ТАЙГЕРОН таблетки 500 мг

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВД. ЛТД.

¹ - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы

не нужна, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: в некоторых случаях - зуд и покраснение кожи; редко – общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, спазм бронхов и, возможно, тяжелое удушье; очень редко – отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки); внезапное снижение кровяного давления и шок; удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечным и ультрафиолетовым лучам; в единичных случаях – тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.

Пищеварительный тракт: часто - тошнота, понос; в некоторых случаях – отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко – кровавая диарея, которая иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита; очень редко – снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет, возможно, особенное значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потоотделение, дрожание конечностей.

Относительно других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызывать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и Тайгерона.

Со стороны нервной системы: в единичных случаях – головная боль, головокружение/оцепенение, сонливость, расстройства сна; редко – неприятные ощущения, например, парестезия в кистях, дрожание, беспокойство, состояния страха, судорожные приступы и спутанность сознания; очень редко - расстройства зрения и слуха, нарушения вкуса и обоняния, сниженное ощущение осязания, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения, психотические реакции с опасным для себя поведением, включая суицидальные идеи и действия. Расстройства процессов движения, также во время ходьбы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, снижение артериального давления; очень редко – коллапс, подобный шоку.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражение сухожилий, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах; очень редко – разрыв сухожилия (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией; в единичных случаях – поражение мускулатуры (рабдомиолиз).

Со стороны печени: часто – повышенные показатели печеночных энзимов (АЛТ, АСТ); в некоторых случаях – повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови; очень редко – печеночные реакции, такие как воспаление печени.

Со стороны почек: ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы крови: в некоторых случаях – повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения); редко – снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям; очень редко – довольно значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым симптомам болезни (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание); в единичных случаях – снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия), уменьшено количество всех видов клеток крови (панцитопения).

Другие: в отдельных случаях – общая слабость (астения); очень редко – лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит).

Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их воздействием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.

Передозировка.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, тошнота, эрозия слизистых оболочек, удлинение QT-интервала.

Лечение: терапия симптоматическая. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. В случаях очевидной передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований на человеке и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Тайгерон нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения Тайгероном устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети.

Препарат не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Особенности применения.

У больных пожилого возраста следует учитывать частое ослабление функции почек.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). С появлением признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Адсорбция левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, которые содержат соли железа. Рекомендуемый срок времени между приемом Тайгерона и названными препаратами должен составлять не менее 2-х часов. Биодоступность таблеток Тайгерон значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее двух часов. Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34 %, а циметидина – на 24 %. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном затсосуванні с левофлоксацином.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например – варфарин, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ/ международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Ввиду этого, пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типу топоизомераз. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния “ релаксации” в “ надскрученное“ состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями.

К препарату чувствительны следующие микроорганизмы:

– грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni – I/S/R, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

- анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;

- другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.

К препарату непостоянно чувствительны:

- грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methi-R;

- грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;

- анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi – R. Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме, который наблюдается через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность-почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи несколько влияет на его всасывание.

Распределение.

Примерно 30 - 40 % левофлоксацина зв¢ связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировке 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Распределение в тканях и жидкостях организма.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе выше 500 мг per os составляла 8, 3 и 10, 8 мг/мл, соответственно.

Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе свыше 500 мг per os составляла примерно 11, 3 мг/мл и достигалась в течение 4 - 6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.

Распределение в жидкости волдырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 - 2 раза в сутки составляла 4 и 6, 7 мг/мл, соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо попадает в спинно-мозговую жидкость.

Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8 - 12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляла 44 мг/мл, 91 мг/мл и 200 мг/мл соответственно.

Метаболизм.

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5 % количества препарата, выделяемого с мочой.

Вывод.

После применения внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8 часов). Выведение осуществляется, в основном, через почки (более 85 % введенной дозы). Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

Фармацевтические характеристики:

основные физико-химические свойства: таблетки капсулоподобной формы, покрытые оболочкой, розового цвета с тиснением « 500» или « 750» с одной стороны.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 или 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД.

Месторасположение.

СП 289 (а), РИИКО Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж. ), Индия.