СУМЕТРОЛИМ таблетки 400 мг + 80 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис

Rp

Форма выпуска и дозировка

Суспензия, (100 мг + 20 мг)/4 мл
Таблетки, 400 мг + 80 мг

Таблетки, 400 мг + 80 мг

Упаковка

Блистер №10x2

Блистер №10x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БИ-СЕПТ- ФАРМАК 400 мг + 80 мг

АТ Фармак(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ТРИСЕПТОЛ 100 мг + 20 мг

ЧАО Лекхим-Харьков(UA)

Таблетки

Rp

БИСЕПТОЛ 100 мг + 20 мг

АТ Адамед Фарма(PL)

Таблетки

от 45.54 грн

Классификация

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3194/02/01

Дата последнего обновления: 07.04.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 21.09.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма
  • Торговое наименование: СУМЕТРОЛИМ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Комбинация сульфаниламидов и триметоприма, включая их производные.

Упаковка

Блистер №10x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: СУМЕТРОЛИМ таблетки 400 мг + 80 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

СУМЕТРОЛИМ®

(SUMETROLIM®)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма;

вспомогательные вещества: крохмалькартопляний, тальк, желатин, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, глицерин (85 %), кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: кругліплоскі белого или серовато-белого цвета таблетки, без или почти без запаха, в виде диска с фаской, згравіруванням«SUMETROLIM» с одной стороны и крестообразной риской с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Комбинация сульфаниламидов и триметоприма, включая их производные.

Код АТХЈ01ЕЕ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Суметролім®– комбинированный антибактериальный препарат с бактерицидным действием, обусловленным синергическим действием его двух компонентов-сульфаметоксазола и триметоприма. Два активных компонента блокируют две последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах и подавляют биосинтез нуклеиновой кислоты и белка. Путем конкурентного ингибирования сульфаметоксазол препятствует включению парааминобензойной кислоты, жизненно важной для микроорганизмов соединения, в молекулы дигидрофолиевой кислоты, и подавляет дигідрофолатсинтетазу. Триметоприм избирательно подавляет дигидрофолатредуктазу, фермент, который превращает дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую кислоту. Этот эффект является выборочным, поскольку сродство триметоприма с дигидрофолатредуктазой бактерий в несколько раз (105) выше, чем с человеческим ферментом, и потому, что организм человека способен получать фолиевую и фолиновую кислоты из окружающей среды, тогда как микроорганизмы должны синтезировать эти соединения самостоятельно. Соответственно, бактериостатические концентрации компонентов, которые применяются отдельноinvitro становятся бактерицидными при применении их в комбинации. Комбинация соединений уменьшает риск развития резистентности, тогда как развитие плазмидосвязывающей резистентности остается возможным. Антибактериальное действие лекарственного средства охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и простейших.

Препарат эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные мікорганізми: Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcusaureus(в 90 %), коагулазо-отрицательныеstaphylococcus;

грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonasspp. , Bartonellahenselae, Bordetella pertussis, Chlamydiatrachomati, Escherichiacoli(в 70 %), Haemophilusducrey, Haemophilusinfluensae, Klebsiella spp. , Morganella morganii, Neisseria meningitides, Proteus spp. , Burkholderia(Pseudomonas) cepacia (Burkholderia(Pseudomonas) pseudomallei, Salmonella spp. , Salmonella typhi, paratyphi Sаlmonella(в 90 %), Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica(в 90 %), Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia;

протозойные возбудители: Isospora belli, Plasmodium spp. , Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii;

частично чувствительные микроорганизмы: Brucella spp. , Enterobacter spp. , Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia marcescens, Shigella spp. , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

резистентные микроорганизмы: Мycoplasma spp. , Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa и Treponema pallidum.

Препарат малоэффективен в отношении анаэробных бактерий и неэффективен в отношении анаэробных видов нормальной кишечной флоры.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры обоих компонентов препарата сходны. Это сходство позволяет комбинированное применение двух активных веществ. Обе активные соединения хорошо всасываются после перорального применения; почти 90 % триметоприма и около 80 % сульфаметоксазола всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови каждого компонента достигается в течение 1-4 часов после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 42-46 % для триметоприма и 66 % для сульфаметоксазола. Терапевтический эффект препарата приписывается свободной фракции. Одновременный прием пищи уменьшает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) триметоприма примерно на 20 %. Препарат хорошо распределяется в тканях, мнимый объем распределения составляет 69-133 лдля триметоприма и 10-16 лдля сульфаметоксазола. Концентрация в тканях и концентрация в различных жидкостях организма сходна с концентрацией в сыворотке крови. Оба компонента проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту, а также могут проявляться в ликворе, среднем ухе, влагалищной жидкости, слюне, желчи, а триметоприм – также в бронхиальном секрете. Оба компонента Суметролиму®проникают в грудное молоко. Оба компонента препарата метаболизируются главным образом в печени. Активные вещества, а также их метаболиты выводятся через почки (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции); концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче выше, чем концентрация в крови. Период напіввиведеннятриметоприму– 10-12 часов, сульфаметоксазола – 9-12 часов. Почти 80% принятой дозы триметоприма и почти 30% дозы сульфаметоксазола выводится с мочой в неизмененном виде. Концентрации обоих компонентов в крови поддается определению через 24 часа после приема дозы. Незначительная часть молекул выделяется с желчью. Ни один из компонентов не может быть удален с помощью перитонеального диализа, однако оба компонента можно частично удалить с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста: почечный клиренс сульфаметоксазола уменьшается.

Фармакокинетика у больных с почечной недостаточностью: (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличивается (20-30 часов).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случаях, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя применять только одно антибактериальное средство.

Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации не вполне достаточное), синусит, средний отит.

Инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммамиShigellaflexneriиShigellasonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея «путешественника», вызванная энтеротоксическими штаммами, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, Южноамериканский бластомикоз.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к триметоприма и сульфаметоксазола (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и к любым другим компонентам препарата.

Острый гепатит, нарушение функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностировано повреждение паренхимы печени, порфирия.

Заболевание крови, нарушение гемопоэза, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые гематологические нарушения.

Тяжелая почечная недостаточность, которая характеризуется клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, если нет возможности определения концентрации лекарственного средства в плазме крови (за исключением случаев проведения гемодиализа).

Иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и/или сульфаметоксазола.

Пациентам, проходящим курс химиотерапии.

Нельзя назначать в комбинации с дофетилидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов. Существует возможность развития реакций перекрестной гиперчувствительности этих составляющих. Изредка у пациентов, получающих сульфонамиды, усиливается диурез и / или гипогликемия.

Аскорбиновая кислота повышает кристаллурию.

Пациенты пожилого возраста, принимающие диуретики, в частности тиазиды, более склонны к развитию тромбоцитопенической пурпуры.

У больных, которые применяют препарат Суметролим®и циклоспорины после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, что проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено действием триметоприма.

Триметоприм имеет незначительное сродство с человеческой дегидрофолатной редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбунемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Такое побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применять в большой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияние на гемопоэз.

Сульфаниламиды могут снижать связывание с белками плазмы и почечное транспортировки метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его системный эффект. Считается, что добавление фолиевой кислоты может снизить риск развития побочных эффектов со стороны системы кроветворения.

У больных, применяющих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Ко-тримоксазол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет вытеснения его из связей с белками.

Препарат Суметролим®усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (кумаринов). При одновременном приеме варфарина или других антикоагулянтов препарат Суметролим®может увеличивать протромбиновое время, что требует уменьшения дозы этих лекарственных средств. Соответственно, при назначении препарата пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать протромбиновое время и, в случае необходимости, корректировать дозу антикоагулянта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, которые применяют оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается приблизительно на 39 %, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27 %. Поэтому при совместном назначении двух препаратов рекомендуется тщательный контроль клинических симптомов и уровня фенитоина в крови.

Препарат Суметролим®может потенцировать действие пероральных гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины, что обусловливает повышение риска развития гипогликемии.

У больных, применяющих индометацинта другие нестероидные противовоспалительные средства, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема препарата и амантадина.

При одновременном применении рифампицина и препарата Суметролім®зменшуєтьсяперіод напіввиведеннятриметоприму примерно на одну неделю.

У больных после трансплантации почки, которые одновременно получали препарат Суметролим® и циклоспорин, наблюдалось транзиторное ухудшение почечной функции.

Преимущественно у пациентов пожилого возраста одновременное применение препарата Суметролім®и дигоксина может повышать концентрацию последнего в сыворотке крови, поэтому может оказаться необходимым контроль уровня дигоксина в сыворотке крови. У больных пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.

Иногда при одновременном назначении препарата Суметролім®больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах свыше 25 мг в неделю, может развиться мегалобластическая анемия.

Препарат Суметролим®может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

Как и другие сульфаниламиды, препарат Суметролим®также увеличивает эффективность пероральных сахароснижающих средств, поэтому во время применения препарата следует тщательнее контролировать метаболизм углеводов.

При совместном применении триметоприма и других лекарственных средств (например, амантадина или прокаинамида), которые являются катионактивными при физиологическом уровне и частично выводятся путем канальцевой секреции, может повышаться концентрация каждого из компонентов. Наблюдались редкие случаи делирия при одновременном применении препаратов.

Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилидом. Одновременный прием дофетилида и триметоприма противопоказан, поскольку дофетилид может вызывать серьезные желудочковые аритмии, ассоциированные с удлинением интервала, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэтного типа), которые прямо зависят от плазменной концентрации дофетилида.

Одновременное применение препарата Суметролим® и зидовудина может повышать риск возникновения гематологических побочных реакций. Если необходимо совместное лечение, то следует контролировать гематологические параметры.

Триметоприм / сульфаметоксазол (160 мг/80 мг) может до 40% повысить действие ламивудина за счет триметопринового компонента. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

Препарат Суметролим®может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточные меры во время лечения препаратом.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию.

Лабораторные тесты

Препарат Суметролім®, а именно триметоприм, входящий в его состав, может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением дигидрофолатредуктазы. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Препарат Суметролим®может влиять на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде). При этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10 %.

Особенности применения.

Предостережения и специальные меры при применении.

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакций гиперчувствительности со стороны дыхательной системы (инфильтрат в легких).

Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз – в связи с применением сульфаметоксазола.

Следует сообщить пациентам относительно субъективных и объективных симптомов кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза) отмечается в первые недели лечения.

Лечение препаратом Суметролим®следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражение слизистых оболочек).

Наилучшие результаты в лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза наблюдаются, если проведена ранняя диагностика и немедленно прекращен прием препарата, который вызвал эту реакцию. Немедленная отмена препарата улучшает прогноз.

Если во время лечения препаратомСуметролім®у пациента наблюдается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует ли в будущем назначать данное лекарственное средство.

При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпура, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.

Кроме исключительных случаев, препаратсуметролим®не следует назначать пациентам с серьезными стойкими изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Несмотря на вероятность гемолиза, препаратСуметролім®не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобінопатіями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.

Длительное лечение препаратом не рекомендовано. Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. У больных пожилого возраста при лечении препаратомСуметролім®увеличивается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопения с пурпурой или без. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.

Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии. Ko-тримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.

Как и при назначении любых сульфонамидам, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушением функции щитовидной железы. Больные, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Следует осторожно применять препаратСуметролім®при лечении больных с недостаточной функцией печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например, пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, больных, которые лечатся противосудорожными препаратами, больных с синдромом пониженного всасывания или пациентов, которые недоедают) и при нарушении кроветворения. Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения препаратом следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.

Для предупреждения кристаллурии и укупорки канальцев почек пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости (по крайней мере 1, 5 л в сутки). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.

При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических эффектов во время лечения можно добавлять фолиевую кислоту (5-10 мг/сут) без риска любого уменьшения антибактериальных эффектов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении препаратуСуметролім®пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, так как дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.

У больных СПИДОМ, которые применяют препаратСуметролім®в связи с пневмоцистним заражением, чаще возникают следующие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, увеличение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Во время лечения необходимо избегать прямых солнечных лучей или использовать защитную одежду и/или фотозащитные препараты во время лечения в связи с фоточутливістю.

Во время приема ко-тримоксазолу (как и во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит.

Характер течения болезни может быть от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызвать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, которые продуцируют Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития колита.

В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточным является прекращение приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и в тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активные в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.

Препарат содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызвать аллергические реакции (возможны отсроченные реакции).

Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации меторексата в сыворотке крови энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическом методе определения.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применяют в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет наскоро реакции при управлении транспортнымизасобамиили работе зисложнымимеханизмами. Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы, следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет. Обычная начальная доза составляет 2 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, запивать большим количеством жидкости. Притяжкихінфекціяхможнапризначати высшие добовідози – до 3 таблеток 2 раза в сутки. Дляподдерживающей терапиитривалистюболее 14дневрекомендуется принимать по 1 таблетке 2 раза сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кгмаси тела. Эту дозу следует распределить на 2приема.

Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку2 раза в сутки. Детям до 6 лет рекомендуется назначать сироп Суметролим®.

Продолжительность курса леченияпри острых инфекциях, за исключением гонореи, лечение должно длиться не менее 5 суток, или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5-7 дней. Угостромубруцеллезе продолжительность лечения имеет становитине менее 4 недель, апринокардиозе - даже больше (по 6-8 таблеток в течение 3 месяцев).

Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозирования дляPneumocystis carinii.

При неосложненныеи гонореивозможен однодневный курс лечения–по5 таблеток2 раза в сутки(утром и вечером) или дневной курс лечения-по4 таблетки 2 раза в сутки.

Для леченияпневмонии, спричиненоїPneumocystis carini рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кгмаси тела (15-16 таблеток). Эту дозу следует распределить на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.

Дляпрофилактикипневмонии, спричиненоїPneumocystis carini рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 таблетки 1 раз в сутки или 2 таблетки через день, или 2 таблетки 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.

Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначать 1 раз в сутки, или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг/м2триметоприму и 750 мг/м2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.

Особые группы пациентов

Пацієнтамізнарушением функции почек дозу можно подбирать по такой схеме (взрослые и дети в возрасте от 12 лет):

Уровень креатинина в сыворотке крови

Суточная доза (%от обычной дозы)

Частота применения

Клиренс креатинина, мл / мин

Клиренс креатинина, ммоль / л

> 25

Мужчины: < 265

Женщины: < 175

100

Каждые 12годин

15 – 25

Мужчины: 265 - 620

Женщины: 175 - 400

50

Каждые 12 или 24 часа

< 15

Мужчины: > 620

Женщины: > 400

Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ.

Измерение плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через

2-3 дня лечения (через 12 часов после приема Суметроліму®). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг/мл, лечение следует приостановить до того времени, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг/мл.

Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ, должны получать 50 % от обычной дозы препарата перед гемодиализом и половину от принятой дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ длится 4 часа, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препаратне рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.

С особой осторожностью следует применять Суметролим®пациентам пожилого возраста, поскольку у этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью, или при сопутствующем применении других лекарственных средств.

Дети.

Препарат применять детям около 6 лет.

Детям до 6 лет рекомендуется назначать сироп Суметролим®.

Недоношенным детям в возрасте до 1 года, а также доношенным детям до 6 недель жизни препарат противопоказан.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, анорексия, колики, нарушения зрения, психические нарушения, спутанность сознания, лихорадка, петехии, пурпура, желтуха, угнетение функции костного мозга. Изменения со стороны системы кроветворения большей частью возникают позже.

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, колики, головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания, лихорадка, расстройства мышления и зрительные расстройства, желтуха, нарушение состава крови, в тяжелых случаях – кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики). Рекомендуется индуцирование рвоты, промывание желудка и форсированный диурез (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола). Выведению сульфаметоксазола может помочь алкализация мочи, но при этом уменьшается выведение триметоприма. Препарат не выводится из организма с помощью перитонеального диализа, однако он частично выводится с помощью гемодиализа. Реакции повышенной чувствительности можно устранить с помощью стероидных препаратов. Необходимо контролировать картину крови и уровень электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухи назначают специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолиант калия в дозе 3-6 мг внутримышечно в течение 5-7 дней.

В случае угнетения костного мозга, вызванного длительным применением Суметролиму® в высоких дозах, возможно применение лейковорина в дозах 5-15 мг в сутки до нормализации гемопоэза.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: часто возникают тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, диарея, анорексия, гингивит, гастрит. Иногда развивается стоматит и глоссит, а очень редко – панкреатит, псевдодифтерия, воспаление кишок, псевдомембранозный колит. Лечение Суметролімом®может привести к увеличению уровня билирубина и трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня печеночных энзимов в сыворотке крови, в единичных случаях могут возникать некротический гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто появляются аллергические высыпания, крапивница, зуд. Может возникнуть фоточувствительность, а в некоторых случаях – эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура Шенляйна-Геноха, воспаления или воспаления кожи с отслойкой.

Аллергические реакции: в единичных случаях отмечали такие нежелательные эффекты как повышение температуры, ангионевротический отек, аллергический васкулит, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, аллергический миокардит, узелковый периартериит, красная системная волчанка. Очень редко может появиться аллергический эозинофильный альвеолит, который является потенциально опасным для жизни. Сильные аллергические реакции возникают очень редко, но они также могут представлять угрозу для жизни. Поэтому при появлении эритродермии, высыпаний, зуда и первых признаков расстройства дыхания рекомендуется прекратить лечение Суметролімом®. Сильные гиперчувствительности со стороны дыхательной системы, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза, увеит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница. Иногда появляется звон в ушах, атаксия, судороги, периферический неврит, галлюцинации, депрессия, апатия, острый психоз, увеит и психоз у пациентов пожилого возраста, нервозность, шум в ушах, парестезии, нейропатия. Как один из нечастых и транзиторных побочных эффектов отмечался асептический менингит, который исчезал после прекращения лечения Суметролімом®.

Со стороны системы крови: может возникать тромбоцитопения, нейтропения и лейкопения; гранулоцитопения, иммуногемолитическая анемия, полицитемия. У пациентов с дефицитом глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы Суметролим®может вызвать гемолитическую анемию. Иногда появляется агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемии, метгемоглобинемия, панцитопения или пурпура, эозинофилия, гемолиз. При дефиците фолиевой кислоты и витамина В12 увеличивается вероятность развития анемии, мегалобластического состояния или нейтропении. Чаще всего выявление изменения со стороны крови были легкими, бессимптомными и обратимыми после прекращения приема препарата.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – кашель, одышка, легочные инфильтраты.

Со стороны почек и мочевых путей: в единичных случаях – нарушение функции почек, увеличение диуреза, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота, увеличение концентрации мочевины и/или креатинина, кристаллурия. У значительной части пациентов с пневмонией, вызваннойPneumocystiscarini, высокие дозы триметоприма обусловливают прогрессирующее, но обратимое повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью или у тех, кто принимает препараты, индуцирующие гиперкалиемию, триметоприм очень часто может вызвать гиперкалиемию (у более 60% пациентов). Для таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия.

Метаболические нарушения: в единичных случаях – гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: может возникать боль в суставах и/или мышцах, редко описаны случаи рабдомиолиза.

Побочные реакции у больных СПИДОМ: частота побочных явлений, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови у больных СПИДОМ значительно выше, чем у других больных. У таких больных, которые применяют Суметролім®в высокой дозе, могут появляться нейтропения, сыпь, увеличиваться уровень креатинина и ферментов печени в сыворотке крови.

Описаны случаи грибковых инфекций, таких как кандидоз.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень аминотрансфераз, гепатит (иногда с холестатической желтухой), синдром снижения желчных протоков, некроз печени, тяжелый гепатит.

Общие расстройства: слабость, чувство усталости, бессонница. Реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, медикаментозную лихорадку, крапивницу, аллергический васкулит.

ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), с применением высоких доз Суметроліму®. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль таких эффектов у этих пациентов является подобным профиля в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще (примерно у 65% пациентов) и часто являются более тяжелыми, что предопределяет необходимость в прерывании курса лечения Суметролімом®у 20-25 % пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались нижеуказанные нежелательные реакции.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАТФармацевтичний завод ЭГИС, Венгрия/ EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

9900, м. Керменд, вул. Матяш кірай, 65, Венгрия/9900, Kermend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.