СПИРАЦИН таблетки 1,5 млн МО

Симпекс Фарма Пвт. Лтд.

Активность спирамицина противToxoplasma gondiiбыла показанаin vitroиin vivo.

* Распространенность резистентности к метициллину составляет 30-50 % среди всех стафилококков, случается в основном в больницах.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Абсорбция спирамицина быстрая, однако неполная. Употребление пищи на этот процесс не влияет.

Распределение

После перорального приема 6 000 000 МЕ спирамицина максимальная концентрация в плазме крови составляет 3, 3 мкг/мл. Видимый период полувыведения из плазмы крови составляет около 8 часов.

Спирамицин не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Однако он попадает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 10%.

Распределения тканях и слюне очень высокий (легкие: 20-60 мкг/г, миндалины: 20-80 мкг/г, инфицированные синусы: 75-110 мкг/г, кости скелета: 5-100 мкг/г).

Через 10дней после прекращения лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Макролиды проникают и кумулируются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах).

У человека концентрации в фагоцитах высокие.

Эти свойства обеспечивают эффективность спирамицина в лечении инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями.

Метаболизм

Метаболизм спирамицина происходит в печени, в результате чего образуются активные метаболиты, химическая структура которых неидентифицирована.

Вывод

* Моча: 10% от полученной дозы.

* Большое количество препарата выделяется с желчью: концентрация спирамицина в желчи у15-40 раз выше, чем в плазме крови.

* В значительном количестве Спирамицин выводится с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к спирамицину:

- подтвержденный тонзилофарингит, вызванный β-гемолитическими стрептококками группы А (как альтернатива лечению β-лактамными антибиотиками, особенно если они не могут быть применены;

– острый синусит (учитывая микробиологические характеристики инфекции, применение макролидов показано, когда лечение β-лактамными антибиотиками невозможно);

– суперинфекция при остром бронхите;

- обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония у пациентов, не имеющих факторов риска, тяжелых клинических симптомов, клинических факторов, свидетельствующих о пневмококковой этиологии заболевания.

В случае подозрения на атипичную пневмонию применение макролидов целесообразно независимо от тяжести заболевания и анамнеза.

- Инфекции кожи с доброкачественным течением: импетиго, импетигинизация, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно рожистое воспаление), эритразма.

- Инфекции ротовой полости.

- Негонококковые генитальные инфекции.

– Химиопрофилактика рецидивов острой ревматической лихорадки у больных, у которых аллергия на β-лактамные антибиотики.

- Токсоплазмоз у беременных женщин.

–Профилактика менингококкового менингита у лиц, которым противопоказано применение рифампицина:

- с целью эрадикации микроорганизма (Neisseria meningitidis) в носоглотке;

- спіраміцинпоказаний как профилактическое лечение: пациентам после лечения и перед возвращением к общественной жизни; пациентам, которые контактировали с лицом с выделением мокроты в течение 10 дней, предшествующих его/ее госпитализации.

Спирамицин не предназначен для лечения менингококкового менингита.

Следует придерживаться официальных рекомендаций по надлежащему применению антибактериальных агентов.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к спирамицину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Пациенты, которые относятся к группе риска удлиненияинтервала QT, а именно:

пациенты, которые имеют в личном или семейном анамнезе врожденное удлинение интервала QT (кроме случаев, когда этот диагноз был исключен за помощью ЭКГ);

пациенты с удлинением интервала QT, которое вызвано лекарственными средствами или имеет метаболическое или сердечно-сосудистое происхождение.

– Комбинация с лекарственными средствами, которые вызывают желудочковую тахикардию типа пируэт, такими как:

антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

сультоприд (нейролептик группы бензамидов);

другие: препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон внутривенно, мизоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, тореміфен, винкамин внутривенно, эритромицин внутривенно, дронедарон, мехітазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, есциталопрам, гидрохинидин, вандетаніб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Желудочковая тахикардия типа пируэт (torsadesdepointes).

Это серьезное нарушение сердечного ритма могут вызвать определенные антиаритмические препараты или другие лекарственные средства. Спирамицин длявнутрішньовенного введение относится к лекарственных средств, которые вызывают желудочковую тахикардию типа пируэт. Вызывают ее развитие гипокалиемия (при приеме диуретиков, которые вызывают гипокалиемию, стимулирующих слабительных средств, Амфотерицина в (внутривенно), глюкокортикоидов, тетракозактида), а также брадикардия (см. «препараты, которые вызывают брадикардию») и имеющееся удлинение интервала QT, врожденное или приобретенное.

Лекарственные средства, которые влияют на удлинение интервала QT.

Спирамицин, которые другие макролиды следует назначать с обережністюпацієнтам, которые получают лекарственные средства, влияющие на удлинение интервала QT (например, класс IA и III антиаритмических лекарственных средств, трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные средства, нейролептики) (см. раздел «Особенности применения»).

Противопоказанные комбинации(см. раздел "противопоказания").

Лекарственные средства, якіспричиняють желудочковую тахикардию типа пируэт: антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические препараты класса ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), сультоприд (нейролептик группы бензамидов), другие (препараты мышьяка, дифеманил, доласетронвнутрішньовенно, еритроміцинвнутрішньовенно, левофлоксацин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, тореміфен, вінкамінвнутрішньовенно), дронедарон, мехітазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, есциталопрам, гидрохинидин, вандетаніб.

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа пируэт.

Нежелательные комбинации.

Противопаразитарные средства, способные вызвать желудочковую тахикардию типа пируэт (галофантрин, лумефантрин, Пентамидин).

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа пируэт.

Если это возможно, следует отменить один из препаратов. Если комбинированного лечения избежать нельзя, следует предварительно проверить интервал QT и проводить ЭКГ-мониторинг.

Нейролептики, способные вызвать желудочковую тахикардию типа пируэт (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, Сульпирид, тиаприд, зуклопентиксол).

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа пируэт.

Метадон.

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа пируэт.

Комбинации, которые требуют особых мер предосторожности при применении.

β-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол), препараты, якіспричиняють брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Ia, b-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые антагонисты кальция, сердечные гликозиды, пилокарпин, антихолинэстеразные средства (амбемоніум, донепезил, галантамин, мемантин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин)).

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа пируэт.

Нужно проводить контроль клинического состояния и ЭКГ-мониторинг.

Препараты, вызывающие гипокалиемию (диуретики, вызывающие гипокалиемию, отдельно или вместе с другими препаратами, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин Ввнутрішньовенно).

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа пируэт.

Необходима коррекция низкого уровня калия перед введением препарата и проведение контроля клинического состояния, уровней электролитов и показателей ЭКГ.

Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин.

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа пируэт.

Во время комбинированного применения нужно проводить контроль клинического состояния и ЭКГ-мониторинг.

Леводопа.

В комбинации с карбидопой: ингибирование абсорбции карбидопы и снижение концентраций леводопы в плазме крови.

Клинический мониторинг, при необходимости-коррекция дозы леводопы.

Гидроксизин.

Повышенный риск расстройств желудочкового ритма, в частности желудочковой тахикардии типа пируэт.

Специфические предостережения относительно дисбаланса международного нормализационного соотношения (МЧС).

Зафиксированы многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибиотикотерапию. Наличие тяжелой степени инфекции или четко выраженного воспалительного процесса, возраст пациента и его общее состояние являются провоцирующими факторами риска. В этих обстоятельствах нелегко определить, в какой степени сама инфекция или ее лечение вызывают дисбаланс МЧС. Однако определенные классы антибиотиков в большей степени вызывают возникновение этого дисбаланса, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, Ко-тримоксазол и отдельные цефалоспорины.

Особенности применения.

Зафиксированы случаи развития тяжелых кожных реакций при применении препарата Спірацин, в том числе синдрома Стивенса–Джонсона, токсического эпидермального некролиза и острого генерализованного екзантематозного пустулеза (ГГЕП). Необходимо информировать пациентов о признаках и симптомах этих состояний и тщательно контролировать состояние кожи.

При возникновении любых признаков или симптомов синдрома Стивенса–Джонсона, токсичнго эпидермального некролиза (например, прогрессирующее высыпания на коже, часто с пузырями или поражениями слизистых оболочек) или ГГЕП (см. раздел «Побочные реакции) нужно отменить препарат, в дальнейшем любое применение спіраміцину как монотерапии, так и в комбинации с другими препаратамипротипоказано.

Поскольку действующее вещество не выводится почками, нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с почечной недостаточностью.

Наблюдались очень редкие случаи гемолитической анемии у пациентов с недостаточностью глюкозо-6 - фосфатдегидрогеназы. В связи с этим применение спирамицина таким пациентам не рекомендуется.

Удлинение інтервалуQT

Зафиксировано удлинение интервала у пациентов, получавших макролиды, в том числе Спирамицин.

Необходимо проявлять осторожность при применении спирамицина пациентам с известными факторами риска удлинения интервала, таким как, например:

* некорректированное нарушение электролитного равновесия (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

* врожденный синдром удлиненного интервала;

·заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

* одновременное применение лекарственных средств с известной способностью удлинять интервал (например, противоаллергические препараты класса иа и III, трициклические антидепрессанты, некоторые антибиотики и некоторые антипсихотики);

* лица пожилого возраста, новорожденные и женщины могут быть более склонными к удлинению интервала

(см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способ применения и дозы», «Передозировки» и «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В случае необходимости Спирамицин можно назначать в период беременности. До сих пор не было обнаружено никаких тератогенных или фетотоксических эффектов при широком применении препарата беременным женщинам.

Период кормления грудью

В декабремолоко экскретируется значительное количество спирамицина. Были описаны случаи развития расстройств пищеварения у новорожденных. Поэтому во время лечения препаратом Спирацин следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки, содержащие 3

Таблетки, содержащие 1 500 000 МЕ спирамицина, не применяют детямв возрасте до 6 лет из-за риска развития удушья.

Таблетки, покрытые оболочкой, мельчить и делить нельзя.

Таблетки следует глотать целыми, запивая стаканом воды.

Пациентам с нормальной функцией почек препарат Спирацин рекомендовано принимать в следующих дозах:

взрослым – по 6 000 000-9 000 000 МЕ (2-6 таблеток в сутки за2-3 приема);

детям старше 6 лет – 1 500 000-3 000 000 МЕ на каждые 10 кг массы тела в сутки за 2-3 приема.

Продолжительность терапии при тонзиллофарингите составляет 10 дней.

Профилактика менингококковых менингитов.

Взрослым назначают 3 000 000 МЕ каждые 12 часов в течение 5 дней;

детям - 75 000 МЕ на 1 кг массы тела каждые 12 часов в течение 5 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью нет необходимости корректировать дозировку.

Дети.

Таблетки, содержащие 3 000 000 МЕ спирамицина, не применяют детям.

Таблетки, содержащие 1 500 000 МЕ спирамицина, не применяют детям в возрасте до 6 лет из-за риска развития удушья.

Передозировка.

Токсическая доза спирамицина неизвестна.

После применения высоких доз могут возникнуть признаки расстройства желудочно-кишечного тракта, в частности тошнота, рвота и диарея.

Наблюдались случаи пролонгации интервала QT, которая исчезала после отмены препарата, у новорожденных, которых лечили высокими дозами спирамицина, а также после внутривенного введения спирамицина у пациентов, относящихся к группе риска пролонгации интервала QT. В случае передозировки спіраміцину рекомендуется проверить длительность интервала QT методом ЭКГ, особенно если существуют другие факторы риска (гипокалиемия, врожденное пролонгация интервала QTc, сопутствующее применение лекарственных средств, которые приводят к пролонгации интервала QT и/или двунаправленной (полиморфной) желудочковой тахикардии (torsades de pointes)).

Специфический антидот отсутствует.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Нежелательные реакции представлены категориями "Система-орган-класс" и частотой их возникновения. Частота определена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1000 - < 1/100), редко (> 1/10 000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея.

Очень редко: псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, двунаправленная (полиморфная) желудочковая тахикардия (torsades de pointes), которые могут привести к остановке сердца (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и ее придатков

Часто: сыпь.

Частота неизвестна: крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ГГЕП (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Очень часто: в отдельных случаях-транзиторная парестезия.

Часто: транзиторная дисгевзия.

Со стороны печени

Очень редко: отклонение от нормы показателей функции печени.

Частота неизвестна: смешанный или, в более редких случаях, цитолитический холестатический гепатит.

Со стороны крови

Частота неизвестна: лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 2года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

СИМПЕКС ФАРМА ПВТ. ЛТД.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

С7 по С13 и С59 по С64, Центр Развития Сіггаді (СІДКУЛ), Сіггаді, Котдвар - 246149 Дістт. Паури Гархавал, Уттараканд, Индия

Заявитель.

СИМПЕКС ФАРМА ПВТ. ЛТД.

Местонахождение заявителя.

Б-4/160, Сафдарджанг Енклав, Нью Дели – 110029, Индия.