клиренс тербинафина на 100 %.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства

Известно, что тербинафин имеет незначительный потенциал для угнетения или усиления клиренса лекарственных средств, метаболизирующихся при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадина, триазолама, толбутамина или пероральных контрацептивов), за исключением тех лекарственных средств, которые метаболизируются при участии CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.

Никакого влияниятербинафинана фармакокинетику флуконазола не наблюдалось. К тому же, не наблюдалось никакого клинически значимого взаимодействия между тербинафином и совместно применяющимися лекарственными средствами с возможным потенциалом взаимодействия, такими как ко-тримоксазол (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудин или теофиллин.

Были зарегистрированы некоторые случаи нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный менструальный цикл) у пациенток, принимавших Тербинафин-КВ одновременно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений остается в пределах частоты побочных реакций у пациенток, которые принимают только пероральные контрацептивы.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может повысить тербинафин

Тербинафин уменьшал клиренс кофеина, который вводился внутривенно, на 21 %.

Известно, что тербинафин угнетает CYP2D6 – опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, получающих лекарственные средства, которые метаболизируются при участии CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (TCAs), бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические лекарственные средства (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы моноаминоксидазы (MAO-Is) типа B, в случае, когда применяющееся лекарственное средство имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин уменьшал клиренс дезипрамина на 82 %.

У пациентов, у которых процессы метаболизма декстрометорфана (противокашлевого лекарственного средства и маркерного субстратаCYP2D6) проходили быстро, тербинафин увеличивал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана/декстрорфана в моче в среднем в 16-97 раз.

Таким образом, применение тербинафина может приводить к изменению статуса быстрых метаболизаторов CYP2D6 на статус медленных метаболизаторов.

Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может снизить тербинафин

Тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15 %.

У пациентов, получавших тербинафин одновременно с варфарином, редко были зарегистрированы изменения показателей Международного нормализованного отношения (INR) и/или протромбинового времени.

                                                                      

Особенности применения.

Функция печени

Тербинафин-КВ в таблетках не рекомендуется применять пациентам с хроническим или активным заболеванием печени. Перед назначением лекарственного средства Тербинафин-КВ в таблетках необходимо оценить все уже существующие заболевания печени.

Гепатотоксичность может возникать у пациентов с предшествующим заболеванием печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг функции печени (через                4-6 недель лечения). Применение лекарственного средства Тербинафин-КВ в таблетках следует немедленно прекратить в случае повышения активности показателей функциональных печеночных тестов.

У пациентов, принимающих тербинафин, очень редко были зарегистрированы случаи серьезной печеночной недостаточности (некоторые из них имели летальный исход или нуждались в пересадке печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты имели серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с прийомом тербинафина была сомнительной.

Пациентов, принимающих Тербинафин-КВ, следует предупредить о том, что нужно немедленно сообщить врачу о любых признаках или симптомах, указывающих на нарушения функции печени, такие как зуд, необъяснимая постоянная тошнота, снижение аппетита, анорексия, желтуха, рвота, повышенная утомляемость, правосторонняя боль в верхней части живота или темный цвет мочи, или обесцвеченные испражнения. Пациенты с этими симптомами должны прекратить применение тербинафина перорально, а функцию печени пациента нужно немедленно проверить.

Нарушение вкуса

При применении лекарственного средства сообщалось о нарушении вкуса и потере вкуса. Это может привести к ухудшению аппетита, потере массы тела, беспокойству и депрессивным симптомам. Если возникают симптомы нарушения вкуса, прийом лекарственного средства необходимо прекратить.

Нарушениеобоняния

Также сообщалось о нарушении и потереобоняния. Эти нарушения могут исчезать после прекращения терапии, но также могут быть продленными (более 1 года) или постоянными.

Если наблюдается нарушение обоняния, прийом лекарственного средства следует прекратить.

Депрессивные симптомы

В течение лечения лекарственным средством могут возникнуть депрессивные симптомы, что может потребовать лечения.

Дерматологические эффекты

Очень редко сообщалось о появлении серьезных реакций со стороны кожи (например синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у пациентов, получавших Тербинафин-КВ в таблетках. В случае возникновения прогрессирующей сыпи на коже лечение лекарственным средством Тербинафин-КВ в таблетках нужно прекратить.

Тербинафин-КВ следует применять с осторожностью пациентам с псориазом, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты

Очень редко сообщалось о патологических изменениях со стороны крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) у пациентов, получавших тербинафин в таблетках. Необходимо оценить причину возникновения любого патологического изменения со стороны крови у пациентов и рассмотреть вопрос относительно возможного изменения режима лечения, в том числе прекращения лечения лекарственным средством Тербинафин-КВ в таблетках.

Исследования фармакокинетики однократной дозы тербинафина у пациентов с заболеваниями печени показали, что клиренс лекарственного средства может быть сокращен приблизительно на 50 %.

Почечная функция

Применение лекарственного средства Тербинафин-КВ в таблетках пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л) не было изучено надлежащим образом и поэтому не рекомендуется.

Другое

Тербинафин-КВ следует применять с осторожностью пациентам с красной волчанкой, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения красной волчанки.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинический опыт применениятербинафина беременнымженщинам очень ограничен, поэтому   Тербинафин-КВ не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения пероральным тербинафином и ожидаемая польза для материпревосходит любойпотенциальныйриск дляплода.

Тербинафин проникает в грудное молоко, и поэтому женщины, кормящие грудью, не должны получать лечение лекарственным средствомТербинафин-КВ.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных относительно влияния лекарственного средстваТербинафин-КВ на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет. Пациентам, у которых появляется головокружение как нежелательный эффект на применение лекарственного средства, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

 

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Взрослым назначать по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения зависит от характера и тяжести течения заболевания.

Инфекции кожи

Рекомендованная длительность лечения:

·        дерматофития стоп (межпальцевая, подошвенная/типа «мокасины») – 2-6 недель;

·        трихофития гладкой кожи – 4 недели;

·        трихофития промежности – от 2 до 4 недель.

Полное исчезновение симптомов инфекции может наступить только через несколько недель послевыявления отсутствиявозбудителейпри помощилабораторного контроля.

Инфекции волосистой части головы

Рекомендованная длительность лечения при грибковом поражении волосистой части головы –      4 недели.

Грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.

Онихомикоз

Длительность лечения для большинства пациентов – от 6 недель до 3 месяцев. Периоды лечения длительностью менее 3 месяцев могут продолжаться у пациентов с поражением ногтей на пальцах рук, ногтей на пальцах ног, кроме большого пальца, или у пациентов младшего возраста. При лечении поражений ногтей на пальцах ног, как правило достаточно 3 месяцев, хотя для некоторых пациентов может потребоваться лечение длительностью 6 месяцев или дольше. Пациентов, которым необходимо более длительное лечение, определяют по сниженной скоростью роста ногтей в течение первых недель лечения.

Полное исчезновение симптомов инфекцииможет наступить только через несколько недель послевыявления отсутствиявозбудителейпри помощилабораторного контроля.

Особые популяции

Пациенты с нарушением функции печени

Лекарственное средство Тербинафин-КВ в таблетках не рекомендуется применять пациентам с хроническим или активным заболеванием печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение лекарственного средстваТербинафин-КВ в таблетках пациентам с нарушением функции почек не было надлежащим образом изучено и поэтому не рекомендуется этой группе больных.

Дети

Установлено, что профиль нежелательных явлений при применении тербинафина у детей подобен таковому у взрослых. Доказательств появления любых новых, необычных или более серьезных реакций, чем те, которые были отмечены среди взрослых пациентов, нет. На данное время информация относительно применения тербинафина детям ограничена, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Доказательств того, что для пациентов пожилого возраста необходимо изменять дозу лекарственного средства или что у них отмечаются побочные реакции, которые отличаются от таковых у пациентов младшего возраста, нет. В этой возрастной группе при применении лекарственного средства следует принять во внимание возможность нарушения функции печени или почек.

Дети.

Данные относительно применения лекарственного средства детям ограничены, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

 

Передозировка.

Известно о нескольких случаяхпередозировки (прийом внутрь до5 гтербинафина).

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастрии иголовокружение.

Лечение: выведение лекарственного средства, в первую очередь при помощи активированного угля и при необходимости применение симптоматической поддерживающей терапии.

 

Побочные реакции.

Побочные реакции обычно слабо и умеренно выражены и имеютпреходящий характер.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции (в том числе отек Квинке), кожная и системная красная волчанка, анафилактическая реакция, реакции, подобные симптомам сывороточной болезни, реакции гиперчувствительности.

Со стороны метаболизма и питания: снижение аппетита.

Со стороны психики: тревожность и депрессивные симптомы, вторичные к расстройствам вкуса.

Со стороны нервной системы: головная боль; парестезия, гипестезия, головокружение; аносмия, включая постоянную аносмию, гипосмия; нарушение ощущения вкуса, в том числе потеря вкуса, которая как правило восстанавливается через несколько недель после прекращения прийома лекарственного средства. Очень редко сообщалось о длительном нарушении вкуса, которое иногда приводит к снижению потребления пищи и значительной потери массы тела.

Со стороныорганов зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертимо, тугоухость, нарушение слуха, шум в ушах.

Со сторонысосудов: васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные симптомы (ощущение переполнения желудка, диспепсия, тошнота, боль в области живота, диарея); панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: случаи серьезных нарушений функции печени, в том числе печеночная недостаточность, повышение уровня ферментов печени, желтуха, холестаз и гепатит. Если развивается нарушение функции печени, лечение лекарственным средствомТербинафин-КВ необходимо прекратить. Очень редко поступали сообщения о серьезной печеночной недостаточности (некоторые случаи с летальным исходом или случаи, требующие пересадки печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности пациенты имели серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с применениемтербинафинабыла сомнительной.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: не тяжелые формы реакции кожи (сыпь, крапивница); высыпания с эозинофилией и системными симптомами, эксфолиативный и буллезный дерматит; серьезные кожные реакции (например мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); фоточувствительность (например фотодерматоз, реакция фотосенсибилизации и полиморфный фотодерматоз); алопеция. Лечение лекарственным средством Тербинафин-КВ необходимо прекратить, если на коже наблюдаются высыпания прогрессирующего характера; псориазоподобная сыпь или обострение псориаза (острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: реакции со стороны скелетно-мышечной системы (артралгия, миалгия); рабдомиолиз.

Общие расстройства: недомогание; утомляемость; гриппоподобные заболевания, пирексия.

Результаты лабораторных исследований: повышенный уровень креатинфосфокиназы крови, изменение протромбинового времени(удлинение, сокращение) у пациентов, которые одновременно принимали варфарин.

 

 

Срок годности. 4 года.

 

Условия хранения.

Хранить воригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Упаковка.

По 7 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

 

Категория отпуска. По рецепту.

 

Производитель. АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

 

Местонахождение производителяи адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www. vitamin. com. ua.