ТАХИБЕН концентрат 5 мг/мл

ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Концентрат, 5 мг/мл
Раствор, 5 мг/мл

Концентрат, 5 мг/мл

Упаковка

Ампулы 20 мл №5x1

Ампулы 20 мл №5x1

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

УРАПИДИЛ

Форма товара

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14347/02/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит 5 мг урапидила
  • Торговое наименование: ТАХИБЕН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° C.
  • Фармакологическая группа: Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферийным механизмом действия. Блокаторы альфа-адренорецепторов.

Упаковка

Ампулы 20 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТАХИБЕН концентрат 5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТАХИБЕН®

(TACHYBEN®)

Состав:

действующее вещество: урапидил;

1 мл раствора содержит 5 мг урапидила;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, дигидрат; пропиленгликоль; натрия гидроксид; хлористоводородная кислота разведенная; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХС02СА06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не меняется.

Сердечный выброс не меняется; если сердечный выброс был снижен вследствие повышенной постнагрузки, он может увеличиться.

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

* Периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

* Действие на ЦНС: урапидил изменяет активность центров в головном мозге, которые контролируют кровообращение. Вследствие этого ингибируется рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или тонус симпатической нервной системы снижается.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения в дозе 25 мг сохраняется двухфазное снижение концентрации в сыворотке крови(сначала начальная фаза распределения, затем терминальная фаза выведения). Период полураспределения составляет около 35 минут, объем распределения – 0, 8 л/кг (диапазон 0, 6-1, 2 л/кг).

Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Главный метаболит-гидроксилированное производное урапидила в четвертом положении фенильного ядра, практически не имеет антигипертензивной активности. О-деметилированный метаболит образуется в очень небольших количествах и имеет примерно такую же биологическую активность, что и урапидил.

У человека 50-70% урапидила и его метаболитов выводятся с мочой (около 15% – в виде фармакологически активного урапидила). Остальное выводится с калом в виде метаболитов (преимущественно в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).

Период полувыведения урапидила из сыворотки крови после внутривенного болюсного введения составляет в среднем 2, 7 часа (диапазон 1, 8-3, 9 часа). Связывание с белками плазмы крови человекаin vitro – 80 %. Эта относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет, почему до сих пор нет информации о лекарственном взаимодействии урапидила с другими препаратами, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови.

У пациентов с печеночной и / или почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов пожилого возраста объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения – более длительный.

Урапидил проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Клинические характеристики.

Показания.

· Гипертензивный криз.

* Тяжелые формы артериальной гипертензии.

* Рефрактерная артериальная гипертензия.

· Управляемое (контролируемое) снижение ад при его повышении во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания.

* Повышенная чувствительность к урапидилу или к другим компонентам препарата.

* Аортальный стеноз.

* Артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного шунта для диализа).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Гипотензивное действие урапідилуможе усиливаться при его одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов (включая те, что применяют за урологическими показаниями), вазодилататорами и іншимигіпотензивнимизасобами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

Следует с осторожностью применять урапидил в комбинации с баклофеном, поскольку баклофен может усиливать гипотензивное действие.

Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиваться на 15 %, поэтому в таких случаях стоит рассмотреть целесообразность снижения доз.

Необходима осторожность при одновременном применении урапидила с такими препаратами:

· имипрамин (гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии);

· нейролептики (гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии);

* кортикостероиды (уменьшение гипотензивного действия вследствие задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, до сих пор эта комбинация не рекомендуется.

Особенности применения.

Необходимо с осторожностью применять препарат:

· при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией сердца, например стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ухудшением сердечной функции вследствие заболеваний перикарда;

* пациентам с нарушениями функции печени;

· пациентам с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени;

* пациентам пожилого возраста;

* пациентам, которые одновременно применяют циметидин (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если урапидил применять не как гипотензивную терапию первой линии, перед началом лечения должно пройти достаточно времени, чтобы учесть действие ранее назначенных гипотензивных препаратов. При этом терапию следует начать с более низкой дозы урапидила.

Слишком быстрое снижение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.

Поскольку в состав Тахибену®входит пропиленгликоль, при применении препарата могут возникать симптомы, похожие на таковые при приеме алкоголя.

1 доза препарата содержит очень незначительное количество натрия менее 1 ммоль (23 мг).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять урапидил в период беременности. Адекватные данные по применению урапидила беременным женщинам отсутствуют.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность урапидила без признаков тератогенности. Учитывая ограничения этих исследований, потенциальный риск для человека неизвестен.

До сих пор неизвестно, экскретируется ли урапидил в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (ЦНС) (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Это наблюдается преимущественно в начале лечения, при увеличении дозы, замене лекарственного средства или при одновременном употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы.

Гипертензивный криз, тяжелые формы артериальной гипертензии, рефрактерная артериальная гипертензия

Внутривенные инъекции: 10-50 мг урапидила вводить внутривенно медленно при постоянном мониторинге артериального давления (АД). Снижение артериального давления можно ожидать в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от клинического эффекта возможно повторное внутривенное введение препарата (в дозе 10-50 мг урапидила).

Внутривенная капельная инфузия или инфузия с помощью перфузатора: для поддержание артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекций, препарат вводить путем инфузий.

Приготовление раствора для инфузий:

· Внутривенная капельная инфузия: 250 мг урапідилу (50 мл препарата) добавить в 500 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида для инфузий или 5 %или 10 % раствора глюкозы для инфузий.

· Внутривенная инфузия с помощью перфузатора: 100 мг урапідилу (20 мл препарата) набирать в перфузатор и разводить до объема 50 мл 0, 9 % раствором натрия хлорида для инфузий или 5 %или 10 % раствором глюкозы для инфузий.

Препарат разводить в асептических условиях.

Перед введением необходимо визуально проверить окраску раствора и наличие в нем механических включений. Можно применять лишь прозрачные и бесцветные растворы, не содержащие механических включений.

Концентрация раствора для инфузий не должна превышать 4 мг урапидила / мл.

Скорость введения регулируется в зависимости от индивидуальной реакции артериального давления. Рекомендуемая начальная скорость введения-не более 2 мг / мин.

Поддерживающая доза-в среднем 9 мг / час. При разведении 50 мл препарата (250 мг урапидила) в 500 мл растворителя 1 мг = 44 капли =2, 2 мл.

Управляемое (контролируемое) снижение ад при его повышении во время и/или после хирургической операции

Режим дозирования:

Внутривенная инъекция
25 мг урапидила (5 мл препарата)

Ад уменьшается

через 2 минуты

Стабилизация ад с помощью инфузии

Сначала скорость введения - до 6 мг за
1-2 минуты, затем ее следует уменьшить

через 2 минуты

АД не меняется

Внутривенная инъекция
25 мг урапидила (5 мл препарата)

Ад уменьшается

через 2 минуты

через 2 минуты

АД не меняется

Медленнаявнутривенная инъекция 50 мг урапидила (10 мл препарата)

Ад уменьшается

через 2 минуты

Примечание

Препарат вводить внутривенно пациентам, которые находятся в положении лежа на спине. Дозу можно вводить путем одной или нескольких инъекций или медленной внутривенной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.

Лечение пациентов пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку чувствительность пациентов пожилого возраста к препаратам данного фармакотерапевтического класса часто изменена.

Лечение пациентов с нарушениями функции почек и/или печени

Может возникнуть потребность в снижении доз урапидила для пациентов с нарушениями функции почек и / или печени.

Продолжительность терапии

Было продемонстрировано, что парентеральная терапия продолжительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения. При парентеральном введении гипотензивных средств данный период, как правило, не следует превышать.

При повторном повышении артериального давления возможно повторение курса парентеральной терапии.

Начинать регулярное лечение пероральными гипотензивными средствами можно во время курса неотложной парентеральной терапии урапидилом.

Дети.

Безопасность и эффективность внутривенного применения урапидила детям (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.

Лечение при передозировке: при чрезмерном снижении ад необходимо придать пациенту горизонтального положения с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. Если этих мер недостаточно, вводить внутривенно медленно сосудосуживающие препараты под контролем артериального давления. В единичных случаях может быть необходимым введение катехоламинов (например адреналина в дозе 0, 5-1, 0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Побочные реакции.

Большинство нежелательных эффектов связаны со слишком быстрым снижением артериального давления. Однако клинический опыт свидетельствует, что эти эффекты проходят через несколько минут, даже во время инфузии препарата, поэтому решение о приостановлении терапии следует принимать в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта.

В зависимости от частоты побочные реакции распределены на такие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, ортостатическая дисрегуляция(снижение артериального давления при изменении положения тела, например, вставании из положения лежа).

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота.

Нечасто: рвота.

Эффекты общего характера и местные реакции

Нечасто: повышенная утомляемость, изменения в месте введения.

Исследование

Нечасто: аритмии.

Очень редко: тромбоцитопения*.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны психики

Очень редко: беспокойство.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: усиленное потоотделение.

Редко: симптомы кожных аллергических реакций (зуд, сыпь, покраснение кожи).

Частота неизвестна: ангионевротический отек, крапивница.

* В единичных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов в период лечения препаратом, хотя причинно-следственная связь с применением парапидилуне установлена, например, с помощью иммуногематологических исследований.

Срок годности.

Лекарственный препарат в оригинальной упаковке – 3 года.

Препарат после открытия ампулы и растворы для инфузий остаются химически и физически стабильными в течение 50 часов в случае хранения при температуре 15-25 ° C.

С микробиологической точки зрения препарат или раствор для инфузий следует использовать немедленно. Если препарат или раствор для инфузий не использовали сразу же, за продолжительностью и условиями их хранения должно следить ответственное лицо. Обычно время хранения растворов не должно превышать 24 часа при температуре 2-8 °C, если только все манипуляции не выполняли в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0, 9 % раствора натрия хлорида для инфузий или 5 % или 10 % раствора глюкозы для инфузий.

Не следует одновременно применять щелочные растворы для инъекций и инфузий, поскольку это может вызвать помутнение раствора, образование хлопьев или осадка.

Упаковка.

По 20 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель / заявитель.

Эвер Нейро Фарма ГмбХ, Австрия /

EVERNeuroPharmaGmbH, Austria.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/местонахождение заявителя.

Обербургау, 3, 4866 Унтерах-на-Аттерзее, Австрия /

Oberburgau, 3, 4866 Unterach am Attersee, Austria.