СОЛПАДЕИН капсулы

ГлаксоСмитКляйн Консьюмер Хелскер (ЮК) Трейдинг Лимитед

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Солпадеин®

(SOLPADEINE®)

Состав:

действующие вещества: 1 капсула содержит парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, кодеина фосфата гемигидрата 8 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, титана диоксид (Е 171), желатин, эритрозин (Е 127), патентованный синійV (Е 131), хинолиновый желтый (Е 104), шеллаковая глазурь 45 % (20 % етерифікована) в этаноле, железа оксид черный (Е 172), пропиленгликоль (Е 1520), аммония гидроксид 28 % (Е 527).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размера " 0 " с выпуклыми полусферическими краями. Непрозрачная красная крышка и непрозрачный белый корпус капсулы с черной надписью Solpadeine, печатным на обеих половинах. Капсулы содержат белый гранулированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действия вследствие селективного угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Кофеин увеличивает эффективность обезболивающего действия парацетамола. Кодеин является опиоидным анальгетиком центрального действия. После метаболизма печеночным ферментом CYP2D6 вызывает обезболивающее и противокашлевое действие.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и поступает в ткани организма. Связывание с белками является минимальным. Метаболизируется в печени и выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 2, 3 часа.

Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и распространяется по организму. Почти полностью метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 4, 9 часа.

Максимальная конентрация кодеина в плазме крови после перорального приема достигается примерно через 1 час и составляет 100-300 нг/мл при приеме в терапевтических дозах. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 3-4 часов. Метаболизируется печеночным ферментом CYP2D6 до морфина и норкодеина и других метаболитов. Пациенты, гетерозиготными по аллели CYP2D6 * 2а классифицируются как пациенты со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, у которых скорость метаболизма кодеина к морфину является повышенной, что может вызвать симптомы отравления опиоидами. Примерно 86% пероральной дозы кодеина и его метаболитов выделяется с мочой в течение 24 часов.

Комбинация действующих веществ в препарате не влияет не биодоступность парацетамола.

Клинические характеристики.

Показания.

Головная боль, мигрень, боль в спине, невралгия, боль в мышцах, суставах, мышечно-скелетная боль, ишиас, зубная боль, боль после удаления зуба и зубных процедур, боли, связанные с синуситами, боль в горле, периодическая боль во время менструации, боли, ассоциированный с лихорадкой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к опиоидным анальгетикам и добудь из компонентов препарата. Сверхбыстрый метаболизм CYP2D6 повышает риск развития симптомов отравления опиоидами даже при применении препарата в дозах, которые обычно рекомендуются. Общими симптомами отравления опиоидами являются спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, констипация и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы недостаточности кровообращения и дыхательной деятельности, которые могут угрожать жизни и в редких случаях приводить к летальному исходу.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, бронхиальная астма, угнетение дыхания, травма головы, повышенное внутричерепное давление, период после операции на желчевыводящих путях, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, тромбоз, тромбофлебит; острый панкреатит; гипертрофия пузырной железы; сахарный диабет. Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Одновременное применение вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Вызванная содержанием парацетамола: скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не дает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Вызванная содержанием кодеина: кодеин может подавлять влияние метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеин усиливает эффекты средств, угнетающих центральную нервную систему(включая алкоголь, анестетики, снотворные лекарственные средства, седативные препараты, трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые транквилизаторы). Опиоидные анальгетики могут взаимодействовать с ингибиторами МАО, что может быть причиной возникновения серотонинового синдрома.

Вызванная содержанием кофеина: кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, психостимулирующих средств. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина ЖКТ, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Особенности применения.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Не превышать установленной дозы. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Препарат содержит парацетамол. Не следует применять одновременно другие препараты, содержащие парацетамол или кодеин. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может приводить к передозировке. Передозировка парацетамолом может вызвать печеночную недостаточность, что может приводить к пересадке печени или к летальному исходу.

Если симптомы остаются или ухудшаются, следует проконсультироваться с врачом.

Опасность передозировки выше у пациентов с нецирозными алкогольными заболеваниями печени.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Для пациентов со сниженным уровнем глутатиона, которые были истощенные, больные анорексией, имели низкий индекс массы тела или хронически употребляли алкоголь, сообщалось о случаях нарушений функции печени/печеночную недостаточность.

Не следует применять препарат дольше 3 суток, если другое не рекомендовано врачом.

Препарат может влиять на результат исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

У пациентов с такими заболеваниями как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Пациентам с инфекционными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или острыми абдоминальными состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам с холецистэктомией в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку есть риск возникновения острого панкреатита.

Кодеин превращается в печени в морфин с помощью фермента CYP2D6. Если у пациента есть дефицит или полностью отсутствует этот фермент, адекватного анальгетического эффекта не будет. Однако, если пациент является «быстрым» или «сверхбыстрым метаболізатором» кодеина, существует повышенный риск развития опиоидной токсичности, даже при применении препарата в обычных дозах. У этих пациентов кодеин быстро превращается в морфин, что приводит к резкому повышению уровней морфина в сыворотке крови. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов. Общими симптомами отравления опиоидами являются спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, констипация и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы недостаточности кровообращения и дыхательной деятельности, которые могут угрожать жизни и в редких случаях приводить к летальному исходу.

Длительное или чрезмерное применение кодеина может приводить к возникновению зависимости. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам при состояниях, которые могут быть ухудшены применением опиоидов, в частности при депрессии, заболеваниях органов дыхания.

Во время лечения препаратом следует избегать чрезмерного употребления напитков, содержащих кофеин (например кофе, чая), поскольку это может вызвать усиление побочных эффектов кофеина, таких как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Если головная боль становится постоянной, следует проконсультироваться с врачом. Если симптомы не исчезают, усиливаются или длятся долгое 3 дней, следует обратиться к врачу.

Этот препарат следует принимать в самой низкой дозе и в течение кратчайшего времени, достаточно для облегчения симптомов.

Следует проинформировать врача перед приемом препаратов, содержащих кодеин, а также таких препаратов, как метоклопрамид или домперидон, лекарственные средства, применяемые против тошноты и рвоты.

Перед приемом препарата необходимо сообщить врачу, в случае приема снотворных, седативных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, нейролептиков или алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности. Это в частности относится и к применению препарата женщиной во время родов из-за возможного возникновения дыхательной недостаточности у ребенка.

Безопасность применения данного препарата в период беременности в отношении его влияния на развитие плода не изучено, и его применения следует избегать из-за возможного увеличения риска спонтанного прерывания беременности за счет употребления кофеина.

Не применять препарат в период кормления грудью. У женщин со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, которые кормят грудью, могут возникать повышенные уровни морфина в крови и и грудном молоке. Токсическое воздействие морфина может вызвать повышенную сонливость, артериальную гипотензию, затрудненное дыхание и питание у детей. В тяжелых случаях может развиваться дыхательная недостаточность и возможны летальные исходы.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что при применении препарата у больных могут возникнуть побочные реакции (сонливость, головокружение, возбуждение), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослые: по 1-2 капсулы каждые 4-6 часов в случае необходимости, но не чаще чем через 4 часа. Принимать не более 8 капсул в сутки. Не принимать дольше3диб без консультации с врачом. Необходимо принимать минимальное количество препарата, что позволяет достигать необходимой эффективности.

Дети.

Не применять препарат детям.

Передозировка.

При длительном применении высоких доз препарата возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможно возникновение нарушений со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

При передозировке кодеина возможные последствия могут быть частью токсического воздействия чрезмерных доз парацетамола на печень. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если симптомы передозировки отсутствуют.

Симптомы передозировки парацетамолом. Передозировка парацетамола может приводить к печеночной недостаточности, что может приводить к пересадке печени или к летальному исходу. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться пластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших дозз стороны ЦНС − головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы − нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови нужно измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются не достоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 48 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно установленным рекомендациям по дозировке. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки кодеином. Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и рвотой. Острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедленное дыхание, сонливость, атаксия, реже – отек легких. Возможно возникновение задержки дыхания, одышки, артериальной гипотензии, тахикардии, миоза, судорог, коллапса и задержки мочевыделения. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина.

Терапия при передозировке кодеиномвключает общие симптоматические и поддерживающие действия, в том числе обеспечение доступа свежего воздуха, показанопромивання желудка и очищения кишечника, контроль за жизненно важными функциями организма. В случае применения более 350 мг кодеина взрослым или более 5 мг/кг массы тела детям прием активированного угля целесообразен в течение первого часа. При условии появления комы или угнетения дыхания применять специфический антидот – налоксон – и наблюдать за больным не менее 4 часов после применения или не менее 8 часов до полного высвобождения препарата. Тяжелое угнетение функций центральной нервной системы требует применения кислорода, проведения искусственной вентиляции легких.

Симптомы передозировки кофеином. Передозировка кофеином может повлечь эпигастральная боль, рвота, диурез, учащенное дыхание, приливы, тахикардию или сердечную аритмию, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы (нервозность, бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, судороги, экстрасистолии, головокружения, раздражительность, состояние аффекта, бессвязность мыслей и речи, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости). Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печени парацетамолом.

Терапия при передозировке кофеином: необходимо промыть желудок, при судорогах – принимать диазепам. Симптоматическая терапия, оксигенотерапия. Специфического антидота для лечения передозировки кофеином не существует, однако в качестве поддерживающих мер следует назначать антагонисты бета-адренорецепторов для противодействия возникновению кардиотоксических эффектов.

Побочные реакции.

Побочные реакции зависят от дозы и индивидуального метаболизма пациента.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, цианоз, одышка, гипогликемическая кома, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения. Прекратить прием препарата и сразу сообщить врачу, в случае возникновения непонятных синяков или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции гиперчувствительности на коже, включая сыпь на коже, ангіодему, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной ткани: эритематозная сыпь, крапивница, зуд, потливость, кровоизлияния, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, пурпура.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВС.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (в том числе повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, печеночная недостаточность, желтуха).

Со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость, головокружение, тремор, парестезии, беспокойство, тревожность, усилениеголовной боли при условии длительного применения препарата, сонливость, бессонница, раздраженность, учащенное сердцебиение.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, ощущение страха, спутанность сознания, эйфория, дисфория, депрессия, галлюцинации, седативный состояние, в случае длительного применения в высоких дозах возможно развитие зависимости.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт и боль в животе, изжога, запор, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.

Со стороны сердца: повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боль в сердце, брадикардия, тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, почечная колика.

Другие: общая слабость, миоз, гипогликемия.

В результате одновременного приема препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, повышенные дозы кофеина, возникающие в результате этого, могут усилить возможные побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25 ºС.

Упаковка.

По 12 капсул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

СмитКляйн Бичем С. А., Испания / SmithKline Beecham S. A. , Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. где Айавір, км 2. 500, Алкала де Энарес 28806 (Мадрид), Испания/Ctra. de Ajalvir, Км. 2. 500, Alcala de Henares 28806 (Madrid), Spain.