ТЕОТАРД таблетки 300 мг

АО ВИТАМИНЫ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 300 мг

Таблетки, 300 мг

Упаковка

Блистер №10x5

Блистер №10x5

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ТЕОПЭК 300 мг

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод(UA)

Таблетки

от 44.47 грн

Rp

НЕОФИЛЛИН 100 мг

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Таблетки

от 34.10 грн

Rp

ТЕОТАРД 300 мг

Унифарм(BG)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТЕОФИЛЛИН*

Производитель:

АО ВИТАМИНЫ, Украина

Форма товара

Таблетки пролонгированного действия

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6494/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка пролонгированного действия содержит теофиллина 300 мг
  • Торговое наименование: ТЕОТАРД
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Другие препараты для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантини.

Упаковка

Блистер №10x5

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТЕОТАРД таблетки 300 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТЕОТАРД

(TEOTARD)

Состав:

действующее вещество: теофиллин

1 таблетка пролонгированного действия содержит теофиллина 300 мг;

вспомогательные вещества: метакрилатного сополимера дисперсия, полиакрилатная дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки правильной формы, диаметром10 ммз фаской и насечкой с одной стороны, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Другие препараты для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантини. Код АТХ R03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия теофиллина включает:

- ингибирование энзима фосфодиэстеразы, что вызывает повышение уровней цАМФ;

- антагонизм по отношению к аденозиновым рецепторам;

- ингибирование внутриклеточного высвобождения кальция;

- стимулирование высвобождения катехоламинов;

- противовоспалительное действие, которое достигается путем угнетения активности Т-лимфоцитов, эозинофилов и нейтрофилов.

Теофиллин имеет два различных действия на дыхательные пути пациентов с обратными обструктивными заболеваниями: расслабляет гладкую мускулатуру (бронходилатация) и подавляет ответ дыхательных путей при стимуляции (небронходилатирующий противовоспалительный профилактический эффект).

Фармакокинетика.

Фармакокинетика теофиллина варьируется в достаточно широких пределах под влиянием различных факторов, таких как пол, возраст, масса тела пациента. Кроме того, некоторые сопутствующие заболевания или отклонения от нормальных физиологических процессов организма и одновременное применение с другими лекарственными средствами могут значительно изменить фармакокинетические характеристики теофиллина.

Резорбция. Теофиллин быстро и полностью всасывается после перорального применения в форме растворов или твердых дозированных лекарственных форм. После применения разовой дозы 5 мг/кг у взрослых средняя максимальная концентрация в сыворотке крови составляет примерно 10 мкг/мл (в пределах 5-12 мкг/мл) и достигается через 5 часов после применения. Применение теофиллина в твердых дозированных лекарственных формах во время приема пищи или его одновременное применение с антацидами не вызывает клинически значимых изменений в его резорбции.

Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбуминами) примерно на 60 %. Несвязанный теофиллин распределяется в жидкостях организма, слабо распределяется в жирах организма. Примерный объем распределения составляет 0, 45 л/кг (в пределах 0, 3-0, 7 л/кг).

Теофиллин свободно проникает через плаценту в грудное молоко и цереброспинальную жидкость. Его концентрация в слюне примерно равна концентрации несвязанного с протеинами сыворотки крови теофиллина. Увеличение объема распределения теофиллина обусловлено, главным образом, снижением его связывания с протеинами сыворотки и наблюдается у преждевременно рожденных детей, пациентов с циррозом печени, нескорригированной ацидемией, у взрослых пациентов и беременных в III триместре беременности. В некоторых случаях могут проявиться признаки интоксикации при общей (связанный + несвязанный) концентрации теофиллина в сыворотке в терапевтических пределах (10-20 мкг/мл), обусловленные повышенной концентрацией фармакологически активного теофиллина, несвязанного с протеинами сыворотки.

Аналогично, у пациентов с пониженным уровнем связывания теофиллина с протеинами может наблюдаться субтерапевтическая общая концентрация препарата, тогда как концентрация фармакологически активного несвязанного теофиллина находится в терапевтических пределах. Измерение только общей концентрации теофиллина в сыворотке может привести к неуместному и потенциально опасному увеличению дозы. Концентрация несвязанного с протеинами сыворотки теофиллина должна находиться в пределах 5-12 мкг/мл.

Метаболизм. При пероральном применении теофиллин не имеет значимого эффекта «первого прохождения» через печень. У взрослых и детей в возрасте от одного года примерно 90% от дозы метаболизируется в печени. Биотрансформируется путем деметилирования до

1-метилксантина и 3-метилксантина и гидроксилирования до 1, 3-диметилсечової кислоты.

1-метилксантин гидроксилируется ксантиноксидазой до 1-метилмечевой кислоты. Примерно 6% от дозы теофиллина N-деметилируется до кофеина. Деметилирование теофиллина до

3-метилксантина катализируемая цитохромом P450 2E1, а P450 3A3 катализирует гидроксилирование в 1, 3-диметилсечової кислоты. Деметилирование до 1-метилксантина, вероятно, катализируется либо цитохромом P450 1A2, либо подобным цитохромом.

У новорожденных путь N-деметилирования отсутствует, тогда как путь гидроксилирования осуществляется в недостаточной степени. Активность этих двух метаболических путей медленно возрастает, достигая максимальных уровней после годовалого возраста.

Кофеин и 3-метилксантин являются активными метаболитами теофиллина. Метилксантин имеет примерно 1/10 фармакологической активности теофиллина и концентрации в сыворотке крови у взрослых с нормальной функцией почек составляют < 1 мкг/мл. У пациентов с заболеваниями почек

3-метилксантин может кумулироваться до концентраций, примерно равных с концентрациями неметаболизированного теофиллина. Концентрации кофеина всегда незаметны, независимо от функции почек. У новорожденных кофеин может кумулироваться до концентраций, примерно равных с концентрациями неметаболизированного теофиллина и, таким образом, оказывать фармакологический эффект.

Вывод. У новорожденных примерно 50 % от введенной дозы теофиллина экскретируется в неизмененном виде с мочой. После первых трех месяцев примерно 10 % от введенной дозы теофиллина выводится в неизмененном виде с мочой. Другая часть выводится с мочой главным образом в виде 1, 3-диметилсечової кислоты (35-40 %), 1-метилсечової кислоты (20-25 %) и 3-метилксантина (15-20 %). Поскольку небольшая часть теофиллина выделяется в неизмененном виде и его активные метаболиты (кофеин, 3-метилксантин) не накапливаются до клинически значимых уровней при наличии почечных заболеваний, не возникает необходимость в уменьшении дозы у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев. И наоборот, у новорожденных, несмотря на большую часть неизмененного теофиллина и кофеина, которые выделяются с мочой, необходимо осторожно уменьшать дозу и часто измерять его уровень в сыворотке крови, особенно у новорожденных с нарушением функции почек.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение и профилактика бронхиальной астмы, хронического бронхита и гемфиземы легких.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к теофиллину, другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин) или к любой из вспомогательных веществ; эпилепсия; глаукома; порфирия; одновременное применение теофиллина и эфедрина у детей; острый период инфаркта миокарда, острые нарушения сердечного ритма (острая тахиаритмия), выраженная артериальная гипертензия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые нарушения функций печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

-Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, аминоглютетимид, магния гидроксид, изопротеренол, литий, морацизин, рифампицин, ритонавирисульфинпиразонвызывают увеличение клиренса теофиллина, поэтому необходимо применять его в высших дозах.

- Уменьшение клиренса теофиллина и, соответственно, снижение дозы может быть необходимым при применении: Аллопуринола, пробенецида, карбимазола, ранитидина, циметидина, фторхинолонов(офлоксацину, норфлоксацину при примененииципрофлоксацинанеобходимо уменьшить дозу минимум на 60 %, эноксацина- на 30 %), макролидов(кларитромицина, эритромицина), антагонистов кальция (Дилтиазема, верапамила), дисульфирама, флуконазола, интерферона, изониазида, метотрексата, мексилетина, низатидина, пропафенона, пропранолола, окспентифиллина, пентоксифиллина, фенилбутазона, фуросемида, имипенема, линкомицина, парацетамола, такрина, тиклопидина, вакцины против гриппа, тиабендазола, вилоксазина гидрохлоридаипероральных контрацептивов. Следует избегать комбинации теофиллина ифлувоксамина. В случае невозможности избежать этой комбинации пациентам необходимо принимать половину дозы теофиллина и внимательно контролировать концентрации теофиллина в плазме крови.

- Одновременное применение теофиллина сбета-блокаторамиможет антагонизировать его бронходилатирующий эффект; скетамином- может уменьшить судорожный порог; сдоксапрамом– вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

- Теофиллин может усиливать эффектдиуретиковирезерпина.

- Теофиллин может снижать эффективностьаденозина, лития карбонатаиантагонистов бета-рецепторов.

- С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина иаденозина, бензодиазепина галотану иломустину. Наркозгалотаномможет вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

- Существуют противоречивые доказательства потенцирования эффектов теофиллина при гриппозных состояниях.

- Следует избегать одновременного применения препарата Теотард и большого количества пищи и напитков, содержащихметилксантины(кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), лекарственных препаратов, содержащихпроизводные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), альфа и бета-адренергические агонисты (селективныеинеселективные) иглюкагон ввиду потенцирования эффектов теофиллина.

- Ксантини могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную терапией бета-2-агонистами, стероидами, диуретиками и гипоксией. Это касается госпитализированных пациентов с тяжелой астмой и вызывает необходимость контролировать уровни калия в сыворотке крови.

- Плазменная концентрация теофиллина может быть снижена при одновременном применении с препаратами растительного происхождения, содержащимизверобой(Hypericum perforatum).

Особенности применения.

- Теотард следует с осторожностью назначать и только в случае острой необходимости при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушении функций почек и печени, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам в возрасте от 60 лет.

- Применение теофиллина при выраженном атеросклерозе сосудов, сепсисе возможно с осторожностью под наблюдением врача при наличии показаний к применению теофиллина.

- Ограничение по применению теофиллина при гастроэзофагеальном рефлюксе связано с воздействием на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может ухудшить состояние при гастроэзофагеальном рефлюксе, усиливая рефлюкс.

- Табакокурение и употребление алкоголя могут привести к повышению клиренса теофиллина и, соответственно, к уменьшению его терапевтического эффекта и необходимости применения более высоких доз.

- Во время лечения теофиллином необходимо внимательно наблюдать и уменьшить дозу при лечении пациентов с сердечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, нарушением функции печени (особенно цирроз), со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с постоянно повышенной температурой тела, больным пневмонией или с вирусными инфекциями (особенно при заболевании гриппом) из-за возможного снижения клиренса теофиллина. Одновременно необходимо контролировать уровни теофиллина в плазме, превышающие норму.

- Необходимо проведение внимательного наблюдения при лечении теофиллином пациентов с пептической язвой, сердечной аритмией, тяжелой артериальной гипертензией, другими кардиоваскулярными заболеваниями, гипертиреоидизмом или острыми фебрильными состояниями.

- У пациентов с судорожными состояниями в анамнезе следует избегать применения теофиллина и прибегать к альтернативному лечению.

- Повышенного внимания требует применение препарата у пациентов, страдающих бессонницей, а также у мужчин пожилого возраста с предыдущим увеличением предстательной железы в анамнезе, через риск задержки мочи.

-В случае необходимости применения аминофилина (теофиллин-этилендиамин), пациентам, которые уже применяли Теотард, необходимо снова мониторировать уровни теофиллина в плазме крови.

- Ввиду невозможности гарантировать биоэквивалентность между отдельными препаратами, содержащими теофиллин с пролонгированным высвобождением, переход от терапии препаратом Теотард таблетки с пролонгированным высвобождением до другого препарата группы ксантинов с пролонгированным высвобождением, необходимо проводить с помощью повторного титрования дозы и после клинической оценки.

- Гипокалиемия, обусловленная терапией бета-агонистами, стероидами, диуретиками или гипоксией, может быть потенцирована ксантинами. Это касается госпитализированных пациентов с тяжелой астмой, и вызывает необходимость контролировать сывороточные уровни калия.

- Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Адекватные данные хорошо контролируемых исследований беременных женщин отсутствуют. Не рекомендуется назначать лекарственное средство в период беременности, поскольку не доказана его безопасность.

Применение препарата в период беременности возможно только при наличии строгих медицинских показаний, тщательном расчете дозы и при проведении контроля за состоянием матери и плода, так как теофиллин в конце беременности может угнетать сокращение матки.

Кормление грудью. Теофиллин проникает в грудное молоко и может вызвать повышенную раздражительность новорожденного. Его применение матерям, которые кормят грудью, допускается только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Некоторые побочные реакции (например головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Пациентов необходимо проинформировать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока не убедятся в том, что они нормально реагируют на лечение.

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь за 30-60 минут до еды или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку 300 мг можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде. В некоторых случаях, для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка, препарат необходимо принимать во время или сразу после приема пищи.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела пациента и особенностей метаболизма.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет с массой тела более 45 кг.

Начальная суточная доза составляет 300 мг распределена на 2 приема (с интервалом 12 часов). Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных реакций дозу можно увеличить до 600 мг в сутки, также распределенную на 2 приема (по 1 таблетке по 300 мг 2 раза в сутки).

Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости.

Пациенты пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или нарушениями функций печени и почек.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 8 мг/кг массы тела.

Максимальный терапевтический эффект начинает проявляться на 3-4-й день после начала лечения.

Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании определения концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Дозировку подбирать индивидуально, но обычно таблетки принимают 2 раза в сутки. У пациентов с наиболее тяжелым клиническим проявлением симптомов подходящим является применение более высоких утренних или вечерних доз.

Для пациентов у которых симптомы удерживаются в ночное время или в день, независимо от проведения другой терапии или если они не получали теофиллин, их терапия может быть дополнена в виде рекомендованной одноразовой утренней или вечерней суточной дозы теофиллина.

При назначении высоких доз в ходе лечения контролируют концентрации теофиллина в плазме (терапевтическая концентрация находится в пределах 10-15 мкг/мл).

Общая доза не должна превышать 24 мг/кг массы тела для детей и 13 мг/кг для взрослых. Несмотря на это, уровень теофиллина в плазме, определенный через 4-8 часов после применения и не менее, чем через три дня после каждого изменения дозы, дает более точную оценку необходимости конкретной дозы из-за наличия значительных индивидуальных различий в степени выведения у отдельных пациентов.

Следующая таблица может быть использована как руководство по правильной дозировке.

Концентрация в плазме (мкг / мл)

Результат

Направление (если клинически показано)

ниже 10

Слишком низкая

Увеличение дозы на 25 %

10-20

Нормальная

Поддерживающая доза

20-25

Очень высокая

Уменьшение дозы на 10 %

25-30

Очень высокая

Пропуск следующей дозы и дальнейшее уменьшение дозы на 25 %

более 30

Очень высокая

Пропуск следующих двух доз и дальнейшее уменьшение дозы на 50 %

Дети.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Тяжелая интоксикация может быть вызвана применением дозы более 3 г у взрослых (40 мг/кг у детей). Летальная доза может составлять минимум 4, 5 г у взрослых (60 мг/кг у детей), но как правило, она выше.

Симптомы: тяжкиесимптомы могут развиться через 12 часов после передозировки лекарственных форм с пролонгированным высвобождением.

Симптомы со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (часто тяжелая), диарея, эпигастральная боль и гематемезис. Если боли в животе продолжаются, Это может быть панкреатит.

Неврологические симптомы: беспокойство, тремор, мышечная гипертония, усиленные рефлексы конечностей и судороги, бред. Кома может развиться в очень тяжелых случаях.

Симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия является обычной реакцией, эктопический ритм, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, резкое снижение артериального давления, артериальная гипотензия.

Симптомы нарушения метаболизма: гипокалиемия (через переход калия из плазмы в клетки), которая может развиться быстро и в тяжелой форме. Могут наблюдаться гипергликемия, гипомагнезиемия, метаболитный ацидоз и рабдомиолиз.

Лечение: активированный уголь или промывание желудка являются пригодными при значительной передозировке в течение 1-2 часов после применения. Многократные дозы активированного угля, введенного перорально, могут способствовать выведению теофиллина. Срочно и многократно измеряется концентрация калия в плазме крови, корректируется гипокалиемия. В случае применения больших количеств калия может развиться гиперкалиемия во время восстановления. Если уровень калия в плазме низкий, следует как можно быстрее измерить концентрацию магния в плазме крови.

При лечении желудочковых аритмий следует избегать применения таких антиаритмических препаратов, обладающих противосудорожным действием, как лидокаин, за риск обострения судом.

При тяжелых отравлениях концентрации теофиллина в плазме измеряются регулярно, до нормализации показателей. Для устранения рвоты следует применять антиэметики, такие как метоклопрамид или ондансетрон.

При тахикардии с адекватным сердечным дебитом – лучше не применять лечение. Бета-блокаторы можно назначать в крайнем случае, но не в случае, если пациент болеет астмой. Изолированные судороги можно контролировать внутривенным введением диазепама. Необходимо исключить наличие гипокалиемии.

Побочные реакции.

Побочные реакции обычно наблюдаются при плазменных концентрациях теофиллина > 20 мкг/мл. В большинстве случаев они исчезают при применении более низких доз.

На основании многолетнего применения теофиллина описаны следующие побочные действия, представлены по системно-органными классами:

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Со стороны метаболизма и питания: гиперурикемия, гипокалиемия и/или гиперкальциемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз.

Психические нарушения: возбуждение, бессонница, особенно у детей; беспокойство, бред.

Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, спутанность сознания, судороги, раздражительность, головокружение, нарушение сна.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, раздражение желудка, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота, рвота, анорексия, случайная диарея, стимуляция секреции кислоты желудочного сока.

Со стороны сердца: пальпитация, аритмия, тахикардия.

Со стороны сосудов: снижение артериального давления.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышенный диурез, особенно у детей, задержка мочи у мужчин пожилого возраста.

Со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, высыпания, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства: повышение температуры тела, ощущение жара, слабость.

Побочные реакции, которые наблюдались, в большинстве случаев зависят от дозы и их можно избежать с помощью точного расчета и индивидуализации дозирования.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке (в сухом, защищенном от света месте) при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток пролонгированного дииу блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 5 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производители.

АО "Софарма".

АО "ВИТАМИНЫ".

Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности.

АО "Софарма".

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

АО "ВИТАМИНЫ".

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.