info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ТАЛЛИТОН таблетки 6,25 мг Блистер №7x4

ТАЛЛИТОН таблетки 6,25 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 6,25 мг
Таблетки, 12,5 мг
Таблетки, 25 мг

Таблетки, 6,25 мг

Упаковка

Блистер №7x2
Блистер №7x4
Флакон №20x1
Флакон №30x1

Блистер №7x2

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ТАЛЛИТОН таблетки 6,25 мг Блистер №7x4

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

КАРВИДЕКС 6,25 мг

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд(IN)

Таблетки

Rp

КАРВЕДИЛОЛ АУРОБИНДО 12,5 мг

Ауробиндо Фарма Лтд(IN)

Таблетки

от 24.47 грн

Rp

КАРВЕДИЛОЛ-ЗЕНТИВА 12,5 мг

Зентива(CZ)

Таблетки

от 29.60 грн

Rp

КАРВЕДИЛОЛ-КВ 12,5 мг

АО КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД(UA)

Таблетки

от 29.40 грн

Rp

КАРДИОСТАД 12,5 мг

СТАДА Арцнаймиттель АГ(DE)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

КАРВЕДИЛОЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0947/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит: 6, 25 мг карведилола
  • Торговое наименование: ТАЛЛИТОН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Сообщающиеся блокаторы альфа-и бета-адренорецепторов.

Упаковка

Блистер №7x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТАЛЛИТОН таблетки 6,25 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТАЛЛИТОН®

(TALLITON®)

Состав:

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка містить6, 25 мг или 12, 5 мг или 25 мг карведилола;

вспомогательные вещества:

таблетки 6, 25 мг: хинолиновый желтый (E 104), магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, кросповидон, лактозы моногидрат;

таблетки12, 5мг: желтый західFCF(E 110), магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, кросповидон, лактозы моногидрат;

таблетки25мг: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, кросповидон, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 6, 25 мг: бледно-желтого цвета, плоские, продолговатые таблетки, с фаской, с риской с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е 341» с другой стороны, без или почти без запаха;

таблетки 12, 5 мг: бледно-оранжевого цвета (возможны вкрапления более темного цвета), плоские, круглые таблетки, с фаской, с риской с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е342» с другой стороны, без или почти без запаха;

таблетки 25 мг: белого или почти белого цвета, плоские, круглые таблетки, с фаской, с риской с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е 343» с другой стороны, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Сообщающиеся блокаторы альфа-и бета-адренорецепторов.

Код АТХС07А G02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с сосудорасширяющими свойствами и вторичной антиоксидантной активностью. Активной субстанцией Таллитона®является рацемическая смесь 2 энантиомеров карведилола.

Как сосудорасширяющее средство карведилол уменьшает периферическое сопротивление, а как бета-адреноблокатор подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Карведилол снижает активность ренина в плазме крови, поэтому во время его применения задержка жидкости в организме является редким явлением.

Карведилол как конкурентный блокатор бета-адренорецепторов оказывает негативное хроно-, дромо-, батмо - и инотропный влияние. Препарат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле. Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется такими клиническими эффектами. При назначении препарата при артериальной гипертензии его антигипертензивный эффект не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как при применении других бета-адреноблокаторов. Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений, однако почечная перфузия и функция почек не меняются. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, ощущение холода в конечностях при применении карведилола наблюдается редко, в отличие от применения бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющих свойств.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – через 2-3 часа после однократного применения и длится 24 часа. При длительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

При ишемической болезни сердца карведилол оказывает антиишемические и антиангинальные эффекты, которые сохраняются при длительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред - и постнагрузку на сердце.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечнодиастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

При нарушении функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и в меньшей степени – венозных сосудов. В клинических исследованиях было установлено, что при дополнительном назначении карведилола на фоне сердечных гликозидов, інгібіторівангіотензинперетвоорюючого фермента (АПФ) и диуретинов карведилол уменьшает показатель летальности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания.

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП (липопротеины высокой плотности /липопротеины низкой плотности) не меняется.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Подвергается метаболизму первого прохождения через печень, биодоступность составляет примерно 25 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема препарата. Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме крови, однако может увеличить время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Карведилол является липофильным соединением, его связывание с белками плазмы крови достигает 98-99%. Мнимый объем распределения составляет примерно 2 л/кг и в значительной степени увеличивается при циррозе печени.

Карведилол метаболизируется главным образом в печени, в первую очередь путем образования глюкуронидов. Деметилирование и гидроксилирование фенильного кольца приводит к образованию трех активных метаболитов с бета-адреноблокирующей активностью. 4-гидрокси-метаболит бета-адреноблокатор в 13 раз активнее карведилол. В то же время активные метаболиты являются более слабыми сосудорасширяющими средствами, а два гидроксикарбазоловых метаболита являются более сильными антиоксидантами по сравнению с исходным соединением. Средний период полувыведения карведилола - 6-10 часов, а плазменный клиренс – примерно 590 мл/мин. Выводится преимущественно с желчью. Карведилол и его метаболиты могут проникать сквозь плаценту, а также в грудное молоко. Карведилол практически не выводится из крови путем гемодиализа.

У больных пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек: поскольку карведилол выводится в основном с фекалиями, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

Пациенты с заболеванием печени: при циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем при нормальной функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

* Эссенциальная артериальная гипертензия-как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (особенно с гидрохлортиазидом).

· Хроническая стабильная стенокардия (препарат не пригоден для лечения острого приступа стенокардии).

· Хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени–как дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Противопоказания.

* Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;

* декомпенсированная сердечная недостаточность-сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA (NewYorkHeartAssociation), которая требует внутривенного введения инотропных средств;

· атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор);

· одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса И);

* выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) < 50 уд / мин);

* выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст. );

· кардиогенный шок;

· синдром слабости синусного узла (в том числе синоатриальная блокада);

* некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения положительных инотропных средств и/или мочегонных средств;

* легочное сердце, легочная гипертензия;

· бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом;

· феохромоцитомы (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов);

· стенокардия Принцметала;

* выраженные нарушения функций печени;

* сопутствующее применение ингибиторовмоноаминоксидазыМАО (за исключением ингибиторовмао-B);

· непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

· метаболический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие β-блокаторы, препараты, снижающие уровень катехоламинов и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и Таллитона®нужно подбирать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия.

Следует с осторожностью применять Таллитон®одновременно с такими лекарственными средствами:

  • со средствами, уменьшающими уровень катехоламинов. За пациентами, которые принимают препараты с β-блокирующими свойствами, и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (например, резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) следует установить тщательный контроль относительно проявлений гипотензии и/или тяжелой брадикардии;
  • с клонидином поскольку карведилол и клонидин могут усиливать способность друг друга снижать артериальное давление и зменшуватичастоту сердечных сокращений (ЧСС); при совместном применении отмену следует проводить постепенно: сначала отменить карведилол, а затем, через несколько дней, можно будет постепенно прекратить прием клонідинушляхом постепенного снижения дозировки;

· с дигоксином, поскольку при сопутствующем введении дигоксина и карведилолус замедляется атриовентрикулярная проводимость и повышаются уровни дигоксина в плазме крови приблизительно на 15%. Рекомендуется усиленный контроль уровней дигоксина в начале, при корректировке или в случае прекращения приема карведилола;

· с блокаторами кальциевых канальцев (верапамил и дилтиазем) и антиаритмическимисредствами (особенно I класса), поскольку они могут провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко – с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Если карведилол назначены перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов i класса. Сообщалось о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляцию желудочков у пациентов, которые одновременно применяли амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Іа или Іс. Внутривенное введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано;

· с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами: препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови;

  • с нитратами и антигипертензивными средствами (Клонидин, гуанетидин, резерпин, альфа-метилдопа, гуанфацин) из-за усиления гипотензивного действия и уменьшения частоты сердечных сокращений;
  • со средствами для наркоза (через их отрицательное инотропное действие и гипертензивный эффект);

· со средствами, которые влияют на ЦНС(снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) – через возможность взаимного усиления эффектов.

· с нестероидными противовоспалительными средствами(НПВП), эстрогенами и кортикостероидами. Антигипертензивный эффект карведилола ослабляется при сопутствующем применении с препаратами, которые задерживают жидкость и натрий в организме;

  • с альфа - и бета-симпатомиметиками из-за возможного развития артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшения бета-адреноблокирующего действия карведилола;

· с эрготамином(необходимо учитывать сосудосуживающий эффект эрготамина). При одновременном применении усиливается вазоконстрикция;

  • с производными ксантина(аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения бета-адреноблокирующего действия;

· с дигидропиридинами, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии;

· с миорелаксантамиможетусиливаться нейромышечная блокада;

· с флуоксетином. В исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективного ингибирования метаболизма карведилола с повышением рівняR(+)-енантіомераAUC на 77 %;

· с β-агонистами–бронходилататорами, посколькунекардиоселективные β-блокаторы противодействуют эффектам β-агонистовбронходилататоров, поэтому такие пациенты нуждаются в пристальном присмотре;

· с другими антигипертензивными лекарственными средствами

Как и другие препараты с β-блокирующим действием карведилол может усилить эффект других антигипертензивных препаратов (например антагонисты α1-рецепторов) или вызвать гипотензию как побочный эффект.

Другие взаимодействия

Сопутствующее применение карведилола с клонидином, гуанетидином, резерпином, альфа-метилдопой, гуанфацином и ингибиторами моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) может усиливать гипотензивное действие и уменьшать частоту сердечных сокращений. Поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента относительно проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.

Поскольку карведилол подвергается окислительном метаболизму, его фармакокинетика может изменяться при индукции или угнетении ферментной системой цитохрома P450, поэтому следует учитывать влияние:

  • рифампицина (происходит 70 % снижение концентрации карведилола в плазме крови);
  • барбитуратов (уменьшают эффективность карведилола);
  • циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30 %);
  • ингибиторов ізоензиму CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): в исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективного ингибирования метаболизма карведилола с повышением рівняR(+)-енантіомераAUC на 77 %;
  • карведилола (задерживает метаболизм циклоспорина).

Особенности применения.

Следует с особой осторожностью применять лекарственное средство при следующих состояниях: нестабильная или вторичная артериальная гипертензия при отсутствии достаточного клинического опыта, блокада правой ножки пучка Гиса, острый кардит, гемодинамические нарушения, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, феномен Рейно, тиреотоксикоз, феохромоцитомы, хронические обструктивные заболевания легких, анестезия, одновременное назначение с блокаторами кальциевых каналов, клонидином.

Антиаритмические средства

При одновременном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем, или другими антиаритмическими препаратами, особенно амиодароном, нужно контролировать показатели артериального давления и ЭКГ, поэтому следует избегать их одновременного внутривенного применения.

Артериальная гипотензия

Препарат не рекомендуется применять пациентам с пониженным артериальным давлением.

Ортостатическая гипотензия

Особенно в начале лечения препаратомТаллітон®и при увеличении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда с потерей сознания. Наибольшему риску подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, люди пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы лекарственного средства каллитон®, постепенным увеличением поддерживающей дозы и приемом лекарственного средства после еды. Пациентам нужно рассказать о мерах для избежания ортостатической гипотензии (осторожность при вставании; при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).

Болезнь периферических сосудов

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с болезнью периферических сосудов, поскольку β-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку карведилол также обладает α-блокирующими свойствами, этот эффект преимущественно сбалансируется.

Феномен Рейно

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам, которые страдают на расстройства периферического кровообращения (например феномен Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.

Тиреотоксикоз

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Нарушение функции печени

Карведилол в очень редких случаях может вызвать ухудшение функции печени. При подозрительном ухудшении нужно проверить функцию печени. В случае печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать таллитон®. Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.

Больные с тяжелой сердечной недостаточностью(выше III степени по классификации NYHA), нарушением электролитного баланса, с пониженным артериальным давлением (менее 100 мм рт. ст. ) или в пожилом возрасте (более 70 лет) должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение 2 часов после приема первой дозы или после приема первой повышенной дозы из-за риска развития внезапного снижения артериального давления, постуральной гипотензии и потери сознания. Риск этих осложнений уменьшается в случае назначения препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды.

Брадикардия

В случае развития брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 55 уд/мин) дозу Таллитона®следует уменьшить.

Длялечение артериальной гипертензии или стенокардииу пациентов с сердечной недостаточностью следует применять Таллітон®согласно схеме, рекомендуемой для лечения сердечной недостаточности: начальная доза не должна превышать 3, 125 мг дважды в сутки, а повышать дозу следует минимум через 2 недели лечения предыдущей дозой препарата.

Применение карведилола пациентам с артериальной гипертензией, уже получающих препараты наперстянки, диуретики и/или ингибиторы АПФ, требует пристального медицинского контроля, поскольку все эти препараты могут уменьшить атриовентрикулярную проводимость.

Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями

Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст. ), ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и/или основной почечной недостаточностью. У пациентов с такими факторами риска следует проверять функцию почек во время повышения дозы карведилола путем титрования. Нужно прекратить применение лекарственного средства или уменьшить дозу, если будет происходить усиление почечной недостаточности. Если наблюдается угнетение функции почек, дозу Таллитона®следует уменьшить или прекратить лечение.

Стенокардия Принцметала

У больных стенокардией Принцметала невыборочные бета-адреноблокаторы могут вызвать боль в груди (альфа1-адреноблокуючий эффект карведилола может предотвратить это, но нет достаточного клинического опыта применения карведилола при стенокардии Принцметала).

Назначение лекарственного средства при нестабильной стенокардии, а также при атриовентрикулярной блокаде I степени требует особой осторожности, частого проведения ЭКГ и пристального медицинского наблюдения за больными.

Лечение пациентов с заболеванием периферических артерий требует внимания и осторожности.

При внезапной отмене препарата возможно усиление тиреотоксикоза и развитие тиреотоксического криза.

Лечение нужно прекращать, постепенно уменьшая дозу, особенно при хронической стабильной стенокардии. В случае необходимости в течение периода отмены можно применять другие антиангинальные средства.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола с целью ее подбора возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При появлении таких симптомов необходимо откорректировать дозу мочегонного средства, при этом дозу карведилола не следует повышать до стабилизации клинического состояния. Иногда может появиться необходимость уменьшить дозу карведилола или временно прекратить его применение.

Применять карведилол следует особенно осторожно пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, в случае применения таких анестетиков, как эфир, циклопропан, трихлорэтилен, угнетающими функцию миокарда.

Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда

Перед лечением карведилолом пациент должен быть клинически стабильным и принимать ингибитор АПФ в течение не менее 48 часов до применения карведилола. При этом доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение не менее 24 часов.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких с бронхоспастическим компонентом, не принимают пероральный или ингаляционный препарат, только если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазму остановка дыхания может иметь место в результате повышения резистентности. За пациентами следует установить тщательный надзор во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования. Дозу карведилола следует уменьшить, если во время лечения наблюдается какое-либо доказательство бронхоспазма.

Сахарный диабет

Следует быть осторожным при применении карведилола пациентам с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования и соответствующая корректировка гипогликемической терапии.

Феохромоцитома

Лечение Таллитоном®больных с установленной феохромоцитомой не следует начинать до соответствующей терапевтической блокады альфа-адренорецепторов и бета-блокаторов.

Учитывая риск развития экстремальных анафилактических реакций, больным, в анамнезе которых указаны реакции гиперчувствительности или которым проводилась гипосенсибилизирующая терапия, следует применять лекарственное средство с особой осторожностью.

Псориаз

Лечение Таллитоном®больных псориазомтребует тщательной оценки соотношения риск/польза, поскольку карведилол может усилить или спровоцировать появление симптомов псориаза.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах препаратуТаллітон®

Каждая таблетка Таллитона®содержит 50 мг лактозы. Это количество следует учитывать при недостаточности лактазы, галактоземии и синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Каждая таблетка Таллитона®содержит 12, 5 мг сахарозы. Это может иметь значение при сахарном диабете, наследственной непереносимости фруктозы, нарушении усвоения глюкозы/галактозы или при дефиците сахаразы/изомальтазы.

В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Таллітон®содержит вспомогательное вещество хинолиновый желтый, что может вызвать реакции со стороны кожи, такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса–Джонсона.

В таких случаях применение лекарственного средства нужно прекратить.

Контактные линзы

Больных, которые носят контактные линзы, следует предупредить, что карведилол уменьшает продукцию слезной жидкости.

Прекращение лечения

При резком прекращении лечения карведилолом (как и другими бета-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка, усиление стенокардии и даже инфаркт миокарда и желудочковые аритмии. Дозу необходимо уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. Если необходимо, можно одновременно начать заместительную терапию для предотвращения обострения заболевания. Если лечение было временно прекращено более чем на 2 недели, то его возобновление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность Таллитона® у пациентов в возрасте до 18 лет не изучали, поэтому Таллитон® не рекомендуется применять таким пациентам.

Алкоголь

Пациентам не рекомендуется в течение лечения употреблять алкогольные напитки, потому что алкоголь может усиливать эффекты карведилола.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен. Предполагается, что при применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение Таллитона®в период беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко человека. Поскольку карведилол может оказывать вредное влияние на младенца, на период кормления грудью лечение карведилолом следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В начале лечения Таллитоном®больные могут чувствовать головокружение и утомляемость, что может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потере сознания, поэтому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимать независимо от приема пищи, однако прием препарата во время еды снижает риск развития постуральной гипотензии.

Эссенциальная гипертензия.

Рекомендуемая начальная доза составляет 12, 5 мг в сутки (1 таблетка по 12, 5 мг утром или по 1 таблетке по 6, 25 мг 2 раза в сутки, 1 утром и 1 вечером) в течение первых двух дней лечения. При хорошей переносимости эта доза может быть увеличена.

Рекомендуемая поддерживающая доза–25 мг в сутки (1 таблетка по 25 мг утром или 1 таблетка по 12, 5 мг дважды в сутки, утром и вечером). В случае неудовлетворительного эффекта, но не ранее чем через 14 дней лечения дозу можно увеличить до максимальной 50 мг в сутки (1 таблетка по 25 мг дважды в сутки, утром и вечером). Максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12, 5 мг 1 раз в сутки. Если достигнутый эффект является неудовлетворительным, дозу можно постепенно повышать не менее чем с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой суточной дозы 50 мг.

Хроническая стабильная стенокардия.

Рекомендуемая начальная доза составляет 12, 5 мг дважды в сутки (1 таблетка по 12, 5 мг утром и вечером) в первые два дня лечения. Рекомендуемая поддерживающая доза -25 мг дважды в сутки (1 таблетка по 25 мг утром и вечером). В случае неудовлетворительного эффекта через 14 дней лечения доза может быть увеличена до максимальной дозы 50 мг дважды в сутки (2 таблетки по 25 мг утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая начальная доза составляет 12, 5 мг 2 раза в сутки в течение двух дней.

Затем лечение продолжать в дозе 25 мг 2 раза в сутки, которая является рекомендованной максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Дозу лекарственного средства нужно устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Карведилол можно применять как дополнение к стандартной терапии, но его также можно применять пациентам с непереносимостью ингибиторов АПФ или пациентам, которые получают препараты наперстянки, гидралазин или нитраты.

Пациенты, которые принимают дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в предварительно установленной дозе еще до начала лечения карведилолом.

Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 3, 125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель лечения. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно постепенно повышать не менее чем с двухнедельным интервалом сначала до 6, 25 мг 2 раза в сутки, затем – до 12, 5 мг 2 раза в сутки и в конце концов – до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до наивысшей дозы, которую хорошо переносит пациент.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг максимальная рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

В начале терапии или при повышении дозы возможно временное усиление симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или у тех пациентов, которые применяют большие дозы диуретиков. Хотя в таком случае прекращать лечение, как правило, не нужно, дозу препарата повышать не следует. В течение первых двух часов после начала лечения карведилолом или повышения его дозы пациент должен находиться под наблюдением кардиолога или другого врача. Перед каждым повышением дозы пациента необходимо обследовать на наличие возможных усиление симптомов сердечной недостаточности или симптомов избыточной вазодилатации (например исследовать функцию почек, определить массу тела, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный ритм). Симптомы усиления сердечной недостаточности или задержки жидкости в организме устраняют путем повышения дозы диуретиков, однако дозу карведилола не следует повышать до стабилизации состояния пациента. При возникновении брадикардии или удлинения предсердно-желудочковой проводимости прежде всего следует проверить уровень дигоксина в плазме крови. В некоторых случаях может возникнуть необходимость снизить дозу карведилола или временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрование дозы карведилола.

При титровании дозы необходимо регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого сахарного диабета и/или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частоту контроля можно уменьшить.

Если лечение карведилолом прерывалось более чем на две недели, его следует возобновлять, начиная с дозы 3, 125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее в соответствии с рекомендациями, приведенными выше.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию карведилола и поэтому должны находиться под более тщательным наблюдением.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлена.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Карведилол не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Противопоказания»). При умеренно тяжелой печеночной недостаточности может возникнуть потребность в корректировке дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу нужно устанавливать для каждого пациента индивидуально, однако во время исследования фармакокинетических параметров не было получено данных, которые бы свидетельствовали о необходимости коррекции дозы карведилола у пациентов с почечной недостаточностью.

Прекращение лечения.

Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая суточную дозу вдвое каждые три дня.

Дети.

Безопасность и эффективность применения аллитона® детям не установлены, поэтому применение лекарственного средства детям противопоказано.

Передозировка.

В случае передозировки может развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также наблюдались затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.

Лечение: в течение первых часов – вызвать рвоту и промыть желудок, далее – контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.

Поддерживающая терапия

Атропин: 0, 5-2 мг внутривенно (для лечения тяжелой брадикардии).

Глюкагон: сначала в дозе 1-10 мг внутривенно, а затем в виде капельной инфузии со скоростью 2-5 мг/ч (для поддержания функции сердечно-сосудистой системы).

Симпатомиметики – добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин – назначать в зависимости от массы тела пациента и эффективности лечения.

Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, тогда необходимо ввести адреналин или норадреналин, контролируя состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано применение искусственного водителя ритма сердца.

При возникновении бронхоспазма показано введение бета-симпатомиметиков (в виде аэрозоля или внутривенно) или внутривенное введение аминофилина. При генерализованных судорогах рекомендовано медленное внутривенное введение диазепама или клоназепама.

Внимание: в случае тяжелой передозировки, которое сопровождается симптомами шока поддерживающую терапию с применением антидотов нужно продолжать достаточно долго, поскольку возможно увеличение периода полувыведения карведилола и его перераспределения. Длительность лечения зависит от степени передозировки; поддерживающую терапию следует продолжать до стабилизации состояния пациента.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы:

– очень часто: головная боль, головокружение, утомляемость; депрессия, нарушение сна, парестезия, гипестезия, вертиго, состояние перед обмороком, потеря сознания.

Психические нарушения:

- часто: депрессия, депрессивное настроение;

- нечасто: расстройства сна.

Со стороны серцево-сосудистой системы:

- очень часто: сердечная недостаточность, гипотензия;

– часто: брадикардия, отек (включая генерализованный, периферический, зависимый отек и отек половых органов и ног), гиперволемия, перенасыщение жидкостью, ортостатическая гипотензия, расстройства периферической циркуляции крови (холодные конечности, болезнь периферических сосудов, обострение синдрома Шарко и феномен Рейно);

– нечасто: атриовентрикулярная блокада, стенокардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:

– часто: одышка, отек легких, астма у чувствительных пациентов;

– редко: заложенность носа.

Инфекции и инвазии

– часто: бронхит, пневмония, инфекция верхнего отдела дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны метаболизма и пищеварения:

– часто: повышение массы тела, гиперхолестеролемия, нарушения контроля уровня глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперволемия, задержка жидкости.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

- редко: реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения печеночной функции у больных с генерализованным атеросклерозом;

- очень редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и гамма-глютамилтрансферазы.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

– нечасто: реакции со стороны кожи (например аллергическая экзантема, дерматит, повышенная потливость, крапивница, зуд, поражения кожи, подобные псоріазних и красного плескатого лишая), алопеция, ухудшение течения псориаза, повышенное потоотделение, сыпь.

Со стороны органов зрения:

- снижение слезоотделения, нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны пищеварительного тракта:

– часто: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, абдоминальная боль;

- нечасто: запор;

– редко: сухость в ротовой полости, периодонтит, мелена.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани:

- часто: боль в конечностях;

- редко: артралгия, судороги.

Со стороны половой системы и молочных желез:

– нечасто: нарушение эректильной функции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

– часто: почечная недостаточность, нарушение функции почек у пациентов с диффузной болезнью сосудов и/или почечной недостаточностью, расстройства мочеиспускания;

– очень редко: недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.

Со стороны иммунной системы:

– очень редко: реакции повышенной чувствительности; ангионевротический отек; синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Таллітон®содержит вспомогательное вещество хинолиновый желтый, что может вызвать аллергические реакции.

Общие нарушения:

- очень часто: астения (усталость);

– часто: боль, гриппоподобные симптомы, повышение температуры.

Лабораторные показатели: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, гипергликемия у больных диабетом, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия, апластическая анемия.

Другие побочные эффекты:

Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно являются легкими и, скорее всего, появляются в начале лечения.

У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться во время повышения дозы карведилола путем титрования.

Про сердечную недостаточность часто сообщали как о побочное явление как у пациентов, которые принимали плацебо, так и у пациентов, принимавших карведилол (14, 5 % и 15, 4 % соответственно, у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда).

Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилолом у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и/или почечной недостаточностью.

Блокаториβ-адренорецепторов могут вызвать проявление латентного сахарного диабета, ухудшать течение сахарного диабета и подавлять регуляцию уровня глюкозы в крови.

Карведилол может вызывать недержание мочи у женщин, которое исчезает после прекращения приема препарата.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Срок годности. Для таблеток во флаконах – 5 лет, для таблеток в блистерах – 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Для дозирования 6, 25 мг. По 20 или 30 таблеток в стеклянном флаконе, в картонной коробке.

По 7таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в картонной коробке.

Для дозирования 12, 5 мг и 25 мг.

По 20 или 30 таблеток в стеклянном флаконе, в картонной коробке. По 14 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАТФармацевтичний завод ЭГИС, Венгрия/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Венгрия/1165Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.