СТРЕПСИЛС ИНТЕНСИВ спрей 8,75 мг/дозу

Реккитт Бенкизер Хелскэр Интернешнл Лимитед

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Стрепсилс® Интенсив

(Strepsils®Intensive)

Состав:

действующее вещество: флурбипрофен;

1 доза (3распыление) содержит флурбипрофена 8, 75 мг;

вспомогательные вещества: бетадекс; натрия гидрофосфат, додекагидрат; кислота лимонная, моногидрат; метилпарабен (е 218); пропилпарабен (е 216); натрия гидроксид; мятный ароматизатор; вишневый ароматизатор; N, 2, 3-триметил-2-изопропил-бутанамід; сахарин натрия; гідроксипропіл бетадекс; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей оромукозный, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла.

Другие препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен.

Код АТХR02AX01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флурбипрофен является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), производной пропионовой кислоты, который действует путем ингибирования синтеза простагландинов. Флурбипрофен оказывает мощное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие; на примере культивируемых клеток человека было показано, что одна доза, растворенная в искусственной слюне, уменьшает отек слизистой оболочки дыхательных путей. По данным исследований с использованием цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибиторомцог-l / ЦОГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1.

Доклинические исследования показывают, что R ( - ) энантиомер флурбипрофена и связанные с ним НПВС могут влиять на центральную нервную систему; вероятный механизм обусловлен на ингибировании индуцированного ЦОГ-2 на уровне спинного мозга.

Было показано, что разовая доза флурбипрофена 8, 75 мг (три распыления), что наносится непосредственно на слизистую горла, облегчает боль в горле. В частности набухшие и воспаленные воспаленные участки горла показали значительные изменения (AUC) по сравнению с базовой кривой (средняя разница (стандартное отклонение)) активного лечения по сравнению с плацебо от 0 до 2 часов (-1, 82 (1, 35) по сравнению с -1, 13 (1, 14)), от 0 до 3 часов (-2, 01 (1, 405) в сравнении с

-1, 31 (1, 233)) и от 0 до 6 часов (-2, 14 (1, 551) в сравнении с -1, 50 (1, 385). Значительные различия вAUC от базовой кривой от 0 − 6 часов по сравнению с плацебо были также замечены при других симптомах фарингита, в том числе интенсивность боли (-22, 50 (17, 894) в сравнении с

-15, 64 (16, 413)), труднощіз глотанием (-22, 50 (18, 260) по сравнению с -16, 01 (15, 451)), отек горла (-20, 97 (18, 897) по сравнению с -13, 80 (15, 565)) и облегчения боли в горле (3, 24 (1, 456) по сравнению с 2, 47 (1, 248)). Изменения по сравнению с исходным значением в отдельных точках времени различных характеристик фарингитубулы значимыми, начиная с 5 минут и до 6 часов.

У пациентов, принимавших антибиотики при стрептококковой инфекции, облегчение симптомов фарингита было статистически более значимым после приема леденцов флурбипрофена

8, 75 мг через 7 часов и далее после приема антибиотиков. Обезболивающее действие леденцов флурбипрофена 8, 75 мг не уменьшается при применении антибиотиков для лечения пациентов, инфицированных стрептококковой инфекцией горла.

Также была продемонстрирована эффективность после применения нескольких доз в течение 3 дней. Стрепсилс®интенсив, спрей оромукозный, раствор-простой и удобный в использовании, который, попадая на воспаленную область горла, возвращает голос, в то же время, успокаивая и смягчая горло.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Разовая доза флурбипрофена 8, 75 мг (3 распыления) попадает непосредственно в горло; флурбипрофен легко всасывается, при этом обнаруживается в крови через 2-5 минут; максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут после введения, но при этом значение концентрации остается на среднем низком уровне 1, 6 мкг/ мл, что примерно в 4 раза ниже, чем в таблетке 50 мг. Стрепсилс® интенсив биоэквивалентный леденцам флурбипрофена 8, 75 мг. Всасывание флурбипрофена происходит из ротовой полости путем пассивной диффузии. Скорость всасывания зависит от лекарственной формы. Одинаковое значение пиковых концентраций после применения спрея оромукозного достигается быстрее, чем после применения эквивалентной дозы, принятой внутрь.

Распределение.

Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы.

Метаболизм / выведение.

Флурбипрофен метаболизируется путем гидроксилирования и выводится почками. Период полувыведения составляет от 3до 6 часов. Флурбипрофен только в минимальных количествах проникает в грудное молоко (менее 0, 05 мкг/мл). Примерно 20-25% флурбипрофена при применении перорально выводится из организма без изменений.

Особые группы.

Не было обнаружено никакой разницы фармакокинетических параметров у пожилых людей и молодых взрослых добровольцев после перорального применения флурбипрофена в форме таблеток.

Клинические характеристики.

Показания. Для кратковременного симптоматического облегчения острой боли в горле у взрослых.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к флурбипрофена или к любому из других компонентов препарата.

· Реакции гиперчувствительности (например бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке или крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

· Рецидивная язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и язвы кишечника.

* Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе или перфорации, колит с тяжелым течением, геморрагический или гемопоэтический расстройства, связанные с предыдущей терапией НПВС.

* Последний триместр беременности.

· Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

* Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

ацетилсалициловой кислотой, если ацетилсалициловая кислота не была назначена врачом в низких дозах (не выше 75 мг в сутки), поскольку это может привести к возникновению побочных реакций;

іншимиНПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных эффектов (особенно нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечения).

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации с такими препаратами:

Антикоагулянты. Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин.

Гипотензивные препараты и диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина. Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. Повышается риск развития нефротоксичности.

Кортикостероидыповышают риск появления желудочно-кишечных кровотечений или язвы.

Сердечные гликозиды. Могут обострять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и увеличить уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы.

Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Литий. Возможно повышение уровня лития в сыворотке крови.

Метотрексат. Применение НПВС в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата и увеличению его токсического действия.

Циклоспорины. Повышенный риск нефротоксичности.

Мифепристон. Не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона-это может уменьшить действие мифепристона.

Такролимус. Повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин. При одновременном применении НПВС существует повышенный риск появления гематологической токсичности.

Хинолоновые антибиотикиувеличивают риск возникновения судорог.

Пероральные антидиабетические средства. Может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови).

Фенитоин. Возможно повышение уровня фенитоина в плазме. Необходим контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы.

Калийсберегающие диуретики. Возможно возникновение гиперкалиемии.

Пробенецид, сульфинпиразон. Флурбипрофен высвобождается медленно.

Алкоголь. Повышается риск появления нежелательных реакций, особенно кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Особенности применения.

Нежелательные эффекты могут быть уменьшены путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, нужной для лечения симптомов.

Инфекции. Поскольку в отдельных случаях обострение инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасцита) было описано во временной связи с применением системных НПВС, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшения состояния во время терапии флурбипрофеном в форме спрея. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками.

В случаях Гнойного бактериального фарингита/тонзиллита пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом, поскольку лечение должно быть пересмотрено.

Лечение следует проводить в течение не более трех дней.

Если симптомы ухудшились или если появились новые симптомы, рекомендуется обратиться к врачу, поскольку лечение необходимо пересмотреть.

Если появилось раздражение в полости рта, лечение флурбипрофеном следует прекратить.

Впациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, особенно кровотечений из пищеварительного тракта или перфораций, которые могут быть летальными.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с бронхиальной астмой или с аллергическими заболеваниями, а также избронхоспазмом в анамнезе.

Не рекомендуется применять турбипрофен параллельно сдругими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной тканивызывают повышенный риск появления асептического менингита, однако эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофена форме спрея.

Сердечная, почечная и печеночная недостаточность.

НПВС вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность. Применение НПВС может привести к дозозависимому снижению продуцирования простагландина и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациенты, принимающие диуретики, и пациенты пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.

Нарушение функции печени(см. раздел «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему: следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов с действующим веществом турбипрофенпациентам, у которых наблюдался повышенное артериальное давление и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств сообщалось прозадержку жидкости, повышенное артериальное давление отеки.

Проведенное клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения 5 доз в сутки ( 1 доза− 3 распыления).

Симптомы со стороны нервной системы. Длительное применение анальгетиков или применение не по назначению может привести к головной боли, который нельзя лечить повышенными дозами лекарственного средства.

Влияние на желудочно-кишечный тракт: нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств фиксировали кровотечения из жкт, язвы или перфорации, которые могут иметь летальный исход, при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных нежелательных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации возрастает по мере увеличения дозы НПВС у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь, особенно осложненную кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается во время краткосрочного ограниченного применения препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея. Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в том числе лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочное-кишечное кровотечение) своего врача.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые получают сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые увеличивают риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае возникновения у больного, получающего флурбипрофен, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом надо прекратить.

Гематологические явления. Флурбипрофен, как и другие НПВС, может подавлять агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Флурбипрофен в форме спрея следует применять с осторожностью пациентам с возможностью аномального кровотечения.

Кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса−Джонсона и токсический эпидермальный некролиз возникали очень редко. Пациентам следует прекратить лечение флурбипрофеном при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности(см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, с задержкой).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и порока сердца с гастрошизисом после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск порока сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1, 5%. Считается, что риск возрастает по мере увеличения дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов привело к увеличению количества пред - и постимплантационной гибели плодов и эмбриолетальности. Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, было зарегистрировано у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. Во время первого и второго триместра беременности не следует применять флурбипрофен.

Препарат противопоказан в течение III триместра беременности, поскольку все ингибиторы синтеза простагландинов могут спровоцировать:

у плода: кардиопульмональная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии), нарушение функции почек, прогрессирующее до почечной недостаточности мало - или многоводие;

у матери и новорожденного: длительное кровотечение в связи с антиагрегационным эффектом, который может проявиться даже при очень низких дозах; ингибирование сокращений мускулатуры матки, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Кормление грудью.

Незначительное количество флурбипрофена была обнаружена в материнском молоке, но не было выявлено негативного влияния флурбипрофена на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Следует избегать применения препарата во время кормления грудью.

Репродуктивная функция.

Существует ряд доказательств, что препараты, которые ингибируют циклооксигеназу/ синтезируют простагландины, могут негативно повлиять на репродуктивную функцию женщин, а именно на овуляцию. После прекращения лечения репродуктивная функция восстанавливается.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении НПВС возможны головокружение, сонливость, утомляемость и расстройства зрения. Если это побочное действие проявляется, то управлять автотранспортом и другими механизмами не рекомендуется.

Способ применения и дозы.

Для оромукозного применения. Только для кратковременного применения. Взрослым применяется 1 доза (3 распыления) на заднюю стенку ротовой полости каждые 3 - 6 часов при необходимости, но не более 5 доз в сутки.

Не вдыхать во время распыления.

Не рекомендуется применять препарат более 3 суток.

Перед первым применением необходимо активировать распылитель. Для этого необходимо повернуть насадку в сторону от себя и нажать на колпачок минимум четыре раза, пока спрей не начнет распыление в виде прозрачной однородной облака. Таким образом, лекарственное средство попадет в распылитель и спрей будет готов к применению.

Перед применением каждой последующей дозы необходимо повернуть насадку в сторону от себя, нажать на колпачок минимум один раз и убедиться, что спрей распыляется в виде прозрачной однородной облака. Каждый раз перед применением необходимо проверить распыление в виде однородного облака.

Пациентам пожилого возраста необходимо применять минимальную возможную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.

Применять самую низкую эффективную дозу, нужную для контроля симптомов, в течение кратчайшего периода времени (см. раздел «особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность применения Стрепсилс® Интенситям (в возрасте до18 лет)не установлены.

Передозировка.

Симптомы. У большинства пациентов, которые приняли клинически значимые количества нестероидных противовоспалительных средств, могут возникать лишь тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко–диарея. Может также возникать шум в ушах, головная боль и кровотечение из пищеварительного тракта. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда – возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдается судорога. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и удлиняться протромбиновое время вследствие влияния на факторы свертывания крови. Может возникать острая почечная недостаточность и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой может быть обострение течения заболевания.

Лечение. Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать очищение дыхательных путей, мониторинг показателей сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до достижения устойчивого состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка, при необходимости – коррекция электролитов сыворотки, в случае обращения пациента в течение 1 часа после применения потенциально токсического количества препарата. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры. Не существует специфического антидота к флурбипрофена.

Побочные реакции.

Были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности к НПВС, а именно:

* неспецифические аллергические реакции и анафилаксия;

· реактивность дыхательных путей, например бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;

· различные кожные реакции, например зуд, крапивница, отек Квинке и реже–эксфолиативный и буллезный дерматит (в том числе эпидермальный некролиз и полиморфная эритема).

В связи с лечением НПВС сообщалось о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Недостаточно данных чтобы исключить такой риск в случае применения спрея для ротовой полости, раствора флурбипрофен.

Указанные нижеприведенные реакции наблюдались во время кратковременного применения флурбипрофена. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (> 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны системы кровита лимфатической системы:

неизвестно: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы:

неизвестно: отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль, парестезия (ощущение покалывания, онемение, зуд);

нечасто: сонливость.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: раздражение в горле;

нечасто обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в ротоглотке, фарингеальная гипестезия.

Со стороны ЖКТ:

часто: диарея, язвы в горле, тошнота, боль в ротовой полости, парестезии полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту);

нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, синдром жжения в полости рта, дисгевзия, дизестезия полости рта, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто: разнообразные кожные сыпи, зуд;

неизвестно: тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения состояния и местные реакции:

нечасто: лихорадка, боль.

Со стороны иммунной системы:

редко: анафилактические реакции.

Нарушения психики:

нечасто: бессонница.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

неизвестно: гепатит.

В случае появления нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

После первого вскрытия флакона хранить не больше 6 месяцев.

Не хранить в холодильнике и не замораживать.

Упаковка.

По 15 мл во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Реккітт Бенкизер Хелскэр Интернешнл Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности.

Ноттингем сайт, Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великобритания