СУЛЬПИРИД-ЗН раствор 50 мг/мл

Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народа

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

СУЛЬПИРИД-ЗН

(SULPIRID-ZN)

Состав:

действующее вещество: сульпирид;

1 мл розчинуміститьсульпіриду 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота серная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость без запаха или со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах Сульпирид также оказывает антирепродуктивное действие.

Фармакокинетика. После внутривенного введения дозы 100 мг максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 минут и составляет

2, 2 мг / л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0, 94 л/кг. Связывание с протеинами плазмы крови составляет 40%.

В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и способен преодолевать плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92 % от введенной дозы сульпирида путем внутривенной инъекции выводится в неизменном виде с мочой.

Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл / мин. Период полувыведения из плазмы -7 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами(шизофрения, хронические нарушения нешизофренического характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказания.

Сульпирид-ЗН противопоказан в таких случаях:

- повышенная чувствительность к сульпириду или любой из вспомогательных веществ препарата;

- пролактинозависимые опухоли (например, пролактиносекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) тарак молочной железы);

- известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы;

- острая Порфирия;

- комбинации с неантипаркінсонічними агонистами допамина (каберголин, ротиготин и кінаголід), комбинации с леводопой или противопаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропінорол), комбинации с мехітазином, циталопрамом и есциталопрамом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат в данной лекарственной формепредназначен только для взрослых больных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства могут проявлять аддитивное тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодіазепінові анксиолитические средства (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьезному нарушению сердечного ритма могут приводить некоторые лекарственные средства, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. «Калійнезберігаючі препараты») и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию») или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты класивиа и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, Спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Сопутствующее введение двух "торсадогенных" (вызывающих torsades de pointes) препаратов в целом противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:

- противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, Пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут обусловить развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" (torsadesdepointes);

- нейролептические средства, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsadesdepointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsadesdepointes).

Противопоказанные комбинации(см. раздел "противопоказания").

Циталопрам, эсциталопрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты дофаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона(каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа и антипаркинсонические препараты (включая ропінорол)

Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, которые получают лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

Мехитазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации(см. раздел «Особенности применения»).

С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитиепароксизмальной желудочковой тахикардии (torsadesdepointes)(галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsadesdepointes). Если возможно лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно оценить на ЭКГ состояние QT-интервала и в ходе его контролировать показатели ЭКГ.

С другими препараты, которые могут обусловить пароксизмальную желудочковую тахикардию типа " пируэт» (torsadesdepointes) (антиаритмические препараты класса Іа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, еритроміциндля внутривенного введения левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, вінкаміндля внутривенного введения моксифлоксацин, спіраміциндля внутривенного и тораміфен)

Высок риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsadesdepointes).

С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитиепароксизмальной желудочковой тахикардии типа " пируэт» (torsadesdepointes)(амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультоприд, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол)

Высок риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsadesdepointes).

С этанолом

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарственных средств, которые содержат этиловый спирт.

С метадоном

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" (torsadesdepointes).

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих средств.

Комбинации, назначение которых требует осторожности.

Азитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С бета-блокаторами, которые применяются при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" (torsadesdepointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (такими как антиаритмические препараты класса Іа, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинэстеразные средства)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" (torsadesdepointes). Необходим клинический мониторинг и контроль.

Кларитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Калійнезберігаючі препараты (калійнезберігаючі диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" (torsadesdepointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Препараты лития

Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.

Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Рокситромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С сукралфатом

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

С желудочно-кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые следует принять во внимание.

Другие седативные средства

Более выражено угнетение функции центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с другими механизмами могут быть опасными.

Антигипертензивные средства

Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

С бета-блокаторами (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, которые применяют больным с сердечной недостаточностью)

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препаратами

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропіноролу.

Особенности применения.

Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, у лиц, которые болеют диабетом или имеют факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпиридом следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать лицам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются сниженные дозы и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульфиридом необходимо более тщательное наблюдение для:

- больных эпилепсией, поскольку Сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, которые лечились сульпиридом (см. раздел " Побочные реакции»);

- пациентов пожилого возраста, которые склонны к развитию постуральной гипотензии, а также более восприимчивы к седативному и экстрапирамидных эффектов препарата.

Пациентам с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.

При применении антипсихотиков, включая Сульпирид-ЗН, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции невыясненного происхождения или лихорадка могут указывать на дискразию крови, что требует немедленного лабораторного анализа крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: в случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться во время применения нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки дисфункціївегетативної нервной системы, такие как потение и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT: Сульпирид может приводить к зависимому от дозы удлинению интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярних аритмий, зокремашлуночкової пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» (torsadesdepointes), чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением QT (когда сульпирид принимают одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT), см. раздел «Побочные реакции».

Следовательно, прежде чем вводить этот препарат, если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска развития данного типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, который может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Причина этого повышения риска неизвестна. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство следует назначать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных с 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), что проводили с участием пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск летального исхода увеличился в 1, 6-1, 7 раза по сравнению с плацебо.

После завершения среднего срока лечения составлял 10 недель, риск летального исхода составил 4, 5 % в группе пациентов, получавших лечение, по сравнению с 2, 6 % в группе плацебо.

Хотя причины летального исхода в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство летальных последствий случались через сердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, внезапный летальный исход), или инфекционные заболевания (например, пневмония).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать летальность так же, как и в случае с атипичными антипсихотическими средствами.

Роль антипсихотического средства и индивидуальных особенностей пациента в повышении уровня летальности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия

Во время применения антипсихотических средств иногда сообщалось о летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения препаратомСульпірид-ЗНнеобхідно определить все факторы риска развития ВТ и принять предохранительных мер (см. раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется применять это лекарственное средство одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сульпирид-ЗН имеет антихолинергический эффект, поэтому с осторожностью следует применять у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.

Сульпирид-необходимо применять с осторожностью пациентам со склонностью к гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на течение беременности, развитие эмбрионов/плодов и/или постнатальное развитие. В отношении людей доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида в период беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время II триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения нежелательных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и различной продолжительностью. Сообщалось о таких нежелательных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.

Период кормления грудью. Поскольку сульпіридпроникає в грудное молоко, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с механизмами, что применение этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат вводить внутримышечно. Предназначен только для взрослых больных. Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы. Доза составляет от 400 до 800 мг в сутки в течение 2 недель.

Дети. В данной лекарственной форме препарат предназначен лишь для взрослых больных.

Передозировка.

Опыт передозировки сульпиридом ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, что является опасным для жизни, или даже кома.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирида отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который необходимо продолжать до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы:

· ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергических антипаркінсонічних препаратов;

* экстрапирамидные симптомы и связанные с этим нарушения:

− паркинсонизм и связанные с этим симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;

− акінетичні симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом и ослабляются при применении антихолинергических антипаркінсонічних агентов; гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность; акатизия, поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмические движения, в частности языка и/или лица, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективны и могут усиливать клинические проявления, успокаивающий эффект или сонливость, поступали сообщения о бессоннице и смущение, судороги (см. раздел «Особенности применения»), потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны эндокринной системы: кратковременная гиперпролактинемия, которая исчезает после отмены лечения, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции или ригидности, увеличение молочных желез и и в молочных железах.

Общие нарушения: увеличение массы тела.

Кардиологические расстройства: удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт" (torsadesdepointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца, внезапный летальный исход (см. раздел «особенности применения») постуральная гипотония.

Со стороны сосудов: ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления.

Во время применения антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани: макулопапулезные высыпания, крапивница.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз– частота возникновения неизвестна.

Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде: синдром отмены у новорожденных-частота возникновения неизвестна.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

В постмаркетинговый период сообщалось о редких случаях анафилактического шока, включая снижение артериального давления, сердцебиение, чувство нехватки воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и капельные кровоизлияния в месте введения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампулу коробке.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампулу блистера; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".

Местоположение производителя и его адрес места осуществления деятельности / местонахождение заявителя и / или представителя заявителя.

Украина, 61002, Харьковская обл. , город Харьков, улица Мельникова, дом 41.