info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки СЕРВОНЕКС таблетки 10 мг Блистер №14x2

СЕРВОНЕКС таблетки 5 мг

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВД. ЛТД.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №10x3
Блистер №14x2

Блистер №10x3

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки СЕРВОНЕКС таблетки 10 мг Блистер №14x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АЛЬМЕР 5 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

Rp

АЛЗАМЕД 5 мг

Уорлд Медицин(TR)

Таблетки

Rp

АЛЗЕПИЛ 5 мг

ЗАО фармацевтический завод Эгис(HU)

Таблетки

от 251.84 грн

Rp

АРИЗИЛ 5 5 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

АРИЗИЛ 10 10 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДОНЕПЕЗИЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/13114/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит донепезила гидрохлорида 5 мг
  • Торговое наименование: СЕРВОНЕКС®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ºС.
  • Фармакологическая группа: Средства для применения при деменции. Ингибиторы холинэстеразы.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: СЕРВОНЕКС таблетки 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

СЕРВОНЕКС®

(SERVONEX®)

Состав:

действующее вещество: donepezil;

1 таблетка содержит донепезилугидрохлорида5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон К 28, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, Opadry II White 31G58920 (тальк, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, лактозы моногидрат).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для применения при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Код АТХ N06D A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Донепезилугідрохлорид – селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, являющейся основным типом холинэстеразы в головном мозге. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу нервного возбуждения в центральную нервную систему. Донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся в структурах, расположенных в основном вне центральной нервной системы.

После однократного приема донепезилу в дозах 5 мг или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы, оценена в мембранах эритроцитов, составила 63, 6 % и 77, 3 % соответственно.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигает пика примерно через 3-4 часа после приема препарата. Концентрации в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения составляет около 70 часов, поэтому повторное применение препарата 1 раз в сутки постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 недель от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила гидрохлорида в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно изменяются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.

Донепезил связывается с белками плазмы крови примерно на 95%. Распределение донепезила в различных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут оставаться в организме до 10 суток.

Метаболизм / выведение. Донепезилу гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохрома Р450 с образованием многочисленных метаболитов; некоторые из них не установлены.

После однократного введения 5 мг донепезила гидрохлорида, Меченого 14С, доля неизмененного донепезила гидрохлорида в плазме крови составляет 30% введенной дозы, 6-о-десметилдонепезила – 11 % (единый метаболит, имеющий схожую активность с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида – 9 %, 5-O-десметилдонепезила – 7% и глюкуронового конъюгата 5-о-десметилдонепезила – 3 %. Примерно 57 % введенной радиоактивной дозы выявлено в моче (17 % в виде неизмененного донепезилу) и 14, 5 % было выявлено в кале; это свидетельствовало о том, что первичными путями выведения препарата являются биотрансформация и экскреция с мочой. Информации о возможности энтеронирковой рециркуляции донепезила гидрохлорида и / или любого его метаболита нет. Снижение концентрации донепезила гидрохлорида в плазме крови происходит с периодом полувыведения примерно 70 часов.

Средние уровни донепезила в плазме крови больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.

Противопоказания.

Противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к донепезилу гидрохлорида, производных пиперидину или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Донепезилу гидрохлорид и/или его метаболиты не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила гидрохлорида.

В метаболизме донепезила участвует изофермент цитохрома Р450 3а4 и в меньшей степени – 2D6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами этих изоферментов, за счет чего они подавляют метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие эти ферменты, например

итраконазол

, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь, могут снижать уровень донепезилу. Поскольку величина ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, такие комбинации лекарственных средств нужно применять с осторожностью.

Донепезилу гидрохлорида присущ потенциал лекарственного взаимодействия с препаратами, оказывающими антихолинергическое действие. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, влияющих на проводимость сердца.

При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролат, были описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Особенности применения.

Эффективность донепезила у больных тяжелой деменцией альцгеймеровского типа, с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например, возрастное ухудшение когнитивной функции) не изучалась.

Анестезия

Как ингибитор холинэстеразы донепезил способен усилить миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время наркоза.

Сердечно-сосудистые нарушения

Ингибиторы холинэстеразы могут проявлять ваготонические эффекты на частоту сердечных сокращений (например, вызывать брадикардию). Возможность подобных нарушений имеет особое значение у больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости типа синоатриальной или атриовентрикулярной блокады.

Сообщали о синкопе и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность появления сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.

Желудочно-кишечные нарушения

Необходимо внимательно наблюдать за больными, у которых есть риск развития язвы, например, за пациентами с язвенной болезнью в анамнезе или больными, которые получают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В то же время в исследованиях донепезила не наблюдалось увеличения частоты язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с плацебо.

Заболевания органов мочеполовой системы

Предполагают, что антихолинэстеразные препараты могут вызывать острую задержку мочи, хотя клинические исследования не выявили этого эффекта.

Неврологические состояния

Антихолинэстеразные препараты могут также вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата может быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усугубить или вызвать экстрапирамидные симптомы.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

ЗНСпотенциально опасное для жизни состояние, что характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровней сывороточной креатинфосфокиназы, который, как сообщалось, возникает очень редко в связи с применением донепезилу, особенно у пациентов, которые параллельно получают нейролептики. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Если у пациента развились признаки и симптомы, которые указывают на ЗНС или состояния с непонятной высокой температурой без дополнительных клинических проявлений ЗНС, лечение необходимо прекратить.

Нарушение функции легких

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезил следует назначать с осторожностью больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких.

Следует избегать применения препарата с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Тяжелая печеночная недостаточность

Данные относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Летальность в исследованиях с сосудистой деменцией

В исследованиях при применении донепезилу гидрохлорида у пациентов с сосудистой деменцией частота летальных случаев в количественном отношении была выше, чем в группе применения плацебо, однако эта разница не была статистически достоверной. Большинство летальных исходов у пациентов, принимавших или донепезила гидрохлорид, или плацебо, была вызвана различными сосудистыми состояниями, которых можно ожидать у людей пожилого возраста с существующим сосудистым заболеванием. При анализе всех серьезных нелетальных и летальных сосудистых явлений не отмечалась разница в частоте этих явлений между группами применения донепезилу гидрохлорида и плацебо.

Летальность в исследованиях при болезни Альцгеймера

В исследованиях при болезни Альцгеймера, а также при объединении этих исследований при болезни Альцгеймера с другими исследованиями при деменции, включая исследование при сосудистой деменции, частота летальных исходов в группах применения плацебо в количественном отношении превышала частоту в группах применения донепезилу гидрохлорида.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Достоверные данные по применению донепезила беременным женщинам отсутствуют.

Донепезил не следует применять в период беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли донепезила гидрохлорид в грудное молоко у человека; исследования у женщин, кормящих грудью, не проводили. Следовательно, женщинам, применяющим донепезил, следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Донепезил оказывает минимальное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления автотранспортом и сложной техникой. Кроме того, донепезил, в основном в начале лечения или при увеличении дозы, может повлечь повышенную утомляемость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении автотранспортом и сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Сервонекс®принимать перорально вечером перед сном. Прием в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки продолжать в течение 1месяца до достижения равновесной концентрации донепезила гидрохлорида и определения раннего терапевтического эффекта. После клинической оценки месячного лікуванняудозі 5 мг 1раз в сутки доза Сервонексу может быть увеличена до 10 мг 1раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 10 мг. Применение дозпонад 10 мг 1 раз в сутки не изучали.

Лечение следует начинать и продолжать под контролем врача, который имеет опыт диагностики деменции альцгеймеровского типа и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например, DSM IV или 10 – Международная классификация болезней, 10-й выпуск).

Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, когда есть лицо, которое ухаживает за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.

Поддерживающую терапию можно продолжать, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует рассматривать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно.

После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение благоприятных эффектов донепезилу.

Нарушение функций почек и печени. Можно применять общепринятые дозы препарата для лечения больных с нарушениями функции почек, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не изменяется при этом состоянии.

Из-за возможного роста экспозиции при легкой или умеренной печеночной недостаточности увеличение дозы следует проводить в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Данные относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Дети.

Сервонекс®рекомендуется назначать детям в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность применения препарата у детей не изучали.

Передозировка.

Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холінергічного кризис, который характеризуется выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна Мышечная слабость, которая нарастает и может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Показано симптоматическое лечение. Как антидот донепезилу при его передозировке могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов (атропин). Рекомендуется внутривенное введение атропина сульфата, дозу которого следует титровать до достижения эффекта: начальная доза составляет 1-2 мг внутривенно, затем дозу подбирать в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметиков в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролат) отмечены атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Неизвестно, удаляются ли донепезилу гидрохлорид и/или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).

Побочные реакции.

Самыми частыми побочными эффектами являются диарея, судороги мышц, повышенная утомляемость, тошнота, рвота и бессонница.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Инфекции и инвазии: простуда.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: анорексия.

Со стороны психики: галлюцинации**, ажитация**, агрессивное поведение**, ночные кошмары**.

Со стороны нервной системы: синкопе*, головокружение, бессонница, эпилептические приступы, судороги*, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, дискомфорт в животе, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (риск образования возрастает при совместном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами), желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: Нарушение функций печени, включая гепатит***.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги мышц, рабдомиолиз****.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Общие проявления: головная боль, повышенная утомляемость, боль.

Лабораторные данные: незначительное повышение сывороточной концентрации мышечной креатининфосфокиназы (КФК).

Травмы и отравления: травматизм.

*При обследовании пациентов по поводу синкопеабо судом следует рассмотреть возможность сердечной блокады или длительных синусных пауз (см. раздел «Особенности применения»).

**Сообщалось, что галлюцинации, ночные кошмары, ажитация и агрессивное поведение исчезали после уменьшения дозы или отмены препарата.

***В случаях печеночной дисфункции, которая не объясняется очевидными причинами, следует рассмотреть возможность прекращения лечения донепезилом.

****О рабдомиолиз сообщали независимо от злокачественного нейролептического синдрома и тесной временной связи с началом лечения донепезилом и повышением дозы.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО "КУСУМ ФАРМ".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.