СУМАМЕД лиофилизат 500 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Лиофилизат, 500 мг
Таблетки, 125 мг
Таблетки, 250 мг
Таблетки, 500 мг
Таблетки, 1000 мг

Лиофилизат, 500 мг

Упаковка

Флакон №5x1

Флакон №5x1

Аналоги

Rp

АЗИТРОМИЦИН-ФАРМЕКС 500 мг

ООО Фармекс Групп(UA)

Лиофилизат

Rp

АЗИААР 500 мг

М.БИОТЕК ЛИМИТЕД(GB)

Лиофилизат

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АЗИТРОМИЦИН

Форма товара

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2396/04/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 25.05.2022
  • Состав: 1 флакон содержит 500 мг азитромицина (как цитрата) , который образует концентрат 100 мг/мл после восстановления. Концентрат необходимо развести до 1 мг / мл или до 2 мг / мл
  • Торговое наименование: СУМАМЕД®
  • Условия отпуска: по рецепту

Упаковка

Флакон №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения препарата

Сумамед®

Sumamed®

Состав:

действующее вещество: азитромицин;

1 флакон содержит 500 мг азитромицина (в виде азитромицина цитрата) , который образует концентрат 100 мг/мл после восстановления. Концентрат необходимо развести до 1 мг / мл или до 2 мг / мл;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид.

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограммы. Азитромицин.

Код АТС J01FA10.

Клинические характеристики.

Показания. Инфекции, нуждающихся в начальной инфузионной терапии, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

- негоспитальная пневмония;

- воспаление тазовых органов.

Противопоказания.

Азитромицин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к азитромицину, эритромицину или к любому макролідного или кетолідного антибиотика, или к любому другому компоненту препарата.

Из-за теоретической возможности эрготизма Азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Способ применения и дозы.

Применяют взрослым:

Негоспитальная пневмония: 500 мг внутривенно 1 раз в день по меньшей мере в течение 2 дней, в дальнейшем терапия продолжается перорально по 500 мг азитромицина в виде однократной суточной дозы. Общая продолжительность лечения 7-10 дней.

Воспаление тазовых органов, включая мочеполовые инфекции, такие как эндометрит и сальпингит: 500 мг внутривенно 1 раз в день, в дальнейшем терапия продолжается перорально по 250 мг азитромицина 1 раз в день в виде однократной суточной дозы. Общая продолжительность лечения 7 дней.

Пациенты пожилого возраста

Назначение препарата пациентам пожилого возраста не требует коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина > 40 мл / мин. ) можно использовать ту же дозировку, что и у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с незначительной или умеренной дисфункцией печени можно применять то же самое дозирования, что и у пациентов с нормальной функцией печени.

Способ применения

Это лекарственное средство применяют в виде внутривенной инфузии в течение 3 часов с концентрацией 1 мг/мл или в течение 1 часа с концентрацией 2 мг/мл. Следует избегать применения высоких концентраций, поскольку у всех субъектов в клинических исследованиях, которые получали инфузии с более высокой концентрацией, чем 2 мг/мл, наблюдалась местная реакция в месте инфузии.

Продолжительность инфузии азитромицина должна составляет не менее 60 минут.

Азитромицин нельзя применять болюсно или внутримышечно.

Инструкции по приготовлению инфузионного раствора

Этап 1

Подготовьте первичный концентрат для инфузионного раствора путем введения 4, 8 мл стерилизованной воды для ін’ єкцій во флакон с порошком Сумамед® для приготовления концентрата для инфузионного раствора. Встряхните флакон до полного растворения порошка. Каждый 1 мл восстановленного концентрата для инфузионного раствора содержит 100 мг азитромицина. Полученный раствор должен быть прозрачным и бесцветным.

Этап 2

Разведите полученные 5 мл концентрата для инфузий совместимым раствором для инфузий для получения конечного раствора для инфузии, содержащего азитромицин в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл (см. Таблицу 1 ниже).

Таблица 1. Подготовка конечного раствора для инфузий

Концентрация конечного раствора для инфузий (мг / мл)

Количество растворителя

1 мг / мл

500 мл

2 мг / мл

250мл

Концентрат для раствора для инфузий можно разводить с помощью:

  • 0, 9% натрия хлорида,
  • 5 % глюкозы,
  • раствора Рингера.

До введения восстановленный и разведенный растворы необходимо визуально проверить на наличие частиц. Можно использовать только прозрачные растворы без частиц. Если раствор содержит частицы, его необходимо выбросить. Неиспользованный препарат необходимо уничтожить.

Побочные реакции

При применении азитромицина внутривенно или перорально в лечении негоспитальной пневмонии наиболее частыми зарегистрированными нежелательными явлениями были диарея/жидкий стул, тошнота, боль в желудке, рвота. В случае внутривенного введения азитромицина сообщалось о местном воспалении / боли в месте инфузии. Частота и тяжесть этих реакций были подобными тем, что наблюдались при инфузии 500 мг азитромицина в течение 1 часа (2 мг/мл в виде 250 мл инфузии) или 3 часов (1 мг/мл в виде 500 мл инфузии).

У взрослых женщин при применении азитромицина внутривенно или перорально в лечении воспаления тазовых органов самыми частыми зарегистрированными нежелательными явлениями были диарея, тошнота, вагинит, боль в желудке, анорексия, сыпь и зуд. При одновременном применении азитромицина и метронидазола у большей части женщин наблюдались такие нежелательные явления, как тошнота, боль в желудке, рвота, раздражение в месте инфузии, стоматит, головокружение или одышка.

В следующей таблице приведены побочные реакции, определенные с помощью клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения при применении всех лекарственных форм азитромицина согласно системно-органного класса и частотности. Нежелательные реакции зарегистрированы в период постмаркетингового наблюдения выделены курсивом. Группы за частотой определялись с помощью такой шкалы: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); не часто (≥ 1/1, 000 до < 1/100); редко (≥ 1/10, 000 до < 1/1, 000), очень редко (< 1/10, 000); Неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). В пределах каждой группы по частотности нежелательные явления представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Нежелательные реакции, возможно или вероятно связанные с азитромицином, на основе данных, полученных в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения:

valign="bottom" width="35%" class="border-top_none-Css border-right-Css border-bottom-Css border-left-Css">

Сосудистые нарушения

Системно-органный класс

Нежелательная реакция

Частота

Инфекции и инвазии

Кандидоз, оральный кандидоз, влагалищные инфекции

Нечасто

Псевдомембранозный колит

Неизвестно

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения, нейтропения

Нечасто

Тромбоцитопения, гемолитическая анемия

Неизвестно

Нарушения со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности

Нечасто

Анафилактическая реакция

Неизвестно

нарушение обмена веществ

Анорексия

Часто

Психические расстройства

Нервозность

Нечасто

Ажитация

Редко

Агрессивность, беспокойство

Неизвестно

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия

Часто

Гипестезия, сонливость, бессонница

Нечасто

Обморок, судороги, психомоторная повышенная активность, аносмия, агевзия,

паросмия, миастения Гравис

Неизвестно

Зрительные нарушения

Зрительные расстройства

Часто

Нарушения слуха и со стороны внутреннего уха

Глухота

Часто

Нарушение слуха, звон в ушах

Нечасто

Вертиго

Редко

Нарушения со стороны сердечной деятельности

Сильное сердцебиение

Нечасто

Трепетание-мерцание желудочков, аритмия, включая желудочковую тахикардию

Неизвестно

Артериальная гипотензия

Неизвестно

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм

Очень часто

Рвота, диспепсия

Часто

Гастрит, запор

Нечасто

Панкреатит, изменение цвета языка

Неизвестно

Нарушения со стороны функционирования печени и желчного пузыря

Гепатит

Нечасто

Изменение показателей функциональных проб печени

Редко

Печеночная недостаточность **, фульминантный гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха

Неизвестно

Кожа и придатки

Сыпь, зуд

Часто

Нарушения со стороны тканей

синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительность, крапивница

Нечасто

Токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

Неизвестно

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы

Артралгия

Часто

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

Острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Неизвестно

Системные нарушения и местные реакции

Боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции, усталость

Часто

Боль в груди, отек, недомогание, астения

Нечасто

Лабораторные показатели

Снижено количество лимфоцитов, повышенное количество эозинофилов, пониженный уровень бикарбоната крови

Часто

Повышена аспартатаминотрансфераза, повышенная аланин-аминотрансфераза, повышенный билирубин крови, повышенная мочевина крови, повышенный креатинин крови, изменения показателей калия в крови

Нечасто

Удлинение интервала QT на электрокардиограмме

Неизвестно

** что в редких случаях приводило к летальному исходу

Передозировка.

Типичные симптомы передозировки: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и обратимая потеря слуха. В случае передозировки в случае необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненных функций организма.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность:

Исследования влияния на репродуктивную функцию животных были выполнены при введении доз, отвечавших умеренным токсическим дозам для материнского организма. В этих исследованиях не было получено доказательств токсического влияния азитромицина на плод. Однако отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин. Поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекту у человека, Азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.

кормление грудью:

Данные о выделении препарата в материнское молоко отсутствуют. Поскольку многие лекарства выделяются в материнское молоко, применение азитромицина в период кормления грудью возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Дети.

Безопасность и эффективность внутривенного применения азитромицина в лечении инфекций у детей не установлены.

Особенности применения.

Аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщалось о единичных серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию. Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, часто рецидивирующие симптомы и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с тяжелой болезнью печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который вызывает опасную для жизни печеночную недостаточность, при приеме азитромицина. Необходимо проводить анализы/ пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью до кровотечений или печеночной энцефалопатией.

Рожки. У пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное применение некоторых макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма Азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендуется проводить наблюдения относительно признаков суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибки.

При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile-ассоциированную диарею (CDAD), серьезность которой варьировалась от слабо выраженной диареи до колита с фатальным концом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кошке, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile производит токсины а и в, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, что гіперпродукують токсины, является причиной повышенного уровня заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Необходимо рассмотреть возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Требуется тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD может иметь место в течение двух месяцев после приема антибактериальных препаратов.

Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин. ) наблюдалось 33% увеличения системной экспозиции с азитромицином.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

  • с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
  • которые сейчас проходят лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, удлиняют интервал QT, например антиаритмические препараты классов IA и III, цисаприд и терфенадин;
  • с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
  • с клинически релевантной брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения Гравис: Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином .

Стрептококковые инфекции: Азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции в ротоглотке, в отношении профилактики ревматической атаки нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностью необходимо принимать в комбинации с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы обусловливают развитие инфекции.

Безопасность внутривенного применения азитромицина оценивалась только во временных пределах, описанных в клинических исследованиях с применением препарата у пациентов с негоспитальной пневмонией и воспалением тазовых органов.

Азитромицин для инъекций необходимо восстанавливать и разводить согласно инструкции и применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 60 минут. нельзя применять препарат в виде внутривенного болюса или внутримышечной инъекции.

Этот препарат содержит около 108 мг натрия в каждом флаконе. Это следует принимать во внимание, назначая препарат пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Азитромицин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует осторожно назначать Азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал-QT.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или 2 часа после приема антацида.

Цетиризин. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдались явления фармакокинетического взаимодействия или существенные изменения интервала QT.

Диданозин. При одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина надо помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.

Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 мг и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезна для пациентов.

Рожки. учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными рожка не рекомендуется.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, что наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию печеночного цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Были проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит при участии цитохрома Р450.

Аторвастатин. одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циметидин. В фармакокінетичному исследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2 часа до приема азитромицина на фармакокинетику азитромицина, никаких изменений в фармакокинетике азитромицина не наблюдалось.

Пероральные антикоагулянты типа Кумарина. В исследовании фармакокинетического взаимодействия, азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенного здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период были получены сообщения о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа Кумарина. Хотя причинная связь установлен не был, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты типа кумарина.

Циклоспорин. Некоторые из схожих макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Эфавиренц. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол: одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Смах(18%) азитромицина.

Индинавир. одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг трижды в день в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в день в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нелфинавир. одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг трижды в день) вызывает повышение концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно нет необходимости в регулировании дозы.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в сыворотке. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не был установлен.

Силденафил. У обычных здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на значение AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью; однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия.

Теофилин. Отсутствуют данные о клинически существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина.

Триазолам. Одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг второго дня с 0, 125 мг триазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм / сульфаметоксазол. одновременное применение триметоприма/ сульфаметоксазола двойная концентрация (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг в день 7 не проявляло существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в сыворотке соответствовали таким, которые наблюдались в других исследованиях.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Азитромицин является макролидным антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактонове кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина состоит в ингибировании синтеза бактериального белка за счет свя увязки с 50 S-субъединицей рибосом и ингибирования транслокации пептидов.

Механизм резистентности.

Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентныйзолотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Макролиды, которые вводятся внутривенно, являются активными в отношении Legionella pneumophila. Макролиды применяются для лечения инфекций, вызванных Campylobacter jejuni. Азитромицин применяют для лечения инфекций, вызванных S. typhi и Shigella spp.

Распространенность приобретенной устойчивости может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентность необходима особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная Распространенность резистентности такова, когда эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный

Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный

Streptococcus pyogenes (Группа А)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

Анаэробные бактерии

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентный

Врожденнорезистентные организмы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки MRSA, MRSE*

Анаэробные бактерии

Группа бактероидов Bacteroides fragilis

*Метициллин-резистентныйзолотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.

Фармакокинетика

У пациентов с негоспитальной пневмонией, которые ежедневно получали внутривенные инфузии 500 мг азитромицина в течение одного часа в концентрации

2 мг/мл, средняя максимальная концентрация Cmax ± СВ (стандартное отклонение) составила 3, 63 ± 1, 60 мкг/мл, тогда как самая низкая концентрация (24 часа) составила 0, 2 ± 0, 15 мкг/мл, а AUC24 была 9. 6 ± 4. 80 мкг-час. / мл.

У здоровых добровольцев, которые получали внутривенную инфузию 500 мг азитромицина в течение трех часов в концентрации 1 мг/мл, средняя Cmax ± СВ, самая низкая концентрация (24 часа) и AUC24 составили 1, 14 ± 0, 14 мкг/мл, 0, 18 ±

0, 02 мкг / мл и 8, 03 мкг-ч. / мл, соответственно.

После перорального применения значительно более высокие уровни азитромицина были обнаружены в различных тканях, например в легких, миндалинах или простате, где концентрации азитромицина до 50 раз выше, чем в плазме. Высокие концентрации азитромицина были зарегистрированы в ткани гениталиев через 96 часов после 500 мг перорального азитромицина в виде однократной дозы.

Средний объем распределения составляет примерно 30 л/кг. Период полувыведения составляет 2-4 дня как в плазме, так и в тканях.

Метаболизм осуществляется с помощью деметилирования, гидроксилирования и гидролиза.

Плазменный клиренс составляет примерно 600 мл / мин. Основной путь выведения азитромицина – через печень. Высокие концентрации неизменного вещества были обнаружены в желчи вместе с многочисленными микробиологическими неактивными метаболитами. Примерно 12% внутривенно введенной дозы выводились в неизменном состоянии с мочой в течение 3 дней после введения, основная часть в течение первых 24 часов.

Нет данных по изменению фармакокинетики азитромицина у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина > 40 мл/мин. ) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Отсутствуют фармакокинетические данные по применению азитромицина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Не было выявлено различий в фармакокинетике при дисфукнции печени легкой или умеренной степени.

Фармацевтические характеристики:

Основные физико-химические свойства: лиофильно высушенное вещество белого или почти белого цвета.

Несовместимость. Применять только перечисленные в р. « способ применения и дозы» растворители.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранят при температуре не выше 25 ? C в недоступном для детей месте.

Упаковка. Порошок во флаконе, по 5 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПЛИВА Хрватска д. а. а.

Кадила Хелскеа Лтд.

Месторасположение. Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.

Саркхей – Бавла Н. Х. № 8А, Морайя, Дист. Ахмедабад, 382210,

Индия.