СТОПЕРАН капсулы 2 мг

Юнилаб ЛП

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 2 мг

Капсулы, 2 мг

Упаковка

Блистер №4x1
Блистер №8x1

Блистер №4x1

Аналоги

bioequivalence-icon
ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД 2 мг

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Капсулы

ИМОДИУМ 2 мг

МакНил Продактс Лимитед(GB)

Капсулы

от 55.23 грн

ЛОПЕДИУМ 2 мг

Сандоз Фармасьютикалз д.д.(SI)

Капсулы

ЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС 2 мг

Гриндекс(LV)

Капсулы

от 73.22 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛОПЕРАМИД

Производитель:

Юнилаб ЛП, США

Форма товара

Капсулы твердые

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/4685/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 16.03.2021
  • Состав: 1 капсула содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида
  • Торговое наименование: СТОПЕРАН
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
  • Фармакологическая группа: Средства, подавляющие перистальтику.

Упаковка

Блистер №4x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: СТОПЕРАН капсулы 2 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

СТОПЕРАН
(STOPERAN®)

Состав:

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат;
капсула: желатин, хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), патентованный синий V (Е 131), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом серого цвета и колпачком голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, подавляющие перистальтику.

Код АТХ А07D A03.


Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамидугидрохлоридсвязывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого уменьшается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенок кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0, 3 %.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что Лоперамид является субстратом
Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, что наблюдаются у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых пациентов после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания.

- Известная повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата.

- Острая дизентерия, характеризующаяся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела.

- Острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия.

- Бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейSalmonella, Shigella, Campylobacter.

Не следует применять Стоперан, если надо избежать уничтожения перистальтики, из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Не применять пациентам с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами
Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 5-кратное повышение концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупілометрії.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к троекратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи через желудочно-кишечный тракт, могут снижать его действие.

Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на ЦНС, не применять одновременно с приемом Стоперана детям.

Особенности применения.

Лечение диареи имеет симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то, если есть возможность, следует проводить специфическое лечение.

У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может развиться обезвоживание организма и нарушение электролитного баланса. В таких случаях необходимо применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановление электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), которые принимают Стоперан при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Кардиологические осложнения, включая пролонгацию и т.д., были зарегистрированы в связи с передозировкой. Также были зафиксированы летальные исходы. Передозировка может разоблачить имеющийся синдром Бругады. Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид и его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Стоперан следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

- возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СПК прошло некоторое время;

- возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечника;

- тяжелый запор;

- тошнота или рвота;

- потеря аппетита или уменьшение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- горячка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.


Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, следует рекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.


Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы.

Стоперанне предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Начальная доза-2 капсулы (4 мг); в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или в соответствии с предыдущими рекомендациями врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Стоперана следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не нужна коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек.

Не нужна коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Стоперан следует применять с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения апостроидиареи.

Передозировка.

Симптомы.

В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, напряжение мышц, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

У лиц, превысивших дозы лоперамида, наблюдалось удлинение интервала QT и QRS-зубцов на электрокардиограмме, другие серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»), остановка сердца и синкоп. Также были зафиксированы летальные исходы. Передозировка может разоблачить имеющийся синдром Бругады.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, в качестве антидота можно применить налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения цнс больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов. Также следует провести симптоматическую терапию (промывание желудка, назначение активированного угля).

Побочные реакции.

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочные реакции у пациентов с острой диареей.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1 % или более, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, которые принимали лоперамида гидрохлорид, и у больных, которые принимали плацебо: запор, тошнота, головная боль.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1 % или более, о которых больше всего сообщалось у пациентов, которые принимали плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид: сухость во рту, метеоризм, спазмы и колики в животе, боль и дискомфорт в животе, рвота, диспепсия, головокружение, сыпь.

Побочные реакции у пациентов с хронической диареей.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1 % или более, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, которые принимали лоперамида гидрохлорид, и у больных, которые принимали плацебо: запор и головокружение.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1 % или более, о которых больше всего сообщалось у пациентов, которые принимали плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, ощущение вздутия, боль в желудке, спазмы и колики в животе.

Побочные эффекты, которые наблюдались в 76 контролируемых и неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей, возникавшие с частотой 1 % или более у пациентов во всех исследованиях: тошнота, запор и спазмы в животе.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты лоперамида, о которых поступили спонтанные сообщения (расположенные по частоте возникновения):

Очень часто (≥1/10);

Часто (≥1/100, < 1/10);

Нечасто (≥1/1000, < 1/100);

Редко (≥1/10000, < 1/1000);

Очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, головокружение, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения: очень редко-миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко –кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон), абдоминальная боль, вздутие живота, тошнота, запор, рвота, метеоризм, диспепсия.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), сыпь, крапивницу, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко-задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко-повышенная утомляемость.

В перечне побочных явлений, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований и за время постмаркетинговых исследований, чаще всего встречались симптомы, характерные для диарейными синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, ощущение повышенной утомляемости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

Неклинические оценкиinvitro иinvivoлоперамида указывают на отсутствие выраженных кардиальных осложнений в пределах диапазона терапевтических концентраций, а также при значительном превышении этих значений (в 47 раз). Однако при чрезвычайно высоких концентрациях, связанных с передозировкой, Лоперамид оказывает электрофизиологическое влияние на сердце и демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 или 8 капсул в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО ЮС Фармация / US Pharmacia Sp. z o. o.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Зембицкая 40, 50-507 Вроцлав, Польша / Ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Заявитель.

Юнилаб, ЛП / Unilab, LP.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквиль, МД 20850, США/

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.