СПИЗЕФ порошок 1,5 г

Орхид

Дозировка препарата для детей с почечной недостаточностью. Необходимо уменьшать дозу Спизеф® в соответствии с согласованными рекомендациями, изложенными в данном разделе дозировки препарата для взрослых с почечной недостаточностью

При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на длительном артериовеном гемодиализе или быстрой гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 750 мг дважды в день. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, нужно придерживаться схемы доз как для лечения при нарушенной функции почек.

Побочные реакции. При применении Спизефу® побочное действие возникает относительно редко, является умеренно выраженной и носит обратный характер.

Сведения о побочном действии которая приведена ниже, классифицирована по органам и системам и по частоте ее возникновения. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и < 1/10; нечасто ³ 1/1000 и < 1/100; редко ³ 1/10000 и < 1/1000; очень редко < 1/10 000.

Инфекции и инвазии.

Редко-чрезмерныйростнечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Кровеносная и лимфатическая системы.

Часто – нейтропения, эозинофилия.

Нечасто-лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса.

Редко-тромбоцитопения.

Очень редко-гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко-гемолитической анемии.

Иммунная система.

Реакции гиперчувствительности, включающие:

Нечасто-кожная сыпь, крапивница и зуд.

Редко-медикаментозную лихорадку.

Очень редко – интерстициальный нефрит, анафилаксию, кожный васкулит.

Желудочно-кишечные реакции.

Нечасто – дискофорт в желудочно-кишечном тракте.

Очень редко-псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарные реакции.

Часто – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.

Нечасто – транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникает главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Кожа и подкожные ткани.

Очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Почки и мочевыделительная система

Очень редко – увеличение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина.

Общие и расстройства в месте введения.

Часто-реакции в месте введения, могущие включать боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при применении высших доз, однако это вряд ли является причиной прекращения лечения.

Передозировка. Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая. Уровень цефуроксима может быть снижен путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Применение в период беременности или кормлением грудью. Беременность категории В. Экспериментальных свидетельств эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не было получено, однако, как и при применении других лекарств, он должен с осторожностью назначаться в первые три месяца беременности.
Цефуроксим выделяется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости он должен с осторожностью назначаться кормящим матерям.

Дети. Применяют детям старше 3 месяцев.

Особенности применения. С особой осторожностью препарат Спизеф® назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, потому что сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. У таких больных, а также у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью нужно контролировать функцию почек.

Цефуроксим влечет хібнопозитивну реакцию при фериціанідному методе и ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при проведении тестов на уменьшение содержания меди (растворов Бенедикта (benedict's) или Фелинга (Fehling's).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Данных нет, однако предполагается, что при применении Цефуроксим не должен влиять на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с диуретиками и потенциально нефротоксическими антибиотиками (например, аминогликозиды) возрастает риск развития нефротоксического действия.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Механизм противомикробного действия связан с угнетением активности микробного фермента транспептидазы, вследствие чего нарушается синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Цефуроксим обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз и поэтому соответственно проявляет активность в отношении многих ампициллин - или амоксициллинрезистентных штаммов.

Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как
чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) - Citrobacter spp. , Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампіцилінстійкі штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая ампициллин и цефалоспоринстійкі штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Salmonella spp. , Shigella spp. ;

чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Staphylococcus epidermids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитических стрептококков группы A), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;

чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) - Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. ;

Clostridium spp. ;

чувствительные (анаэробные грамотрицательные бактерии) - Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. ;

чувствительны другие микроорганизмы - Вorrelia burgdorferi;
стойкие (аэробные грамположительные бактерии) - Enterococcus faecalisListeria monocytogenes;

стойкие (аэробные грамотрицательные бактерии) - Morganella morgannii, Enterobacter cloacae, Campylobacter spp. , Citrobacter spp. , Pseudomonas spp. , Legionella spp. , Acinetobacter calcoaceticus, Serratia spp. , Proteus vulgaris;

устойчивые (анаэробные грамположительные бактерии) - Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После введения здоровым добровольцам одной дозы 750 мг цефуроксима пиковая концентрация препарата C _max в плазме крови наблюдается через 45 мин и составляет примерно 27 мкг/мл.

Через 15 мин после внутривенного введения одной дозы 750 мг и 1500 мг пиковая концентрация препарата C _max в плазме крови составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно.

Терапевтические концентрации цефуроксима в сыворотке примерно 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5, 3 и 8 часов и более соответственно. Связывается с белками плазмы на

50 %.

Распределение. Период полувыведения препарата из сыворотки крови после внутривенного введения примерно составляет T_1/2 80 мин. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях, внутриглазной жидкости. Проходит через плаценту и выделяется в грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический бар’ ер.

При менингите у взрослых и детей (в том числе новорожденных) препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки. После многократного введения доз Спизеф®, самые высокие средние концентрации цефуроксима были зафиксированы в цереброспинальной жидкости через 8 часов после начала введения. Данные занесены в таблицу 4.

Таблица 4.