СУЛЬПЕРАЗОН порошок 1 г + 1 г

Пфайзер Инк.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 1 г + 1 г
Порошок, 500 мг + 500 мг

Порошок, 1 г + 1 г

Упаковка

Флакон №1x1
Флакон №5x1
Флакон №10x1

Флакон №1x1

от 319.80 грн

Аналоги

Rp

ГЕПАЦЕФ КОМБИ 2 г

ПАО Киевмедпрепарат(UA)

Порошок

Rp

ЗОНТАМ 500 мг + 500 мг

М. Биотек Лтд.(GB)

Порошок

Rp

Макроцеф 1 г + 1 г

Дженофарм Лтд(GB)

Порошок

от 1070 грн

Rp

СУЛЬЦЕФ 1 г + 1 г

Медокеми ЛТД(CY)

Порошок

от 231.44 грн

Rp

ФАЙТОБАКТ 1 Г 500 мг + 500 мг

Кадила Фармасьютикалз Лимитед(IN)

Порошок

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

ЦЕФОПЕРАЗОН + СУЛЬБАКТАМ

Производитель:

Пфайзер Инк., США

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3754/01/02

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит 1246 мг сульбактама натрия, что эквивалентно 1000 мг сульбактама, и 1246 мг цефоперазона натрия, что эквивалентно 1000 мг цефоперазона
  • Торговое наименование: СУЛЬПЕРАЗОН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: СУЛЬПЕРАЗОН порошок 1 г + 1 г инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

СУЛЬПЕРАЗОНâ

(SULPERAZONEâ)

Состав:

действующие вещества: сульбактам / цефоперазон;

1 флакон содержит 623 мг сульбактама натрия, что эквивалентно 500 мг сульбактама, и 623 мгцефоперазону натрия, что эквивалентно 500 мг цефоперазона;

1 флакон содержит 1246 мг сульбактама натрия, что эквивалентно 1000 мг сульбактама, и 1246 мг цефоперазона натрия, что эквивалентно 1000 мг цефоперазона.

вспомогательные вещества: отсутствуют.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до почти белого цвета, не содержащий посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D62.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульперазон®является комбинацией сульбактама натрия и цефоперазона натрия.

Сульбактам натрия является производным веществом основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором бета-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон натрия пеніцилінату. Содержит 92 мг натрия (4 мэкв) на 1 грамм. Сульбактам – очень легко растворимый в воде кристаллический порошок почти белого цвета. Молекулярная масса составляет 255, 22.

Цефоперазон натрия – это полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия, применяется только парентерально. Содержит 34 мг натрия (1, 5 мэкв) на 1 грамм. Цефоперазон – это легкорастворимый в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 667, 65.

Механизм действия.

Антибактериальным компонентом лекарственного средства Сульперазон®является цефоперазон-цефалоспорин III поколения, который действует против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептидуклеточной стенки. Сульбактам не обладает выраженной антибактериальной активностью, за исключением активности противNeisseriaceae иAcinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами был подтвержден в ходе исследований целостных микроорганизмов с использованием резистентных штаммов, во время которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, часто чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию лекарственного средства Сульперазон®, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, наблюдается синергизм действия (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляющих микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента в отдельности) против различных микроорганизмов с наиболее выраженным действием против таких микроорганизмов: Haemophilus influenzae, видыBacteroides, виды Staphylococcus, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульперазон®проявляет активностьin vitro относительно широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы:

- Staphylococcus aureus(штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу);

- Staphylococcus epidermidis;

- Streptococcus pneumoniae(предыдущее название Diplococcus pneumoniae);

- Streptococcus pyogenes(бета-гемолитические стрептококки группы А);

- Streptococcus agalactiae(бета-гемолитические стрептококки группы В);

- большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков;

- много штаммов Streptococcus faecalis(энтерококк).

Грамотрицательные микроорганизмы:

- Escherichia coli;

- виды Klebsiella;

- виды Enterobacter;

- виды Citrobacter;

- Haemophilus influenzae;

- Proteus mirabilis;

- Proteus vulgaris;

- Morganella morganii(предыдущее название Proteus morganii);

- Providencia rettgeri(предыдущее название Proteus rettgeri);

- виды Providencia;

- виды Serratia(включаяS. marcescens);

- виды SalmonellaиShigella;

- Pseudomonas aeruginosaи некоторые другие виды Pseudomonas;

- Acinetobacter calcoaceticus;

- Neisseria gonorrhoeae;

- Neisseria meningitidis;

- Bordetella pertussis;

- Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы:

- грамотрицательные бациллы (включаяBacteroides fragilis, другие видыBacteroides и виды Fusobacterium);

- грамположительные и грамотрицательные кокки (включая видыPeptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella);

- грамположительные бациллы (включая видыClostridium, Eubacteriumи Lactobacillus).

Установлено такой диапазон чувствительности препарата Сульперазон®.

Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) (мкг/мл, как концентрации цефоперазона):

Чувствительные

≤ 16

Промежуточные

17–63

Резистентные

≥ 64

Размеры диска зоны чувствительности (мм, тест Кирби Бауэра):

Чувствительные

≥ 21

Промежуточные

16–20

Резистентные

≤ 15

Для определения МИК можно применять серийные разведения лекарственного средства Сульперазон®с помощью метода разведения в агаре или бульоне. Рекомендовано применение теста чувствительности диска, содержащего 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Лабораторный ответ "чувствительный" означает, что терапия препаратом Сульперазон®, вероятно, будет эффективно воздействовать на микроорганизм-возбудитель инфекции, а ответ «резистентный» означает, что такое эффективное воздействие маловероятно. Ответ «промежуточный» означает, что микроорганизм может быть чувствителен к препарату Сульперазон®при применении последнего в высоких дозах или если инфекция развилась в тех тканях или жидкостях организма, дедосягаються высокие концентрации антибиотика.

Рекомендованіліміти контроля качества для дисков чувствительности досульбактаму/цефоперазона 30 мкг/75 мкг:

Контрольный штамм

Размер зоны (мм)

ВидыAcinetobacter ATCC 43498

26–32

Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853

22–28

Escherichia coli ATCC 25922

27–33

Staphyloccus aureus ATCC 25923

23–30

Фармакокинетика.

Распределение.

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения в течение 5 минут разовой дози2 г(в соотношении 1 : 1) препарата Сульперазон®(1 гсульбактаму +1 гцефоперазону) у здоровых добровольцев составляли 130 и 236, 8 мкг/мл соответственно. Это свидетельствует о больший объем распределения (Vd) сульбактама (Vd = 18, 0-27, 6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vd = 10, 2-11, 3 л).

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения в течение 15 минут разовой дозы 4, 5 г (в соотношении 1 : 2) препарата Сульперазон®(1, 5 г сульбактама +3 гцефоперазону) у здоровых добровольцев составили 88, 3 мкг/мл и 416, 1 мкг/мл соответственно.

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке крови после первого внутримышечного введения 1, 5 г препарата Сульперазон®(0, 5 г сульбактама +1 гцефоперазону) у здоровых добровольцев составляла 11 мкг/мл и 45, 3 мкг/мл и 29, 9 мкг/мл и 58, 4 мкг/мл соответственно после введения седьмой дозы при применении препарата каждые 12 часов.

Вывод.

При применении препаратуСульперазон®примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводится почками. Большинство дозы цефоперазона, которая осталась, выводится с желчью. После введения препарата Сульперазон®средний періоднапіввиведеннясульбактаму составляет примерно 1 час, а цефоперазона – 1, 7 часа. Концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе. Эти данные соответствуют ранее опубликованным результатам фармакокинетического исследования этих компонентов при их отдельном применении.

После внутримышечного введения 1, 5 г препарата Сульперазон®(0, 5 г сульбактама і1 гцефоперазону) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в плазме крови достигались в период времени от 15 минут до 2 часов после введения препарата. Средние значения максимальных концентраций в плазме крови составляли 19 и 64, 2 мкг/мл для сульбактама и цефоперазона соответственно.

После многократного введения препарата не сообщалось о каких-то существенные изменения в фармакокинетике компонентов лекарственного средства Сульперазон®и не наблюдалась их кумуляция при применении через каждые 8-12 часов.

Пациенты с нарушениями функции печени.

См. раздел«Особенности применения».

Пациенты с нарушениями функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести, которым вводили Сульперазон®, общий клиренс сульбактама в организме в значительной степени коррелировал с определенным клиренсом креатинина. У пациентов с нефункционирующей почкойпериоднапиввыведения сульбактама был значительно длиннее (в среднем 6, 9 и 9, 7 часа по данным различных исследований). Применение гемодиализа значительно изменяет период полувыведения, общий клиренс организма и объем распределения сульбактама. Не наблюдалось значимых различий в фармакокинетике цефоперазона у больных с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

Фармакокинетику препарата Сульперазон®изучали у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек и нарушением функции печени. Оба компонента препарата, сульбактам и цефоперазон, имели более длительный период поливвыведения, более низкий клиренс и больший объем распределения по сравнению с соответствующими показателями нездоровыхдобровольцев. Фармакокинетические данные для сульбактама хорошо коррелируют со степенью нарушения функции почек, тогда как данные для цефоперазона хорошо коррелируют со степенью нарушения функции печени.

Дети.

Исследования проводили с участием детей, продемонстрировали отсутствие каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов препарата Сульперазон®по сравнению с данными для взрослых пациентов. У детей средний періоднапіввиведення сульбактама колебался от 0, 91 до 1, 42 часа, а цефоперазона – от 1, 44 до 1, 88 часа.

Сульбактам и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.

Нет доказательств какой-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме препарата Сульперазон®.

Цефоперазон не замещает билирубин в местах связывания с протеинами плазмы крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:

- инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов);

- инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов);

- перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости;

- септицемия;

- менингит;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костей и суставов;

- воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующим веществам (сульбактам, цефоперазон), к бета-лактамам или к любым вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинированная терапия. Учитывая широкий спектр активности, лекарственное засібСульперазон®можно применять для лечения большинства инфекций. Однако при определенных показаньСульперазон®можно применять вместе с другими антибиотиками. При одновременном применении аминогликозидов(см. раздел «способ применения и дозы»)необходимо контролировать функции почек в течение всего курса терапии (см. раздел «несовместимость»).

Алкоголь. При употреблении алкоголя во время курса лечения тапротягом 5 дней после применения цефоперазона отмечали такие реакции, как покраснение лица, потливость, головная боль, тахикардия. Аналогичные реакции наблюдались и при применении некоторых других цефалоспоринов. Пациентов следует предупреждать о возможных побочных реакциях, возникающих при употреблении алкогольных напитков во время применения лекарственного средства Сульперазон®. Пациентам, нуждающимся в обучающем питании (пероральном или парентеральном), не следует вводить растворы, содержащие этанол.

Взаимодействие с веществами, использующими при проведении лабораторных анализов. При применении раствора Бенедикта или Фелинга может возникнуть ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.

Особенности применения.

Гиперчувствительность. Сообщалось о случаях развития тяжелых, а иногда и летальных реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) у пациентов, которые получали терапию бета-лактамными или цефалоспориновыми антибиотиками, включая сульбактам/цефоперазон. Развитие таких реакций чаще наблюдается у лиц с реакциями гиперчувствительности ко многим аллергенам в анамнезе.

Перед началом терапии сульбактамом/цефоперазоном следует тщательно исследовать анамнез пациента реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или других лекарственных средств (см. раздел «Противопоказания»). Антибиотики следует с осторожностью назначать пациентам, проявляющим аллергию в той или иной форме, особенно на лекарственные средства.

При развитии аллергических реакций применение препарата следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения эпинефрина. При необходимости следует провести оксигенотерапию, застосувативнутрішньовенностероїдні препараты, обеспечить проходимость дыхательных путей, включая интубацию(см. раздел «Побочные реакции»).

Сообщалось о случаях развития кожных реакций тяжелой степени, иногда с летальным исходом, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона и эксфолиативный дерматит, у пациентов, которые применяли сульбактам/цефоперазон. В случае возникновения кожной реакции тяжелой степени терапия сульбактамом/цефоперазоном следует прекратить и начать соответствующее лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение при нарушениях функции печени. Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови, как правило, удлиняется, а выведение с мочой усиливается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи наблюдаются терапевтические концентрации цефоперазона и наблюдается лишь удлинение периода полувыведения в 2-4 раза.

Корректировка дозы может быть необходимым в случае тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или в случае нарушений функции почек, связанных с любым из таких состояний.

У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующим нарушением функции почек нужно контролировать концентрацию цефоперазона в сыворотке крови и в случае необходимости корректировать дозировку. В таких случаях без тщательного контроля концентраций в сыворотке крови доза цефоперазона не должна превышать 2 г/сут.

Общие оговорки. Сообщалось о случаях серьезных кровоизлияний, иногда с летальным исходом, при применении сульбактама/цефоперазона. Как и при применении других антибиотиков, у пациентов, получавших сульбактам / цефоперазон, наблюдался дефицит витамина К, что вызывало коагулопатию. Механизм этого явления, вероятно, связан с угнетением кишечной бактериальной флоры, что в норме синтезирует этот витамин. К группе риска относятся пациенты с ограниченным питанием, мальабсорбцией и пациенты, которые длительное время находятся на парентеральном (внутривенном) питании. У таких пациентов и пациентов, которые принимают пероральные антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение) для выявления признаков кровотечения, тромбоцитопении и гипопротромбинемии и при наличии показаний назначать прием витамина К. В случае развития длительной кровотечения, если не выявлено других причин этого явления, следует прекратить применения сульбактама/цефоперазона.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Сульперазон®может привести к усиленному росту нечувствительной микрофлоры. В течение лечения следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов. Как и при применении других сильнодействующих системных средств, при длительном применении лекарственного средства Сульперазон®рекомендуется периодически контролировать наличие проявлений нарушений функций систем органов, включая нарушения функции почек, печени и кроветворной системы, особенно у недоношенных новорожденных и других младенцев.

О возникновении диареи, связанной сClostridium difficile, сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая сульбактам натрия/цефоперазон натрия. Тяжесть проявлений может быть от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Применение антибактериальных препаратівзмінюєнормальну флору кишечника и приводит к повышенному ростуC. difficile.

C. difficileпродуцирует токсины А и В, что, в свою очередь, способствует развитию диареи, связанной сC. difficile. ШтаммыC. difficile, продуцирующие гипертоксины, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентными к антибактериальной терапии и могут нуждаться в колэктомии. Необходимо рассматривать возможность этого диагноза увсихпациентов с диареей, возникающей при применении антибактериальной терапии. Необходим тщательный анализ анамнеза, поскольку сообщалось о развитии диареи, связанной сC. difficile через 2 месяца после завершения антибактериальной терапии.

Дети.

Сульперазонâефективно применяется младенцам, однако всесторонних исследований применения препарата недоношенным или доношенным новорожденным не проводили. Поэтому перед началом лечения недоношенных или доношенных новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и риск от применения препарата.

У новорожденных с билирубиновой энцефалопатией цефоперазон не замещает билирубин в местах связывания с протеинами плазмы крови.

Первичная упаковка этого лекарственного средства месит латексную резину, что может вызвать аллергические реакции тяжелой степени.

1 флакон, содержащий 1 г лекарственного средства Сульперазон®(500 мг/ 500 мг) содержит 2, 9 ммоль (или 67, 06 мг) натрия. 1 флакон, содержащий 2 г лекарственного средства Сульперазон®(1000 мг/ 1000 мг) содержит 5, 8 ммоль (или 134, 14 мг) натрия. Следует принимать во внимание эту информацию при применении препарата пациентам с нарушением функции почек или пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования влияния лекарственного средства на репродуктивную функцию проводили на крысах, которым применяли дозы, в 10 раз превышающих дозу для человека, не обнаружили доказательств ухудшения фертильности, а также тератогенного влияния. Сульбактам и цефоперазон проникают сквозь плацентарный барьер, но всесторонних и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили. Несмотря на то, что результаты исследований влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не всегда будут такими же при применении у людей, Сульперазонâ можно применять в период беременности лишь при наличии четких показаний.

Период кормления грудью. В грудное молоко проникает только небольшая часть введенной дозы сульбактама и цефоперазона. Сульперазонâслід с осторожностью назначать женщинам, которые кормят грудью, несмотря на то, что обе составляющие препарата проникают в грудное молоко в незначительном количестве.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинический опыт применения сульбактама / цефоперазона дает основания полагать, что влияние лекарственного средства на способность пациента управлять автотранспортом или работать с другими механизмами маловероятно.

Способ применения и дозы.

Сульперазонâ(комбинация сульбактама натрия/цефоперазона натрия) выпускается во флаконах и применяется только парентерально.

Комбинация сульбактама натрия/цефоперазона натрия представлена в виде сухого порошка для восстановления в соотношении 1 : 1 в пересчете на сульбактам и цефоперазон. Флаконы с порошком в соотношении 1 : 1 содержит эквивалент 500 мг + 500 мг и 1000 мг + 1000 мг сульбактама и цефоперазона соответственно.

Взрослые. Обычная доза препаратуСульперазонâ для взрослых составляет 2-4 г в сутки (то есть от 1 до2 гцефоперазону в сутки) внутривенно или внутримышечно в равномерно распределенных дозах каждые 12 часов.

Соотношение

Сульбактам/

цефоперазон (г)

Доза

сульбактаму (г)

Доза

цефоперазона (г)

1 : 1

2–4

1–2

1–2

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточную дозулікарського средства Сульперазонâможна повысить до 8 г (то есть доза цефоперазона 4 г) внутривенно в равномерно распределенных дозах каждые 12 часов. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г (8 гпрепарата Сульперазонâ).

Нарушение функции печени. См. раздел «Особенности применения».

Нарушение функции почек. Режим дозирования при применении препарата Сульперазонâ следует корректировать для пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациентам с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин следует назначать сульбактам в дозе, не более1 г, которую следует вводить каждые 12 часов (максимальная суточная доза -2 г сульбактама), а пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин следует назначать сульбактам в дозе не более 500 мг, которую вводят каждые 12 часов (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного применения цефоперазона отдельно.

Фармакокинетический профиль сульбактама существенно изменяется при проведении гемодиализа.

Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови при гемодиализе несколько уменьшается. Следовательно, режим дозирования следует установить в соответствии с периодом диализа.

Пациенты пожилого возраста. См. раздел "фармакокинетика".

Дети. Обычная доза препарата Сульперазонâ для детей составляет от 40 до 80 мг/кг массы тела/сутки (то есть 20-40 мг цефоперазона/кг массы тела/сутки), равномерно распределенная на

2-4 дозы.

Соотношение

Сульбактам/

цефоперазон

(мг / кг массы тела / сутки)

Доза

сульбактаму

(мг / кг массы тела / сутки)

Доза

цефоперазона

(мг / кг массы тела / сутки)

1 : 1

40–80

20–40

20–40

При тяжелых или рефрактерных инфекциях эту дозу можно повысить до 160 мг/кг массы тела/сутки (80 мг цефоперазона/кг массы тела/сутки), равномерно разделив ее на 2-4 дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Новорожденные. Новорожденным 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза сульбактама для детей не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сут (160 мг/кг массы тела/сутки лекарственного средства Сульперазонâ). В случаях, когда является необходимым доза цефоперазона, что превышает 80 мг/кг массы тела/сутки, дополнительную дозу цефоперазона следует применять отдельно(см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения.

Внутривенное введение.

Для капельной инфузии содержимое каждого флакона лекарственного средства Сульперазонâ следует восстановить в соответствующем количестве 5 %водногорозчину декстрозы, 0, 9 % раствора натрия хлорида для инъекций или воды для инъекций, а затем довести до 20 мл тем же раствором с последующим введением в течение 15-60 минут.

Восстановление.

Общая доза

(г)

Эквивалентная доза

сульбактам + цефоперазон (г)

Объем

растворителя

Максимальная конечная

концентрация (мг / мл)

1

0, 5 + 0, 5

3, 4

125 + 125

2

1 + 1

6, 7

125 +1 25

Лактатный раствор Рингера является приемлемым растворителем для проведения внутривенной инфузии, но не для первичного восстановления (см. раздел «Несовместимость»).

Для внутривенной инъекции вместкожногофлакона следует разводить, как описано выше, и вводить в течение не менее 3 минут.

Внутримышечное введение.

Установлено, щоСульперазонâ является совместимым с такими растворителями: вода для инъекций, 5 % раствор декстрозы, 0, 9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы в 0, 225 % растворе натрия хлорида и 5 % раствор декстрозы в 0, 9 % растворе натрия хлорида. Цефоперазон совместим при концентрациях в диапазоне от 10 до 250 мг на 1мл растворителя. Сульбактам совместим при концентрациях в диапазоне от 5 до 125 мг на 1 мл растворителя.

Лактатный раствор Рингера. Для восстановления следует использовать стерильную воду для инъекций (см. раздел «несовместимость»). Необходимым является двухэтапное разведения с використаннямстерильноїводи для инъекций (см. таблицу выше); затем полученный раствор слідрозвестилактатнимрозчиномРінгера дляотриманняконцентрації сульбактаму5 мг/мл (до 2 мл или 4 млпочатково разбавленного раствора сліддодати 50 млабо 100 мл лактатногорозчинуРінгера соответственно).

Лидокаин. 2 % раствор лидокаина гидрохлорида является приемлемым растворителем для приготовления раствора для внутримышечного введения, но не для первичного разведения. Для восстановления следует использовать стерильную воду для инъекций (см. раздел «несовместимость»).

Любой невикористанийпродуктабо відходипотрібноутилізувативідповіднодо местных требований.

Дети. Лекарственное средство применяют детям (см. выше).

Передозировка.

Информации об острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия у людей недостаточно. Ожидается, что передозировка препарата может вызывать проявления, что, главным образом, является усилением его побочных эффектов, о которых сообщалось при применении препарата. Следует принимать во внимание, что высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические реакции, в том числе судороги. Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать выведение препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

Побочные реакции.

Сульбактам/цефоперазонзагалом хорошо переносятся. Большинство побочных реакций легкой или умеренной степени тяжести и имеют благоприятное течение при длительном лечении.

Сообщалось о следующие побочные реакции, которые наблюдались во время приема препарата Сульперазон®. Частота побочных реакций указана как: очень часто (≥ 1/10 ), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна(невозможно оценить по имеющейся информации).

Все нижеуказанные побочные реакции приведены согласно классам систем органов meddra в порядке клинической важности.

Классы систем органов

Частота

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень часто

Нейтропения†, лейкопения†, прямая положительная проба Кумбса†, снижение уровня гемоглобина†, снижение уровня гематокрита†, тромбоцитопения†

Часто

Коагулопатия*, эозинофилия†

Частота неизвестна

Гипопротромбинемия

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна

Анафилактический шок٭§, анафилактическая реакция*§, анафилактоидная реакция§, включая шок*, гиперчувствительность*§

Со стороны нервной

системы

Нечасто

Головная боль

Со стороны сосудистой

системы

Частота неизвестна

Кровоизлияние (включая летальный исход), васкулит*, артериальная гипотензия*

Со стороны желудочно-

кишечного тракта

Часто

Диарея, тошнота, рвота

Частотаневідома

Псевдомембранозный колит*

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень часто

Повышение уровня аланинаминотрансферазы†, повышение уровня аспартатаминотрансферазы†, повышение уровня щелочной фосфатазы крови†

Часто

Повышение уровня білірубінув крови†

Частота неизвестна

Желтуха*

Со стороны кожи и

подкожных тканей

Нечасто

Зуд, крапивница

Частота неизвестна

Токсический эпидермальный некролиз*§, синдром Стивенса – Джонсона*§, эксфолиативный дерматит*§, макулопапулезная сыпь

Со стороны почек и

мочевыделительной системы

Частота неизвестна

Гематурия*

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата

Нечасто

Флебит в месте введения, боль в месте инъекции, пирексия, озноб

Частота побочных реакций согласно классификации Совета международных научно-медицинских організаційСІОМЅІІІ: очень часто: ≥ 1/10 (≥ 10 % ), часто: ≥ 1/100 – < 1/10 (≥ 1 % – < 10 %), нечасто: ≥ 1/1000 – < 1/100 (≥ 0, 1 % – < 1 %), частота неизвестна невозможно оценить частоту по имеющейся информации.

*Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период.

† В расчеты частоты побочных реакций относительно отклонений лабораторных показателей от нормы были включены все доступные лабораторные значения, включая показатели пациентов с нарушениями на начальном уровне. Такой консервативный подход был взят за основу из-за того, что исходная информация не позволяет дифференцировать подгруппы пациентов с нарушениями на начальном уровне, которые имели значимые изменения в лабораторных показателях, которые были связаны с лечением, и пациентов, которые не имели таких изменений.

Нарушения по таким показателям, как уровень лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина и гематокрита, наблюдались только в ходе исследований. Повышение и снижение уровней не дифференцировали.

§Поступали сообщения о летальных исходах.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

После регистрации лекарственного средства очень важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет проводить мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Сотрудники системы здравоохранения должны отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Аминогликозиды. Растворы лекарственного средства Сульперазон®и аминогликозидов не следует непосредственно смешивать, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Если есть необходимость в комбинированной терапии препаратом Сульперазон®и аминогликозидами, следует применять их последовательную раздельную капельную инфузию, используя отдельную вторичнусистему для внутривенных инфузий, при этом первичная система для внутривенных инфузий должна быть тщательно промыта одобренным раствором в перерыве между инфузиями указанных препаратов. Также целесообразно, чтобы в течение суток интервалы между введениями препарата Сульперазон®и аминогликозидов были по возможности максимальными.

Лактатный раствор Рингера. Первичное разведение лактатным раствором Рингера не рекомендовано, поскольку установлено, что эти вещества являются несовместимыми. Однако применение двухэтапного процесса разведения, при котором первичным растворителем является вода для инъекций, позволяет избежать несовместимости при дальнейшем разведении лактатным раствором Рингера (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Лидокаин. Первичное разведение 2% раствором лидокаина не рекомендовано, поскольку эти вещества являются несовместимыми. Однако применение двухэтапного процесса разведения, при котором первичным растворителем является вода для инъекций, позволяет избежать несовместимости при дальнейшем разведении 2 % раствором лидокаина хлорида (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Упаковка. По 1 г (500 мг/500 мг)или по 2 г (1000 мг/1000 мг) порошка для раствора для инъекций во флаконах, по 1 или по 5 или по 10 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Хаупт Фарма Латина С. г. л. / Haupt Pharma Latina S. r. l.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Борго Сан Мишель С. С. 156 КМ. 47, 600 – 04100 Латина (ЛТ), Италия/

Borgo SanMichele S. S. 156 KM. 47, 600 – 04100 Latina (LT), Italy.