СТРЕПСИЛС ИНТЕНСИВ С МЕДОМ И ЛИМОНОМ леденцы 8,75 мг

Реккитт Бенкизер Хелскэр Интернешнл Лимитед

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Стрепсилс® Интенсив с Медом и Лимоном

(Strepsils®Intensive Honey & Lemon)

Состав:

действующее вещество: флурбипрофен;

1 леденец содержит флурбипрофена 8, 75 мг;

вспомогательные вещества: макрогол 300, калия гидроксид, лимонный ароматизатор, левоментол, глюкозы раствор, сахарозы раствор, мед.

Лекарственная форма. Леденцы.

Основные физико-химические свойства: круглые леденцы от бледно-желтого до коричневого цвета с тиснением в виде буквы S с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен. Код АТХ R02A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Флурбипрофен представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, которое оказывает мощное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие из-за его способности подавлять синтез простагландинов.

Уменьшение боли, уменьшение болевых ощущений в области горла, а также уменьшение отека в горле наблюдается через 30 минут после приема леденца, продолжительность действия составляет 2-3 часа.

Анальгетическая и противовоспалительная активность обусловлена ингибированием фермента циклооксигеназы и угнетением синтеза простагландинов. Препарат оказывает местное действие. Подавляет в одинаковой степени действие PGE2 и PGE2a благодаря ингибированию эндопероксидазы, которая катализирует превращение арахидоновой кислоты в циклический эндопероксид.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация флурбипрофена в плазме крови наблюдается через 30-40 мин после рассасывания леденца в ротовой полости. Максимальные концентрации флурбипрофена после применения леденца достигаются быстрее, чем после проглатывания эквивалентной дозы, протерівні концентрации в обоих случаях являются подобными. Флурбипрофен быстро распределяется в организме. Препарат активно метаболизируется путем метилирования и гидроксилирования с последующей элиминацией почками. Основными метаболитами препарата есть 4'окси-флурбипрофен и 3’-окси-4'метокси-флурбипрофен. Примерно 70 % каждой дозы выводится с мочой через 24 часа. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Клинические характеристики.

Показания. Для кратковременного симптоматического облегчения боли в горле у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к флурбипрофена или к любой из вспомогательных веществ препарата.

· Наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности (например, бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

· Рецидивная язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и язвы кишечника.

* Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, колит с тяжелым течением, геморрагический или гемопоэтический расстройства, связанные с предыдущей терапией НПВС.

* Последний триместр беременности.

· Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): следует избегать одновременного применения двух или более НПВП, поскольку это повышает риск побочных эффектов (особенно побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечения);

ацетилсалициловой кислотой (в низких дозах), если аспирин не был назначен врачом в низких дозах (не выше 75 мг в сутки), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций.

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации с такими препаратами:

антикоагулянты: НПВС могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин;

антитромбоцитарные средства: повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения;

антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II): НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных средств, а также усиливать нефротоксичность, вызванную угнетением циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением функции почек. (Пациенты должны получать достаточное количество жидкости);

алкоголь: повышает риск побочных реакций, особенно кровотечения в желудочно-кишечном тракте;

сердечные гликозиды: НПВС могут обострять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы;

циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;

кортикостероиды: повышают риск появления побочных реакций, особенно желудочно-кишечного тракта;

литий: возможно повышение уровня лития в сыворотке крови, надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы;

метотрексат: применение НПВС в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата и увеличению его токсического действия;

мифепристон: не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить действие мифепристона;

пероральные антидиабетические средства: может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови);

фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в плазме, поэтому рекомендуется зависимый контроль и, при необходимости, коррекция дозы;

калийсберегающие диуретики: одновременное применение может вызвать гиперкалиемию;

пробенецид, сульфинпиразон, лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон: могут вызывать медленное высвобождение флурбипрофена;

хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных свидетельствуют, что НПВС увеличивают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог;

селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

: повышенный риск желудочно-кишечной язвы или кровотечения;

такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС с такролимусом;

зидовудин: повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВС с зидовудином.

Исследования, которые проводились в настоящее время, не выявили взаимодействия флурбипрофена с толбутамидом и антацидами.

Особенности применения.

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, которые могут быть летальными.

Воздействие на органы дыхания. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм. Таким пациентам следует с осторожностью применять леденцы с флурбипрофеном.

Другие НПВС. Следует избегать употребления леденцов с флурбипрофеном в сочетании с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Системный червонийвовчак и смешанное заболевание соединительной ткани. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительных тканей имеют повышенный риск асептического менингита.

Сердечная, почечная и печеночная недостаточность. Нефротоксичность. Имеются сообщения, что НПВС вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность, особенно при применении комбинации нескольких анальгетических лекарственных средств и в случае длительного привычного применения. Применение НПВС может привести к дозозависимому снижению продуцирования простагландина и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск этой реакции существует у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациентов, принимающих диуретики, и пациентов пожилого возраста. У таких пациентов следует следить за функцией почек. Однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как леденцы с флурбипрофеном.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов пациентам, у которых наблюдалось повышенное артериальное давление и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств сообщалось о задержке жидкости, повышенное артериальное давление и отеки.

Проведенное клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения 5 леденцов в сутки.

Со стороны печени. Нарушение функции печени от легкой до умеренной степени тяжести.

Проявления со стороны нервной системы. Головная боль, вызванная обезболивающими средствами: в случае длительного применения анальгетиков или в случае несоблюдения рекомендаций, может возникнуть головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами лекарственного средства.

Проявления со стороны желудочно-кишечного тракта.

При применении всех НПВП на любом этапе лечения сообщалось о желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут быть летальными, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск возрастает с увеличением доз НПВС, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой имеющейся дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется сопутствующее применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, могут повысить риск со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Пациентам следует обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно при желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения. Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые получают сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые увеличивают риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих флурбипрофен, лечение препаратом следует отменить. НПВС следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшаться.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменениях слизистых оболочек или при любых других признаках чувствительности леденцы с флурбипрофеном следует отменить.

Инфекции. Поскольку случались единичные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасцита), которые наблюдались во временной связи с применением системных НПВС как класса, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшения состояния во время терапии леденцами с флурбипрофеном. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками.

Непереносимость сахаров. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять этот препарат.

Если симптомы ухудшаются или возникают новые симптомы, лечение следует пересмотреть.

При появлении раздражения в полости рта, лечение следует отменить.

Нарушение фертильности у женщин.

Применение флурбипрофена может ухудшить фертильность у женщин, поэтому это лекарственное средство не рекомендован женщинам, которые пытаются забеременеть. Следует рассмотреть целесообразность отмены этого лекарственного средства женщинам, которым сложно забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличивался с менее 1% до примерно 1, 5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландина в период органогенеза приводило к увеличению случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Флурбипрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Если флурбипрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, следует применять наименьшую дозу в течение кратчайшего периода времени.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут представлять следующие риски:

для плода: кардіопульмонарна токсичность (что характеризуется преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, что сопровождается олігогідрамніоном;

для матери в конце беременности и новорожденного: увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Итак флурбипрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности.

Кормление грудью.

В некоторых исследованиях флурбипрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, чтобы он имел негативное влияние на грудного ребенка. Однако из-за возможных нежелательных эффектов НПВС на младенцев, которых кормят грудью, не рекомендуется применять «Стрепсилс® интенсив с Медом и Лимоном» женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность.

Существуют определенные показания, что препараты, которые подавляют синтез простагландинов/циклооксигеназы, могут приводить к снижению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию. Это воздействие является обратимым при отмене препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Леденцы рассасывать до полного растворения. Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 1 леденцу каждые 3 - 6 часов до облегчения боли. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов.

Применяется самая низкая эффективная доза в течение наименее длительного периода, необходимого для облегчения симптомов. Если симптомы не исчезают, ухудшаются или длятся более 3 дней, необходимо обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять препарат более 3 суток.

При рассасывании следует перемещать леденец по всей ротовой полости для предотвращения раздражения слизистой оболочки в месте рассасывания.

Пациенты пожилого возраста: из-за ограниченности клинического опыта на это время нельзя дать общих рекомендаций относительно дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск тяжелых последствий побочных реакций.

Дети.

Не применять детям до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВС вызвало лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже - диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда - возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, вероятно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, циркулирующими в кровяном русле. Может возникнуть острая почечная недостаточность и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 часа после применения потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры. Не существует специфического антидота к флурбипрофена.

Побочные реакции.

Сообщалось о реакции гиперчувствительности на НПВС, которые могут включать:

- неспецифические аллергические реакции и анафилаксию;

- реактивность дыхательных путей, например бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;

- различные реакции со стороны кожи, например: зуд, крапивница, ангионевротический отек,
реже - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

В связи с лечением НПВС сообщалось о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) могут ассоциируются с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения леденцов с флурбипрофеном по 8, 75 мг.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались при кратковременном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах.

(Очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥1/1000 до < 1/100; редко: от ≥1/10000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10000, частота неизвестна невозможно оценить частоту по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: неизвестно: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко: анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто: бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы: неизвестно: отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль, парестезия; нечасто: сонливость.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: раздражение в горле; нечасто: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в ротоглотке, фарингальная гипестезия.

Со стороны ЖКТ: часто: диарея, язвы в ротовой полости, тошнота, боль в ротовой полости, парестезии полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту); нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глосодинія, дисгевзия, дизестезія полости рта, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: различные кожные сыпи, зуд; неизвестно: тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения состояния и местные реакции: нечасто: пирексия, боль.

В случае появления нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 8 леденцов в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Реккітт Бенкизер Хелскэр Интернешнл Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ноттингем сайт, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великобритания