ТЕНАКСУМ таблетки 1 мг

Ле Лаборатуар Сервье

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 1 мг

Таблетки, 1 мг

Упаковка

Блистер №15x2

Блистер №15x2

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РИЛМЕНИДИН

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6615/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит: 1, 544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина;
  • Торговое наименование: ТЕНАКСУМ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов.

Упаковка

Блистер №15x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТЕНАКСУМ таблетки 1 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТЕНАКСУМ®

(TENAXUM®)

Состав:

действующее вещество: рилменидин (rilmenidine);

1 таблетка содержит: 1, 544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, натріюкрохмальгліколят (тип А), тальк, воск белый.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, двояковыпуклой формы таблетки с тиснением «Н» с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТХ С02А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Тенаксум® - оксазолиновое соединение с антигипертензивными свойствами, действующее как на медуллярные, так и на периферические вазомоторные структуры. Тенаксум®демонстрирует значительно большую селективность к имидазолиновой рецепторов, чем в церебральных α-2-адренергических рецепторов, что отличает его от α2‑агонистов.

Доклинические исследования на животных продемонстрировали дозозависимый антигипертензивный эффект. В отличие от α2‑агонистов, гипотензивный эффект не сопровождался нейрофармакологічними эффектами, за исключением применения в дозах, превышающих антигипертензивные дозы для животных. В частности, Центральный седативный эффект был значительно меньше выражен.

Фармакодинамические эффекты

В исследованиях было подтверждено дозозависимое антигипертензивное действие на систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении стоя, так и лежа. Этот эффект не сопровождался нейрофармакологическим эффектом. Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования с препаратом сравнения продемонстрировали эффективное снижение артериального давления при применении Тенаксуму®в терапевтических дозах (1 мг в сутки однократно или 2 мг в сутки в два приема) при артериальной гипертензии мягкой и умеренной степени. Антигипертензивное действие препарата сохранялось в течение 24 часов, в том числе и при физической нагрузке. Эти результаты были подтверждены при длительном применении без возникновения привыкания.

Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования показали, что применение препарата Тенаксум®в дозе 1 мг в сутки не влияет на бдительность пациентов (по результатам тестов). Частота возникновения нежелательных эффектов (сонливость, сухость во рту, запор) была сходной с группой плацебо.

Двойные слепые исследования продемонстрировали, что при применении препарата Тенаксум®в дозе 2 мг в сутки частота возникновения нежелательных эффектов и их тяжесть были значительно ниже по сравнению с таковыми после приема 2-агонистов в терапевтически эквивалентных дозах.

· При применении в терапевтических дозах Тенаксум®не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки солей и жидкости и является метаболически нейтральным.

· Тенаксум®оказывает выраженное антигипертензивное действие в течение 24 часов после применения, снижает общее периферическое сопротивление, не изменяет сердечный выброс. Препарат не влияет на сократимость и электрофизиологию миокарда.

· Тенаксум®не вызывает ортостатической гипотензии (в том числе у пациентов пожилого возраста), а также физиологической компенсаторной реакции сердечного ритма (повышение частоты сердечного ритма) при физической нагрузке.

· Тенаксум®не изменяет почечный кровоток, гломерулярную фильтрацию, фракцию фильтрации и функцию почек.

· Тенаксум®не влияет на метаболизм глюкозы (в том числе у пациентов с сахарным диабетом i типа (инсулинозависимый) или II типа (инсулиннезависимый)) и на метаболизм липидов.

Фармакокинетика.

Абсорбция

- быстрая: максимальная концентрация в плазме крови (3, 5 нг/мл) достигается через 1, 5-2 часа после применения препарата в дозе 1 мг;

- полная: абсолютная биодоступность – 100 %, эффект первого прохождения через печень отсутствует;

- стабильная: межиндивидуальные отклонения не установлены, одновременное употребление пищи не влияет на биодоступность. Отсутствует вариабельность уровня абсорбции при применении в терапевтических дозах.

Распределение в тканях

Связывание с белками плазмы крови-менее 10%. Объем распределения - 5 л/кг.

Биотрансформация

Тенаксум®очень слабо метаболизируется. Незначительное количество его метаболитов определяется в моче и является результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не влияют на α2-рецепторы.

Вывод

Тенаксум®выводится преимущественно почками: 65 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет две трети от общего клиренса.

Период полувыведения-8 часов. Период полувыведения не зависит от принятой дозы и от повторного применения. Фармакологическое действие является более длительным, значимое антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов после применения препарата в дозе 1 мг в сутки у пациентов с артериальной гипертензией.

При повторном применении Индия стабильного равновесия в плазме крови достигается в течение 3 дней и остается стабильной в течение 10 дней.

Длительный мониторинг уровня рилменидина в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией, которые применяли препарат в течение 2 лет, установил, что уровень рилменидина в плазме крови остается стабильным.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 70 лет) период полувыведения составляет 12 часов (по данным фармакокинетических исследований).

Пациенты с нарушением функции печени

Период полувыведения составляет 11 часов.

Пациенты с нарушением функции почек

Вследствие того, что препарат в основном выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью снижение уровня вывода пропорционально тяжести почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет примерно 35 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Тяжелая депрессия.
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 15 мл / мин).
  • В комбинации с сультопридом (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказано одновременное применение

Сультоприд. Повышается риск желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Не рекомендовано одновременное применение(см. раздел " особенности применения»)

Алкогольусиливает седативный эффект.

Нарушение бдительности может влиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол.

β-блокаторы, назначаемые пациентам с сердечной недостаточностью. Центральное снижение симпатического тонуса и вазодилататорным эффект антигипертензивных препаратов центрального действия может быть вредным для пациентов с сердечной недостаточностью, которые принимают β-блокаторы и вазодилататоры.

Натрия оксибутират. Усиливает угнетение центральной нервной системы. Ухудшение бдительности может повлиять на безопасность приуправлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Применять с осторожностью

β-блокаторы (за исключением эсмолола). В случае внезапной отмены антигипертензивных препаратов центрального действия наблюдается выраженное повышение артериального давления. Необходимо избегать внезапной отмены терапии антигипертензивными препаратами центрального действия. Необходимо проводить мониторинг клинического состояния пациента.

Одновременное применение, требующей внимания

α-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин)потенцируют гипотензивный эффект. Повышается риск ортостатической гипотензии.

α-блокаторы, которые применяют для лечения артериальной гипертензии, потенцируют гипотензивный эффект. Повышается риск ортостатической гипотензии.

Другие седативные препараты: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины; анксиолитики, отличные от бензодиазепинов (например, мепробамат); снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, имеющих седативный эффект, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен, талидамидусиливают угнетение центральной нервной системы. Ухудшение бдительности может повлиять на безопасность приуправлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Нитратоподобные средстваувеличивают риск гипотензии, особенно ортостатической.

Средства, которые могут вызвать ортостатическую гипотензию. Риск усиления ортостатической гипотензии.

Особенности применения.

Лечение препаратом нельзя прекращать внезапно, дозу следует снижать постепенно.

Пациенты с недавно перенесенным кардиоваскулярным заболеванием (инсульт или инфаркт миокарда). При назначении любого антигипертензивного средства, в том числе препарата Тенаксум®, пациенты с недавно перенесенным кардіоваскулярним заболеванием (инсульт, инфаркт миокарда) должны находиться под постоянным тщательным наблюдением врача.

Учитывая возможность снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и возникновение брадикардии при применении рілменідину необходимо с осторожностью начинать лечение пациентов с существующей брадикардией или факторами риска брадикардии (например пациентов пожилого возраста, пациентов с синдромом слабости синусового узла, AV-блокадой, с уже существующей сердечной недостаточностью или при наличии любых других условиях, когда на ЧСС влияет избыточный симпатический тонус). Таким пациентам, особенно в течение первых 4 недель лечения, необходимо проводить мониторинг ЧСС.

Употребление алкоголя. Во время лечения препаратом Тенаксум®не рекомендовано употребление алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

β-блокаторы. Тенаксум®не рекомендуется применять одновременно с β-блокаторами пациентам с сердечной недостаточностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты пожилого возраста должны быть проинформированы о повышенном риске падения ввиду риска развития ортостатической гипотензии.

Натрия оксибутират. Тенаксум®не рекомендуется применять одновременно с натрием оксибутиратом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В состав препарата входитлактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные относительно применения рилменидина беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев). Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применение лекарственного средства Тенаксум®в период беременности следует избегать.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли рилменидин / метаболиты в грудное молоко. Имеющиеся фармакодинамические / токсикологические данные, полученные при проведении исследований на животных, продемонстрировали, что милленидин / метаболиты проникают в грудное молоко. Риск для новорожденных/младенцев исключать нельзя. Тенаксум® неслід застосовуватиуперіодгодуваннягруддю.

Фертильность

Исследования репродуктивности на крысах показали отсутствие влияния рилменидина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специальных исследований влияния рилменидина на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводили. Однако учитывая, что сонливость является частой побочной реакцией на препарат, пациенты должны быть предупреждены о возможном влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку1 раз в сутки, утром.

При необходимости дополнительного снижения артериального давления после одного месяца применения дозу можно увеличить до 2 таблеток в сутки (по 1 таблетке утром и вечером) в начале приема пищи.

Тенаксум®можно назначать пациентам пожилого возраста и больным сахарным диабетом.

Пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина более 15 мл/мин нет необходимости в коррекции дозы.

Препарат можно назначать для длительного применения.

Дети.

Из-за недостаточности клинических данных Тенаксум®не рекомендован для применения детям.

Передозировка.

Симптомы. Данные о чрезмерном применении препарата ограничены. В случае передозировки ожидаемыми симптомами могут быть выраженная артериальная гипотензия и нарушение бдительности.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим. Кроме промывания желудка, при необходимости-применение симпатомиметиков в случае выраженной артериальной гипотензии.

Вывод Тенаксуму®из крови методом диализа является незначительным.

Побочные реакции.

Резюме профиля безопасности

Контролируемые клинические исследования показали, что при применении препарата Тенаксум®в дозе 1 мг в сутки частота возникновения нежелательных реакций была сходной с таковой при приеме плацебо.

Контролируемые сравнительные клинические исследования, в которых пациенты принимали Тенаксум®в дозе 2 мг в сутки или клонидин в дозе 0, 15 – 0, 30 мг/сутки или α-метилдопу в дозе 500 -1000 мг/сут, показали, что частота возникновения нежелательных эффектов при применении препарата Тенаксум®была значительно ниже по сравнению с таковой при применении клонидина или α-метилдопы.

Перечень побочных реакций

Сообщалось о нижеуказанные нежелательные реакции или события, которые классифицируются по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).


Классы систем органов

Частота

Побочная реакция

Со стороны психики

Часто

Тревога, депрессия, бессонница

Со стороны нервной системы

Часто

Сонливость, головная боль, головокружение

Со стороны сердца

Часто

Пальпитация

Частота неизвестна

Брадикардия

Со стороны сосудов

Часто

Похолодание конечностей

Нечасто

Приливы, ортостатическая гипотензия

Со стороны пищеварительного тракта

Часто

Боль в верхней абдоминальной области, сухость во рту, диарея, запор

Нечасто

Тошнота

Со стороны кожи и подкожной ткани

Часто

Зуд, сыпь

Со стороныкостно-мышечнойсистемы исвязующейткани

Часто

Спазмы мышц

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто

Сексуальные расстройства

Общие нарушения

Часто

Астения, усталость, отек

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Отчет о подозреваемых побочных реакциях в послерегистрационный период применения лекарственного средства является важным. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения пользы/риска применения препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать через Национальную систему отчетности о любых случаях подозреваемых побочных реакций.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 15 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ-пленки. По 2 блистера в коробке из картона упаковочного.

Категория отпуска.

По рецепту.

Заявитель.

ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ /

LES LABORATOIRES SERVIER.

Местонахождение заявителя.

50 рю Карно, 92284 Сюрен седекс, Франция/

50 rue Carnot, 92284 Suresnescedex, France.

Производитель.

Лаборатории Сервье Индастри /

Les Laboratoires ServierIndustrie.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

905 рут де Саран, 45520 жиди, Франция/

905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

Представитель заявителя в Украине.

ООО "Сервье Украина".

Местонахождение представителя заявителя.

Ул. Бульварно-Кудрявская, д. 24, г. Киев, 01054, Украина,

тел. : (044) 490 3441, факс: (044) 490 3440.