Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

СПІРАЦИН

(SPIRACIN)

Состав:

действующее вещество: spiramycin;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит спирамицина 1 500 000 МЕ или

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит спирамицина 3 000 000 МЕ;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип), магния стеарат, крахмал кукурузный, полисорбат 80, тальк очищенный, кросповидон, пленочное покрытие: Instacoatuniversalwhite (IC-U-1308): гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксиде171.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 1 500 000 МЕ: продолговатые двояковыпуклитаблетки, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с линией разлома зодной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки по 3 000 000 МЕ: продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Код АТХJ01FA02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спирамицин-это антибиотик с бактерицидным действием, принадлежащий к группе макролидов.

СПЕКТР АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТИ

Критические концентрации, которые позволяют дифференцировать чувствительные виды микроорганизмов от видов с промежуточной чувствительностью, и-последних от резистентных видов, являются такими: чувствительные (<1 мг / л) и резистентные (> 4 мг/л).

Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и определенного промежутка времени. Поэтому полезно иметь местную информацию о распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Предоставленные данные дают возможность лишь оценить вероятность чувствительности бактериального штамма к этому антибиотику. Распространенность резистентности видов бактерий к спирамицину приведена в таблице ниже:

Категория	Распространенность приобретенной резистентности (диапазон)
ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ Грамположительные аэробы Bacillus cereus Corynebacterium diphtheriae Enterococci Rhodococcus equi Staphylococcusметицилінчутливі Staphylococcusметицилинрезистентные* Streptococcus B НеклассифицированныеStreptococcus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis Branhamella atarrhalis Campylobacter Legionella Moraxella Анаэробы Actinomyces Bacteroides Eubacterium Mobiluncus Peptostreptococcus Porphyromonas Prevotella Propionibacterium acnes	50-70 % 70-80 % 30-40 % 35-70 % 16-31 % 30-60 % 30-40 %
Разные Borrelia burgdorferi Chlamydia Coxiella Лептоспиры Mycoplasma pneumoniae Treponema pallidum
УМЕРЕННО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ (промежуточный уровень чувствительностиin vitro) Грамотрицательные аэробы Neisseria gonorrhoeae Анаэробы Clostridium perfringens Разные Ureaplasma urealyticum
РЕЗИСТЕНТНЫЕ ВИДЫ Грамположительные аэробы Corynebacterium jeikeium Nocardia asteroides Грамотрицательные аэробы Acinetobacter Энтеробактерии Haemophilus Pseudomonas Анаэробы Fusobacterium Разные Mycoplasma hominis

Активность спирамицина противToxoplasma gondiiбыла показанаin vitroиin vivo.

* Распространенность резистентности к метициллину составляет 30-50 % среди всех стафилококков, случается в основном в больницах.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Абсорбция спирамицина быстрая, однако неполная. Употребление пищи на этот процесс не влияет.

Распределение

После перорального приема 6 000 000 МЕ спирамицина максимальная концентрация в плазме крови составляет 3, 3 мкг/мл. Видимый период полувыведения из плазмы крови составляет около 8 часов.

Спирамицин не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Однако он попадает в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 10%.

Распределения тканях и слюне очень высокий (легкие: 20-60 мкг/г, миндалины: 20-80 мкг/г, инфицированные синусы: 75-110 мкг/г, кости скелета: 5-100 мкг/г).

Через 10дней после прекращения лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Макролиды проникают и кумулируются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах).

У человека концентрации в фагоцитах высокие.

Эти свойства обеспечивают эффективность спирамицина в лечении инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями.

Метаболизм

Метаболизм спирамицина происходит в печени, в результате чего образуются активные метаболиты, химическая структура которых неидентифицирована.

Вывод

* Моча: 10% от полученной дозы.

* Большое количество препарата выделяется с желчью: концентрация спирамицина в желчи у15-40 раз выше, чем в плазме крови.

* В значительном количестве Спирамицин выводится с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к спирамицину:

- подтвержденный тонзилофарингит, вызванный β-гемолитическими стрептококками группы А (как альтернатива лечению β-лактамными антибиотиками, особенно если они не могут быть применены;

– острый синусит (учитывая микробиологические характеристики инфекции, применение макролидов показано, когда лечение β-лактамными антибиотиками невозможно);

– суперинфекция при остром бронхите;

- обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония у пациентов, не имеющих факторов риска, тяжелых клинических симптомов, клинических факторов, свидетельствующих о пневмококковой этиологии заболевания.

В случае подозрения на атипичную пневмонию применение макролидов целесообразно независимо от тяжести заболевания и анамнеза.

- Инфекции кожи с доброкачественным течением: импетиго, импетигинизация, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно рожистое воспаление), эритразма.

- Инфекции ротовой полости.

- Негонококковые генитальные инфекции.

– Химиопрофилактика рецидивов острой ревматической лихорадки у больных, у которых аллергия на β-лактамные антибиотики.

- Токсоплазмоз у беременных женщин.

–Профилактика менингококкового менингита у лиц, которым противопоказано применение рифампицина:

- с целью эрадикации микроорганизма (Neisseria meningitidis) в носоглотке;

- спіраміцинпоказаний как профилактическое лечение: пациентам после лечения и перед возвращением к общественной жизни; пациентам, которые контактировали с лицом с выделением мокроты в течение 10 дней, предшествующих его/ее госпитализации.

Спирамицин не предназначен для лечения менингококкового менингита.

Следует придерживаться официальных рекомендаций по надлежащему применению антибактериальных агентов.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к спирамицину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Пациенты, которые относятся к группе риска удлиненияинтервала QT, а именно:

пациенты, которые имеют в личном или семейном анамнезе врожденное удлинение интервала QT (кроме случаев, когда этот диагноз был исключен за помощью ЭКГ);

пациенты с удлинением интервала QT, которое вызвано лекарственными средствами или имеет метаболическое или сердечно-сосудистое происхождение.

– Комбинация с лекарственными средствами, которые вызывают желудочковую тахикардию типа пируэт, такими как:

антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

сультоприд (нейролептик группы бензамидов);

другие: препараты мышьяка, дифеманил, доласетрон внутривенно, мизоластин, левофлоксацин, моксифлоксацин, прукалоприд, тореміфен, винкамин внутривенно, эритромицин внутривенно, дронедарон, мехітазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, есциталопрам, гидрохинидин, вандетаніб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Желудочковая тахикардия типа пируэт (torsadesdepointes).

Это серьезное нарушение сердечного ритма могут вызвать определенные антиаритмические препараты или другие лекарственные средства. Спирамицин длявнутрішньовенного введение относится к лекарственных средств, которые вызывают желудочковую тахикардию типа пируэт. Вызывают ее развитие гипокалиемия (при приеме диуретиков, которые вызывают гипокалиемию, стимулирующих слабительных средств, Амфотерицина в (внутривенно), глюкокортикоидов, тетракозактида), а также брадикардия (см. «препараты, которые вызывают брадикардию») и имеющееся удлинение интервала QT, врожденное или приобретенное.

Лекарственные средства, которые влияют на удлинение интервала QT.

Спирамицин, которые другие макролиды следует назначать с обережністюпацієнтам, которые получают лекарственные средства, влияющие на удлинение интервала QT (например, класс IA и III антиаритмических лекарственных средств, трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные средства, нейролептики) (см. раздел «Особенности применения»).

Противопоказанные комбинации(см. раздел "противопоказания").

Лекарственные средства, якіспричиняють желудочковую тахикардию типа пируэт: антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические препараты класса ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), сультоприд (нейролептик группы бензамидов), другие (препараты мышьяка, дифеманил, доласетронвнутрішньовенно, еритроміцинвнутрішньовенно, левофлоксацин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, тореміфен, вінкамінвнутрішньовенно), дронедарон, мехітазин, циталопрам, дизопирамид, дофетилид, домперидон, есциталопрам, гидрохинидин, вандетаніб.