Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

СПІЛАКТОН

(SPYLACTON)

Состав:

действующее вещество: spironolactone;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг спиронолактона;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон К30; кальция гидрофосфат, дигидрат; магния стеарат;

пленочное покрытие:

таблетки по 25 мг: Opadry II Yellow 85F220095 (поливиниловый спирт; титана диоксид (E 171); макрогол; тальк; железа оксид желтый (Е 172); тартразин алюминиевый лак (E 102); желтый закат FCF алюминиевый лак (E 110));

таблетки по 50 мг: Opadry II Orange 85F230047 (поливиниловый спирт; титана диоксид (E 171); макрогол; тальк; железа оксид желтый (E 172); железа оксид красный (E 172));

таблетки по 100 мг: Opadry II Orange 85F230020 (поливиниловый спирт; титана диоксид (E 171); макрогол; тальк; железа оксид желтый (E 172); железа оксид красный (E 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с разделительной риской с одной стороны;

таблетки по 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с разделительной риской с одной стороны;

таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с разделительной риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Калийсберегающие диуретики. Код АТХ C03D A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Увеличивает экскрецию натрия при одновременном снижении экскреции калия в дистальных канальцах почек. Оказывает доступное и длительное действие.

Фармакокинетика.

Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и преимущественно метаболизируется с образованием активных метаболитов: серосодержащих (80%) и частично канренона (20%).

Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона короткий (1, 3 часа), период полувыведения (Т1/2) активных метаболитов более длительный (от 2, 8 до 11, 2 часа). Выведение метаболитов происходит в основном почками, остальное выводится через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

При назначении 100 мг спиронолактона в день в течение 15 дней не натощак здоровым добровольцам Tmax составлял 2, 6 часа, Cmax – 80 нг/мл и Т1/2– примерно 1, 4 часа. Для 7-альфа-(тиометил) - спиронолактона и канренона Tmax составляли 3, 2 и 4, 3 часа, Cmax– 391 нг/мл и 181 нг/мл и Т1/2– 13, 8 часа и 16, 5 часа соответственно.

Действие на почки однократной дозы спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, активность сохраняется в течение, как минимум, 24 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Застойная сердечная недостаточность.
Цирроз печени, сопровождающийся отеками и асцитом.
Злокачественный асцит.
Нефротический синдром.
Диагностирование и лечение первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек, анурия.
Болезнь Аддисона.
Гиперкалиемия.
Гипонатриемия.
Применение детям с умеренным или тяжелым нарушением функций почек.
Применение пациентам, которые одновременно получают эплеренон или другие калийсберегающие диуретики.
Период беременности.
Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярными гепаринами, добавками калия, с другими средствами или при наличии условий, которые способны вызвать повышение уровня калия в плазме крови (диета, богатая калием) - риск развития тяжелой гиперкалиемии. Кроме того, одновременное применение спиронолактона с триметопримом/сульфаметоксазолом может обусловить развитие клинически значимой гиперкалиемии.

Сдигоксином –увеличение периода полувыведения дигоксина. Также спиронолактон может влиять на процесс определения концентрации дигоксин плазме крови. При одновременном применении этих средств ответ организма на дигоксин следует контролировать методами, не зависящими от применения спиронолактона. Следует ретельноконтролюватистан пациента тау разінеобхідності провести коррекцию дозировки дигоксина.

С антигипертензивными средствами –потенцирование эффекта последних. Следует уменьшить дозу антигипертензивных средств при добавлении к терапевтической схемы спіронолактонута в дальнейшем откорректировать дозуантигіпертензивних средств в случае необходимости. Кроме того, поскольку ингибиторы АПФ уменьшают синтез альдостерона, их одновременное регулярное применение со спиронолактоном не рекомендуется, особенно больным с почечной недостаточностью.

С карбеноксолоном –снижение эффективности спиронолактона из-за задержки натрия. Следует избегать одновременного применения этих средств.

С нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенаминовой кислотой - уменьшение диуретической активности спиронолактона вследствие ингибирования интраренального синтеза простагландинов.

С норадреналином – спиронолактон уменьшает сосудистую реакцию на норадреналин. Следует соблюдать осторожность при проведении анестезии у пациентов, применяющих спиронолактон.

Сантипирином – повышение метаболизма последнего.

При проведении флуорометрических анализов спиронолактон может препятствовать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуоресценции.

Особенности применения.

Влияние на водно-электролитный баланс.

Во время применения препарата следует регулярноконтролювативодно-електролітнийбаланс, особенно пожилым пациентам и пациентам с нарушением функций почек и печени.

Уразіпорушеньфункцій почек или чрезмерного потребления калия возможно развитие гиперкалиемии, что может вызвать сердечные нарушения, в том числе летальные.

В случае развития гиперкалиемии следует прекратить применение препарата и, если необходимо, принять меры для уменьшения уровня калия в плазме крови.

Также сообщалось, что при применении спиронолактона у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени в связи с гиперкалиемией, даже при нормальном функционировании почек, может возникнуть обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

Воздействие на мочевыделительную систему.

Во время применения спиронолактона сообщалось противомчасовое повышение уровня азота мочевины вплазмикровые, особенно при нарушении функциональных характеристик.

Применение пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.

Гиперкалиемия у таких пациентов может быть опасной для жизни. Во время применения препарата очень важно тщательно контролировать уровень калия в плазме крови. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови через 1 неделю после начала лечения или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, затем ежеквартально в течение года, в дальнейшем – каждые 6 месяцев. Не следует использовать добавки калия, другие калийсберегающие диуретики больным с уровнем калия выше 3, 5 ммоль/л. В случае увеличения уровня калия в плазме крови до 5 ммоль/л или уровня креатинина до 4 мг/дл и выше следует прекратить применение препарата.

Применение детям.

Применение спиронолактона детям следует осуществлять только под руководством врача-педиатра, поскольку имеются ограниченные данные по применению этой категории пациентов.

Калийсберегающие диуретики, в том числе спиронолактон, следует с осторожностью применять детям с гипертензией и почечной недостаточностью слабой степени из-за риска развития гиперкалиемии. Препарат противопоказано применять детям с нарушением функций почек умеренной и тяжелой степени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и выделяются в грудное молоко.

Препарат противопоказан в период беременности.

В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Фертильность.

При применении животным спиронолактон вызвал феминизацию у плодов мужского пола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения спиронолактона сообщалось о развитии сонливости и головокружения. На начальной стадии лечения следует соблюдать осторожность, пока не будет установлена реакция пациента на препарат.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Застойная сердечная недостаточность с отеком.

Для снижения отека начальная суточная доза препарата составляет 100 мг однократно или за 2 приема, но может варьировать от 25 мг до 200 мг в сутки. Поддерживающую дозу определяют индивидуально.

Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA, класс III-IV).

В сочетании со стандартной терапией рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25 мг 1 раз в сутки при уровне калия ≤ 5, 0 мг-экв/л и креатинина в плазме крови ≤ 2, 5 мг/дл. При хорошей переносимости лечения по клиническим показаниям дозу увеличивают до 50 мг 1 раз в сутки. Если препарат переносится пациентом плохо, дозу уменьшают до 25 мг через день.

Цирроз печени, что сопровождается отеками и асцитом.

Если Na+ / K + в моче более 1, 0, суточная дозапрепаратустановит 100 мг в сутки. Если Na+ / K + в моче менее 1, 0, суточная доза препаратустановить200–400 мг в сутки. Для каждого пацієнтадозуспіронолактонувизначаютьіндивідуально.

Злокачественный асцит.

Обычная дозапрепаратустановить 100-200 мг в сутки. Утяжкихвипадках дозу можнапоступово увеличивать до 400 мг в сутки. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающую дозу определяют индивидуально.

Нефротический синдром.

Обычная доза препарата составляет 100-200 мг в сутки. Спиронолактон не влияет на основной патологический процесс. Его назначение рекомендуется только при неэффективности лечения гкс.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма.

Спиронолактон можназастосовуватияквихіднийдіагностичний тест для определения первичного гиперальдостеронизма у пациентов, находящихся на стандартном рационе.

Длинный тест: препаратпризначають дозе 400 мгна добупротягом3–4 недель. Коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии дает основание предполагать диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Короткий тест: препарат назначают в суточной дозе 400 мг в течение 4 дней. Если уровень

калия увеличивается во время применения спиронолактона и уменьшается при его отмене, следует рассмотреть предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение препаратом рекомендуется начинать с низких доз с последующим титрованием до достижения максимального эффекта. Следует проявлять осторожность при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, которые изменяют метаболизм и выведение спиронолактона.

Дети.

Начальная суточная доза препарата составляет 3 мг/кг массы тела за 2 приема. Дозировку следует корректировать на основе ответа на лечение и переносимости препарата.

Дети.

Применение препарата детям следует осуществлять только под руководством врача-педиатра, поскольку имеются ограниченные данные по применению этой категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы.

Симптомы острой передозировки спиронолактона включают сонливость, спутанность сознания, тошноту, рвоту, головокружение и диарею. Возможно развитие гипонатриемии или гиперкалиемии. Гиперкалиемия может проявляться в виде парестезии, слабости, вялого паралича или спазма мышц, и ее может быть трудно клинически отличить от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения являются наиболее ранними специфическими признаками нарушений обмена калия.

Лечение.

Следует прекратить применение спиронолактона. Рекомендуется проводить поддерживающую терапию, включая восстановление водно-электролитного дисбаланса. Гиперкалиемию можно лечить путем ограничения потребления калия, применения диуретиков, выводящих калий, ионообменных смол и парентерально введения глюкозы с инсулином. Специфического антидота не выявлено.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Со стороны метаболизма и питания: электролитный дисбаланс, гиперкалиемия.

Со стороны психики: изменение либидо, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: Нарушение функций печени.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса–Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), высыпания, сопровождающиеся эозинофилией и системными симптомами (DRESS), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивница, пемфігоїд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: спазмы икроножных мышц.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, нарушение менструальной функции.

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.

Общие расстройства: общая слабость.

При применении спиронолактона возможно развитие гинекомастии. Ее возникновение зависит от дозы и продолжительности лечения. Как правило, гинекомастия транзиторная и исчезает после прекращения приема препарата. В редких случаях некоторое увеличение грудных желез может сохраняться.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A. Ш. / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A. S.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

15 Теммуз Махаллеші Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No: 50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД / WORLD MEDICINE LTD.